检索结果-内蒙古大学图书馆

计算机与应用化学 2015年第4期32卷 477-479页

作者：蒋启华蒋君好邓萍重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

采用密度泛函理论方法在B3LYP和混合基组(C、H原子采用6-31G(d);Mg、N、O采用6-311++G(2d,p))水平对含L-苏氨酸侧链的四苯基卟啉镁衍生物L-Thr-TPPMg的基态几何构型进行了优化,获得了稳定的分子构型。以获得的稳定构型为基础,在相同基... 详细信息

采用密度泛函理论方法在B3LYP和混合基组(C、H原子采用6-31G(d);Mg、N、O采用6-311++G(2d,p))水平对含L-苏氨酸侧链的四苯基卟啉镁衍生物L-Thr-TPPMg的基态几何构型进行了优化,获得了稳定的分子构型。以获得的稳定构型为基础,在相同基组水平进行了红外吸收光谱研究;采用含时密度泛函理论方法,在相同基组水平进行了紫外吸收光谱和电子圆二色谱研究。理论研究发现:(1)L-苏氨酸的羧基氧原子与镁原子之间存在配位作用。(2)氮镁配位键、氧镁配位键的伸缩振动在IR谱中的1022 cm^(-1)、278 cm^(1)处呈现特征吸收峰。(3)理论UV谱存在Soret带和Q带吸收。Q带吸收峰主要由HOMO→LUMO的荷移跃迁贡献;Sorer带的吸收峰主要由HOMO-1→LUMO的荷移跃迁贡献。(4)Sorct区表现出分裂的ECD谱。第1 Cotton效应主要来源于分子由HOMO-1→LUMO的荷移跃迁;第2 Cotton效应主要由HOMO-1→LUMO+1的荷移跃迁贡献。上述跃迁均为π→π~*的荷移跃迁。

关键词：四苯基卟啉镁电子结构光谱性质理论研究

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尾式L-苏氨酸卟啉亚铁ECD谱的理论解析

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计算机与应用化学 2015年第5期32卷 587-590页

作者：周辉蒋君好蒋启华邓萍重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400067

采用Gaussian 09软件,利用密度泛函理论和含时密度泛函理论方法,在B3LYP方法和混合基组（Fe（Ⅱ）采用赝式基组Lan2dz;N、O采用6-311＋＋G（2d,p）;C、H原子采用6-31G（d））水平对尾式L-苏氨酸卟啉亚铁的ECD谱进行了理论研究。采用Mult... 详细信息

采用Gaussian 09软件,利用密度泛函理论和含时密度泛函理论方法,在B3LYP方法和混合基组（Fe（Ⅱ）采用赝式基组Lan2dz;N、O采用6-311＋＋G（2d,p）;C、H原子采用6-31G（d））水平对尾式L-苏氨酸卟啉亚铁的ECD谱进行了理论研究。采用Multiwfn和SpecDis程序对Gaussian 09软件的研究结果进一步分析,获得了分子轨道的组成成份,拟合得到了理论ECD谱。研究发现：（1）尾式L-苏氨酸卟啉亚铁在Soret区存在2个CD吸收带,在长波处为正的Cotton效应,在短波处为负的Cotton效应;（2）499 nm附近的CD吸收带（正）主要是由亚铁离子到卟吩环的荷移跃迁d（FE（Ⅱ））→π（porphin）~＊引起的;（3）449 nm附近的CD吸收带（负）是由卟吩环到亚铁离子和羧基的π（porphin）→d_（FE（Ⅱ））和π（porphin）→π（-COOH）~＊荷移跃迁引起的。这些结论对深入理解配合物的手征光学性质具有一定的科学意义。

关键词：尾式L-苏氨酸卟啉亚铁圆二色谱含时密度泛函理论理论解析

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载长春新碱微泡的体外释药性质研究

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时珍国医国药 2011年第6期22卷 1339-1341页

作者：凌旭张良珂袁佩李攀冉海涛重庆医科大学生命科学研究院重庆400016 重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学附属第二医院超声影像学研究所重庆400010

目的考察载长春新碱的聚乳酸-乙醇酸-聚乙二醇共聚物(PLGA-PEG)微泡的体外释药性质。方法采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备微泡,测定微泡的包封率、粒径和Zeta电位,考察不同分子量PLGA,PLGA-PEG加入比例,以及施加超声对微泡的体外释药的影... 详细信息

目的考察载长春新碱的聚乳酸-乙醇酸-聚乙二醇共聚物(PLGA-PEG)微泡的体外释药性质。方法采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备微泡,测定微泡的包封率、粒径和Zeta电位,考察不同分子量PLGA,PLGA-PEG加入比例,以及施加超声对微泡的体外释药的影响。结果所制备微泡平均粒径约为1.27μm,包封率为(37.63±0.61)%,Zeta电位为-24.88 mV,低分子量PLGA微泡释药速率较快,添加PLGA-PEG的微泡释药速率增加,体外施加超声可加速药物释放。结论考察了不同条件对微泡体外释放的影响,为载药微泡的应用奠定了基础。

关键词：长春新碱微泡体外释放

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右美沙芬的体外代谢方法研究

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重庆医科大学学报 2008年第3期33卷 325-328,384页

作者：张黎黎刘颖菊袁佩杨贵忠周岐新廖飞重庆医科大学药学院药理教研室重庆医科大学药学院医药研究所重庆400016 重庆市生物化学与分子药理重点实验室

目的:研究体外代谢右美沙芬的方法,并用高效液相色谱法(High performance piqid chromatography,HPLC)对右美沙芬及其产物进行测定。方法:使用正常人的肝脏匀浆在体外对右美沙芬进行代谢,用HPLC以阿霉素为内标,流动相为甲醇-10mmol/L磷... 详细信息

目的:研究体外代谢右美沙芬的方法,并用高效液相色谱法(High performance piqid chromatography,HPLC)对右美沙芬及其产物进行测定。方法:使用正常人的肝脏匀浆在体外对右美沙芬进行代谢,用HPLC以阿霉素为内标,流动相为甲醇-10mmol/L磷酸二氢钠溶液(50:50,含0.01%庚烷磺酸钠,5%三乙胺,pH3.5),对右美沙芬及其代谢产物进行测定。结果:在适当的pH值和温度下,加入辅酶和Mg^(2+),使用人肝脏匀浆可在体外有效代谢右美沙芬,并可以用高效液相色谱法对右美沙芬及其产物进行测定。经测定,右美沙芬平均代谢率为16.09%。结论:这种体外代谢右美沙芬的方法简便灵敏,精密度高,可用于右美沙芬的体外代谢实验。

关键词：右美沙芬体外代谢高效液相色谱法

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三阴性乳腺癌化疗及放疗增敏作用研究进展

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中国临床药理学与治疗学 2019年第3期24卷 337-342页

作者：李小丽蔡永青周维英重庆医科大学药学院药理学教研室重庆400016 药物代谢研究重庆市重点实验室重庆400016 重庆市高校生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 陆军特色医学中心重庆400042

三阴性乳腺癌是指雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2的表达均为阴性的乳腺癌,具有预后差、复发率高、侵袭转移快和死亡率高等特点。化疗是临床治疗三阴性乳腺癌的主要手段之一,但随着治疗的进展,三阴性乳腺癌患者易产生不同... 详细信息

三阴性乳腺癌是指雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2的表达均为阴性的乳腺癌,具有预后差、复发率高、侵袭转移快和死亡率高等特点。化疗是临床治疗三阴性乳腺癌的主要手段之一,但随着治疗的进展,三阴性乳腺癌患者易产生不同程度的耐药反应,从而使治疗效果大大降低。因此,寻找有效的增敏靶点和制剂具有十分重要的治疗价值。本文将从三阴性乳腺癌放疗及化疗现状,已知的增敏靶点研究进展以及具有潜在增敏作用靶点的研究进展方面予以综述,旨在为三阴性乳腺癌化疗提供借鉴和参考。

关键词：三阴性乳腺癌化疗放疗增敏

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美洛昔康对慢性铝过负荷大鼠PGES-PGE2-EPs信号通路的影响

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中南药学 2015年第11期13卷 1141-1146页

作者：郭远新王健峰雷文娟胡馨月纪超男魏玉玲杨俊卿重庆医科大学药学院药理学教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 成都市第五人民医院药剂科成都611130

目的观察美洛昔康对慢性铝过负荷大鼠海马PGES-PGE2-EPs信号通路的影响。方法 SpragueDawley大鼠口服给予葡萄糖酸铝(Al3+200 mg·kg-1),每周5 d,1次·d-1,共20周,建立慢性铝过负荷大鼠神经元退变模型。美洛昔康(3 mg·kg-... 详细信息

目的观察美洛昔康对慢性铝过负荷大鼠海马PGES-PGE2-EPs信号通路的影响。方法 SpragueDawley大鼠口服给予葡萄糖酸铝(Al3+200 mg·kg-1),每周5 d,1次·d-1,共20周,建立慢性铝过负荷大鼠神经元退变模型。美洛昔康(3 mg·kg-1),在每次给予铝盐后1 h口服给予。Morris水迷宫检测大鼠空间学习与记忆能力,HE染色观察大鼠海马神经元形态变化,生化酶学方法观察大鼠海马超氧歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量变化,酶联吸附法(ELISA)检测大鼠海马前列腺素PGE2含量变化,Real-time PCR与Western blot分别检测大鼠海马m PGES-1、EP2、EP4、EP3 m RNA与蛋白表达。结果慢性铝过负荷大鼠空间与学习记忆能力明显下降,海马神经元明显核固缩;海马SOD活性明显降低、MDA含量明显增加;PGE2含量明显增加;m PGES-1、EP2、EP4 m RNA与蛋白表达明显增加,EP3 m RNA与蛋白表达明显降低。给予美洛昔康能显著改善慢性铝过负荷大鼠空间学习与记忆能力损害,减轻慢性铝过负荷大鼠海马神经元损伤,升高海马SOD活性、降低MDA与PGE2含量,同时能显著降低慢性铝过负荷大鼠海马m PGES-1、EP2、EP4 m RNA与蛋白表达,并增加EP3 m RNA与蛋白表达。结论美洛昔康对慢性铝过负荷神经元退变大鼠具有神经保护作用,其机制可能涉及抗氧化应激反应与重建PGES-PGE2-EPs信号通路平衡。

关键词：美洛昔康前列腺素合酶前列腺素前列腺素受体神经元退变

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ICAT的克隆及其抑癌作用

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重庆医科大学学报 2008年第1期33卷 57-59页

作者：任静曾昭淳重庆医科大学基础医学院生物化学与分子生物学教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

目的:克隆人ICAT的cDNA,在肿瘤细胞中表达,了解其对肿瘤细胞的抑制作用。方法:RT-PCR获得ICAT的cDNA,构建真核表达质粒pcDNA3.1-ICAT,脂质体法转染MCF-7和MDA-MB231乳腺癌细胞,MTT法检测肿瘤细胞的增殖情况。结果:RT-PCR产物大小约为260... 详细信息

目的:克隆人ICAT的cDNA,在肿瘤细胞中表达,了解其对肿瘤细胞的抑制作用。方法:RT-PCR获得ICAT的cDNA,构建真核表达质粒pcDNA3.1-ICAT,脂质体法转染MCF-7和MDA-MB231乳腺癌细胞,MTT法检测肿瘤细胞的增殖情况。结果:RT-PCR产物大小约为260bp,测序结果与文献报道一致。pcDNA3.1-ICAT转染MCF-7和MDA-MB231肿瘤细胞的效率约为26%,肿瘤细胞增殖的抑制率为18.1%和16.2%。结论:克隆了人ICAT并构建其真核表达质粒,转染肿瘤细胞后对其增殖有一定的抑制作用。

关键词： ICAT 克隆抑癌作用

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芪参益气滴丸联合替米沙坦治疗早期糖尿病肾病疗效及其对氧化应激指标的影响

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中国中医药信息杂志 2014年第11期21卷 33-36页

作者：蒋文高洪兵重庆医科大学药学院重庆医科大学重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学附属大学城医院重庆401331

目的观察芪参益气滴丸联合替米沙坦治疗早期糖尿病肾病气虚血瘀证患者的临床疗效及对氧化应激指标的影响。方法将60例早期糖尿病肾病气阴两虚兼血瘀证患者随机分成治疗组和对照组各30例,均接受糖尿病教育、糖尿病饮食控制及胰岛素注射... 详细信息

目的观察芪参益气滴丸联合替米沙坦治疗早期糖尿病肾病气虚血瘀证患者的临床疗效及对氧化应激指标的影响。方法将60例早期糖尿病肾病气阴两虚兼血瘀证患者随机分成治疗组和对照组各30例,均接受糖尿病教育、糖尿病饮食控制及胰岛素注射降糖治疗。对照组口服替米沙坦,治疗组在对照组治疗基础上口服芪参益气滴丸,疗程12周。分别于治疗前后观察2组血压、空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、尿白蛋白排泄率(UAER),血清超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)及尿8-异前列腺素F2α(8-iso-PGF2α)排泄水平,评价临床疗效。结果治疗组总有效率高于对照组,差异有统计学意义(Z=2.822,P=0.005)。2组治疗后血压、FBG、HbA1c、血清MDA含量、尿8-iso-PGF2α排泄水平、UAER均明显下降,血清SOD、GSH-Px含量明显上升(P<0.05);治疗组治疗后血清MDA含量、尿8-iso-PGF2α排泄水平、UAER显著低于对照组,血清SOD、GSH-Px含量显著高于对照组(P<0.05),组间血压、FBG、HbA1c比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论芪参益气滴丸联合替米沙坦治疗早期糖尿病肾病气阴两虚兼血瘀证能有效减少尿蛋白的排出,其肾脏保护机制可能与显著抑制糖尿病肾病早期的氧化应激损伤有关。

关键词：芪参益气滴丸糖尿病肾病氧化应激

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超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱法建立97种化学药物的质谱数据库并定性分析保健品中的化学药物

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理化检验（化学分册） 2024年第11期60卷 1173-1182页

作者：燕传勇郑佳马璐瑶郗存显郭思言张文华母昭德中国矿业大学徐州221004 徐州工业职业技术学院徐州221140 重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆海关技术中心重庆400020 杭州海关技术中心杭州310016

取2.00 g样品置于50 mL具塞离心管中,加入10 mL提取剂[片剂、胶囊、粉末和口服液样品提取剂为乙腈;保健酒样品提取剂为体积比60∶39∶1的乙腈-水-甲酸混合溶液;软凝胶、保健茶叶样品提取剂为60%(体积分数)甲醇溶液],涡旋混匀,振荡30 min... 详细信息

取2.00 g样品置于50 mL具塞离心管中,加入10 mL提取剂[片剂、胶囊、粉末和口服液样品提取剂为乙腈;保健酒样品提取剂为体积比60∶39∶1的乙腈-水-甲酸混合溶液;软凝胶、保健茶叶样品提取剂为60%(体积分数)甲醇溶液],涡旋混匀,振荡30 min,于4℃以转速3500 r·min^(-1)离心3 min,取上清液于40℃氮气吹至近干,加入1 m L提取剂涡旋溶解30 s,过0.22μm尼龙滤膜,采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱法(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)分析滤液中97种化学药物。以Hypersil GOLD色谱柱为固定相,以不同体积比的含0.1%(体积分数)甲酸的甲醇溶液-2.0 mmol·L^(-1)乙酸铵溶液混合溶液为流动相进行梯度洗脱,质谱分析采用加热电喷雾离子(HESI)源,一级质谱全扫描(Full MS)模式下的分辨率为70000,离子注入时间(IT)为100 ms;数据依赖的二级质谱扫描(dd-MS2)模式下的分辨率为17500,IT为50 ms。结果表明,97种化学药物在固体基质(片剂、胶囊、粉末)、口服液、保健酒、保健茶叶和软凝胶中的检出限分别为1.22~68.20μg·kg^(-1),2.25~101.41μg·kg^(-1),1.38~39.80μg·kg^(-1),2.70~93.52μg·kg^(-1),2.50~71.76μg·kg^(-1)。方法用于50个保健品的分析,其中5个样品中检出苯丙酸诺龙、乙酸甲羟孕酮、扑热息痛和美伐他汀。

关键词：超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱法(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS) 质谱数据库保健品化学药物

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膀胱癌化疗药物增敏机制研究进展

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中国临床药理学与治疗学 2019年第9期24卷 1060-1064页

作者：徐伟平周维英西南政法大学校医院重庆401120 重庆医科大学药学院药理学教研室重庆400016 重庆医科大学药学院药物代谢研究重庆市重点实验室重庆400016 重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学实验室重庆400016

近年来化疗耐药严重制约着膀胱癌的治疗效果,术后复发率和转移率居高不下。因此,逆转膀胱癌化疗耐药性,寻找有效的化疗增敏靶点并探究其机制十分重要。目前临床上多采用经尿道膀胱肿瘤切除术,术后选择辅助化疗药物进行治疗,常用化疗药... 详细信息

近年来化疗耐药严重制约着膀胱癌的治疗效果,术后复发率和转移率居高不下。因此,逆转膀胱癌化疗耐药性,寻找有效的化疗增敏靶点并探究其机制十分重要。目前临床上多采用经尿道膀胱肿瘤切除术,术后选择辅助化疗药物进行治疗,常用化疗药物包括顺铂、吉西他滨、阿霉素、表柔比星等。目前实现这些药物化疗增敏的靶点基因和分子在膀胱癌细胞中呈现不同的表达状态,且通过这些靶点实现增敏的机制也各有不同。本文将就膀胱癌化疗药物增敏靶点及机制的研究进展进行综述,以期为膀胱癌的化疗增敏探索新的思路。

关键词：膀胱癌耐药化疗药物化疗增敏靶点

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