检索结果-内蒙古大学图书馆

重庆医学 2025年第1期54卷 24-30页

作者：王诗雨周小利李艳妹何百成沈军陈振华重庆护理职业学院重庆402763 重庆医科大学药学院药理学教研室重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学附属第一医院重庆400016

目的探讨穿心莲内酯(AGP)抑制人结肠癌LoVo细胞增殖并促进其凋亡的相关分子机制。方法LoVo细胞设置对照组、实验组,用不同浓度AGP(0、20、40、80μmol/L)处理细胞,采用CCK-8检测细胞活力,流式细胞术检测细胞周期和凋亡,Western blot检测... 详细信息

目的探讨穿心莲内酯(AGP)抑制人结肠癌LoVo细胞增殖并促进其凋亡的相关分子机制。方法LoVo细胞设置对照组、实验组,用不同浓度AGP(0、20、40、80μmol/L)处理细胞,采用CCK-8检测细胞活力,流式细胞术检测细胞周期和凋亡,Western blot检测AGP对LoVo细胞PCNA、Bad、Bcl-2蛋白及骨形态发生蛋白(BMP)9的影响,同时检测过表达或沉默BMP9后AGP对LoVo细胞PCNA、Bad、Bcl-2蛋白水平影响;Western blot检测AGP对LoVo细胞PTEN、Akt1/2/3、p-Akt1/2/3水平的影响,以及BMP9过表达或沉默情况下AGP对LoVo细胞PTEN、Akt1/2/3、p-Akt1/2/3水平的影响。结果AGP能抑制人结肠癌LoVo细胞增殖并促进其凋亡,增加BMP9表达水平(P<0.05)。过表达BMP9可增强AGP抑制LoVo细胞增殖和促进凋亡的作用,沉默BMP9则减弱AGP的上述作用(P<0.05)。AGP能降低LoVo细胞中p-Akt1/2/3表达水平,增加PTEN表达水平(P<0.05)。过表达BMP9增强AGP降低LoVo细胞中p-Akt1/2/3表达水平,增加PTEN表达水平,沉默BMP9则减弱AGP的上述作用(P<0.05)。结论AGP能抑制人结肠癌LoVo细胞增殖,机制可能与上调BMP9表达,进而增加PTEN蛋白水平抑制PI3K/Akt信号通路有关。

关键词：穿心莲内酯结肠癌增殖抑制骨形态发生蛋白9 PI3K/Akt

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肽质量指纹谱鉴定蛋白质时生物信息学分析条件的优化

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分析化学 2008年第4期36卷 467-472页

作者：彭咏波马永平夏永鹏邱宗荫重庆医科大学药学院药物分析教研室重庆医科大学药学院生物化学与分子生物学教研室

为了优化肽质量指纹谱(peptide mass fingerprint,PMF)鉴定蛋白质的生物信息学分析条件。将牛碳酸酐酶2(carbonic anhydrase-2,CAH2)和人热休克蛋白70s(Hsp70s)进行2-DE分离、酶解,肽段经过MALDI-TOFMS分析得到PMF数据。选择Swissprot、MSDB、NCBInr、Random等数据库和MASCOT与MS-Fit搜索引擎,以牛CAH2为模型优化搜索参数,结果表明:Swissprot是适合做蛋白PMF分析的数据库;主要参数最佳设置为:漏切位点数为1个,肽质量容错数为±1Da,同时肽质量类型选择平均分子质量比单同位素质量更便于候选蛋白的筛选。最后用人Hsp70s蛋白的PMF数据检验优化条件,结果表明,所选择的数据库及参数是可靠的。

关键词：激光辅助解析/飞行时间质谱肽质量指纹谱搜索蛋白质

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基于复方效应物质辨识和作用机制分析的中医药治疗新型冠状病毒肺炎的研究进展

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分析试验室 2021年第7期40卷 784-791页

作者：李媛姚丽药物化学与天然药物化学教研室哈尔滨医科大学药学院哈尔滨150081

中医药在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的防治过程中发挥重要作用。本文旨在整理治疗COVID-19的经典方、通用方、有效方的临床研究进展,全面结合基于网络药理学、质谱分析技术及分子生物学技术的现代研究成果,系统梳理COVID-19治疗方的效... 详细信息

中医药在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的防治过程中发挥重要作用。本文旨在整理治疗COVID-19的经典方、通用方、有效方的临床研究进展,全面结合基于网络药理学、质谱分析技术及分子生物学技术的现代研究成果,系统梳理COVID-19治疗方的效应物质及作用机制,分析中医药治疗COVID-19的特点,以期为COVID-19特异性治疗药物研发提供理论基础和实验依据。

关键词：新型冠状病毒肺炎新型冠状病毒中医药效应物质作用机制

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单胺氧化酶与抑制药物

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重庆医科大学学报 2013年第6期38卷 561-569页

作者：余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

本文就单胺、单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)与抑制药物的分类和作用进行阐述,并着重就MAO与疾病的关系,MAO-A和MAO-B抑制药物进行总结与讨论。

关键词：单胺氧化酶单胺氧化酶抑制药物抑郁症帕金森病单胺

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四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究

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重庆医科大学学报 2013年第6期38卷 574-576页

作者：曾庆东张万萍程鹏李文军鲁振浩彭杨朱必敏余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MA... 详细信息

目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。

关键词：四氢异喹啉环合肼解还原单胺氧化酶抑制剂

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膝瓣乌头根中新去甲二萜生物碱的结构研究

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化学学报 2000年第5期58卷 576-579页

作者：王锋鹏李正邦王建忠简锡贤陈东林华西医科大学药学院天然药物化学教研室成都610041

从膝瓣乌头(Aconitum geniculatum Fletcher)根中分得3个新的乌头碱型去甲二萜生物碱.由光谱法(~1H NMR,^(13)C NMR和MS)确定其结构为膝乌宁碱甲(genicunine A)1,膝乌宁碱乙(genicunine B)2,膝乌宁碱丙(genicunine C)3.

关键词：膝瓣乌头膝乌宁碱甲膝乌宁碱乙二萜生物碱

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单胺氧化酶抑制药物体外筛选模型的建立

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重庆医科大学学报 2013年第6期38卷 570-574页

作者：张万萍郭红梅李文军朱必敏鲁振浩祁俊生余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制药物的体外筛选模型。方法:采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓... 详细信息

目的:构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制药物的体外筛选模型。方法:采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓度、底物浓度、缓冲液浓度、pH值、反应时间和温度等进行优化。结果:研究确定的模型反应体系条件为:在温度37℃、酶预孵育时间20 min和反应时间60 min下,测定MAO-B活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.6),MAO和底物苄胺的终浓度分别为0.15 mg/ml和2.00 mmol/L;测定MAO-A活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.4),MAO和底物5-HT的终浓度分别为0.40 mg/ml和5.00 mmol/L。结论:建立了一种MAO抑制药物体外筛选的模型,该模型具有成本低、操作简便等特点,适合于大规模筛选MAO-B和MAO-A的抑制药物。

关键词：单胺氧化酶单胺氧化酶抑制药物体外筛选模型神经退行性变抑制作用

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雷沙吉兰对小鼠肝和脑组织中单胺氧化酶活性的影响

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重庆医科大学学报 2013年第6期38卷 577-579页

作者：彭杨张万萍程鹏曾庆东李文军鲁振浩余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:考察腹腔注射雷沙吉兰对小鼠中肝和脑单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性的抑制作用。方法:采用紫外分光光度法,分别测定低温差速离心法提取小鼠肝和脑组织中的MAO-A和MAO-B活性。结果:雷沙吉兰对MAO-B活性的抑制作用明显强于M... 详细信息

目的:考察腹腔注射雷沙吉兰对小鼠中肝和脑单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性的抑制作用。方法:采用紫外分光光度法,分别测定低温差速离心法提取小鼠肝和脑组织中的MAO-A和MAO-B活性。结果:雷沙吉兰对MAO-B活性的抑制作用明显强于MAO-A活性;在脑中抑制作用显著比在肝脏中强。结论:雷沙吉兰对小鼠脑内MAO-B活性具有较高的选择性抑制作用。

关键词：雷沙吉兰单胺氧化酶小鼠酶活性抑制作用

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促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤体内释放研究

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第三军医大学学报 2011年第22期33卷 2386-2389页

作者：张雅溶曾理吴学萍王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的研究促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤(LHRH-MTX)在模型动物体内释放MTX情况。方法建立HPLC的分析方法,经尾静脉注射给药,测定荷瘤裸鼠血液和组织中的药物浓度;与MTX制剂比较,评价LHRH-MTX在体内释放MTX情况。结果建立的HPLC分析... 详细信息

目的研究促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤(LHRH-MTX)在模型动物体内释放MTX情况。方法建立HPLC的分析方法,经尾静脉注射给药,测定荷瘤裸鼠血液和组织中的药物浓度;与MTX制剂比较,评价LHRH-MTX在体内释放MTX情况。结果建立的HPLC分析方法回收率高于85%,日间和日内精密度(RSD)均小于10%,符合生物样品分析要求;静脉注射给药后,经统计学分析,与MTX制剂相比,LHRH-MTX释放的MTX在血浆、肝脏、肾脏的浓度有明显下降(P<0.05),而在肿瘤组织有明显提高(P<0.05)。结论所建立的HPLC用于LHRH-MTX体内释放研究结果良好,LHRH-MTX释药后MTX在体内的组织分布有明显的改变,在肿瘤部位有明显的浓集。

关键词：甲氨蝶呤促黄体激素释放激素高效液相色谱法体内释放

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单胺氧化酶抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成

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重庆医科大学学报 2013年第6期38卷 580-582页

作者：程鹏曾庆东彭杨张万萍李文军鲁振浩余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环... 详细信息

目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。

关键词：单胺氧化酶抑制剂中间体 1,2,3,4-四氢萘-1-胺合成

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