检索结果-内蒙古大学图书馆

重庆医科大学学报 2013年第6期38卷 580-582页

作者：程鹏曾庆东彭杨张万萍李文军鲁振浩余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环... 详细信息

目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。

关键词：单胺氧化酶抑制剂中间体 1,2,3,4-四氢萘-1-胺合成

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5种黄酮醇类化合物对大鼠心肌细胞内钙离子的影响

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中国地方病学杂志 2007年第6期26卷 624-626页

作者：甘春丽刘凤芝姜仕先曹圣吉董乃维哈尔滨医科大学药学院药物化学与天然药物教研室 150081

目的研究山萘酚(Kaempferol,KA)、杨梅素(Myricetin,MY)、二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)、槲皮素(Quercetin,QU)、二氢槲皮素(Dihydroquercetin,DQU)5种黄酮醇类化合物对大鼠心肌细胞内游离钙离子([Ca^(2+)]i)的影响。方法采用Fluo-3/AM同时加入Pluronic F-127作为细胞内游离钙离子的荧光探针,负载H9C2心肌细胞系,应用激光扫描共聚焦显微技术,测定5种黄酮醇类化合物(50μmol/L)在静息状态和加入60 mmoL/L氯化钾(KCI)时心肌细胞胞浆内游离钙离子的荧光强度(FI)。结果静息状态下,KA和QU能够明显降低心肌细胞内[Ca^(2+)]i(P<0.05),MY能够短暂而明显升高[Ca^(2+)]i(P<0.05),而DMY和DQU对心肌细胞内[Ca^(2+)]i无明显影响(P>0.05);KA、MY、DMY、QU和DQU对KCI介导的高钙有抑制作用(P<0.05)。结论5种黄酮醇类化合物对电压依赖性钙通道(VDC)有明显抑制作用,这可能是产生药理活性机制之一,有利于进一步研究其对心肌的保护作用和探讨其构效关系。

关键词：黄酮醇类化合物心肌细胞钙离子激光打描共聚焦显微镜电压依赖性钙通道

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(S)-脱氢脯氨酸衍生物的合成

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西南师范大学学报（自然科学版） 2012年第9期37卷 115-117页

作者：梁国娟张淑蓉重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过羧基的酯化、氨基的酰化、羟基的磺酰化、碘取代和消除五步反应合成了两种手性(S)-脱氢脯氨酸衍生物5和6,与以往的合成方法不同,此方法避免使用毒性较大的试剂,减轻对环境的污染,操作方便,而且产率较高.

关键词：反-4-羟基-L-脯氨酸 (S)-脱氢脯氨酸衍生物

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利用紫外分光光度法测定罗格列酮游离碱的pKa值

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重庆医科大学学报 2009年第11期34卷 1546-1548页

作者：吴禄春甘勇军方大树王施韦胡湘南重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:建立测定胰岛素增敏剂罗格列酮游离碱电离平衡常数值的方法并测定罗格列酮游离碱的电离平衡常数。方法:将pH1.64、5.76、6.41、6.91、7.14、7.46、10.64的罗格列酮游离碱甲醇溶液分别在200～400 nm处扫描,并在选定波长312、317、32... 详细信息

目的:建立测定胰岛素增敏剂罗格列酮游离碱电离平衡常数值的方法并测定罗格列酮游离碱的电离平衡常数。方法:将pH1.64、5.76、6.41、6.91、7.14、7.46、10.64的罗格列酮游离碱甲醇溶液分别在200～400 nm处扫描,并在选定波长312、317、326、330 nm处测定其吸收度,得到罗格列酮游离碱电离平衡常数值。结果:罗格列酮游离碱的pKa值为7.09。结论:该方法简便易行,适用于测定酸碱pKa值在2～9之间的药物。

关键词：胰岛素增敏剂罗格列酮电离平衡常数

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色瑞替尼合成路线图解

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中国医药工业杂志 2017年第4期48卷 601-604页

作者：甘宗捷余瑜重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

色瑞替尼（ceritinib,1）,又名LDK378,化学名5-氯-N4-[（2-异丙基磺酰基）苯基]-N2-[2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基）苯基]-2,4-嘧啶二胺,商品名Zykadia,是由瑞士诺华公司（Novartis）研制的新型间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase,ALK）靶向抑制剂,于2014年4月经美国FDA批准上市,用于对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

关键词：非小细胞肺癌哌啶商品名丙氧基 anaplastic 瑞士诺华公司磺酰基靶向催化氢化偶联反应

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抗肝纤维化姜黄素脂质体的制备及初步稳定性考察

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重庆医科大学学报 2010年第4期35卷 582-585页

作者：赵怡孟路华潘黎军王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:制备姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体并考察其包封率及稳定性。方法:采用逆相蒸发法制备Cur脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;正交设计优选制备处方;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性。结... 详细信息

目的:制备姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体并考察其包封率及稳定性。方法:采用逆相蒸发法制备Cur脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;正交设计优选制备处方;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性。结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比60:1,磷脂与胆固醇的重量比4:1,pH6.5的磷酸盐缓冲液水合递质,超声时间为5min。以优化处方制得的脂质体平均包封率达95.06%。结论:选用逆相蒸发法优化Cur脂质体处方合理,工艺简便可行,包封率高,稳定性好。

关键词：姜黄素脂质体逆相蒸发法正交设计包封率稳定性

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IL-2靶向脂质体的处方筛选及药物含量的测定

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重庆医科大学学报 2010年第4期35卷 591-593页

作者：吴镁春朱莉王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的：筛选IL-2靶向脂质体的最佳处方,并对5-氟尿苷（5-fluorouridine,5-FUR）前药进行含量测定。方法：应用正交实验设计选择最佳处方配比;采用紫外分光光度法测定5-FUR前药的含量,检测波长为267nm。结果：筛选最佳处方：药脂比为1：1... 详细信息

目的：筛选IL-2靶向脂质体的最佳处方,并对5-氟尿苷（5-fluorouridine,5-FUR）前药进行含量测定。方法：应用正交实验设计选择最佳处方配比;采用紫外分光光度法测定5-FUR前药的含量,检测波长为267nm。结果：筛选最佳处方：药脂比为1：10、磷脂与胆固醇的比例为3：1。5-FUP前药对照品浓度在0.002-0.02mg/ml的范围内与吸收度线性关系良好,回归方程为y=16.357x＋0.007,r=0.9997（n=3）,平均加样回收率为97.09%,RSD=2.05%（n=3）。样品中5-FUR前药含量为18.84-18.91μg/ml。结论：该处方设计合理,紫外分光光度法操作简便、稳定性好、结果可靠,可作为IL-2靶向脂质体中5-FUR前药含量测定方法。

关键词： 5-FUR前药正交设计紫外分光光度法含量测定

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粉防己碱-阿霉素复合脂质体的制备及质量控制评价

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重庆医科大学学报 2009年第4期34卷 459-462页

作者：潘峰胡春梅潘黎军王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的:制备粉防己碱-阿霉素复合脂质体并对其工艺及质量进行研究与评价,为临床上逆转肿瘤的多药耐药提供新的思路。方法:采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标进行处方筛选和工艺优化。结果:确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备... 详细信息

目的:制备粉防己碱-阿霉素复合脂质体并对其工艺及质量进行研究与评价,为临床上逆转肿瘤的多药耐药提供新的思路。方法:采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标进行处方筛选和工艺优化。结果:确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备复合脂质体的最佳处方最佳处方为:药脂比1∶20,磷脂-胆固醇比例3∶1,外水相pH值为7.6,硫酸铵浓度为250mmol/L。以该处方制备的脂质体DOX的平均包封率为90.77%,TET的平均包封率为80.12%。结论:该处方制备的粉防己碱-阿霉素复合脂质体包封率及外观良好,在低温充氮条件下较稳定,为进一步实验奠定了基础。

关键词：粉防己碱天然活性成分复合脂质体硫酸铵pH梯度法

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多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展

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中国现代应用药学 2010年第8期27卷 681-685页

作者：吴学萍王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等... 详细信息

目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性,减少药物毒副作用,提高药物治疗指数。结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质,将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统,具有良好的研究价值和应用前景。

关键词：多肽脂质体靶向药物递送系统配体受体

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dl-cis-和trans-4-乙酰氨基-2-正丁基-1-二甲氨基-5,6-亚甲二氧基茚满的合成

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上海医科大学学报 1992年第6期19卷 413-418页

作者：周智善上海医科大学药学院合成药物化学教研室

以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的... 详细信息

以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的硝化产物6的硝基位置经NOE确证,并对目标化合物二对顺、反异构体的比例和生成机制作了讨论。

关键词： Bu-MDI 钙拮抗剂 MDIs

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