检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2015年第24期46卷 3617-3622页

作者：曹煌张静雅龚苏晓许浚张铁军刘昌孝天津医科大学天津300070 天津中医药大学天津300193 天津药物研究院现代中药部天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

对中药五味中"酸"味的概念、功效内涵、来源以及与药性理论的内在联系进行了归纳。阐述应用电子舌仿生技术及化学分析手段进行酸味物质基础研究的思路和模式,提出酸味的表征方式及其物质基础拆分的研究方法,并总结了酸味中药... 详细信息

对中药五味中"酸"味的概念、功效内涵、来源以及与药性理论的内在联系进行了归纳。阐述应用电子舌仿生技术及化学分析手段进行酸味物质基础研究的思路和模式,提出酸味的表征方式及其物质基础拆分的研究方法,并总结了酸味中药的临床应用与配伍规律,为酸味药性的表达及临床合理应用提供研究思路和理论依据。

关键词：酸味中药中药药性理论仿生技术物质基础临证配伍

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TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及增溶效果研究

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中国现代应用药学 2019年第5期36卷 545-550页

作者：王彦竹赵亚绘张赫然孙立章宋丽明董欣王杏林天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 中南大学湘雅医院药学部长沙410008 正大天晴药业集团股份有限公司南京210000

目的制备TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物并考察其增溶效果。方法初步考察磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果,并测定不同温度下包合反应的表观稳定常数。通过工艺筛选,确定合理的制备方法和最佳的工艺参数,制备TM-4000的磺丁基醚-... 详细信息

目的制备TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物并考察其增溶效果。方法初步考察磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果,并测定不同温度下包合反应的表观稳定常数。通过工艺筛选,确定合理的制备方法和最佳的工艺参数,制备TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行表征和溶出度测定。结果在pH为2.0的盐酸溶液中,磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果较好,采用饱和溶液法,水浴温度为50℃,转速为60 r·min^(-1),反应时间为6 h,TM-4000和磺丁基醚-β-环糊精的重量比为1∶5时,能够制备出稳定性较好的包合物。TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物在pH2.0介质中1h内的累积溶出量可以达到80%。结论以简便可行的方法制备的TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物能够显著提高TM-4000的溶出水平。

关键词：磺丁基醚-β-环糊精 TM-4000 包合物增溶效果

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银杏内酯滴丸在健康受试者体内的药动学研究

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中草药 2020年第9期51卷 2472-2480页

作者：周莹谷元张思瑶高宇张如月尚海花武丽南司端运天津医科大学天津300070 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的研究银杏内酯滴丸中的主要成分银杏内酯A、B在健康受试者体内的药动学特征,为制定合理的临床给药方案提供依据。方法采用随机、开放的试验设计,10例健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,按预定时间点采集血样,肝素锂抗凝,离心分离血... 详细信息

目的研究银杏内酯滴丸中的主要成分银杏内酯A、B在健康受试者体内的药动学特征,为制定合理的临床给药方案提供依据。方法采用随机、开放的试验设计,10例健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,按预定时间点采集血样,肝素锂抗凝,离心分离血浆。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中银杏内酯A、B的开闭环总质量浓度,以及银杏内酯A、B闭环质量浓度,并应用WinNonlin 6.3软件非房室模型计算药动学参数。结果健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.05±1.40)、(3.40±1.22)h,Cmax分别为(84.3±32.8)、(92.2±35.0)ng/mL,Cmax比值为91.4%,AUC0~t分别为(636±183)、(753±205)ng·h/mL,AUC0~t比值为84.5%,t1/2分别为(13.00±10.30)、(12.90±8.49)h;银杏内酯B闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.15±1.42)、(3.35±1.25)h,Cmax分别为(74.10±31.50)、(148.00±60.10)ng/m L,Cmax比值为50.1%,AUC0~t分别为(627±202)、(1410±431)ng·h/mL,AUC0~t比值为44.5%,t1/2分别为(13.20±5.83)、(13.7±5.83)h。结论健康受试者口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A、B吸收速率适中,消除速率适中,在人血浆中银杏内酯A主要以闭环形式存在,而银杏内酯B以开、闭环2种形式存在、暴露量相当。

关键词：银杏内酯滴丸健康受试者银杏内酯A 银杏内酯B 药动学

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中药儿童群体药动学试验设计要点

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中草药 2013年第21期44卷 3089-3091页

作者：倪天庆胡思源司端运钟成梁天津中医药大学第一附属医院国家药物临床试验机构天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301

儿童由于身体发育尚未完善,药物在体内分布代谢有其自身的特点,且在不同年龄、体质量区间的差别很大,使得儿童用药剂量不能简单地参考成人用药剂量进行折算。群体药动学是研究目标人群药物代谢参数的有效方法,尤其适用于儿童这一特殊群... 详细信息

儿童由于身体发育尚未完善,药物在体内分布代谢有其自身的特点,且在不同年龄、体质量区间的差别很大,使得儿童用药剂量不能简单地参考成人用药剂量进行折算。群体药动学是研究目标人群药物代谢参数的有效方法,尤其适用于儿童这一特殊群体,可有效避免经典药物代谢取血点多所带来的伤害,并可充分了解协变量影响因素的大小,可见掌握药物在儿童中的群体典型值意义重大。提出了中药在儿童群体中开展药动学研究的试验要点与技术方法。

关键词：群体药动学中药儿童设计要点药动学模型

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星点设计-效应面优化法优选复方止痛巴布剂基质处方

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中草药 2013年第8期44卷 985-988页

作者：张洪兵朱雪瑜张铁军李思思天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193

目的优选复方止痛巴布剂最佳基质处方。方法采用单因素试验、星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果优选基质配比为NP-700-卡波姆940-甘羟... 详细信息

目的优选复方止痛巴布剂最佳基质处方。方法采用单因素试验、星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果优选基质配比为NP-700-卡波姆940-甘羟铝-微粉硅胶-甘油(5.34∶0.63∶0.2∶6∶30)。结论优选所得基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,制备工艺良好。

关键词：复方止痛巴布剂基质处方星点设计效应面优化法单因素试验

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LC-MS/MS同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷的浓度

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中国临床药理学与治疗学 2014年第10期19卷 1126-1131页

作者：蔡悠悠谷元王新刚魏广力刘昌孝司端运天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的：建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法，并应用于犬药代动力学研究中。方法：采用Ecosil C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵（0.1%甲酸... 详细信息

目的：建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法，并应用于犬药代动力学研究中。方法：采用Ecosil C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵（0.1%甲酸），梯度洗脱；使用电喷雾离子源（ESI），正离子多反应监测模式检测。应用干血浆采样技术收集犬静脉输注栀子提取液后的血浆样品，超声提取后进行LC-MS/MS分析。结果： 3种环烯醚萜苷类成分在线性范围内的相关性良好（r〉0.99），日内、日间变异均〈15%，绝对回收率在 79.9%~91.4%之间，4 ℃ 放置和室温放置 24 h、75 d 稳定性良好。药代动力学参数显示栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的t1/2分别为 6.86、0.687、2.11 h，AUC0→t分别为158、9.16、34.0 μg·mL^-1·h。结论：建立的同时检测干血浆样品中栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷浓度的液相色谱-串联质谱分析法，灵敏度好、专属性强。干血浆样品室温放置稳定性好，易于储存运输，适用于药代动力学研究中。

关键词：干血浆采样法 LC-MS/MS 环烯醚萜苷药代动力学

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当代抗生素发展的挑战与思考

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中国抗生素杂志 2017年第1期42卷 1-12页

作者：刘昌孝天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津药物研究院新药评价研究中心天津300193

本文回顾了曲折的抗生素发展历史要点,看到了抗生素耐药性对新药发展的影响,以及世界各国在后抗生素时代为新药和抗生素耐药研究所做出的贡献。面对21世纪抗生素发展的挑战,作者思考后认为需要从以下三方面研究予以重视:一是重视抗菌药... 详细信息

本文回顾了曲折的抗生素发展历史要点,看到了抗生素耐药性对新药发展的影响,以及世界各国在后抗生素时代为新药和抗生素耐药研究所做出的贡献。面对21世纪抗生素发展的挑战,作者思考后认为需要从以下三方面研究予以重视:一是重视抗菌药物的耐药性研究,二是重视新一代抗菌药物的新靶标研究,三是重视新抗生素发现和开发的策略;同时建议利用世界和我国的微生物基因组计划,开展一些耐药微生物的基因组研究,从中发现一些微生物在耐药过程中的基因变化,为抗生素合理应用和新抗生素研发提供新的靶标、增加新的研究途径;还希望在实施这些发展策略时,政府、社会、学界和产业界,发挥各自的优势,承担更多的责任。在不同的激励机制下,希望21世纪抗生素研究开发和应用获得可喜的进展。

关键词：抗生素研究开发耐药性耐药基因新靶标发展策略

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梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究

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中国临床药理学与治疗学 2012年第2期17卷 126-130页

作者：武丽南陆榕谷元刘昌孝司端运天津中医药大学天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的... 详细信息

目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的血浆药物浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,t检验法统计实验数据,计算生物利用度。结果:梓醇在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,大鼠灌胃50、100和200mg/kg梓醇后,AUC0→∞与剂量呈正比,t1/2与剂量无关;大鼠灌胃与静注50mg/kg梓醇后,AUC0→∞分别为(70±23)、(104±11)μ***-1,该剂量下梓醇的绝对生物利用度为66.7%。结论:梓醇的吸收和消除呈一级动力学特征,在大鼠体内的绝对生物利用度较高。

关键词：梓醇 LC-MS/MS 药代动力学生物利用度

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LC-MS/MS法测定犬体内托拉塞米浓度及相对生物利用度研究

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中国临床药理学与治疗学 2012年第2期17卷 199-205页

作者：李瑞兴樊慧蓉魏广力任晓文司端运刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用... 详细信息

目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别给予6只Beagle犬受试制剂或参比制剂5mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:托拉塞米线性范围为0.02～5μg/mL,最低定量限为0.02μg/mL,分析方法灵敏、稳定、特异性高。受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)和药-时曲线下面积(AUC0-48h)分别为(2.6±0.5)g/mL和(3.0±0.6)g/mL、(3.3±1.4)h和(1.2±0.8)h、(36.1±11.0)***-1和(32.1±13.1)***-1。以AUC0-48h计算,受试制剂的相对生物利用度F为(118.0±28.3)%。结论:该方法操作简单、准确、重复性好,并成功地运用于犬体内托拉塞米相对生物利用度的研究。

关键词：托拉塞米 LC-MS/MS 相对生物利用度

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基于熵权法多指标优化栀子中环烯醚萜类成分的提取工艺

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中国新药杂志 2022年第13期31卷 1265-1272页

作者：付庆肖学凤周钰通杨冰岳钰茗陈建宇单淇周福军天津中医药大学天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室南开大学农药国家工程研究中心

目的:联用熵权法(entropy weight method)与正交实验设计(orthogonal experimental design)法,多指标筛选栀子中环烯醚萜类成分的最佳提取工艺。方法:基于栀子HPLC指纹图谱构建的基础上,采用HPLC法测定栀子中去乙酰车叶草苷酸甲酯、京... 详细信息

目的:联用熵权法(entropy weight method)与正交实验设计(orthogonal experimental design)法,多指标筛选栀子中环烯醚萜类成分的最佳提取工艺。方法:基于栀子HPLC指纹图谱构建的基础上,采用HPLC法测定栀子中去乙酰车叶草苷酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ的含量,并以此5种指标成分的质量分数和浸膏率为评价指标,联用熵权法和正交实验设计法对栀子中环烯醚萜类成分的提取工艺参数进行优化。结果:根据综合评价评分(M)结果,确定了栀子中环烯醚萜类成分的最佳提取工艺参数为10∶8∶8倍量的水,回流提取3次,每次2 h。3批平行验证M评分分别为98. 07,98. 56,98. 77,RSD为0. 36%。结论:联用熵权法和正交实验设计法对栀子中环烯醚萜类成分的提取工艺参数进行优化,科学可行,简单易于操作,节约成本,重复性和稳定性好。

关键词：熵权法正交实验设计提取工艺栀子环烯醚萜

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