检索结果-内蒙古大学图书馆

中国实验方剂学杂志 2020年第7期26卷 186-194页

作者：赵诗雨刘玉甜杨炳友刘艳吕邵娃黑龙江中医药大学省部共建教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室哈尔滨150000

目的:发现具有组蛋白去乙酰化酶(HDAC)3/8抑制活性的中药小分子活性成分。方法:应用Auto Dock 4.2.6软件进行分子对接技术,以HDAC抑制剂曲古抑菌素A(TSA)为参照,对19种中药小分子成分进行筛选,设定默认对接构象数,获得对接结合能、活性... 详细信息

目的:发现具有组蛋白去乙酰化酶(HDAC)3/8抑制活性的中药小分子活性成分。方法:应用Auto Dock 4.2.6软件进行分子对接技术,以HDAC抑制剂曲古抑菌素A(TSA)为参照,对19种中药小分子成分进行筛选,设定默认对接构象数,获得对接结合能、活性位点氨基酸残基和氢键,并进行生物活性验证。结果:19种中药小分子与HDAC3和HDAC8均有不同程度的结合能,其中熊果酸、防己诺林碱和粉防己碱对HDAC3和HDAC8的结合能较低,结合活性较强。防己诺林碱与HDAC3处在1位点的最优结合能最低(-26.71 k J·mol^-1),与HDAC8处在9位点的最优结合能最低(-26.84 k J·mol^-1);粉防己碱与HDAC3处在13位点的最优结合能最低(-26.38 k J·mol^-1),与HDAC8处在12位点的结合能最低(-25.41 k J·mol^-1);熊果酸与HDAC3处在16位点的结合能最低(-25.83 k J·mol^-1),与HDAC8处在8位点的最优结合能最低(-35.62 k J·mol^-1)。通过Py MOL 2.3.1渲染出了3种小分子对接位点氨基酸,熊果酸与HDAC3/8结合时,活性位点均产生2个氢键,且相互作用较强,同时有较多活性位点氨基酸相连接。防己诺林碱与HDAC3活性位点产生2个氢键,与HDAC8活性位点产生1个氢键,与部分活性位点氨基酸进行疏水性结合。粉防己碱与HDAC3/8均无氢键作用,对接位点均由4种活性氨基酸对接。对接效果最优的3种小分子(熊果酸、防己诺林碱和粉防己碱)在500μmol·L^-1和100μmol·L^-1浓度下对HDAC3/8均有抑制活性,且抑制活性在选出的10种小分子中仍最优。结论:在被筛选的19个小分子中,熊果酸、粉防己碱和防己诺林碱有可能是新型HDAC3/8抑制靶点抗炎药物,可为探索新的抗炎药物提供参考。

关键词：组蛋白去乙酰化酶分子对接抑制剂熊果酸防己诺林碱粉防己碱抗炎

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天南星的化学成分研究

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中南药学 2022年第12期20卷 2818-2822页

作者：罗雨萌孙延平黎冠兰杨炳友匡海学黑龙江中医药大学省部共建教育部北药基础与应用研究重点实验室/黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室/黑龙江中医药大学药学院哈尔滨150040

目的研究天南星的化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法以及制备型HPLC对天南星70%乙醇提取液进行分离纯化,运用HR-ESI-MS和NMR等多种波谱学方法对化合物结构进行鉴定。结果从天南星中分离并鉴定了10个化合物,分别为c... 详细信息

目的研究天南星的化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法以及制备型HPLC对天南星70%乙醇提取液进行分离纯化,运用HR-ESI-MS和NMR等多种波谱学方法对化合物结构进行鉴定。结果从天南星中分离并鉴定了10个化合物,分别为cis-coniferin(1),coniferin(2),methylconiferin(3),icarisides F2(4),3-methylbutan-1-olβ-Dglucopyranoside(5),n-hexyl O-β-D-glucopyranoside(6),apigenin-7-O-neohesperidoside(7),kaempferol 3-O-rutinoside(8),pinoresinol-4-O-β-D-glucoside(9),pinoresinol(10)。结论化合物1~8为首次从天南星科植物中分离得到,其中化合物7、8对脂多糖诱导的BV-2细胞的炎症反应具有抑制作用。

关键词：天南星化学成分糖苷黄酮木脂素

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基于高效液相色谱和红外光谱的生三七及其炮制品的鉴别

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中国药房 2021年第18期32卷 2194-2202页

作者：李雨昕邢娜张志宏于天颖马恩耀王雪白浩东曾元宁王秋红黑龙江中医药大学药学院/教育部北药基础与应用研究重点实验室/黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室哈尔滨150040 广东药科大学中药学院广州510006 广州采芝林药业有限公司广州510145

目的:鉴别生三七及其炮制品。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)建立指纹图谱。以人参皂苷Rb1为参照,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》绘制15批生三七及其炮制品的HPLC指纹图谱并进行相似度评价,通过与对照品对比确定共有... 详细信息

目的:鉴别生三七及其炮制品。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)建立指纹图谱。以人参皂苷Rb1为参照,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》绘制15批生三七及其炮制品的HPLC指纹图谱并进行相似度评价,通过与对照品对比确定共有峰。采用SPSS 21.0、SIMCA 14.1软件进行聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘法分析,以变量重要性投影(VIP)值大于1为标准,筛选造成生三七及其炮制品质量差异的标志性成分。采用OMNIC 8.2.0软件建立生三七及其炮制品的红外(IR)指纹图谱并进行相似度评价,采用双指标序列分析法对15批生三七及其炮制品的IR指纹图谱吸收峰进行分析。结果:15批生三七有16个共有峰,相似度为0.911~1.000;炮制品有25个共有峰,相似度为0.862~1.000;二者共有12个相同的共有峰,并指认其中3个共有峰,分别为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1。聚类分析结果显示,当距离为10时,15批生三七可聚为两类,SW1~SW5聚为一类,SH1~SH5、SQ1~SQ5聚为一类;15批炮制品ZW1~ZW5、ZH1~ZH5、ZQ1~ZQ5聚为一类。当距离为5时,15批生三七可聚为3类,SW1~SW5聚为一类,SH2~SH5、SQ2聚为一类,SQ1、SQ3~SQ5、SH1聚为一类;15批炮制品可聚为两类,ZW1~ZW5聚为一类,ZH1~ZH5、ZQ1~ZQ5聚为一类。主成分分析结果显示,前两个主成分的累计方差贡献率为80.104%。正交偏最小二乘法分析结果显示,5个峰的VIP值大于1,分别为峰H、峰G、峰J、峰F(人参皂苷Rg1)、峰I。15批生三七及其炮制品IR指纹图谱的相似度分别为0.8897~1.0000、0.9728~1.0000;共有峰率均为80%~100%,变异峰率分别为0~17.65%、0~18.75%。经吸收峰波数对比发现,生三七在3440、1450 cm^(-1)处,炮制品在1530、575 cm-1处存在差异。结论:所建HPLC指纹图谱和IR指纹图谱的相似度均较好,能有效区分生三七及其炮制品。不同产地生三七及其炮制品的共有峰率高、变异率低,二者化学成分不同;峰H、峰G、峰J、人参皂苷Rg1、峰I为引起生三七及其炮制品质量差异的标志性成分。

关键词：三七炮制品高效液相色谱法红外光谱不同产地

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盐知母多糖SAAP-A-1分离纯化及体外抗炎活性研究

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现代中药研究与实践 2024年第4期38卷 50-55页

作者：白浩东张子东曾元宁王秋红匡海学黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040 广州大学生命科学学院广东广州510006 广东药科大学中药学院/广东省中药饮片规范化炮制工程技术研究中心广东广州510006

目的从盐炙知母粗多糖中分离纯化得到精制盐知母多糖(SAAP-A-1),对其结构和抗炎活性进行研究。方法采用水提醇沉法提取获得盐知母多糖(SAAP),通过阴阳离子交换及DEAE-52纤维素树脂分离纯化得到盐知母多糖SAAP-A-1。采用高效液相色谱法(H... 详细信息

目的从盐炙知母粗多糖中分离纯化得到精制盐知母多糖(SAAP-A-1),对其结构和抗炎活性进行研究。方法采用水提醇沉法提取获得盐知母多糖(SAAP),通过阴阳离子交换及DEAE-52纤维素树脂分离纯化得到盐知母多糖SAAP-A-1。采用高效液相色谱法(HPLC)、PMP柱前衍生化超高效液相色谱法、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析、UV分析及扫描电子显微镜(SEM)检测等方法对SAAP-A-1进行结构解析;采用CCK-8法检测SAAP-A-1对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖率的影响,ELISA法检测RAW264.7细胞上清中IL-1β、TNF-α、IL-6的含量,RT-PCR法测定IL-1β、TNF-α、IL-4、IL-10、iNOS mRNA的释放水平。结果经HPLC测定SAAP-A-1为均一酸性多糖,主链主要有由甘露糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖组成,相对分子质量为3.78×10^(5) Da。体外研究表明,SAAP-A-1可促进RAW264.7巨噬细胞增殖,降低炎性因子TNF-α、IL-6、IL-1β、NO含量及TNF-α、IL-1β、iNOS mRNA表达水平;升高抗炎介质IL-4、IL-10 mRNA表达水平。结论SAAP-A-1为首次从盐知母粗多糖中分离得到,可能是盐知母发挥抗炎作用的物质基础。

关键词：盐知母多糖结构解析抗炎活性

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盐诱导激酶3基因表达在人类肿瘤中的预后与免疫浸润相关性分析

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黑龙江医学 2023年第23期47卷 2825-2830页

作者：陈雅明苏慧琳曾元宁王秋红黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室·黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040 广东药科大学中药学院·广东省中药饮片规范化炮制工程技术研究中心广东广州510006

目的:通过对盐诱导激酶3(SIK3)在人类肿瘤中的泛癌化分析,探讨SIK3基因在不同肿瘤中的表达和预后,寻找肿瘤免疫治疗的潜在靶点和肿瘤生物标志物。方法:通过TIMER数据库检索SIK3基因和蛋白在正常组织与肿瘤组织的的表达差异,使用cBiopor... 详细信息

目的:通过对盐诱导激酶3(SIK3)在人类肿瘤中的泛癌化分析,探讨SIK3基因在不同肿瘤中的表达和预后,寻找肿瘤免疫治疗的潜在靶点和肿瘤生物标志物。方法:通过TIMER数据库检索SIK3基因和蛋白在正常组织与肿瘤组织的的表达差异,使用cBioportal工具研究SIK3基因在各肿瘤中的变异情况,进行Kaplan-Meier生存曲线分析以评估泛癌化预后价值,根据EPIC、MCPCOUNTER、TIDE算法进行TGCA中SIK3与肿瘤相关成纤维细胞浸润相关性分析。结果:SIK3在膀胱尿路上皮癌(BLCA)、乳腺癌(BRCA)、结肠腺癌(COAD)等13种癌症中低表达。通过分析肿瘤微环境中SIK3表达与免疫浸润T细胞的关系,发现COAD、头颈鳞状细胞癌(HNSC)、HPV感染的头颈部鳞癌(HNSC-HPV+)、胰腺癌(PAAD)、直肠腺癌(READ)、胃癌(STAD)、睾丸生殖细胞瘤(TGCT)、胸腺癌(THYM)中SIK3表达水平与癌相关成纤维细胞浸润水平呈正相关,脑低级别胶质瘤(LGG)中SIK3表达水平与癌相关成纤维细胞浸润水平呈负相关。泛癌生存分析表明,SIK3高表达在肾上腺皮质癌(ACC)预后较差,SIK3低表达在肾透明细胞癌(KIRC)、LGG、间皮瘤(MESO)、PAAD、甲状腺癌(THCA)预后较差。结论:这些发现表明SIK3基因在肿瘤免疫微环境中起重要作用,并且确定了SIK3基因在多种癌症中具有预后价值,推测SIK3基因是癌症免疫疗法和肿瘤生物标志物的潜在靶点。

关键词：盐诱导激酶3基因泛癌预后免疫微环境

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炮制对三七化学成分及药理作用影响的研究进展

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中国实验方剂学杂志 2020年第16期26卷 210-217页

作者：邢娜彭东辉张志宏张子东匡海学王秋红黑龙江中医药大学省部共建教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室哈尔滨150040 广东药科大学中药学院广州510006

三七作为我国一种名贵中药材,具有散瘀止血、消肿定痛、补益气血之功效,是传统的活血化瘀药。三七经过炮制加工后,功效明显不同,生品主散瘀止血,熟品主补血益气。近年来对三七的研究逐渐深入,主要研究方向为生三七的化学成分、药理作用... 详细信息

三七作为我国一种名贵中药材,具有散瘀止血、消肿定痛、补益气血之功效,是传统的活血化瘀药。三七经过炮制加工后,功效明显不同,生品主散瘀止血,熟品主补血益气。近年来对三七的研究逐渐深入,主要研究方向为生三七的化学成分、药理作用及临床应用等,对熟三七的研究虽逐年增加,但炮制机制及药效物质基础变化尚不明确。该文对三七现代炮制方法进行了较为系统的整理,对比了三七炮制前后的化学成分变化及药理作用差异,提出应用现代科学技术研究三七物质转化规律与补血作用的相关性,以期阐释其炮制机制,提升三七饮片的质量评价体系,为该饮片临床用药的安全性和有效性提供保障。

关键词：三七炮制化学成分药理作用止血化瘀补血益气

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商陆的炮制研究进展

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中药材 2021年第9期44卷 2232-2239页

作者：林晗彭东辉李彪王长福匡海学王秋红广东药科大学中药学院广东省中药饮片规范化炮制工程技术研究中心广东广州510006 黑龙江中医药大学/教育部北药基础与应用研究重点实验室/黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040

商陆是我国的传统中药材,至今已有1600多年的药用历史,具有逐水消肿、通利二便的功效。商陆生品有毒,需经炮制方可入药,古籍中记载有净制、切制、浸制、炒制、蒸制、煮制等炮制方法,现代规范收载的炮制品仅有生品、醋蒸品,醋炙品、醋煮... 详细信息

商陆是我国的传统中药材,至今已有1600多年的药用历史,具有逐水消肿、通利二便的功效。商陆生品有毒,需经炮制方可入药,古籍中记载有净制、切制、浸制、炒制、蒸制、煮制等炮制方法,现代规范收载的炮制品仅有生品、醋蒸品,醋炙品、醋煮品等。近些年对商陆的研究主要集中在化学成分和药理作用方面,对商陆炮制方法的研究较少,而商陆炮制减毒机制与药效成分变化的相互关系目前尚未达成一致。本文对商陆炮制历史沿革、炮制对商陆化学成分和药理作用的影响进行总结,以期归纳目前商陆炮制研究进展,为后续商陆继续开发研究提供支持和参考依据。

关键词：商陆炮制历史沿革化学成分药理作用

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天然产物多糖对脂肪酶的抑制活性研究进展

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化学工程师 2022年第11期36卷 62-65页

作者：王雨孙延平杨炳友王秋红匡海学黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040 广东药科大学中药学院中药炮制学教研室广东广州512000

脂肪酶能水解脂肪形成脂肪酸和甘油,抑制脂肪酶活性是治疗肥胖、预防其并发症的有效途径之一,可减少人体对脂肪的吸收。然而,现有临床报道的脂肪酶抑制剂(奥利司他)伴有便秘、腹泻等副作用,因此,有必要寻找天然产物中高效低毒的抑制剂... 详细信息

脂肪酶能水解脂肪形成脂肪酸和甘油,抑制脂肪酶活性是治疗肥胖、预防其并发症的有效途径之一,可减少人体对脂肪的吸收。然而,现有临床报道的脂肪酶抑制剂(奥利司他)伴有便秘、腹泻等副作用,因此,有必要寻找天然产物中高效低毒的抑制剂。近年来,多糖日益成为天然产物来源的脂肪酶抑制剂研究的一个热点,并逐步引起国内外医药学界的重视,然而,关于多糖的脂肪酶抑制活性方面的系统性综述内容较少。本文归纳总结了天然多糖对脂肪酶的抑制活性相关报道,为进一步研究开发新天然多糖类脂肪酶抑制剂提供科学依据。

关键词：脂肪酶多糖天然产物酶抑制研究进展

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基于代谢组学技术的麻黄汤对发热模型大鼠解热作用的初步研究

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中医药学报 2021年第2期49卷 4-11页

作者：付新刘阳栾诣晗郑淇匡海学黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040

目的:基于超高效液相色谱-串联四级杆飞行时间二级质谱联用(UPLC-Q/TOF-MS)尿液代谢组学方法筛选麻黄汤干预模型大鼠的潜在生物标志物,探讨麻黄汤的解热作用机制。方法:取雄性Wistar大鼠24只,分为空白组、模型组、麻黄汤组。给药组给予... 详细信息

目的:基于超高效液相色谱-串联四级杆飞行时间二级质谱联用(UPLC-Q/TOF-MS)尿液代谢组学方法筛选麻黄汤干预模型大鼠的潜在生物标志物,探讨麻黄汤的解热作用机制。方法:取雄性Wistar大鼠24只,分为空白组、模型组、麻黄汤组。给药组给予麻黄汤(4.2 mL/kg),1 h后,模型组和给药组大鼠背部皮下注射20%干酵母混悬溶液(15 mL/kg)造模;收集造模后0,0~3,3~5,5~7,7~9,9~12,12~15和15~20 h各时间点的尿液,尿液样品进行UPLC-Q/TOF-MS检测分析,质谱数据采用MarkerLynx XS软件统计分析。结果:从尿样中分离出13种与发热有关的潜在生物标志物。鉴定了同丝氨酸、1-甲基腺苷、巴豆酰甘氨酸、黄嘌呤酸、6-羟基褪黑素、核黄素、5-甲氧基色氨酸、脱硫生物素、生物素、雌酮、2-甲氧基雌酮-3-葡萄糖醛酸酯、雄酮葡萄糖醛酸和7-酮脱氧胆酸代谢产物,这些代谢产物与生物素代谢、核黄素代谢、类固醇激素合成和色氨酸代谢途径紊乱有关,这有助于阐明麻黄汤的解热作用机制。结论:结果表明,麻黄汤对酵母菌诱导的大鼠发热模型具有一定的解热作用。

关键词： UPLC-QTOF-MS 麻黄汤代谢组学生物标志物干预机制

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基于网络药理学和分子对接技术探讨独活对软骨细胞影响的分子机制

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中医药信息 2021年第7期38卷 28-35页

作者：王松王雪娇郑森旺于欢吕嘉皓东娇娇张世豪杨柳黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040

目的:基于网络药理学和分子对接的方法研究独活对软骨细胞的干预机制。方法:使用TCMSP、Swiss Target Prediction等数据库获取独活的活性化合物、作用靶点和软骨细胞相关基因。使用Cytoscape软件建立“药物-活性成分-作用靶点-通路网络... 详细信息

目的:基于网络药理学和分子对接的方法研究独活对软骨细胞的干预机制。方法:使用TCMSP、Swiss Target Prediction等数据库获取独活的活性化合物、作用靶点和软骨细胞相关基因。使用Cytoscape软件建立“药物-活性成分-作用靶点-通路网络”图。使用String数据库对潜在靶点进行分析,得到蛋白互作关系图。使用分子对接验证独活活性化合物与关键靶点之间的结合。结果:得到独活活性化合物9个,与软骨细胞相关靶点142个。最终筛选二氢欧山芹醇乙酯、当归素和欧前胡素为关键活性化合物,GAPDH、VEGFA和EGFR为主要靶标。分子对接结果显示,筛选的化合物与主要靶标均具有良好的结合作用,涉及软骨细胞增殖、凋亡等生物过程。结论:独活具有二氢欧山芹醇乙酯、当归素和欧前胡素等多个活性成分,通过多靶点多通路影响软骨细胞,进而发挥治疗骨关节炎的作用。

关键词：独活软骨细胞网络药理学分子对接分子机制

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