检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2016年第12期41卷 2329-2338页

作者：高霞耿婷马阳李艳静黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

为考察离体大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分代谢转化的情况,将6种皂苷类成分单体(三七皂苷R_1,人参皂苷Rg_1,人参皂苷Rg_2,人参皂苷Re,人参皂苷Rd和人参皂苷Rb_1)分别与离体大鼠肠道菌群在厌氧条件下孵育8,24 h,通过乙腈沉淀蛋白和乙酸乙... 详细信息

为考察离体大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分代谢转化的情况,将6种皂苷类成分单体(三七皂苷R_1,人参皂苷Rg_1,人参皂苷Rg_2,人参皂苷Re,人参皂苷Rd和人参皂苷Rb_1)分别与离体大鼠肠道菌群在厌氧条件下孵育8,24 h,通过乙腈沉淀蛋白和乙酸乙酯萃取处理后,采用LC-Q-TOF-MS/MS对代谢产物进行定性分析。通过比较空白对照样品和加药孵育样品的总离子流以及各个色谱峰的准分子离子和多级碎片离子,分析各皂苷类成分在大鼠粪便中可能的代谢产物。结果发现,大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分具有显著的代谢转化作用,三七皂苷R_1主要被代谢为5个产物,代谢途径为三七皂苷R_1→人参皂苷Rg_1→人参皂苷Rh_1和人参皂苷F_1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg_1主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rg_1→人参皂苷Rh_1和人参皂苷F_1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg_2主要被代谢为2个产物,代谢途径为人参皂苷Rg_2→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Re主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Re→人参皂苷Rg_2→人参皂苷F_1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rd主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rd→人参皂苷Rg_3和人参皂苷F_2→人参皂苷Rh_2→原人参二醇;人参皂苷Rb_1主要被代谢为5个产物,分别为人参皂苷Rb_1→人参皂苷Rd→人参皂苷Rg_3和人参皂苷F_2→人参皂苷Rh_2→原人参二醇。综上所述,6种皂苷类单体均能够被离体大鼠肠道菌群代谢,主要的代谢途径为脱糖基和脱氢。

关键词：大鼠肠道菌群皂苷类成分 LC-Q-TOF-MS/MS 代谢脱糖基

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热毒宁注射液对EV71病毒感染Vero细胞和乳鼠的作用及其机制研究

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中草药 2018年第9期49卷 2097-2102页

作者：常秀娟孙晓萍胡晗绯曹泽彧周军王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的考察热毒宁注射液对EV71病毒感染Vero细胞及乳鼠致手足口病模型的治疗作用及其机制。方法体外模型采用33 TCID50和25 TCID50 EV71感染Vero细胞,建立细胞感染病毒模型;采用乳鼠ip EV71病毒100μL/只的方法制备体内模型,攻毒2 h后各... 详细信息

目的考察热毒宁注射液对EV71病毒感染Vero细胞及乳鼠致手足口病模型的治疗作用及其机制。方法体外模型采用33 TCID50和25 TCID50 EV71感染Vero细胞,建立细胞感染病毒模型;采用乳鼠ip EV71病毒100μL/只的方法制备体内模型,攻毒2 h后各组分别ip给予相应药物,观察热毒宁注射液(2.60、1.30、0.65 g/kg)和阳性对照药利巴韦林(10 mg/kg)对乳鼠体质量、临床评分和肌肉组织中白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)水平及腿部肌肉病理改变的影响。结果体外结果显示,在Vero细胞模型上,热毒宁注射液(生药5.0 mg/m L)显著抑制33 TCID50和25 TCID50 EV71引起的细胞病变;体内实验结果显示,与模型组比较,高、中剂量热毒宁注射液可降低病毒感染乳鼠的临床评分,提高乳鼠体质量,改善乳鼠生存状态,降低乳鼠肌肉组织中细胞因子IL-1β、IL-6、TNF-α、MCP-1水平(P<0.05、0.01);与模型组比较,热毒宁注射液可显著改善肌肉组织病理学病变。结论热毒宁注射液能够抑制EV71病毒导致的乳鼠死亡,明显延长乳鼠的存活时间,能够减轻病毒引起的临床症状,缓解病毒引发的乳鼠生长抑制,抑制IL-1β、IL-6、TNF-α、MCP-1水平可能是其治疗手足口病的重要机制。

关键词：热毒宁注射液 EV71 白细胞介素-1β 肿瘤坏死因子-α 白细胞介素-6 单核细胞趋化蛋白-1

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银杏内酯治疗脑缺血作用机制的研究进展

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中草药 2016年第16期47卷 2943-2948页

作者：张学非曹泽彧许治良李娜曹亮丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

脑缺血是严重威胁人类生命健康的疾病之一,其发病机制十分复杂,包括炎症反应、细胞凋亡、氧化应激、兴奋性神经毒性等。最近研究表明银杏内酯对脑部缺血损伤及组织再生修复有着一定治疗作用,对银杏内酯类化合物治疗脑缺血的作用机制及... 详细信息

脑缺血是严重威胁人类生命健康的疾病之一,其发病机制十分复杂,包括炎症反应、细胞凋亡、氧化应激、兴奋性神经毒性等。最近研究表明银杏内酯对脑部缺血损伤及组织再生修复有着一定治疗作用,对银杏内酯类化合物治疗脑缺血的作用机制及潜在靶点进行综述,并对临床常用药物进行了比较,以期阐明银杏内酯及其制剂治疗脑缺血的作用机制。

关键词：脑缺血/再灌注银杏内酯作用机制靶点组织再生修复

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基于指纹图谱分析和多成分同时定量的龙血通络胶囊质量评价研究

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中草药 2015年第20期46卷 3028-3033页

作者：秦建平林夏潘有智李家春孙永成黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的建立龙血通络胶囊指纹图谱,并进行多成分定量分析,为评价龙血通络胶囊提供依据。方法采用Kromasil C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,柱温35℃,检测波长为280、325 nm。测... 详细信息

目的建立龙血通络胶囊指纹图谱,并进行多成分定量分析,为评价龙血通络胶囊提供依据。方法采用Kromasil C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,柱温35℃,检测波长为280、325 nm。测定10批次龙血通络胶囊,建立指纹图谱,同时采用Q-TOF/MS对指纹图谱中共有峰进行指认及对部分特征峰进行定量分析。结果得到分离度、重复性均较好的龙血通络胶囊指纹图谱,标示出18个共有峰,相似度在0.92以上;采用LC-Q-TOF/MS方法指认了16个共有峰,其中7个共有峰经对照品比对,分别为白藜芦醇、7,4′-二羟基黄酮、龙血素A、龙血素B、紫檀茋、2,6-二甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮和2-甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮,并对这7个成分进行了定量分析,平均回收率在98.47%-101.93%（RSD均小于2.27%）。结论同时对龙血通络胶囊指纹图谱和7个指标成分进行分析,方法快速、简便、准确,可作为全面评价该制剂质量的有效方法之一。

关键词：龙血通络胶囊指纹图谱多成分测定 HPLC 白藜芦醇 7,4′-二羟基黄酮龙血素A 龙血素B 紫檀茋 2,6-二甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮 2-甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮

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基于网络药理学和分子对接技术的金振口服液干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制研究

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中草药 2020年第9期51卷 2326-2333页

作者：陶晓倩柯志鹏张新庄邓奕曹泽彧曹亮王振中肖伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的通过网络药理学及分子对接技术预测金振口服液(Jinzhen Oral Liquid,JOL)干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法通过文献挖掘以及DisGeNET、OMIM、KEGG、UniProt数据库联用检索与COVID-19相关的蛋白靶点。借助Traditional... 详细信息

目的通过网络药理学及分子对接技术预测金振口服液(Jinzhen Oral Liquid,JOL)干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法通过文献挖掘以及DisGeNET、OMIM、KEGG、UniProt数据库联用检索与COVID-19相关的蛋白靶点。借助Traditional Chinese Medicine Network(TCMN)信息平台检索JOL中的化合物,运用Cytoscape3.2.1构建药材-化合物-靶点网络来预测JOL治疗COVID-19的活性成分及作用靶点。在RCSBPDB数据库中检索获取新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶(3CLpro)和血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)的晶体结构,借助AutoDock Vina软件将活性化合物与2个蛋白进行分子对接。结果药材-化合物-靶点网络包含异甘草酸内酯、贝母辛、番泻苷B等75个化合物分别来自甘草、大黄和平贝母3味药材,哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(m TOR)、Janus激酶3(JAK3)、丝裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK1)等28个靶点。网络特征分析阐明了JOL治疗COVID-19的9个关键化合物(异甘草酸内酯、甘草内酯、去氢鄂贝定碱、desoxo-glabrolid-acetate、贝母辛、贝母素乙、乌苏里啶酮、西贝素和euchrenone A5)以及10个潜在作用靶(m TOR、JAK3、ACE2、TNFA、AKT2、PIK3CA、MEK1、BRD2、ACE、ANPEP)。分子对接显示,JOL中部分活性化合物对3CLpro和ACE2蛋白具有一定的亲和力。结论JOL可能是通过调节溴结构域包含蛋白2(Brd2)、氨肽酶N(CD13)和ACE2的表达以及干预PI3K/Akt、Jak-STAT、TNF和MAPK信号通路来遏制COVID-19细胞因子风暴的发生和发展,并与3CLpro结合抑制病毒复制,从而有可能对COVID-19有防治作用。

关键词：金振口服液新型冠状病毒新型冠状病毒肺炎网络药理学分子对接技术细胞因子风暴血管紧张素转化酶Ⅱ PI3K/Akt信号通路 Jak-STAT信号通路 TNF信号通路 MAPK信号通路异甘草酸内酯甘草内酯去氢鄂贝定碱贝母辛贝母素乙乌苏里啶酮西贝素

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响应面法对六味地黄方醇沉工艺的优化研究

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中国中药杂志 2015年第19期40卷 3794-3799页

作者：闫明韦迎春李雪峰孟瑾吴云萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

优化六味地黄方醇沉工艺,获得最优的醇沉工艺,为醇沉过程苷类控制提供理论依据。采用P-B试验设计,以莫诺苷、马钱苷、芍药苷为指标,考察醇沉前液密度、醇沉温度、搅拌速度、加醇浓度、静置温度、静置时间、醇含量、加醇方式、离心、醇... 详细信息

优化六味地黄方醇沉工艺,获得最优的醇沉工艺,为醇沉过程苷类控制提供理论依据。采用P-B试验设计,以莫诺苷、马钱苷、芍药苷为指标,考察醇沉前液密度、醇沉温度、搅拌速度、加醇浓度、静置温度、静置时间、醇含量、加醇方式、离心、醇洗10个参数对醇沉工艺的影响,得出六味地黄方浸膏苷类醇沉关键工艺参数。并采用Box-Behnken响应面法对关键工艺参数与醇沉效果的影响进行研究与探讨,得出关键工艺参数之间的交互影响以及与指标成分的相关性方程。通过对各个指标结果建立二次回归模型,并对二次回归方程求解得到六味地黄方苷类醇沉的最优工艺参数:醇沉前浸膏密度为1.13 g·m L-1,加入95%乙醇醇沉至含醇量为34%,580 r·min-1搅拌15 min,静置17 h,离心得到醇沉上清液,验证实验结果与模型预测值接近。采用响应面法优化六味地黄方苷类醇沉工艺确定工艺参数的方法合理可行。

关键词：六味地黄方苷类醇沉工艺响应面法

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银杏叶中内酯类成分的研究进展

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中国中药杂志 2018年第7期43卷 1384-1391页

作者：耿婷申文雯王佳佳黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛。该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代（ADME）特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内... 详细信息

银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛。该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代（ADME）特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内酯提供参考依据。

关键词：银杏内酯化学成分构效关系分析方法生物活性药代(ADME)

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分子烙印-活性筛选结合评价桂枝茯苓胶囊主要成分活性贡献度研究

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中国中药杂志 2015年第12期40卷 2420-2427页

作者：曹泽彧丁玥苏真真李娜曹亮丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

为了明确桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经、盆腔炎和子宫肌瘤的主要药效成分,该研究基于分子烙印技术将桂枝茯苓胶囊中主要成分梯度敲除(分别敲除10%,30%,50%,70%,90%,100%)后,分别在离体子宫收缩、LPS诱导RAW264.7释放TNF-α、小鼠脾淋巴细... 详细信息

为了明确桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经、盆腔炎和子宫肌瘤的主要药效成分,该研究基于分子烙印技术将桂枝茯苓胶囊中主要成分梯度敲除(分别敲除10%,30%,50%,70%,90%,100%)后,分别在离体子宫收缩、LPS诱导RAW264.7释放TNF-α、小鼠脾淋巴细胞(SPL)增殖及子宫肌瘤细胞增殖模型上考察桂枝茯苓胶囊活性的变化情况。结果表明,1梯度敲除芍药苷、丹皮酚和苦杏仁苷,桂枝茯苓胶囊抑制离体子宫收缩作用逐步减弱;2梯度敲除没食子酸、桂皮醛、五没食子酰葡萄糖和茯苓多糖,桂枝茯苓胶囊抑制TNF-α释放作用逐步减弱;3梯度敲除没食子酸、芍药苷、桂皮醛、槲皮素和茯苓多糖,桂枝茯苓胶囊促SPL细胞增殖作用逐渐减弱;4梯度敲除芍药苷、丹皮酚、五没食子酰葡萄糖和白芍苷,桂枝茯苓胶囊制剂体外抑制子宫肌瘤细胞的作用逐渐减弱。该研究提示,上述成分可能是桂枝茯苓胶囊发挥治疗原发性痛经、盆腔炎和子宫肌瘤作用的重要活性基础。

关键词：桂枝茯苓胶囊分子烙印技术子宫收缩 TNF-α SPL细胞子宫肌瘤细胞

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六味地黄方醇沉工艺研究

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中草药 2015年第8期46卷 1161-1166页

作者：韦迎春闫明胡军华李雪峰吴云萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的通过对六味地黄方醇沉工艺合理化研究,得到稳定的、可产业化的醇沉工艺。方法以马钱苷、芍药苷、莫诺苷、甘露三糖、多糖质量分数、相对分子质量分布及浸出物等为评价指标,对乙醇加入方式、离心方式及是否加入乙醇洗涤工艺进行考察... 详细信息

目的通过对六味地黄方醇沉工艺合理化研究,得到稳定的、可产业化的醇沉工艺。方法以马钱苷、芍药苷、莫诺苷、甘露三糖、多糖质量分数、相对分子质量分布及浸出物等为评价指标,对乙醇加入方式、离心方式及是否加入乙醇洗涤工艺进行考察,筛选出最佳醇沉工艺。结果醇沉工艺中以体积计算加入乙醇的量较合理;采用乙醇洗涤法可有效完成多糖部位与醇沉上清液的分离;改进工艺后,多糖浸出物质达标,苷类、甘露三糖的质量分数达标。结论经优化后的乙醇醇沉工艺具有易操作、可控性好、重复性好的特点,可以开展产业化推广。

关键词：六味地黄方中试工艺生产工艺多糖醇沉

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聚砜超滤膜对热毒宁注射液脱炭液的纯化工艺研究

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中草药 2013年第14期44卷 1905-1910页

作者：王永香张卫平张庆芬时云龙萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的考察不同截留相对分子质量聚砜材质中空纤维超滤膜及板式超滤膜对热毒宁注射液脱炭液的超滤效果。方法以超滤前后绿原酸转移率、栀子苷转移率、指纹图谱相似度、细菌内毒素、蛋白质、草酸盐、树脂的去除情况为考察指标,优化热毒宁... 详细信息

目的考察不同截留相对分子质量聚砜材质中空纤维超滤膜及板式超滤膜对热毒宁注射液脱炭液的超滤效果。方法以超滤前后绿原酸转移率、栀子苷转移率、指纹图谱相似度、细菌内毒素、蛋白质、草酸盐、树脂的去除情况为考察指标,优化热毒宁注射液脱炭液的纯化工艺。结果聚砜材质截留相对分子质量10 000的中空纤维膜对热毒宁注射液脱炭液中草酸盐及树脂有明显去除效果,聚砜材质截留相对分子质量5 000的板式膜能够100%去除药液中的细菌内毒素。结论采用2级超滤膜联用技术能够保障热毒宁注射液的制剂稳定性及临床使用安全性。

关键词：热毒宁注射液超滤技术制剂安全性中空纤维超滤膜绿原酸栀子苷细菌内毒素

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