检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2018年第1期49卷 45-49页

作者：武欣张洪兵许浚侯小涛郝二伟龚苏晓韩彦琪张铁军刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 广西中药药效研究重点实验室广西南宁530021

目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方... 详细信息

目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响。结果与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长。结论延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker。

关键词：元胡止痛方延胡索白芷质量标志物配伍延胡索甲素延胡索乙素原阿片碱欧前胡素异欧前胡素脑组织分布

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夏天无与延胡索的比较分析及其质量标志物预测

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中草药 2018年第8期49卷 1733-1745页

作者：张笑敏许浚许姗姗李冲冲张铁军刘昌孝天津中医药大学中药学院天津300193 天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室中药质量标志物研究中心天津300193 释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室实验室天津药物研究院天津300193

夏天无与延胡索药材的源植物同为紫堇属植物,均收载于《中国药典》2015年版一部,性味功效相近,但实际临床应用侧重点有所不同。通过查阅文献,从传统功效、化学成分、药理作用等方面比较分析夏天无与延胡索的异同;并基于质量标志物(Q-mar... 详细信息

夏天无与延胡索药材的源植物同为紫堇属植物,均收载于《中国药典》2015年版一部,性味功效相近,但实际临床应用侧重点有所不同。通过查阅文献,从传统功效、化学成分、药理作用等方面比较分析夏天无与延胡索的异同;并基于质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、药效、药动学和体内过程以及传统药性药效等方面对夏天无质量标志物进行预测分析,为建立和完善其药材质量标准提供理论依据。

关键词：夏天无延胡索紫堇属生物碱差异分析质量标志物

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单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用进展

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中草药 2018年第18期49卷 4446-4452页

作者：柳祖辉褚扬马晓慧孙鹤杨劲中国药科大学药物代谢动力学研究中心江苏南京210009 天士力医药集团股份有限公司创新中药关键技术国家重点实验室天津300410

群体药动学将经典药动学原理与统计学模型相结合,可以有效利用稀疏数据进行药动学分析。采样点选择对药动学参数计算及结果影响很大,为了更高效、有针对性地挖掘数据信息,保证药动学参数的无偏估计,方便临床与非临床试验的开展,需考虑... 详细信息

群体药动学将经典药动学原理与统计学模型相结合,可以有效利用稀疏数据进行药动学分析。采样点选择对药动学参数计算及结果影响很大,为了更高效、有针对性地挖掘数据信息,保证药动学参数的无偏估计,方便临床与非临床试验的开展,需考虑稀疏点采样优化。稀疏点采样方法包括随机采样法、有限采样法、最大后验贝叶斯法、Fisher信息矩阵法、信息化区间法等,广泛应用于单、多响应药物群体药动学研究。近年来,群体药动学在中药领域发展迅速,但很少有采样优化的研究。通过比较各稀疏点采样优化方法的优缺点、适用条件,介绍单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用,为中药的群体药动学采样优化提供参考。

关键词：稀疏点采样优化群体药动学中药 MAPB法有限采样法

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基于中药属性和作用特点的中药质量标志物研究与质量评价路径

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中草药 2017年第6期48卷 1051-1060页

作者：张铁军王杰陈常青许浚龚苏晓韩彦琪张洪兵刘昌孝天津药物研究院天津300193 天津市药品检验研究院天津300070 天津药物研究院新药评价中心释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193

中药质量是中药产业的生命线,但目前中药质量研究上存在诸多问题,在一定程度上制约了中药产业的健康发展。针对目前中药质量研究存在的问题,在系统分析和论述中药的基本属性和临床作用特点的基础上,以质量标志物核心概念为统领,结合研... 详细信息

中药质量是中药产业的生命线,但目前中药质量研究上存在诸多问题,在一定程度上制约了中药产业的健康发展。针对目前中药质量研究存在的问题,在系统分析和论述中药的基本属性和临床作用特点的基础上,以质量标志物核心概念为统领,结合研究实践,从质量要素的传递与溯源、化学成分与"药性"及"药效"两方面传统功效的关联关系、基于植物亲缘学及生源途径的成分特有性分析等角度,提出中药质量标志物研究的思路、方法与研究路径。最后,建立中药质量评价与控制的新的集成模式。

关键词：中药质量质量标志物中药产业药性生源途径思路方法路径

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原态变性交换质谱表征蛋白配体相互作用

原态变性交换质谱表征蛋白配体相互作用

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中国化学会第十三届全国分析化学年会

作者：田扬郑秋凌阮旭俊陈浩叶慧药物代谢动力学重点实验室天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学爱迪生生物技术研究所化学与生物化学系智能化学仪器中心俄亥俄州大学

靶蛋白和配体交互作用的研究对深入理解生化机制、药物设计和药物筛选具有重要意义。原态电喷雾离子化-质谱(Native ESI-MS)能够直接分析蛋白配体复合物[1,2],然而Native ESI-MS缺乏区分特异性和非特异性配体-蛋白相互作用,进而识别配... 详细信息

靶蛋白和配体交互作用的研究对深入理解生化机制、药物设计和药物筛选具有重要意义。原态电喷雾离子化-质谱(Native ESI-MS)能够直接分析蛋白配体复合物[1,2],然而Native ESI-MS缺乏区分特异性和非特异性配体-蛋白相互作用,进而识别配体特异性结合的靶蛋白作为药物候选靶标的能力[3]。因此,我们报道了一种原态-变性交换(NDX)电离方法,并证明了这种方法能够使原态的非共价配体蛋白复合物的检测转变为变性分析。我们以肌红蛋白、CDP-核糖核酸酶A和N、N'、N''-三乙酰壳三糖(NAG3)-溶菌酶三种配体-蛋白复合物为研究模型,基于配体复合物解离常数Kd是NDX喷流率的函数[3],发现NDX方法能够通过Kd独特的动态特征鉴别出非特异性的配体-蛋白相互作用,并通过微量热泳动(MST)进行了验证。因此,NDX方法有望在未来的应用中发现针对特定配体的特异性蛋白靶点,以及筛选与药物靶标具有高结合特异性的化合物,并由此消除脱靶效应。

关键词：原态变性交换非共价蛋白配体复合物特异性/非特异性结合 LS-DESI EES

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昆布-甘草合用对SD大鼠基础代谢干扰的代谢组学研究

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药学学报 2015年第3期50卷 312-318页

作者：孙润彬俞晓忆毛勇葛纯杨娜阿基业唐于平段金廒马子腾吴旭彤朱萱萱王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室药物分子设计与成药性优化重点实验室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 南京中医药大学江苏省方剂高技术研究重点实验室江苏南京210023 青岛市第五十八中学山东青岛266100 南京中医药大学附属医院江苏南京210029

研究昆布与甘草合煎给药与分别单煎给药对机体自身代谢的影响及差异。分别采用昆布、甘草单煎与合煎方法进行提取,通过常规生化参数测定、病理切片观察和气相质谱测定血清中内源性小分子方法研究提取物对SD大鼠肝、肾毒性以及系统代谢... 详细信息

研究昆布与甘草合煎给药与分别单煎给药对机体自身代谢的影响及差异。分别采用昆布、甘草单煎与合煎方法进行提取,通过常规生化参数测定、病理切片观察和气相质谱测定血清中内源性小分子方法研究提取物对SD大鼠肝、肾毒性以及系统代谢的影响。结果发现,昆布与甘草合煎给药较昆布单煎给药造成大鼠肾脏组织更明显的病理异常,昆布与甘草无论单煎还是合煎给药对肝脏均无明显影响,甘草单煎给药对肾脏无明显影响。昆布与甘草合煎组给药5天,引起血清中谷草转氨酶下降(单煎组没有明显变化)和总尿素氮明显升高(昆布单煎组也升高)。采用GC-MS方法对大鼠血清中内源性小分子分析发现昆布、甘草单煎与合煎提取物给药均对代谢有明显影响,且合煎给药组与昆布组对机体代谢影响相似,提示合煎提取物对机体代谢的影响可能主要来源于昆布。昆布、甘草分别单独煎煮和合煎提取物给药引起支链氨基酸、三羧酸循环中间物和糖代谢中间物(丙酮酸和乳酸)水平降低和3-羟基丁酸水平升高,昆布降低三羧酸循环中间物和糖代谢中间物能力强于甘草以及合煎组,而甘草给药组中支链氨基酸水平降低更加明显。提示合煎给药对SD大鼠代谢的影响与甘草和昆布均有关。昆布单煎及昆布-甘草合煎提取物连续给药均可造成肾脏损害,合煎给药较昆布单煎给药造成大鼠肾脏组织更明显的病理异常,说明一定剂量范围内甘草可加重昆布的肾脏毒性作用,是中药"相反"配伍禁忌的特征表现之一。

关键词：昆布甘草合煎代谢组学反药

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头痛滴丸不同提取工艺指纹图谱比较研究

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中成药 2014年第1期36卷 85-89页

作者：刘悦龚苏晓张铁军王思路胡乔天津中医药大学天津300070 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院中药现代制剂与中药质量控制技术国家和地方工程实验室天津300193

目的优选头痛滴丸(川芎、藁本、菊花、白芷、钩藤)最佳提取方法。方法采用高效液相色谱法,建立头痛滴丸的化学成分指纹图谱的测定方法,以阿魏酸、木犀草苷、藁本内酯3种对照品进行色谱峰指认,确定特征色谱峰的药材归属,比较头痛滴丸的... 详细信息

目的优选头痛滴丸(川芎、藁本、菊花、白芷、钩藤)最佳提取方法。方法采用高效液相色谱法,建立头痛滴丸的化学成分指纹图谱的测定方法,以阿魏酸、木犀草苷、藁本内酯3种对照品进行色谱峰指认,确定特征色谱峰的药材归属,比较头痛滴丸的水回流提取、传统水煎煮、80%乙醇回流提取、80%乙醇渗漉提取4种提取方法的特征色谱峰数目和相对峰面积大小,优选出最佳提取方法。结果醇渗漉提取工艺样品中共标记了45个色谱峰,其中有21个药材特征峰,且醇渗漉提取工艺相比其他提取工艺,特征色谱峰的数量和相对峰面积均具有明显优势,其中有19个药材特征峰相对峰面积最大。结论通过头痛滴丸4种不同的提取工艺的对比,确定醇渗漉提取工艺优于其他工艺。

关键词：头痛滴丸化学成分指纹图谱提取工艺

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多指标成分测定结合全息谱法优化夏黄颗粒的提取工艺

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现代药物与临床 2014年第3期29卷 236-241页

作者：胡乔肖瑞颖廖茂梁张铁军刘悦王思路天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院中药现代制剂与中药质量控制技术国家和地方工程实验室天津300193

目的优选夏黄颗粒处方药材的最佳提取工艺。方法采用高效液相色谱法,建立夏黄颗粒的全息图谱以及5种蒽醌类成分的测定方法,并对水回流提取、水提醇沉、醇回流提取、水煎煮、醇提结合水提、水提醇沉结合醇渗漉6种提取工艺进行比较。以总... 详细信息

目的优选夏黄颗粒处方药材的最佳提取工艺。方法采用高效液相色谱法,建立夏黄颗粒的全息图谱以及5种蒽醌类成分的测定方法,并对水回流提取、水提醇沉、醇回流提取、水煎煮、醇提结合水提、水提醇沉结合醇渗漉6种提取工艺进行比较。以总蒽醌转移率、结合蒽醌质量为指标并结合全方全息谱优选出最佳提取方法。结果夏黄颗粒的6种提取工艺中,醇回流提取总蒽醌转移率最高、结合蒽醌质量也最高,全息谱中各峰相对面积也较大。结论醇回流提取工艺为夏黄颗粒处方药材的最佳工艺。

关键词：夏黄颗粒提取工艺总蒽醌结合蒽醌全息谱

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夏黄颗粒提取浸膏粉的粉体学和稳定性研究

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现代药物与临床 2014年第4期29卷 363-366页

作者：肖瑞颖廖茂梁张铁军胡乔天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院中药现代制剂与中药质量控制技术国家和地方工程实验室天津300193

目的对夏黄颗粒提取浸膏粉进行处方前粉体学和稳定性研究,为设计优良的颗粒制剂处方提供参考。方法考察夏黄颗粒提取浸膏粉的主要粉体学参数,如堆密度、休止角、溶化性、pH值、吸湿性、临界相对湿度。以主要活性成分芦荟苷为指标,考察... 详细信息

目的对夏黄颗粒提取浸膏粉进行处方前粉体学和稳定性研究,为设计优良的颗粒制剂处方提供参考。方法考察夏黄颗粒提取浸膏粉的主要粉体学参数,如堆密度、休止角、溶化性、pH值、吸湿性、临界相对湿度。以主要活性成分芦荟苷为指标,考察高温、高湿和强光照射的影响。结果夏黄颗粒提取浸膏粉流动性较差,休止角大于45°,水溶性较好,呈弱酸性,临界相对湿度为72%;不耐高温,易吸湿,不耐光照。结论夏黄颗粒提取浸膏粉应在密封、避光、干燥处储存。

关键词：夏黄颗粒提取浸膏粉粉体学稳定性

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星点设计-效应面优化法优选复方止痛巴布剂基质处方

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中草药 2013年第8期44卷 985-988页

作者：张洪兵朱雪瑜张铁军李思思天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193

目的优选复方止痛巴布剂最佳基质处方。方法采用单因素试验、星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果优选基质配比为NP-700-卡波姆940-甘羟... 详细信息

目的优选复方止痛巴布剂最佳基质处方。方法采用单因素试验、星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果优选基质配比为NP-700-卡波姆940-甘羟铝-微粉硅胶-甘油(5.34∶0.63∶0.2∶6∶30)。结论优选所得基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,制备工艺良好。

关键词：复方止痛巴布剂基质处方星点设计效应面优化法单因素试验

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