目的研究溴新斯的明普通片与缓释片在新西兰兔体内的药动学和相对生物利用度。方法 6只健康新西兰兔随机分成2组,进行双交叉自身对照试验。用反相高效液相色谱法测定兔血浆中的药物浓度,采用DAS 2.0软件处理计算主要药动学参数。结果溴新斯的明缓释片与普通片的主要药动学参数为:达峰时间(peak time,Tmax)分别为(3.67±1.51)h和(1.58±0.38)h;峰浓度(peak concentration,Cmax)分别为(5.04±1.19)mg/L和(4.56±1.70)mg/L;药时曲线下面积〔area under the curve,AUC(0→∞)〕分别为(32.82±9.88)mg/L×h和(29.84±14.27)mg/L×h。溴新斯的明缓释片的相对生物利用度为115.4%。结论溴新斯的明缓释片在兔体内的代谢符合二室模型,药物在体内能够缓慢较平稳的释放,相对生物利用度较高。
目的:研究尿酸酶(uricase,URE)和过氧化氢酶(catalase,CAE)联合制备成脂质体后尿酸酶在大鼠体内的药动学。方法:大鼠随机分成2组,静脉分别注射尿酸酶复合脂质体(uricase and catalase liposome,UCLP)和URE后,测定不同时间点大鼠血液中UR...
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目的:研究尿酸酶(uricase,URE)和过氧化氢酶(catalase,CAE)联合制备成脂质体后尿酸酶在大鼠体内的药动学。方法:大鼠随机分成2组,静脉分别注射尿酸酶复合脂质体(uricase and catalase liposome,UCLP)和URE后,测定不同时间点大鼠血液中URE的活性,计算URE的药动学参数及生物利用度。结果:UCLP和URE的主要药动学参数AUC0-t分别为(118.06±19.26)和(48.16±6.31)mU·h·ml-1,Cmax为(88.70±8.52)和(75.65±9.04)mU·ml-1,tmax为0.50 h和0.17 h;UCLP的绝对生物利用度为245.14%;UCLP和URE的达峰时间(tmax)、曲线下面积(AUC0-t)等参数具有显著性差异(P<0.05)。结论:UCLP与游离URE相比,UCLP有缓释效果;生物利用度良好;两者不具有生物等效性。
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