检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医院药学杂志 2011年第2期31卷 99-102页

作者：刘静张良珂汪程远张景勍袁佩田睿重庆医科大学生命科学研究院重庆400016 重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆工商大学药物化学与化学生物学研究中心重庆400067

目的：制备5-氨基水杨酸结肠定位柱塞型脉冲胶囊并对其体外释药行为进行评价。方法：用灌注法制备非渗透性胶囊体，粉末直接压片法压制柱塞片，湿法制粒法制备含药速崩片，将速崩片与柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊，考察影... 详细信息

目的：制备5-氨基水杨酸结肠定位柱塞型脉冲胶囊并对其体外释药行为进行评价。方法：用灌注法制备非渗透性胶囊体，粉末直接压片法压制柱塞片，湿法制粒法制备含药速崩片，将速崩片与柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊，考察影响释药时滞的各种因素。结果：胶囊在体外呈明显的脉冲释放，释药时滞随柱塞片中高酯果胶-乳糖或羟丙甲纤维素-低酯果胶比例的增加而增加，具有相同处方柱塞片的脉冲胶囊在模拟结肠溶出介质中释药时滞明显缩短，当高酯果胶-乳糖为4：6和6：4，低酯果胶／羟丙甲纤维素为9．5：0．5和9：1时，可达到结肠定位所需的4～5h释药时滞。结论：调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊，以满足结肠定位释药的目的。

关键词： 5-氨基水杨酸结肠定位脉冲胶囊果胶

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金丝桃苷对溃疡性结肠炎大鼠的保护作用及机制研究

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免疫学杂志 2021年第5期37卷 417-424页

作者：于晓萍蔡永青周舒妤程浩周维英李小丽重庆医科大学药学院药理学系 400016 重庆医科大学生物化学与分子药理学重庆高校市级重点实验室 400016 重庆医科大学药物代谢研究重庆市重点实验室 400016 陆军军医大学大坪医院药剂科重庆400042 陆军军医大学药学系重庆400038 联勤保障部队第九二五医院药剂科贵阳550005

目的观察金丝桃苷(Hyp)对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠溃疡性结肠炎(UC)的治疗作用,并初步探讨其作用机制。方法直肠给予Wistar大鼠TNBS/乙醇溶液以复制大鼠UC模型,灌胃给予低、中、高剂量的Hyp(25、50、100 mg/kg)对其进行治疗,于给药... 详细信息

目的观察金丝桃苷(Hyp)对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠溃疡性结肠炎(UC)的治疗作用,并初步探讨其作用机制。方法直肠给予Wistar大鼠TNBS/乙醇溶液以复制大鼠UC模型,灌胃给予低、中、高剂量的Hyp(25、50、100 mg/kg)对其进行治疗,于给药7 d后处死大鼠,观察结肠大体、组织病理学及湿质量指数的变化,ELISA法检测结肠组织中白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、髓过氧化物酶(MPO)活力、超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量;采用Western blotting检测NF-κB p65、TRAF6、LC3、Beclin1和p62蛋白的表达;采用TUNEL检测结肠上皮细胞中的凋亡水平。结果金丝桃苷能显著改善结肠湿质量指数,减轻大体和组织病理学评分,降低结肠IL-1β、TNF-α、MDA和MPO水平,提高结肠SOD活性;金丝桃苷显著降低TNBS诱导的UC大鼠结肠核NF-κB p65和TRAF6水平,抑制TNBS诱导的UC细胞凋亡及LC3、Beclin1、p62的表达。结论Hyp对大鼠溃疡性结肠炎有明显的治疗作用,其作用机制可能与恢复自噬流,从而降解TRAF6以抑制NF-κB核易位而发挥抗炎和抗氧化应激有关,该发现可能为UC的治疗提供新的干预措施。

关键词：金丝桃苷溃疡性结肠炎三硝基苯磺酸自噬流

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药靶发现和药物筛选

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重庆医科大学学报 2007年第Z1期32卷 -页

作者：杨根庆廖飞重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

　　药靶是指有选择性的药物体内作用对象,主要是受体、酶、离子通道、核酸等.确定有效新药靶是药物优化设计和高通量筛选的关键,对新药研发有重要意义.当前,各种新技术与新策略的应用极大促进了药靶发现.本文简述当前药靶发现的常用策... 详细信息

　　药靶是指有选择性的药物体内作用对象,主要是受体、酶、离子通道、核酸等.确定有效新药靶是药物优化设计和高通量筛选的关键,对新药研发有重要意义.当前,各种新技术与新策略的应用极大促进了药靶发现.本文简述当前药靶发现的常用策略和应用.……

关键词：高通量筛选优化设计应用药物新药研发体内作用离子通道新策略选择性新技术受体前药核酸对象

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PRiME HLB固相萃取/超高效液相色谱-串联质谱法快速检测牛肝中18种促生长剂类药物残留

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分析测试学报 2017年第10期36卷 1219-1223,1229页

作者：王智施宗伟郗存显曹淑瑞王国民唐柏彬郑佳母昭德重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆出入境检验检疫局重庆市进出口食品安全工程技术研究中心重庆400020

建立了PRiME HLB固相萃取/超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)高通量快速检测牛肝中8种激素、6种β-受体激动剂及4种抗生素类促生长剂药物的方法。分别对色谱分离条件、MS/MS检测参数及样品前处理进行了优化。样品经β-葡萄糖醛苷酶/... 详细信息

建立了PRiME HLB固相萃取/超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)高通量快速检测牛肝中8种激素、6种β-受体激动剂及4种抗生素类促生长剂药物的方法。分别对色谱分离条件、MS/MS检测参数及样品前处理进行了优化。样品经β-葡萄糖醛苷酶/芳基硫酯酶酶解后,以甲醇和乙腈-甲醇(90∶10,体积比)分步提取后,直接通过PRiME HLB净化,收集流出液氮气吹干后以乙腈-水(3∶7,体积比)复溶,供UPLC-MS/MS检测。结果表明18种化合物在1.0~100.0μg/L范围内线性关系良好,相关系数均大于0.990;方法检出限(LOD)为0.07~0.78μg/kg,定量下限(LOQ)为0.23~2.58μg/kg。在3个加标水平下(0.5、1.0、5.0μg/kg)的回收率为67.5%~102.0%,相对标准偏差(RSD)均小于15%。该方法简单、快速、准确,适用于动物组织中多种促生长剂类药物的同时检测。

关键词：超高效液相色谱-串联质谱法 PRIME HLB固相萃取促生长剂牛肝

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PPARs信号通路在小鼠糖尿病肝病中的作用

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中国病理生理杂志 2018年第3期34卷 555-560页

作者：任凯强薛莱黄波潘文靖吴堃 蒋青松重庆医科大学药理教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 江油市人民医院临床药学科四川江油621700 遵义医学院基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563003 重庆市人民医院肝胆外科重庆400013

目的:探讨过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)及炎症相关信号通路在糖尿病肝病中的作用。方法:高能量饲料喂养联合多次腹腔注射小剂量链脲菌素(STZ;40 mg·kg^(-1)·d^(-1),5 d)诱导糖尿病形成后,继续喂养4周,HE染色观察肝脏形... 详细信息

目的:探讨过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)及炎症相关信号通路在糖尿病肝病中的作用。方法:高能量饲料喂养联合多次腹腔注射小剂量链脲菌素(STZ;40 mg·kg^(-1)·d^(-1),5 d)诱导糖尿病形成后,继续喂养4周,HE染色观察肝脏形态学改变;检测代表小鼠肝功能的丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)的变化;检测空腹血糖(FBG)、血清总胆固醇(TC)、血清甘油三酯(TG)及血清胰岛素水平(INS),并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR);利用q PCR和Western blot分别检测PPARs和炎症相关信号通路中相关m RNA及蛋白表达。结果:给予STZ 7 d后,小鼠FBG持续>11.1 mmol/L,糖尿病形成。4周后,实验结束时血清胰岛素水平及HOMA-IR均明显增加(P<0.01),血脂升高(P<0.01),ALT和AST亦显著增加(P<0.01),病理检查见肝细胞脂肪变性及炎性细胞浸润,提示糖尿病小鼠出现肝损伤。与正常对照组相比,糖尿病肝损伤小鼠肝脏PPARα、PPARβ及PPARγ的mRNA和蛋白表达均明显下调(P<0.01),核因子κB(NF-κB)、环氧合酶2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(i NOS)的表达则明显上调(P<0.01)。结论:PPARs下调及NF-κB-COX-2/i NOS信号通路激活可能与糖尿病肝损伤的发生发展有关。

关键词：糖尿病肝病 PPARs信号通路核因子κB 环氧合酶2 诱导型一氧化氮合酶

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石榴皮鞣质对大鼠乙醇性胃黏膜损伤的保护作用研究

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中国药房 2012年第27期23卷 2509-2512页

作者：邱红梅赖舒尚京川周岐新重庆医科大学药学院药理教研室/重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学药物分析教研室重庆400016

目的:研究石榴皮鞣质对大鼠乙醇性胃黏膜损伤的保护作用。方法:乙醇灌胃(1.5mL/只)以复制大鼠乙醇性胃黏膜损伤模型。实验分为正常(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、枸橼酸铋钾(100mg·kg-1)和石榴皮鞣质高、中、低剂量(500、15... 详细信息

目的:研究石榴皮鞣质对大鼠乙醇性胃黏膜损伤的保护作用。方法:乙醇灌胃(1.5mL/只)以复制大鼠乙醇性胃黏膜损伤模型。实验分为正常(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、枸橼酸铋钾(100mg·kg-1)和石榴皮鞣质高、中、低剂量(500、150、50mg·kg-1)组,观察对胃黏膜的影响;测定一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)含量;通过免疫组化法测定神经元型一氧化氮合酶(nNOS)、内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达。结果:150、500mg·kg-1石榴皮提取物可显著修复胃黏膜损伤,且可显著抑制模型大鼠MDA含量增高和NO含量降低(P<0.01),也可抑制nNOS、eNOS的表达下降,但无显著性差异。结论:石榴皮提取物对大鼠乙醇性胃黏膜损伤具有良好的保护作用,这种作用可能与抗脂质过氧化反应,抑制nNOS、eNOS表达下降有关。

关键词：石榴皮鞣质胃损伤神经元型一氧化氮合酶内皮型一氧化氮合酶

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他米巴罗汀减轻大鼠脑缺血再灌注损伤

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基础医学与临床 2017年第10期37卷 1424-1428页

作者：安瑞娣田晓翠杨梅李明航徐露董志重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

目的探讨他米巴罗汀(Am80)对大鼠脑缺血再灌注损伤(CIR)的作用。方法将大鼠随机分为:假手术组(sham)、模型组(I/R)和他米巴罗汀干预组(Am80,灌胃给予Am80 6 mg/kg)。采用线栓法建立大脑中动脉栓塞(MCAO)模型。术后24 h断头取脑,在处死... 详细信息

目的探讨他米巴罗汀(Am80)对大鼠脑缺血再灌注损伤(CIR)的作用。方法将大鼠随机分为:假手术组(sham)、模型组(I/R)和他米巴罗汀干预组(Am80,灌胃给予Am80 6 mg/kg)。采用线栓法建立大脑中动脉栓塞(MCAO)模型。术后24 h断头取脑,在处死前采用双盲法进行神经行为学评分;TTC染色测定脑梗死体积;Western blot和RT-q PCR法分别检测RARα、Bcl-2和Bax蛋白及mRNA的表达。结果 Am80可显著改善MCAO大鼠神经功能缺损,有效地降低脑梗死体积(P<0.01),上调RARα和Bcl-2表达(P<0.01),降低Bax的表达(P<0.01)。结论他米巴罗汀对脑缺血再灌注损伤大鼠有保护作用,其作用可能与抗凋亡有关。

关键词：他米巴罗汀脑缺血再灌注损伤凋亡

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苛求芽孢杆菌尿酸酶的研究新进展及临床应用前景

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重庆医科大学学报 2007年第Z1期32卷 81-82,85页

作者：李小彦重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

　　催化尿酸氧化成尿囊素和过氧化氢的酶即尿酸酶(Uricase)[1].人体细胞内嘌呤核糖核苷酸代谢是通过一系列酶的催化转化为黄飘呤,最后以尿酸和过氧化氢的形式排出体内.尿酸水溶性差,浓度过高则结晶析出.微生物、植物、多数脊椎动物中... 详细信息

　　催化尿酸氧化成尿囊素和过氧化氢的酶即尿酸酶(Uricase)[1].人体细胞内嘌呤核糖核苷酸代谢是通过一系列酶的催化转化为黄飘呤,最后以尿酸和过氧化氢的形式排出体内.尿酸水溶性差,浓度过高则结晶析出.微生物、植物、多数脊椎动物中有特殊氧化酶,可利用分子氧把尿酸氧化成过氧化氢和溶解度比尿酸高5倍以上的尿囊素.尿酸酶专一性高,对尿酸以外的物质几乎没有作用.但人类尿酸酶基因发生无义突变[2],人体内无活性尿酸酶,嘌呤分解代谢只能生成尿酸.……

关键词：芽孢杆菌尿酸酶临床过氧化氢尿囊素核糖核苷酸无义突变人体内嘌呤结晶析出脊椎动物分解代谢催化转化专一性氧化酶细胞内微生物水溶性溶解度酶基因

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金属硫蛋白对全脑缺血再灌注后损伤神经的修复作用

金属硫蛋白对全脑缺血再灌注后损伤神经的修复作用

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2008年成渝药学学术年会

作者：李峥董志重庆医科大学药学院药理教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室

目的观察金属硫蛋白(Metallothionein,MT)外源性补充对大鼠全脑缺血再灌注(Cerebral ischemia and reperfusion,I/R)损伤的保护作用,并初步探讨其可能机制。方法建立I/R模型,采用低血压并双侧颈总动脉夹闭的全脑缺血再灌注模型。缺血20... 详细信息

目的观察金属硫蛋白(Metallothionein,MT)外源性补充对大鼠全脑缺血再灌注(Cerebral ischemia and reperfusion,I/R)损伤的保护作用,并初步探讨其可能机制。方法建立I/R模型,采用低血压并双侧颈总动脉夹闭的全脑缺血再灌注模型。缺血20min再灌注1d后,测行为学指标,石蜡切片HE染色观察海马神经元形态变化,并用免疫组化方法检测海马神经生长因子-β(Nerve growth factor-β,NGF-β)的表达。结果MT脑室注射给药(1.4和4.2mg/kg)能剂量依赖性的减轻大鼠行为学症状,增加大鼠海马神经元NGF-β的表达(0.46,1.4和4.2mg/kg)。同时病理组织学观察还发现,MT (0.46,1.4和4.2mg/kg)能显著减少I/R大鼠海马区神经元的固缩,增加存活细胞的数量,减轻脑损伤。结论MT对脑缺血再灌注损伤有神经保护作用,可能机制为促损伤神经元修复。

关键词：金属硫蛋白神经生长因子脑缺血再灌注

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尾式L-苏氨酸卟啉亚铁ECD谱的理论解析

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计算机与应用化学 2015年第5期32卷 587-590页

作者：周辉蒋君好蒋启华邓萍重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400067

采用Gaussian 09软件,利用密度泛函理论和含时密度泛函理论方法,在B3LYP方法和混合基组（Fe（Ⅱ）采用赝式基组Lan2dz;N、O采用6-311＋＋G（2d,p）;C、H原子采用6-31G（d））水平对尾式L-苏氨酸卟啉亚铁的ECD谱进行了理论研究。采用Mult... 详细信息

采用Gaussian 09软件,利用密度泛函理论和含时密度泛函理论方法,在B3LYP方法和混合基组（Fe（Ⅱ）采用赝式基组Lan2dz;N、O采用6-311＋＋G（2d,p）;C、H原子采用6-31G（d））水平对尾式L-苏氨酸卟啉亚铁的ECD谱进行了理论研究。采用Multiwfn和SpecDis程序对Gaussian 09软件的研究结果进一步分析,获得了分子轨道的组成成份,拟合得到了理论ECD谱。研究发现：（1）尾式L-苏氨酸卟啉亚铁在Soret区存在2个CD吸收带,在长波处为正的Cotton效应,在短波处为负的Cotton效应;（2）499 nm附近的CD吸收带（正）主要是由亚铁离子到卟吩环的荷移跃迁d（FE（Ⅱ））→π（porphin）~＊引起的;（3）449 nm附近的CD吸收带（负）是由卟吩环到亚铁离子和羧基的π（porphin）→d_（FE（Ⅱ））和π（porphin）→π（-COOH）~＊荷移跃迁引起的。这些结论对深入理解配合物的手征光学性质具有一定的科学意义。

关键词：尾式L-苏氨酸卟啉亚铁圆二色谱含时密度泛函理论理论解析

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