检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2014年第6期49卷 473-478页

作者：崔朴梅舒丽刘菲胡培杨俊卿宋杨孙文娟重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆医科大学药学院药理学教研室重庆400016 西南大学药学院重庆400715

目的研究新型环磷酰胺类衍生物4,6-二苯基环磷酰胺(9b)对体外培养的SK-OV3(人卵巢癌细胞系)、143B(人骨肉瘤细胞系)细胞和体内S180(小鼠肉瘤细胞系)、B16(小鼠黑色素瘤细胞系)实体瘤的抗肿瘤活性,并探讨其可能的机制。方法采用四甲基偶... 详细信息

目的研究新型环磷酰胺类衍生物4,6-二苯基环磷酰胺(9b)对体外培养的SK-OV3(人卵巢癌细胞系)、143B(人骨肉瘤细胞系)细胞和体内S180(小鼠肉瘤细胞系)、B16(小鼠黑色素瘤细胞系)实体瘤的抗肿瘤活性,并探讨其可能的机制。方法采用四甲基偶氮唑蓝法观察4,6-二苯基环磷酰胺对SK-OV3和143B细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪检测4,6-二苯基环磷酰胺对细胞周期分布和凋亡的影响;体内建立S180、B16荷瘤小鼠模型,观察4,6-二苯基环磷酰胺对瘤体质量的影响。结果四甲基偶氮唑蓝法试验结果显示4,6-二苯基环磷酰胺在3.7~300μmol·L-1和24~72 h内能明显抑制SK-OV3和143 B细胞的增殖,且呈剂量-效应和时间-效应关系;4,6-二苯基环磷酰胺处理SKOV3、143 B细胞48 h的IC50分别为(71.27±1.08)、(98.50±0.82)μmol·L-1;流式细胞结果显示4,6-二苯基环磷酰胺使143B细胞G0/G1期细胞和SK-OV3细胞G0/G1和G2/M期细胞较对照组明显增高(P<0.05,P<0.01),细胞凋亡率明显增加(P<0.05,P<0.01);小鼠S180和B16实体瘤模型中,4,6-二苯基环磷酰胺(3、10和30 mg·kg-1·d-1)对肿瘤的生长也有一定的抑制作用。结论 4,6-二苯基环磷酰胺具有体内外抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制可能与细胞周期改变和诱导肿瘤细胞凋亡相关。

关键词： 4 6-二苯基环磷酰胺抗肿瘤活性细胞周期细胞凋亡

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新型环磷酰胺类衍生物9b体内外抗肿瘤作用

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药学学报 2014年第1期49卷 44-49页

作者：崔朴梅舒丽刘菲杨俊卿宋杨孙文娟重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆医科大学药学院药理学教研室重庆400016 西南大学药学院重庆400715

探讨新型环磷酰胺类衍生物4,6-二苯基环磷酰胺(9b)的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。体外采用MTT法观察9b对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人白血病细胞株K562的增殖抑制作用;流式细胞仪观察细胞的凋亡率和细胞周期的变化;... 详细信息

探讨新型环磷酰胺类衍生物4,6-二苯基环磷酰胺(9b)的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。体外采用MTT法观察9b对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人白血病细胞株K562的增殖抑制作用;流式细胞仪观察细胞的凋亡率和细胞周期的变化;体内建立肝癌H22荷瘤小鼠模型,观察9b的抑瘤效果。结果表明,9b对体外培养的HepG2、MCF-7、K562细胞有抑制增殖作用,且具有剂量和时间依赖性,9b处理HepG2、MCF-7、K562细胞48 h的IC50分别为32.34、87.07、149.10μmol·L-1;9b使HepG2、MCF-7细胞的G0/G1期细胞和K562细胞的G0/G1和G2/M期细胞明显增加,细胞凋亡率随药物浓度增加亦呈增长趋势;9b对H22实体瘤具有明显的抑制作用。结果提示,9b具有明显的体内外抗肿瘤活性,其抑瘤机制可能与细胞周期改变和诱导肿瘤细胞凋亡相关。

关键词：环磷酰胺类衍生物抗肿瘤活性细胞周期细胞凋亡

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粉防己甲素抑制人结肠癌细胞增殖与Wnt/β-catenin信号的关系研究

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中国药理学通报 2014年第1期30卷 30-34页

作者：刘映孜金洁利黄军杨俊卿左国伟罗进勇何百成重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆医科大学药理教研室重庆医科大学检验学院分子医学实验室重庆400016

目的研究粉防己甲素(tetrandrine,Tet)对人结肠癌细胞增殖的抑制作用及可能的机制。方法采用结晶紫染色和流式细胞分析检测Tet对HCT116细胞增殖的抑制作用;利用流式细胞术分析和Annexin-V EGFP染色检测Tet对HCT116细胞凋亡的影响;利用... 详细信息

目的研究粉防己甲素(tetrandrine,Tet)对人结肠癌细胞增殖的抑制作用及可能的机制。方法采用结晶紫染色和流式细胞分析检测Tet对HCT116细胞增殖的抑制作用;利用流式细胞术分析和Annexin-V EGFP染色检测Tet对HCT116细胞凋亡的影响;利用萤光素酶报告质粒法检测Tet对Wnt/β-catenin信号转导的影响;采用Western blot检测Tet对HCT116细胞内β-catenin蛋白水平的影响。结果与对照组相比,Tet能抑制HCT116细胞增殖,在5μmol·L-1时已明显抑制细胞增殖(P<0.05);流式分析和Annexin-V EGFP免疫荧光染色检测结果均显示,Tet能明显诱导HCT116细胞凋亡;与对照组相比,Tet处理组LEF/TCF4和Myc/Max报告质粒萤光素酶活性降低,并且Tet处理组细胞内β-catenin蛋白水平也明显下降。结论 Tet能抑制HCT116细胞增殖并促进其凋亡,其机制可能与Tet通过降低细胞内β-catenin蛋白水平,抑制Wnt/β-catenin信号转导有关。

关键词：粉防己甲素结肠癌细胞增殖抑制凋亡 Wnt β-catenin 信号转导

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聚甲基丙烯酸甲酯静电纺丝纳米纤维对大鼠原代星形胶质细胞生长的影响

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南方医科大学学报 2014年第11期34卷 1569-1573页

作者：夏海坚刘丹钟东夏永智晏怡唐文渊孙晓川重庆医科大学附属第一医院神经外科重庆400016 重庆医科大学药学院药理教研室//重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

目的探讨聚甲基丙烯酸甲酯(polymethylmethacrylate,PMMA)电纺纳米纤维的拓扑线索对于大鼠原代星形胶质细胞生长能力及方式的影响,为脊髓损伤后植入性细胞支架的构建提供前期基础。方法构建具有随机或有序拓扑结构的PMMA电纺纳米纤维;... 详细信息

目的探讨聚甲基丙烯酸甲酯(polymethylmethacrylate,PMMA)电纺纳米纤维的拓扑线索对于大鼠原代星形胶质细胞生长能力及方式的影响,为脊髓损伤后植入性细胞支架的构建提供前期基础。方法构建具有随机或有序拓扑结构的PMMA电纺纳米纤维;分离并纯化大鼠原代星形胶质细胞;利用PMMA薄膜作为对照,利用慢病毒技术转染绿色荧光蛋白基因作为显色手段,分析在星形胶质细胞不同拓扑结构纤维支架上的生长特点。结果随机及有序PMMA电纺纤维均能支持星形胶质细胞的生长,其拓扑结构能够显著影响星形胶质细胞的生长方式,在有序纤维系统上细胞突起的生长方向能够和基质纤维的延伸方向保持高度一致;通过绿色荧光蛋白和基质纤维的合成图,发现在两种拓扑结构的纤维系统上,细胞突起均能依附在纤维上向远处延伸;较之PMMA薄膜,在有序纤维上的星形胶质细胞能生成更长的细胞突起(P<0.01),而在随机纤维上的细胞则形成更短的突起(P<0.01)。结论 PMMA电纺纳米纤维的拓扑结构能够显著影响大鼠原代星形胶质细胞生长能力及方式,其作为植入性支架具有减轻脊髓损伤后损伤灶胶质瘢痕形成的潜在价值。

关键词：静电纺丝聚甲基丙烯酸甲酯星形胶质细胞细胞培养接触引导脊髓损伤

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五味子丙素立体异构体ECD谱的理论研究

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计算机与应用化学 2014年第9期31卷 1150-1152页

作者：邓萍重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

采用密度泛函理论(DFT)方法和极化连续介质模型(PCM),在B3LYP/6-311++G**水平上对五味子丙素的一个立体异构体的基态几何构型进行了优化;以优化得到的稳定构型为基础,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)方法,在相同基组水平进行了电子圆二色... 详细信息

采用密度泛函理论(DFT)方法和极化连续介质模型(PCM),在B3LYP/6-311++G**水平上对五味子丙素的一个立体异构体的基态几何构型进行了优化;以优化得到的稳定构型为基础,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)方法,在相同基组水平进行了电子圆二色谱(ECD)研究,根据计算获得的电子跃迁吸收波长(λ)和电子旋转强度(R)拟合得到了理论ECD谱。理论研究发现:甲醇溶液中,2个苯环之间扭曲形成的二面角∠C(2)-C(1)-C(8)-C(7)约为64°;计算获得的理论ECD谱吸收峰略红移,各谱带形状与实验谱吻合较好。通过对相关跃迁性质的分析发现,理论ECD谱的吸收峰1主要由自于HOMO-2→LUMO和HOMO-2→LUMO+1的电子跃迁贡献;吸收峰2的吸收主要由HOMO→LUMO的电子跃迁贡献。这些结论对深入理解五味子丙素异构体的电子结构和手征光学性质具有一定的科学意义。

关键词：五味子丙素圆二色谱理论研究

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氨氯地平及5-氟尿嘧啶联合用药对小鼠肝癌H22细胞的抑制作用

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中国生物制品学杂志 2014年第2期27卷 212-216,220页

作者：罗兰徐兴华黄文静李卫平孙文娟重庆医科大学药学院药理教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 济宁医学院药理教研室山东济宁272013

目的探讨氨氯地平(amlodipine)及5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)联合用药对小鼠肝癌H22细胞的抑制作用。方法经不同终浓度的氨氯地平(3.125、6.25、12.25、25和50μmol/L)及不同终浓度的5-Fu(12.5、25、50、100和200μg/ml)单独及联合作用小鼠肝癌H22细胞,24、48、72 h后,采用MTT法检测药物对H22细胞生长的抑制作用;流式细胞术及免疫细胞化学法分别检测药物作用48 h后对H22细胞凋亡及细胞中Bcl-2、Bax表达水平的影响。将H22细胞(1.0×107个/ml)经小鼠右腋皮下注射,0.2 ml/只,于注射第2天,将小鼠分为空白对照组(经腹腔注射0.9%生理盐水,0.2 ml/d)、氨氯地平组[用氨氯地平片剂灌胃,10 mg/(0.1 ml·10 g体重·d)]、5-Fu组[分别于接种后第3、6、9天,经腹腔注射5-Fu溶液,10 mg/(1 ml·10 g体重·d)]及联合用药组(氨氯地平及5-Fu的给药方式与剂量同氨氯地平组及5-Fu组),每组10只(雌雄各半),连续给药10 d,次日断颈处死小鼠,称瘤重,并计算肿瘤生长抑制率。结果氨氯地平组、5-Fu组及联合用药组的细胞生长抑制率均随药物浓度增加逐渐上升,且呈剂量-时间依赖性。联合用药组与氨氯地平组及5-Fu组比较,H22细胞的凋亡率明显升高(P<0.05);Bcl-2表达水平明显降低,Bax的表达水平明显升高(P<0.05);小鼠体内瘤重明显降低(P<0.001),肿瘤生长抑制率明显升高(P<0.01)。结论氨氯地平与5-Fu联合用药对体内H22细胞的抑制作用明显强于各单独用药组,具有协同作用,为氨氯地平作为一种化疗增敏剂用于肿瘤的临床治疗提供了实验依据。

关键词：氨氯地平 5-氟尿嘧啶肝癌H22细胞

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聚甲基丙烯酸甲酯静电纺丝纳米纤维的拓扑结构对于PC12细胞神经突生长能力和方向的影响

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第三军医大学学报 2014年第4期36卷 351-354页

作者：夏海坚刘丹钟东晏怡夏永智唐文渊孙晓川重庆医科大学附属第一医院神经外科重庆400016 重庆医科大学药学院药理学教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

目的探讨不同拓扑结构的聚甲基丙烯酸甲酯(polymethylmethacrylate,PMMA)电纺纳米纤维对于PC12细胞神经突生长能力及生长方向的影响。方法构建具有随机或有序拓扑结构的PMMA电纺纳米纤维并评估其生物相容性;利用PMMA薄膜作为对照,利用... 详细信息

目的探讨不同拓扑结构的聚甲基丙烯酸甲酯(polymethylmethacrylate,PMMA)电纺纳米纤维对于PC12细胞神经突生长能力及生长方向的影响。方法构建具有随机或有序拓扑结构的PMMA电纺纳米纤维并评估其生物相容性;利用PMMA薄膜作为对照,利用慢病毒技术转染绿色荧光蛋白基因作为显色手段,分析PC12细胞在纤维支架上的神经突生长能力和生长方向,以及神经突与纤维结构的依存关系。结果 PMMA电纺纤维具有良好的生物相容性,PC12细胞能够在电纺纤维上顺利贴壁并分化;在PMMA薄膜、随机或有序纤维系统上,PC12分化生成的神经突的长度分别为(60.2±29.9)、(64.1±32.5)、(85.7±39.8)μm,和培养在薄膜及随机纤维上的细胞相比,培养在有序纤维上的PC12细胞能够分化出长度更长、且与纤维延伸方向一致的神经突(P<0.01);相比随机电纺纤维,有序纳米纤维对PC12神经突更具引导作用。结论有序电纺纳米纤维具有作为神经损伤后植入性细胞支架的潜力。

关键词：静电纺丝聚甲基丙烯酸甲酯 PC12细胞系细胞培养接触引导

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具备不同拓扑结构的聚甲基丙烯酸甲酯静电纺丝纳米纤维细胞支架的构建及鉴定

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重庆医科大学学报 2014年第4期39卷 515-519页

作者：夏海坚刘丹钟东晏怡夏永智唐文渊孙晓川重庆医科大学附属第一医院神经外科重庆400016 重庆医科大学药学院药理学教研室、重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

目的:构建具有不同拓扑结构的聚甲基丙烯酸甲酯(polymethylmethacrylate,PMMA)电纺纳米纤维,并探讨其作为植入性细胞支架的可行性。方法:采用静电纺丝技术构建具有随机或有序拓扑结构的PMMA电纺纳米纤维,利用PMMA薄膜作为对照,以其为基... 详细信息

目的:构建具有不同拓扑结构的聚甲基丙烯酸甲酯(polymethylmethacrylate,PMMA)电纺纳米纤维,并探讨其作为植入性细胞支架的可行性。方法:采用静电纺丝技术构建具有随机或有序拓扑结构的PMMA电纺纳米纤维,利用PMMA薄膜作为对照,以其为基底培养PC12细胞,探讨PC12细胞在纤维支架上的神经突生长能力以及神经突对局部拓扑环境的反应。结果:成功制作表观良好的随机或有序PMMA电纺纤维,在2种拓扑结构的纤维系统上,纤维均在纳米层级,直径无统计学差异(t=1.079,P=0.474);PC12细胞能够在其上顺利贴壁、生长并分化,并能对电纺纤维的拓扑结构作出准确反应,在有序纤维系统上分化的神经突能够和纤维方向保持高度一致,且与在PMMA薄膜或随机电纺纤维上的细胞相比能够生成更长的神经突,差异有统计学意义(q=35.36,P=0.006;q=29.23,P=0.009)。结论:有序PMMA电纺纳米纤维具有作为神经损伤后植入性细胞支架的潜力。

关键词：静电纺丝聚甲基丙烯酸甲酯支架 PC12细胞系细胞培养

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水飞蓟宾生物黏附微球的生物利用度

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重庆医科大学学报 2014年第7期39卷 1020-1023页

作者：唐直婕周定利柯玲玲张梦尚京川重庆医科大学药学院药物分析教研室、重庆市生物化学和分子药理重点实验室重庆400016

目的:建立兔血浆中水飞蓟宾生物黏附微球浓度的反相高效液相色谱测定方法,研究水飞蓟宾生物黏附微球的代谢动力学及相对生物利用度。方法:色谱柱,Agilent Zorbax C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A,20 mmol/L KH2PO4缓冲溶液(pH3.0)... 详细信息

目的:建立兔血浆中水飞蓟宾生物黏附微球浓度的反相高效液相色谱测定方法,研究水飞蓟宾生物黏附微球的代谢动力学及相对生物利用度。方法:色谱柱,Agilent Zorbax C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A,20 mmol/L KH2PO4缓冲溶液(pH3.0);流动相B,甲醇(A∶B=55∶45,V/V)。12只健康大白兔进行随机交叉实验,给药剂量为20 mg/kg。结果:生物黏附微球和混悬液的主要药动学参数:峰浓度Cmax分别为(905.94±230.16)ng/ml和(321.32±86.65)ng/ml;达峰时间T(peak)分别为(4.70±1.02)h和(1.66±1.00)h;半衰期t1/2分别为(4.07±0.12)h和(1.64±0.09)h;药物曲线下面积AUC0-24分别为(11 841.35±579.58)ng·h/ml和(1 537.34±156.43)ng·h/ml。由2种制剂的AUC0-24计算,生物黏附微球的相对生物利用度为(770.2±370.5)%。结论:水飞蓟宾生物黏附微球的生物利用度是速释制剂混悬液的7.7倍,明显提高了水飞蓟宾在体内的吸收。

关键词：水飞蓟宾反相高效液相色谱法相对生物利用度

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芪参益气滴丸联合替米沙坦治疗糖尿病早期肾病的效果观察及对血清SSA、IL-6及TNF-α水平的影响

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中成药 2014年第9期36卷 1822-1826页

作者：蒋文高洪兵重庆医科大学药学院临床药学教研室重庆400016 重庆医科大学重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学附属大学城医院内科重庆401331

目的观察芪参益气滴丸(黄芪、丹参、三七和降香)治疗糖尿病早期肾病气虚血瘀证的临床疗效及对血清淀粉样蛋白A(SAA)、白介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响。方法选择60例糖尿病早期肾病气虚血瘀证患者随机均分成治疗组(... 详细信息

目的观察芪参益气滴丸(黄芪、丹参、三七和降香)治疗糖尿病早期肾病气虚血瘀证的临床疗效及对血清淀粉样蛋白A(SAA)、白介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响。方法选择60例糖尿病早期肾病气虚血瘀证患者随机均分成治疗组(替米沙坦和芪参益气滴丸)和对照组(替米沙坦),均接受糖尿病教育、糖尿病饮食控制及胰岛素注射降糖治疗。分别于治疗前及治疗12周后观察两组血压(BP)、空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、血清肌酐(SCr)、尿β2微球蛋白(β2-MG)、尿白蛋白排泄率(UAER)及血清SSA、IL-6及TNF-α等指标的改变。停服芪参益气滴丸继续替米沙坦等治疗6个月后随访。结果治疗组总有效率显著高于对照组(P=0.005);两组治疗后BP、FBG、HbA1c、血清SAA、IL-6、TNF-α、SCr、尿β2-MG及UAER水平均较治疗前显著下降(P<0.05);两组之间治疗后的BP、FBG、SCr、HbA1c值差异无统计学意义(P>0.05),但治疗组治疗后的血清SAA、IL-6、TNF-α、尿β2-MG、UAER水平显著低于对照组(P<0.05)。停服芪参益气滴丸6个月后随访,治疗组上述指标仍然均显著低于对照组(P<0.05)。结论芪参益气滴丸治疗早期糖尿病肾病气虚血瘀证能有效、持久地减少尿白蛋白的排出;其肾脏保护机制可能与抑制糖尿病肾病早期的炎症性损伤有关。

关键词：芪参益气滴丸替米沙坦糖尿病肾病血清淀粉样蛋白A 白介素-6 肿瘤坏死因子-α

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