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中药新药与临床药理 2023年第11期34卷 1541-1550页

作者：曾静赵子瑄花雷阳勇张小梅魏江平李利生遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000 遵义医科大学贵州省基础药理重点实验室/药学院药理学教研室贵州遵义563000 重庆市中药研究院国家中医药管理局中药化学三级实验室重庆400065 重庆医科大学重庆400016 川渝共建慢病中药新药泸州市重点实验室四川泸州646000

目的探讨党参异功散对D-半乳糖诱导的阿尔兹海默病(AD)小鼠学习记忆能力的影响及其作用机制。方法(1)通过网络药理学方法分析得到党参异功散治疗AD的潜在作用靶点,对潜在作用靶点进行蛋白互作(PPI)网络分析,然后通过Cytoscape软件的Cent... 详细信息

目的探讨党参异功散对D-半乳糖诱导的阿尔兹海默病(AD)小鼠学习记忆能力的影响及其作用机制。方法(1)通过网络药理学方法分析得到党参异功散治疗AD的潜在作用靶点,对潜在作用靶点进行蛋白互作(PPI)网络分析,然后通过Cytoscape软件的CentiScaPe插件分析出关键靶点,并对其进行KEGG通路富集分析。(2)将雄性KM小鼠随机分为空白组、模型组、安理申组(1.5 mg·kg^(-1))及党参异功散高(7.5 g·kg^(-1))、低(3.75 g·kg^(-1))剂量组,每组8只。除空白组外,其余各组小鼠颈背部皮下注射200 mg·kg^(-1)D-半乳糖复制AD小鼠模型,每天1次,连续30 d;同时给药组每天以相应剂量药物灌胃(10 mL·kg^(-1)),每天1次,连续30 d。给药第26天至第30天进行Morris水迷宫实验,检测小鼠学习记忆能力。采用HE染色法观察小鼠海马组织病理变化,并进行海马受损神经细胞病理评分;免疫荧光法检测小鼠海马组织胶质纤维状酸性蛋白(GFAP)、离子钙结合适配器分子1(IBA1)及突触素(Synaptophysin)的表达;ELISA法测定小鼠海马及皮层组织中谷氨酸、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素10(IL-10)、转化生长因子α(TGF-α)、TGF-β水平;Western Blot法检测小鼠海马及皮层组织中肿瘤坏死因子受体1(TNFR1)、肿瘤坏死因子受体2(TNFR2)蛋白表达水平。结果(1)共得到党参异功散治疗AD的潜在作用靶点187个,关键靶点38个,涉及107条与AD疾病相关的信号通路,包括神经TNF信号通路、PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路、IL-17信号通路等。(2)与空白组比较,模型组小鼠的第5天逃避潜伏期显著延长(P<0.01),穿越平台象限次数及停留时间明显减少(P<0.05);海马神经细胞排列紊乱,部分细胞缺失,细胞间隙变大,并可见细胞核固缩、变性或死亡,病理评分显著升高(P<0.01);海马组织的GFAP、IBA1阳性表达面积比显著升高(P<0.01),Synaptophysin阳性表达面积比显著降低(P<0.01);脑组织中谷氨酸、TNF-α、TGF-α、TGF-β含量均显著升高(P<0.01),IL-10含量显著降低(P<0.01);脑组织TNFR1蛋白表达明显上调(P<0.05),TNFR2蛋白表达显著下调(P<0.01)。与模型组比较,党参异功散高、低剂量组小鼠穿越平台象限次数及停留时间明显增加(P<0.05,P<0.01);海马神经细胞排列相对整齐、紧密,结构清晰,偶见个别神经细胞变性或死亡,病理评分明显降低(P<0.05,P<0.01);海马组织的GFAP、IBA1阳性表达面积比显著降低(P<0.05,P<0.01),Synaptophysin阳性表达面积比显著升高(P<0.01);脑组织中谷氨酸、TNF-α、TGF-α含量均显著降低(P<0.01),IL-10含量显著升高(P<0.01);党参异功散高剂量组小鼠第5天的逃避潜伏期显著缩短(P<0.01),脑组织TNFR1蛋白表达明显下调(P<0.05),TNFR2蛋白表达明显上调(P<0.05);党参异功散低剂量组小鼠脑组织中TGF-β含量显著降低(P<0.01)。结论党参异功散能够提高D-半乳糖诱导AD小鼠的学习记忆能力,并改善海马组织病理损伤,其作用机制可能与调控脑内TNF-α/TNFRs信号减轻神经炎症反应有关。

关键词：党参异功散阿尔兹海默病肿瘤坏死因子α 肿瘤坏死因子受体炎症因子网络药理学小鼠

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基于网络药理学与分子对接技术探讨益肝草凉茶解酒保肝的作用机制

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食品工业科技 2021年第8期42卷 8-18页

作者：王雅芝张建永段灿灿遵义医科大学药学院贵州遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000

目的:通过网络药理学方法和分子对接技术,探讨益肝草凉茶解酒保肝的作用机制。方法:利用中药系统药理学分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)、中医药综合数据库(Traditional Chinese Medicines Integrated Database,TCMID)、中药分子机制生物信息学分析工具(A Bioinformatics Analysis Tool for Molecular MechANism of Traditional Chinese Medicine,BATMAN-TCM)、SwissTargetPrediction和TargetNet等数据库,检索益肝草凉茶中9味中药的活性成分及相关靶点;通过比较毒理基因组学数据库(The Comparative Toxicogenomics Database,CTD)、功能关联蛋白网络数据库(Functional Protein Association Networks,STRING)以及蛋白数据库(Universal Protein,Uniprot)数据库获取肝病相关的靶点;通过药物作用靶点及肝病靶点互作筛选益肝草凉茶解酒保肝的靶点,进一步构建解酒保肝靶点的蛋白相互作用网络;通过生物学信息注释数据库(Functional Annotation Bioinformatics Microarray Analysis,DAVID)数据库进行靶点蛋白的基因功能与通路分析;采用Cytoscape软件进行网络构建与分析;借助AutoDock软件,将关键成分与重要靶点进行分子对接验证。结果:本研究共收集到益肝草凉茶的活性成分186个,可作用于298个靶点,其中涉及到肝脏疾病的靶点有78个。预测靶点主要作用于癌症的途径、钙信号通路、神经活性配体-受体相互作用、5-羟色胺能突触、cGMP-PKG信号通路等通路发挥保肝护肝作用。结论:本研究揭示了益肝草凉茶可通过多成分、多靶点、多通路的作用特点调控网络发挥解酒保肝的功效,为其治疗酒精性肝病的研究和临床应用提供科学依据。

关键词：益肝草凉茶解酒保肝网络药理学分子对接作用机制

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喜树碱结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展

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化学研究与应用 2022年第8期34卷 1697-1704页

作者：柯希何芋岐钱霜王先恒遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000 遵义医科大学药学院贵州遵义563000

喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱,是重要的抗肿瘤天然产物,但是其水溶性差,有较强毒副作用,且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此,药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今,... 详细信息

喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱,是重要的抗肿瘤天然产物,但是其水溶性差,有较强毒副作用,且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此,药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今,通过对喜树碱进行结构修饰已成功开发出多个抗癌药物。本文综述了近年喜树碱结构改造及其抗抗肿瘤活性的研究进展,为进一步的探索此类药物在临床上的应用提供参考。

关键词：喜树碱结构修饰抗肿瘤活性

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基于天然产物的抗肿瘤缀合物的研究进展

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化学研究与应用 2022年第3期34卷 460-467页

作者：董维维王先恒宋继庭钱霜何芋岐赵长阔遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000 遵义医科大学药学院贵州遵义563000

由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题,单靶点药物已经不能很好地治疗癌症。利用拼合原理将两个或多个不同的药物或药效基团适当连接得到的缀合物,其相对于拼接前的单一药物,可能具有抑制多个肿瘤靶点的能力,或者发挥协... 详细信息

由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题,单靶点药物已经不能很好地治疗癌症。利用拼合原理将两个或多个不同的药物或药效基团适当连接得到的缀合物,其相对于拼接前的单一药物,可能具有抑制多个肿瘤靶点的能力,或者发挥协同抗癌作用。许多天然产物被证明具有抗癌活性,但由于各种缺点,如生物利用率低,毒副作用大等,不能应用于临床。近年来,利用天然药物与其它药物分子拼合得到的新化学实体,不仅提高了抗癌活性和选择性,还减少了副作用。本文综述了以天然产物为基础的具有抗肿瘤活性缀合物的研究。

关键词：天然产物缀合物耐药性多靶点抗肿瘤

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淫羊藿苷在不同质子酸催化下的选择性水解反应研究

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化学研究与应用 2022年第9期34卷 2254-2259页

作者：董维维王先恒张益蓉石宗琴何芋岐赵长阔遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000 遵义医科大学药学院贵州遵义563000

以淫羊藿苷为原料,在酸催化作用下制备淫羊藿次级糖苷及其它水解产物,考察了酸催化剂的选取、催化剂用量、反应溶剂、反应时间以及反应温度对于水解产物的影响。以浓H_(2)SO_(4)(5 eq)作为催化剂,淫羊藿苷发生3位鼠李糖苷键水解得到淫... 详细信息

以淫羊藿苷为原料,在酸催化作用下制备淫羊藿次级糖苷及其它水解产物,考察了酸催化剂的选取、催化剂用量、反应溶剂、反应时间以及反应温度对于水解产物的影响。以浓H_(2)SO_(4)(5 eq)作为催化剂,淫羊藿苷发生3位鼠李糖苷键水解得到淫羊藿次苷Ⅰ;以三氟甲磺酸作为催化剂,淫羊藿苷的7位葡萄糖基水解后生成羟基,并与8-异戊烯基进一步脱水成环得到环淫羊藿次苷Ⅱ;而5 mol·L^(-1)H_(2)SO_(4)溶液+80%HOAc溶液(体积比3∶10)作为催化-反应溶剂体系,淫羊藿苷的3位及7位糖苷键均水解断裂,7-OH与8位异戊烯基脱水环合得到环淫羊藿素;产物经核磁氢谱和碳谱确证其化学结构。通过优化反应条件,以上3种水解反应获得产物的收率均达到80%以上。

关键词：淫羊藿苷水解反应淫羊藿次苷环淫羊藿素

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中药治疗原发性高血压的疗效及机制研究进展

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基层中医药 2024年第8期3卷 110-117页

作者：杨会云何元源朱阅邓江遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563006 药学院药理学教研室贵州遵义563006

原发性高血压(EH)是目前发病率极高的常见心血管疾病,可引起多器官并发症,且难以根治,严重危害人类健康。中药治疗EH具有较好的临床效果,有关的降压机制和靶器官保护作用是目前的研究热点之一。现从单味中药、中药复方两个方面阐述中药... 详细信息

原发性高血压(EH)是目前发病率极高的常见心血管疾病,可引起多器官并发症,且难以根治,严重危害人类健康。中药治疗EH具有较好的临床效果,有关的降压机制和靶器官保护作用是目前的研究热点之一。现从单味中药、中药复方两个方面阐述中药治疗EH的疗效及机制研究进展,为中药治疗EH的临床提供理论依据。

关键词：高血压病中药作用机制降压研究进展

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人参总皂苷对博莱霉素诱导肺纤维化小鼠IL-6及IL-1β的影响

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遵义医科大学学报 2024年第3期47卷 218-224页

作者：肖红罗婷凌虹杨会云邓江遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州省基础药理重点实验室药学院药理学教研室贵州遵义563006 中国药理学会—贵州省药理学联合实验室贵州遵义563006

目的研究人参总皂苷对博莱霉素诱导的肺纤维化小鼠肺组织中促炎细胞因子IL-6和IL-1β的影响。方法随机将60只雄性昆明种小鼠分为正常对照组、模型组、以及阳性药吡菲尼酮组(100 mg/kg)和人参总皂苷(40、80、160 mg/kg)组;除正常对照组... 详细信息

目的研究人参总皂苷对博莱霉素诱导的肺纤维化小鼠肺组织中促炎细胞因子IL-6和IL-1β的影响。方法随机将60只雄性昆明种小鼠分为正常对照组、模型组、以及阳性药吡菲尼酮组(100 mg/kg)和人参总皂苷(40、80、160 mg/kg)组;除正常对照组外,其余5组均通过气管单次滴注博莱霉素(3 mg/kg)构建小鼠肺纤维化模型。建模次日灌胃给药,每天1次,连续给药14 d,取肺组织观察其病理形态、肺部炎症和纤维化改变程度。检测肺纤维化小鼠肺组织中Ⅰ型胶原蛋白(COLⅠ)、白细胞介素-6(IL-6)以及白细胞介素-1β(IL-1β)蛋白水平。结果气管内单次滴注博莱霉素14 d后,模型组小鼠肺组织明显淤血实变,肺泡炎及肺纤维化明显,肺组织中COLⅠ、IL-6及IL-1β蛋白水平较正常对照组显著上调。与模型组相比,人参总皂苷及吡菲尼酮能够有效改善模型小鼠肺泡炎及肺纤维化程度,且明显减少肺组织中COLⅠ、IL-6及IL-1β蛋白水平。结论人参总皂苷改善博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化与抑制炎症因子IL-6及IL-1β蛋白水平有关。

关键词：人参总皂苷肺纤维化白细胞介素-6 白细胞介素-1β

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淫羊藿苷通过调控α-SMA和MMPs/TIMP的表达改善异丙肾上腺素所诱导的心肌纤维化

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中国药理学通报 2021年第8期37卷 1087-1092页

作者：林小英任星桥曾凡群黄波李叶丽杨丹莉遵义医科大学药学院基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563099

目的探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)对异丙肾上腺素(ISO)诱导的心肌纤维化的干预作用。方法将C57BL/6小鼠,随机分为空白组、ISO模型组、ICA低、中、高剂量组(15、30、60 mg·kg^(-1))和氯沙坦组(9 mg·kg^(-1))。空白组注射生理盐水... 详细信息

目的探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)对异丙肾上腺素(ISO)诱导的心肌纤维化的干预作用。方法将C57BL/6小鼠,随机分为空白组、ISO模型组、ICA低、中、高剂量组(15、30、60 mg·kg^(-1))和氯沙坦组(9 mg·kg^(-1))。空白组注射生理盐水,其余连续14 d皮下注射ISO(5 mg·kg^(-1),qd)制备心肌纤维化模型。同时,ICA和氯沙坦组灌胃给予ICA或氯沙坦,其余灌胃等体积双蒸水。采用小动物超声仪检测小鼠左心室射血分数(LVEF)和左心室短轴缩短率(LVFS);计算心脏质量指数(HMI);Masson染色观察左心室胶原沉积;Western blot检测左心室组织α-SMA、MMP-2、MMP-9和TIMP-1蛋白的表达。结果ICA(30、60 mg·kg^(-1))和氯沙坦可抑制ISO所致的小鼠LVEF和LVFS的降低,HMI的升高,左心室胶原沉积的增加,左心室组织α-SMA、MMP-9蛋白表达的上调及MMP-2、TIMP-1蛋白表达的下调(P<0.05)。结论ICA能够改善ISO诱导的小鼠心肌纤维化,其机制至少可能与调控α-SMA、MMPs/MMP-1的蛋白表达有关。

关键词：淫羊藿苷心肌纤维化细胞外基质 α-SMA MMPs TIMP-1

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石斛碱对过氧化氢诱导的RGC-5细胞氧化损伤的保护作用

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遵义医科大学学报 2024年第8期47卷 768-774,782页

作者：毛黔华许凤青岳芳张玮石京山遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563006 遵义医科大学药学院贵州遵义563006 遵义医科大学中国药理学会-贵州省药理学联合实验室贵州遵义563006

目的研究石斛碱对过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导的视神经节细胞氧化损伤的保护作用。方法将培养的RGC-5细胞分为正常对照组、H_(2)O_(2)模型组、石斛碱1 nmol/L组、石斛碱10 nmol/L组及石斛碱100 nmol/L组。采用细胞技术试剂盒-8(CCK-8)检测... 详细信息

目的研究石斛碱对过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导的视神经节细胞氧化损伤的保护作用。方法将培养的RGC-5细胞分为正常对照组、H_(2)O_(2)模型组、石斛碱1 nmol/L组、石斛碱10 nmol/L组及石斛碱100 nmol/L组。采用细胞技术试剂盒-8(CCK-8)检测RGC-5细胞活力;试剂盒法检测细胞中氧化和抗氧化物质的含量、细胞中ROS水平;蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测细胞中核因子E2相关因子2(Nrf2)以及下游靶蛋白表达。结果石斛碱在1、10、100 nmol/L浓度对RGC-5细胞活力无毒性作用。H_(2)O_(2)从200μmol/L浓度开始显著降低RGC-5细胞活力。100 nmol/L石斛碱可显著降低H_(2)O_(2)诱导的RGC-5细胞中LDH外漏率、活性氧和丙二醛含量,显著升高超氧化物歧化酶和谷胱甘肽含量。石斛碱可诱导RGC-5细胞中Nrf2从胞浆向胞核转移,同时正向调控其下游抗氧化蛋白GPx1、GCLC、NQO 1和HO-1的蛋白表达。结论石斛碱对H_(2)O_(2)诱导的RGC-5细胞氧化损伤有明显的保护作用,其机制可能是石斛碱促进Nrf2核转位,正向调控Nrf2下游抗氧化蛋白表达发挥抗氧化作用。

关键词：石斛碱视神经节细胞过氧化氢氧化损伤

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TfOH催化20(S)-喜树碱与腈的酯化反应

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化学研究与应用 2022年第9期34卷 2211-2215页

作者：柯希赵长阔黄枫王先恒遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000 遵义医科大学药学院贵州遵义563000

本文研究了以喜树碱为底物,通过与腈类化合物在酸性条件下反应直接获得20位酯化喜树碱衍生物的方法,该方法避免了常用酯化反应中使用昂贵的催化剂,具有成本低,步骤短,操作方便等优点。

关键词：喜树碱三氟甲磺酸腈酯化

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