目的:研究尿酸酶(uricase,URE)和过氧化氢酶(catalase,CAE)联合制备成脂质体后尿酸酶在大鼠体内的药动学。方法:大鼠随机分成2组,静脉分别注射尿酸酶复合脂质体(uricase and catalase liposome,UCLP)和URE后,测定不同时间点大鼠血液中UR...
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目的:研究尿酸酶(uricase,URE)和过氧化氢酶(catalase,CAE)联合制备成脂质体后尿酸酶在大鼠体内的药动学。方法:大鼠随机分成2组,静脉分别注射尿酸酶复合脂质体(uricase and catalase liposome,UCLP)和URE后,测定不同时间点大鼠血液中URE的活性,计算URE的药动学参数及生物利用度。结果:UCLP和URE的主要药动学参数AUC0-t分别为(118.06±19.26)和(48.16±6.31)mU·h·ml-1,Cmax为(88.70±8.52)和(75.65±9.04)mU·ml-1,tmax为0.50 h和0.17 h;UCLP的绝对生物利用度为245.14%;UCLP和URE的达峰时间(tmax)、曲线下面积(AUC0-t)等参数具有显著性差异(P<0.05)。结论:UCLP与游离URE相比,UCLP有缓释效果;生物利用度良好;两者不具有生物等效性。
目的制备载和厚朴酚自微乳结冷胶钙微丸(calcium-gellan beads containing honokiol self-microemulsifying drug delivery system,GB-HSMEDDS),研究其特性。方法采用离子凝胶法制备GB-HSMEDDS,以包封率为指标,单因素实验考察结冷胶浓...
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目的制备载和厚朴酚自微乳结冷胶钙微丸(calcium-gellan beads containing honokiol self-microemulsifying drug delivery system,GB-HSMEDDS),研究其特性。方法采用离子凝胶法制备GB-HSMEDDS,以包封率为指标,单因素实验考察结冷胶浓度、钙离子浓度、交联时间、投药量对药物包封率的影响,对优化后的微丸在HCl(p H 1.2)及PBS(p H 6.8)溶液中的溶胀及释放特性进行研究。结果通过优化,选取结冷胶浓度为1.25%,Ca Cl2浓度8%,和厚朴酚自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMGDDS)与结冷胶溶液质量比(g/g)为0.15,交联时间15 min为制备条件,包封率为(64.0±2.8)%,微丸在PBS中的溶胀度大于在HCl溶液中的,药物在HCl溶液中2 h的累积释放超过50%,而在PBS中的不足20%。结论成功制备了含和厚朴酚SMEDDS的结冷胶钙微丸,有望成为SMEDDS固体化的良好载体。
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