检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2022年第12期53卷 3711-3719页

作者：孙英辉尚海花慈小燕武卫党王泽崔涛曾勇闫凤英伊秀林天津药物研究院有限公司生物技术中心天津300301 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元天津300301 北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 天津和创生物技术有限公司天津300301 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 天津中医药大学研究生院天津301617

目的从药物转运体角度探讨小白菊内酯衍生物ACT001的跨膜转运机制,并阐明ACT001可能产生的耐药性机制。方法采用人药物转运体高表达单克隆细胞株/囊泡、人结肠腺癌细胞(Caco-2、LS-180),使用q RT-PCR、Western blotting、LC-MS/MS放... 详细信息

目的从药物转运体角度探讨小白菊内酯衍生物ACT001的跨膜转运机制,并阐明ACT001可能产生的耐药性机制。方法采用人药物转运体高表达单克隆细胞株/囊泡、人结肠腺癌细胞(Caco-2、LS-180),使用q RT-PCR、Western blotting、LC-MS/MS放射性同位素示踪等技术手段,共同研究ACT001的跨膜转运机制和耐药性。结果小白菊内酯衍生物ACT001能够抑制外排转运体BCRP的转运活性,其半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为48.6μmol/L。ACT001在Caco-2细胞单层上的外排率为2.95,添加乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)抑制剂Ko143可使外排率降至0.807;添加P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米对ACT001的外排率没有影响。在LS-180细胞中添加10μmol/L的ACT001诱导72 h,可使P-gp和BCRP的m RNA表达水平分别提高8.89、8.21倍,蛋白相对表达量分别提高3.76、2.92倍,表明ACT001能诱导BCRP和P-gp的表达。结论小白菊内酯衍生物ACT001是外排转运体BCRP的底物,BCRP在血脑屏障和肿瘤细胞中高表达,ACT001到达血脑屏障时,会被BCRP识别外排,导致跨血脑屏障能力下降,不能在靶点位置达到有效的血药浓度从而药效降低。ACT001是BCRP和P-gp的诱导剂,能上调LS-180细胞中2种转运体的m RNA和蛋白表达水平;BCRP和P-gp在血脑屏障和肿瘤组织高表达,对2种蛋白的诱导作用会进一步导致药效下降并产生耐药性,使治疗失败。另外,BCRP和P-gp在体内分布广泛,当ACT001与2种蛋白的抑制剂或底物联用时,由于竞争和诱导作用,会对其他药物的转运产生影响,发生药物-药物相互作用。

关键词：小白菊内酯衍生物ACT001 药物转运体抑制作用诱导作用:耐药性药物-药物相互作用

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痹祺胶囊研究进展及其质量标志物的预测分析

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中草药 2021年第9期52卷 2746-2757页

作者：张星艳李虎玲李新许妍妍高晶曾勇于飞王玉丽刘昌孝天津中医药大学天津301617 天津药物研究院现代中药研究中心释药技术与药代动力学国家重点实验室中药质量标志物重点实验室天津300462 天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070 天津大学化学工程与技术学院系统生物工程教育部重点实验室天津300072 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100730

中药质量控制一直是中药临床需求和产业发展的关键。刘昌孝院士于2016年提出的中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)新概念和核心理论,建立了中药质量控制系列共性关键技术,构建了中药质量研究新模式,为中药品种的现代化研究指明了... 详细信息

中药质量控制一直是中药临床需求和产业发展的关键。刘昌孝院士于2016年提出的中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)新概念和核心理论,建立了中药质量控制系列共性关键技术,构建了中药质量研究新模式,为中药品种的现代化研究指明了方向。以痹祺胶囊药效学、药动学研究为实例,在Q-Marker理论的指导下,从特有性、可测性、有效性和中药理论关联性等方面对痹祺胶囊的研究进行总结分析,发现士的宁、马钱子碱、甘草苷、丹酚酸B、甘草酸、隐丹参酮和丹参酮IIA可作为该复方的Q-Marker,为痹祺胶囊的质量控制及二次开发提供基础和依据,同时,也为建立痹祺胶囊的全程质量控制及质量可溯源体系奠定良好基础。

关键词：痹祺胶囊中药质量标志物士的宁马钱子碱甘草苷丹酚酸B 甘草酸隐丹参酮丹参酮ⅡA

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LC-MS/MS法分析人血浆中利培酮浓度及健康人体的药动学研究

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药物评价研究 2021年第6期44卷 1224-1231页

作者：李迷夏媛媛王维刘静媛刘珊珊丁春晓刘万卉司端运烟台大学山东烟台264005 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100050 天津药物研究院药业有限责任公司天津300301

目的建立一种简便、灵敏的液相串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中利培酮的浓度,并应用于健康人体的药动学研究。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,使用ZORBAX Eclipse XDB-C18(50 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,以60%乙腈-40%甲醇、0.1%... 详细信息

目的建立一种简便、灵敏的液相串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中利培酮的浓度,并应用于健康人体的药动学研究。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,使用ZORBAX Eclipse XDB-C18(50 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,以60%乙腈-40%甲醇、0.1%甲酸-5%乙腈-10 mmol/L乙酸铵水溶液作为流动相,梯度洗脱;在电喷雾离子化源(ESI)正离子检测条件下,采用多反应离子监测模式(MRM)对利培酮及内标利培酮-d4进行定量分析,检测离子对分别为m/z 411.3→191.2、m/z 415.3→195.2;进行专属性、系统适用性、准确度、精密度、基质效应、提取回收率、稳定性等方法学验证;8名健康成年受试者(无脱落)空腹单次口服利培酮片1 mg后,分别于给药前0 h和给药后10、20、30、45 min,1.00、1.25、1.50、2.00、3.00、4.00、5.00、6.00、8.00、12.00、16.00、24.00、36.00、48.00 h采集血样至含有肝素钠的抗凝管中,分离血浆样品,进行LC-MS/MS分析。结果建立的LC-MS/MS法专属性良好,系统适用性良好,内标与待测物之间不存在交叉影响,人血浆中利培酮的线性范围为0.1~20.0 ng/mL,定量下限(LLOQ)为0.1 ng/mL,利培酮在空腹血浆、餐后血浆及溶血血浆中经内标归一化的基质效应分别为0.991~1.00、1.00~1.01和0.994~0.999,利培酮在人血浆中的平均提取回收率为96.8%~99.7%,准确度、精密度以及稳定性等均符合有关要求。健康受试者单次口服利培酮片1 mg后,主要药动学参数tmax、Cmax、AUC_(0~t)、t_(1/2)分别为(0.969±0.248)h、(7.83±2.24)ng/mL、(25.5±12.0)h·ng/mL、(3.31±1.74)h。结论建立的LC-MS/MS法前处理简便快速,灵敏度高,满足生物分析的法规要求,可应用于利培酮在健康人体中的药动学研究。

关键词：利培酮人血浆 LC-MS/MS 药动学

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香薷的研究进展及其质量标志物预测分析

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中草药 2020年第10期51卷 2661-2670页

作者：姚奕许浚黄广欣张铁军刘昌孝天津中医药大学天津300193 中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300301

香薷作为常用解表中药,其化学成分多样,临床应用十分广泛。对香薷进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结,并在此基础上结合质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、传统药性药效、药动学和体内过程以及可测成分等方面对香薷Q-m... 详细信息

香薷作为常用解表中药,其化学成分多样,临床应用十分广泛。对香薷进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结,并在此基础上结合质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、传统药性药效、药动学和体内过程以及可测成分等方面对香薷Q-marker进行预测分析,为其质量评价提供了理论依据。

关键词：香薷化学成分药理活性质量标准质量标志物

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肉碱/有机阳离子转运体对元胡止痛方中主要药性成分的转运机制研究

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中草药 2021年第8期52卷 2384-2391页

作者：石琳王泽崔涛慈小燕闫凤英伊秀林武卫党安徽医科大学药学院安徽合肥230032 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300450 天津中医药大学天津300193 天津药物研究院生物技术中心天津300450 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100050

目的研究肉碱/有机阳离子转运体(carnitine/organic cation transporter)N1、N2(OCTN1、OCTN2)对元胡止痛方中主要药性成分的跨膜转运机制,预测OCTN1和OCTN2在各药性成分跨膜转运过程中的作用。方法应用OCTN1、OCTN2高表达细胞株S2-OCTN... 详细信息

目的研究肉碱/有机阳离子转运体(carnitine/organic cation transporter)N1、N2(OCTN1、OCTN2)对元胡止痛方中主要药性成分的跨膜转运机制,预测OCTN1和OCTN2在各药性成分跨膜转运过程中的作用。方法应用OCTN1、OCTN2高表达细胞株S2-OCTN1、S2-OCTN2,测定元胡止痛方中主要苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1、OCTN2的抑制作用及半数抑制浓度(IC50)。通过测定OCTN1、OCTN2及空白载体转染细胞Mock对不同药性成分的摄取能力,判断各药性成分是否为OCTN1和OCTN2的底物,进一步测定延胡索乙素在OCTN1和OCTN2中的米氏常数(Km)和细胞摄取底物最大转运速率(Vmax)。结果苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性有显著抑制作用,对OCTN1的IC50分别是15.43、14.06、21.23、4.91、23.29μmol/L;对OCTN2的IC50分别是19.08、14.24、8.90、17.06、13.98μmol/L。OCTN1对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的3.46、8.72和2.88倍,OCTN2对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的2.58、5.86和9.75倍,OCTN1和OCTN2对欧前胡素和异欧前胡素的摄取活性与Mock均无显著差异。转运动力学实验结果显示,延胡索乙素在OCTN1上的Km和Vmax为6.39μmol/L、120.92 pmol/(mg·min),在OCTN2上的Km和Vmax为25.66μmol/L、637.03 pmol/(mg·min)。结论元胡止痛方中的药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性具有较强的抑制作用,其中延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱是OCTN1和OCTN2的底物,因此在不同药性成分跨膜转运过程中存在由OCTN1和OCTN2介导的药物-药物相互作用。

关键词：元胡止痛方肉碱/有机阳离子转运体N1 肉碱/有机阳离子转运体N2 药物-药物相互作用药物转运延胡索乙素巴马汀原阿片碱欧前胡素异欧前胡素

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升麻研究进展及其质量标志物的预测分析

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中草药 2020年第10期51卷 2651-2660页

作者：黄广欣龚苏晓许浚姚奕张铁军刘昌孝天津中医药大学天津300193 中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室(天津药物研究院) 天津300301

升麻始载于《神农本草经》,列为上品,是我国传统发散风热类中药。近年来国内外学者对升麻各方面研究逐渐深入,其新的化学成分与药理作用不断被发现。通过查阅文献,在对其化学成分与药理作用进行总结的基础上,根据质量标志物的定义,从生... 详细信息

升麻始载于《神农本草经》,列为上品,是我国传统发散风热类中药。近年来国内外学者对升麻各方面研究逐渐深入,其新的化学成分与药理作用不断被发现。通过查阅文献,在对其化学成分与药理作用进行总结的基础上,根据质量标志物的定义,从生源途径、药效、传统药性、不同配伍中显效成分几个方面对升麻的质量标志物进行预测,为升麻质量评价研究提供科学依据。

关键词：升麻化学成分药理作用质量评价质量标志物

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HPLC法同时测定经典名方济川煎中多成分的含量

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天津中医药大学学报 2022年第2期41卷 232-236页

作者：蔡楠曹宁宁张琬靖裴帅李晓璇肖学凤刘昌孝天津中医药大学中药学院天津301617 天士力控股集团有限公司研究院现代中药开发中心天津300410 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193

[目的]建立同时测定经典名方济川煎中松果菊苷、毛蕊花糖苷、藁本内酯、柚皮苷、新橙皮苷及异阿魏酸的HPLC方法,为济川煎质量控制提供科学依据。[方法]采用Waters WAT054275 C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸... 详细信息

[目的]建立同时测定经典名方济川煎中松果菊苷、毛蕊花糖苷、藁本内酯、柚皮苷、新橙皮苷及异阿魏酸的HPLC方法,为济川煎质量控制提供科学依据。[方法]采用Waters WAT054275 C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0 mL/min;柱温:30℃;检测波长310 nm;进样量为10μL。[结果]松果菊苷、毛蕊花糖苷、藁本内酯、柚皮苷、新橙皮苷及异阿魏酸在5.18~51.84μg/mL(r=0.9996)、3.60~36.00μg/mL(r=0.9994)、11.22~112.20μg/mL(r=0.9996)、20.80~208.00μg/mL(r=0.9991)、14.80~148.00μg/mL(r=0.9999)、0.98~9.80μg/mL(r=0.9993)浓度范围内线性关系良好,6种测定成分的平均加样回收率分别为100%、99.2%、99.0%、99.5%、99.4%、98.1%,RSD分别为0.95%、0.36%、0.56%、0.92%、1.11%、3.42%。[结论]该方法稳定、专属性强、灵敏度高、重复性好,为经典名方济川煎的质量评价提供参考。

关键词：经典名方济川煎多成分含量测定 HPLC

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吴茱萸化学成分和药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

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中草药 2020年第10期51卷 2689-2702页

作者：刘丽张笑敏许浚张纪红张铁军陈常青刘昌孝天津中医药大学天津301617 河北省中医院河北石家庄050000 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300462 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462

吴茱萸是我国常用的大宗中药材,资源丰富且分布较广,具有广阔的开发利用前景。吴茱萸中化学成分类型丰富,包括生物碱、苦味素、挥发油、黄酮等类成分,传统认为生物碱和苦味素为其主要药效成分。对其化学成分、药理作用综述的基础上,根... 详细信息

吴茱萸是我国常用的大宗中药材,资源丰富且分布较广,具有广阔的开发利用前景。吴茱萸中化学成分类型丰富,包括生物碱、苦味素、挥发油、黄酮等类成分,传统认为生物碱和苦味素为其主要药效成分。对其化学成分、药理作用综述的基础上,根据中药质量标志物(Q-marker)理论,从生源途径、化学成分与传统功效、传统药性、新的临床用途、毒性、可测成分、入血成分及不同配伍环境几方面对吴茱萸Q-marker成分进行预测分析,为明确吴茱萸Q-marker和制定科学的质量标准提供基础。

关键词：吴茱萸生物碱苦味素挥发油质量控制质量标志物

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胡黄连苷Ⅱ药理作用研究进展

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天津中医药大学学报 2022年第1期41卷 124-130页

作者：蔡楠李晓璇赵利斌曹宁宁肖学凤刘昌孝天津中医药大学中药学院天津301617 天士力控股集团有限公司研究院现代中药开发中心天津300410 北京振东光明药物研究院北京100085 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300301

中药胡黄连为玄参科植物胡黄连的干燥根茎,具有退虚热、除疳热、清湿热的功效,是常用的清虚热药,主产于四川、云南、西藏等地。现代研究表明胡黄连在治疗肝脏疾病、皮肤病、消化不良等方面具有良好的疗效。胡黄连苷Ⅱ是中药胡黄连的主... 详细信息

中药胡黄连为玄参科植物胡黄连的干燥根茎,具有退虚热、除疳热、清湿热的功效,是常用的清虚热药,主产于四川、云南、西藏等地。现代研究表明胡黄连在治疗肝脏疾病、皮肤病、消化不良等方面具有良好的疗效。胡黄连苷Ⅱ是中药胡黄连的主要有效成分之一,具有抗炎、抗氧化应激、抗细胞凋亡、抗肿瘤和抗纤维化等多种药理作用。文章通过对近年来国内外开展的关于胡黄连苷Ⅱ药理作用的研究进行综述,以期为胡黄连苷Ⅱ的进一步研发与利用提供参考。

关键词：胡黄连苷Ⅱ 胡黄连药理作用研究进展

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糖皮质激素在重型及危重型COVID-19患者中的应用进展

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中南药学 2022年第7期20卷 1605-1609页

作者：王蒙蒙任戎李丽任萌李虎玲延阔耿彤李汉卿章彦文喻雨孙双勇王玉丽天津医药集团研究院有限公司天津300171 天津大学化学工程与技术学院系统生物工程教育部重点实验室天津300072 天津医科大学研究生院天津300070 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300463 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100730

新型冠状病毒(SARS-CoV-2)导致的肺炎(COVID-19)疫情给人类健康带来了严重威胁,已成为国际突发公共卫生事件。目前尚无治疗COVID-19的特效药物。细胞因子风暴、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和脓毒症是导致COVID-19患者死亡的主要原因。糖... 详细信息

新型冠状病毒(SARS-CoV-2)导致的肺炎(COVID-19)疫情给人类健康带来了严重威胁,已成为国际突发公共卫生事件。目前尚无治疗COVID-19的特效药物。细胞因子风暴、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和脓毒症是导致COVID-19患者死亡的主要原因。糖皮质激素常用于治疗急性呼吸窘迫综合征和脓毒症患者,已被广泛应用于重症COVID-19患者。但糖皮质激素在COVID-19患者中的应用仍存在争议。本文综述了糖皮质激素治疗COVID-19的临床应用,以期为合理使用糖皮质激素治疗COVID-19患者提供临床依据。

关键词：糖皮质激素 SARS-CoV-2 COVID-19 中药甲泼尼龙地塞米松

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