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中国组织工程研究 2013年第2期17卷 264-269页

作者：张丽陈娟苏卫升黄家君重庆医科大学药学院药理学教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆市400016 重庆医科大学生物医学工程学院重庆市400016

背景:雌激素具有促进创面愈合的作用,大豆异黄酮能与雌激素受体结合,具有明显的雌激素样效应。目的:探索大豆异黄酮酊的制备、观察其对小鼠烫伤创面愈合的影响。方法:用冷浸渍法制备大豆异黄酮酊,筛选最佳有效浓度。用昆明小鼠造Ⅱ度烫... 详细信息

背景:雌激素具有促进创面愈合的作用,大豆异黄酮能与雌激素受体结合,具有明显的雌激素样效应。目的:探索大豆异黄酮酊的制备、观察其对小鼠烫伤创面愈合的影响。方法:用冷浸渍法制备大豆异黄酮酊,筛选最佳有效浓度。用昆明小鼠造Ⅱ度烫伤模型,随机分为6组。药物组分别应用0.100,0.361,1.000,3.610g/L的大豆异黄酮酊局部涂抹;溶剂对照组应用体积分数75%乙醇局部涂抹;空白对照组不作任何处理。从第3天起,隔天记录创面面积、计算未愈合创面占原始创面的百分比,于造模后第3,9,14天取创面组织做病理切片,观察形态学改变和创面愈合情况。结果与结论:大豆异黄酮酊的最佳效应浓度是3.61g/mL。在创伤后第5,7,9,11,13天,大豆异黄酮酊组的未愈合创面占原始创面的百分比明显小于溶剂对照组和空白组(P<0.05)。病理组织切片显示,第9天,大豆异黄酮酊组的成纤维细胞明显多于溶剂对照组和空白组,第14天,大豆异黄酮酊组的表皮生长情况比溶剂对照组和空白组好。表明以75%乙醇为溶剂制备大豆异黄酮酊是可行的;3.61g/L的大豆异黄酮酊对小鼠创面的愈合具有明显的促进用。

关键词：组织构建皮肤组织构建大豆异黄酮酊创伤愈合烫伤模型小鼠省级基金组织构建图片文章

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L-精氨酸对高糖高胰岛素诱导心肌细胞肥大的抑制作用

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中国生物制品学杂志 2010年第7期23卷 692-695页

作者：邱红梅王明丰吴芹蒋青松重庆医科大学药理教研室生物化学与分子药理学重庆市重点实验室重庆400016 贵州遵义医学院药理教研室贵州省重点药理实验室贵州遵义563003

目的探讨L-精氨酸(L-Arg)对高糖高胰岛素(High glucose and insulin,HGI)诱导心肌细胞肥大的抑制作用。方法体外培养乳鼠心肌细胞,将细胞分为正常对照组(5.5mmol/L葡萄糖)、模型组(HGI组,给予25.5mmol/L葡萄糖与0.1μmol/L胰岛素)、L-Ar... 详细信息

目的探讨L-精氨酸(L-Arg)对高糖高胰岛素(High glucose and insulin,HGI)诱导心肌细胞肥大的抑制作用。方法体外培养乳鼠心肌细胞,将细胞分为正常对照组(5.5mmol/L葡萄糖)、模型组(HGI组,给予25.5mmol/L葡萄糖与0.1μmol/L胰岛素)、L-Arg低、中、高剂量组(给予HGI组药物,并分别加入0.01、0.1和1.0mmol/L的L-Arg)和L-Arg+L-NAME组[给予HGI组药物,并加入0.1mmol/LL-Arg和一氧化氮合酶(Nitric oxide synthase,NOS)特异性抑制剂L-NAME],以细胞表面积、蛋白质含量和心房利钠因子(Atrial natriuretic factor,ANF)mRNA表达为反映心肌肥大的指标,观察L-Arg对HGI致心肌细胞肥大作用的影响;采用Real-timePCR法检测内皮型一氧化氮合酶(Endothelial NOS,eNOS)和诱生型一氧化氮合酶(Inducible NOS,iNOS)mRNA的表达;比色法和硝酸还原法分别检测细胞培养液中NOS的活性和NO的含量。结果 L-Arg呈浓度依赖性地抑制HGI诱导的心肌细胞肥大;并上调eNOS mRNA的表达及NOS的活性,增加NO的浓度。NOS抑制剂L-NAME可完全阻断L-Arg的上述作用。结论 L-Arg可通过激活eNOS表达,促进NO释放,产生抗HGI诱导心肌肥大的作用。

关键词：精氨酸一氧化氮肌细胞,心脏高糖高胰岛素糖尿病

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用静息张力表征离体蟾蜍腓肠肌等长收缩能力

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南方医科大学学报 2008年第8期28卷 1412-1414,1418页

作者：廖飞郭睿李生兵左渝萍陆杰孙安平重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室生物信息学与分子工程研究室重庆400016 重庆医科大学基础医学院生物化学与分子生物学教研室重庆400016 重庆医科大学基础医学院生理学教研室重庆400016

目的考察用静息张力表征离体蟾蜍腓肠肌等长收缩能力的有效性。方法SOD抑制剂和维生素C联合作用蟾蜍腓肠肌,记录电刺激(12VDC,2ms波宽,2s间隔)下等长收缩张力变化,单指数函数加权拟合90%峰张力后的松弛过程测定松弛速度和静息张力表征... 详细信息

目的考察用静息张力表征离体蟾蜍腓肠肌等长收缩能力的有效性。方法SOD抑制剂和维生素C联合作用蟾蜍腓肠肌,记录电刺激(12VDC,2ms波宽,2s间隔)下等长收缩张力变化,单指数函数加权拟合90%峰张力后的松弛过程测定松弛速度和静息张力表征收缩能力。结果收缩1.0min后对照静息张力在7.0min内单调下降而药物处理后静息张力先降后升,7.0min后处理组静息张力相对初始值的增加值显著高于对照组。同时,对照松弛速度大多单调下降,药物处理后松弛速度多数先升后降,且10.0min内其松弛速度总低于相同时刻的对照组。结论静息张力可反映肌肉收缩能力。

关键词：蟾蜍腓肠肌等长收缩能力肌肉损伤静息张力松弛速度

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西地那非衍生物对雄性家兔和小鼠性行为的影响研究

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中国药房 2007年第16期18卷 1223-1225页

作者：杨菊周岐新重庆市生物化学及分子药理学重点实验室重庆市400016 重庆医科大学药学院药理教研室重庆市400016

目的:观察西地那非(Sil)衍生物(PP和TS)对家兔离体阴茎海绵体(RCC)舒张作用和对♂小鼠性行为的影响。方法:♂小鼠口服不同剂量的PP和TS后进行交配实验,观测性行为变化,并与Sil的作用进行比较;采用经典量-效曲线法测定PP和TS对一氧化氮(... 详细信息

目的:观察西地那非(Sil)衍生物(PP和TS)对家兔离体阴茎海绵体(RCC)舒张作用和对♂小鼠性行为的影响。方法:♂小鼠口服不同剂量的PP和TS后进行交配实验,观测性行为变化,并与Sil的作用进行比较;采用经典量-效曲线法测定PP和TS对一氧化氮(NO)介导的离体RCC的舒张作用。结果:3药均呈剂量依赖性增强♂小鼠性行为能力,缩短性行为潜伏期,TS增强性行为的半数有效量作用明显大于Sil和PP;均呈浓度依赖性增强硝普钠(SNP,NO供体)舒张RCC作用,使浓度-效应曲线平行左移;Sil+SNP和PP+SNP舒张RCC的半数抑制量值明显低于TS+SNP。结论:Sil衍生物能增强NO介导的离体RCC舒张作用,改善♂小鼠性行为能力,PP与Sil作用相当而TS作用相对较弱。

关键词：西地那非衍生物性行为家兔川鼠

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石榴皮对实验性胃损伤及相关机制的研究

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中药药理与临床 2009年第3期25卷 49-51页

作者：赖舒周岐新张颖尚京川于涛重庆医科大学药学院药理教研室.重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学分析教研室重庆400016

目的:研究石榴皮丙酮提取物对实验性胃损伤的防治作用及其与胃粘膜前列腺素E2的关系。方法:采用大鼠幽门结扎型胃溃疡模型和乙醇诱导的胃粘膜损伤模型,观察石榴皮丙酮提取物灌胃对实验性胃损伤及胃液、胃酸、胃黏液和胃蛋白酶分泌的影响... 详细信息

目的:研究石榴皮丙酮提取物对实验性胃损伤的防治作用及其与胃粘膜前列腺素E2的关系。方法:采用大鼠幽门结扎型胃溃疡模型和乙醇诱导的胃粘膜损伤模型,观察石榴皮丙酮提取物灌胃对实验性胃损伤及胃液、胃酸、胃黏液和胃蛋白酶分泌的影响;采用放射免疫方法研究了石榴皮提取物对幽门结扎所致胃损伤大鼠胃粘膜前列腺素E(PGE2)含量的影响。结果:石榴皮提取物(50mg/kg,150mg/kg和50mg/kg)灌胃呈剂量依赖性明显抑制大鼠幽门结扎型胃溃疡的形成和无水乙醇致胃粘膜损伤的发生,促进胃黏液的分泌且能增加PGE2水平,但对胃液分泌、游离酸度、总酸度和总酸排出量及胃蛋白酶活性无明显影响。结论:石榴皮提取物对实验性胃溃疡具有良好的防治疗作用,这种作用可能与促进胃黏液分泌,维护粘膜屏障的完整性和增加胃粘膜PGE2合成有关。

关键词：石榴皮胃损伤前列腺素

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石榴皮提取物对大鼠幽门结扎所致胃损伤的保护作用研究

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中国药房 2011年第7期22卷 594-596页

作者：邱红梅赖舒尚京川周岐新重庆医科大学药学院药理教研室/重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆市400016 重庆医科大学药物分析教研室重庆市400016

目的:研究石榴皮提取物对大鼠实验性胃损伤的保护作用及其与胃黏膜前列腺素E(2PGE2)和6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)的关系。方法:采取大鼠幽门结扎型胃溃疡模型,观察石榴皮提取物灌胃对实验性胃损伤黏膜的影响,对胃液量、总酸度、... 详细信息

目的:研究石榴皮提取物对大鼠实验性胃损伤的保护作用及其与胃黏膜前列腺素E(2PGE2)和6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)的关系。方法:采取大鼠幽门结扎型胃溃疡模型,观察石榴皮提取物灌胃对实验性胃损伤黏膜的影响,对胃液量、总酸度、游离酸度、总酸排出量和胃黏液、胃蛋白酶分泌的影响;采取放射免疫方法研究对大鼠胃黏膜PGE2和6-keto-PGF1α含量的影响。结果:石榴皮提取物(150、500mg·kg-1)灌胃,可显著抑制大鼠幽门结扎型胃溃疡的形成,促进胃黏液的分泌(P<0.05),但对胃液量、总酸度、游离酸度、总排酸量和胃蛋白酶活性无显著性影响;PGE2和6-keto-PGF1α的含量均增高,其中PGE2含量显著增加(P<0.05)。结论:石榴皮提取物对大鼠幽门结扎所致胃损伤具有良好的保护作用,这种作用可能与促进胃黏液分泌和增加PG合成有关。

关键词：石榴皮提取物胃损伤前列腺素E2 6-酮-前列腺素F1α

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罗格列酮对实验性大鼠结肠癌的化学预防作用

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中国临床药理学与治疗学 2012年第10期17卷 1124-1129页

作者：吴柯何百成周岐新重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

目的:观察罗格列酮对实验性结肠癌的化学预防作用及其与环氧化酶-2(COX-2)表达的关系。方法:以二甲肼(1-2 dimethylhydrazine,DMH)40mg/kg皮下注射+1%葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)水溶液饮用诱导形成大鼠结肠癌模型,观察... 详细信息

目的:观察罗格列酮对实验性结肠癌的化学预防作用及其与环氧化酶-2(COX-2)表达的关系。方法:以二甲肼(1-2 dimethylhydrazine,DMH)40mg/kg皮下注射+1%葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)水溶液饮用诱导形成大鼠结肠癌模型,观察罗格列酮(***-1.d-1,1周5d)和美洛昔康(***-1.d-1,1周5d)灌服、连续16周对大鼠体重、异常隐窝灶(ACF)和结肠癌发生率的影响。采用四甲基谷氮蓝法(MTT)研究罗格列酮和美洛昔康抑制培养的人结肠癌Lovo细胞增殖的量-效和时-效关系;用Western Blot法检测罗格列酮组细胞COX-2蛋白表达水平。结果:与模型组相比,罗格列酮明显改善DMH+DSS诱癌过程中大鼠的恶液质状态并阻遏体重减轻,显著减少实验第10周大鼠结肠ACF数和明显降低结肠癌的发生率;其作用与美洛昔康组相似。罗格列酮呈浓度和时间依赖性明显抑制Lovo细胞增殖,其作用6h、12h和24h的IC50均显著小于美洛昔康。罗格列酮呈浓度依赖性降低Lo-vo细胞中COX-2蛋白表达。结论:罗格列酮能抑制DMH和DSS联合使用诱导大鼠早期ACF的形成和结肠癌发生,其作用途径可能与抑制COX-2表达有关。

关键词：罗格列酮结肠癌环氧化酶-2 化学预防

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新型吴茱萸碱衍生物抗小细胞肺癌活性效应的初步评价

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第三军医大学学报 2019年第10期41卷 961-968页

作者：江雪均杨建波曾梅张景勍胡雪原刘颖菊重庆医科大学药学院:重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆医科大学药学院:重庆市高校药物工程中心重庆400016

目的研究吴茱萸碱(evodiamine, EVO)的两种衍生物:硝基吴茱萸碱衍生物(10-nitro evodiamine derivatives, END)与氨基吴茱萸碱衍生物(10-amino evodiamine derivatives, EAD)对小细胞肺癌细胞株H1688的抗癌活性及机制。方法 H1688细胞分别用不同浓度的吴茱萸碱EVO、END、EAD处理24、48、72 h后用MTT法检测其存活率;10μmol/L的EVO、END、EAD处理H1688细胞24 h后,流式细胞术检测其凋亡与周期;同样浓度处理48 h后提取总蛋白,Western blot检测Caspase 12、Caspase 9、Caspase 3、细胞色素C(cytochome C, Cyt C)的表达。结果 MTT结果显示,0.625μmol/L的END或EAD处理24 h后,即可观察到药物对H1688的抑制作用,20μmol/L EVO、END和EAD处理24、48、72 h后,与0μmol/L组存活率相比显著降低。END和EAD处理组H1688存活率分别为16.45%和61.20%(P_(END)=0.000,P_(EAD)=0.046, 24 h)、9.10%和43.37%(P_(END)=0.000,P_(EAD)=0.000, 48 h)、5.24%和29.55%(P_(END)=0.000,P_(EAD)=0.000, 72 h);而EVO处理组存活率为60.81%(P=0.038,24 h)、21.99%(P=0.000,48 h)、18.51%(P=0.000,72 h),其中20μmol/L END对H1688抑制效果最好。10μmol/L的END、EAD处理H1688 24 h后,细胞凋亡率明显升高,凋亡率分别为54.98%(P=0.000)和19.73%(P=0.029),且分别有79.78%(P=0.001)和77.72%(P=0.001)的细胞被阻滞在G_2/M期。END、EAD处理48 h后,与Control组相比,H1688细胞中Caspase 9(P_(END)=0.011,P_(EAD)=0.026)、Caspase 12(P_(END)=0.031,P_(EAD)=0.018)、Caspase 3(P_(END)=0.002,P_(EAD)=0.043)、Cyt C(P_(END)=0.023,P_(EAD)=0.028)等凋亡相关蛋白均上调。与EVO相比,END对Caspase 3(P=0.026)和Cyt C(P=0.002)作用都明显强于EVO,而EAD对Caspase家族与Cyt C的作用则与EVO类似。结论 EVO的两种衍生物END、EAD都对小细胞肺癌细胞株H1688有体外抗肿瘤作用,这种作用呈时间、浓度依赖性,END体外抗肿瘤效果更好。

关键词：吴茱萸碱硝基衍生物氨基衍生物小细胞肺癌凋亡

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水飞蓟宾生物黏附微球的生物利用度

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重庆医科大学学报 2014年第7期39卷 1020-1023页

作者：唐直婕周定利柯玲玲张梦尚京川重庆医科大学药学院药物分析教研室、重庆市生物化学和分子药理重点实验室重庆400016

目的:建立兔血浆中水飞蓟宾生物黏附微球浓度的反相高效液相色谱测定方法,研究水飞蓟宾生物黏附微球的代谢动力学及相对生物利用度。方法:色谱柱,Agilent Zorbax C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A,20 mmol/L KH2PO4缓冲溶液(pH3.0)... 详细信息

目的:建立兔血浆中水飞蓟宾生物黏附微球浓度的反相高效液相色谱测定方法,研究水飞蓟宾生物黏附微球的代谢动力学及相对生物利用度。方法:色谱柱,Agilent Zorbax C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A,20 mmol/L KH2PO4缓冲溶液(pH3.0);流动相B,甲醇(A∶B=55∶45,V/V)。12只健康大白兔进行随机交叉实验,给药剂量为20 mg/kg。结果:生物黏附微球和混悬液的主要药动学参数:峰浓度Cmax分别为(905.94±230.16)ng/ml和(321.32±86.65)ng/ml;达峰时间T(peak)分别为(4.70±1.02)h和(1.66±1.00)h;半衰期t1/2分别为(4.07±0.12)h和(1.64±0.09)h;药物曲线下面积AUC0-24分别为(11 841.35±579.58)ng·h/ml和(1 537.34±156.43)ng·h/ml。由2种制剂的AUC0-24计算,生物黏附微球的相对生物利用度为(770.2±370.5)%。结论:水飞蓟宾生物黏附微球的生物利用度是速释制剂混悬液的7.7倍,明显提高了水飞蓟宾在体内的吸收。

关键词：水飞蓟宾反相高效液相色谱法相对生物利用度

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黄连总碱对大鼠结肠癌的化学预防作用

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中国实验方剂学杂志 2011年第8期17卷 200-203页

作者：吴柯何百成周岐新重庆医科大学药学院重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

目的:观察黄连总碱对结肠癌的化学预防作用。方法:以二甲肼(1-2 dimethylhydrazine,DMH)40 mg·g-1 sc+1%葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)水溶液饮用诱导形成大鼠结肠癌模型。观察黄连总碱(120 mg·g-1·d-1,1周... 详细信息

目的:观察黄连总碱对结肠癌的化学预防作用。方法:以二甲肼(1-2 dimethylhydrazine,DMH)40 mg·g-1 sc+1%葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)水溶液饮用诱导形成大鼠结肠癌模型。观察黄连总碱(120 mg·g-1·d-1,1周5d)和小檗碱(100 mg·g-1·d-1,1周5 d)ig,连续16周。观察对大鼠体重、异常隐窝灶(abrrant crypt foci,ACF)和结肠癌发生率的影响。结果:与模型组相比,黄连总碱明显改善DMH+DSS诱癌过程中大鼠的恶液质状态并阻遏体重减轻,显著减少大鼠结肠ACF数和明显降低结肠癌的发生率;其作用与小檗碱相似。结论:黄连总碱能抑制DMH和DSS联合使用诱导大鼠早期ACF的形成和结肠癌发生,该作用可能与其主要成分小檗碱有关。

关键词：黄连总碱小檗碱结肠癌化学预防

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