目的:观察脉抒(Mai Shu,MS)对高脂血症金黄地鼠血脂和血管内皮功能的影响。方法:以高脂膳食诱导高脂血症金黄地鼠模型,给予不同剂量脉抒(低剂量:1 g/kg/d、中剂量:2 g/kg/d、高剂量:4 g/kg/d),观察给药2、4、8周后血清总胆固醇(Total Cholesterol,TC)、三酰甘油(Triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(High Density Lipoprotein Cholesterol,HDLC)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-high Density Lipoprotein Cholesterol,non-HDL-C)的变化;采用快速蛋白液相色谱(fast Protein Liquid Chromatography,fPLC)技术分离给药8周后血清中极低密度脂蛋白(Very Low Density Lipoprotein,VLDL)、低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein,LDL)、高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein,HDL),并检测其所含的总TC含量;测定肝脏TC、TG含量,计算肝指数;采用全自动血液黏度仪检测8周后全血血黏度值;采用离体微血管压力直径灌流系统观察各组金黄地鼠肠系膜小动脉对不同浓度梯度乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)诱导的内皮依赖性舒张反应的变化,评价脉抒对血管内皮功能的影响。结果:脉抒高、中剂量在2、4、8周均能明显降低高脂血症金黄地鼠血清TC含量(P<0.01、P<0.01、P<0.05;P<0.01、P<0.01、P<0.01),还可以显著降低血清VLDL、LDL、HDL所携带的胆固醇水平(P<0.05,P<0.01),并且能够降低地鼠肝组织TC(P<0.01,P<0.05)、TG的含量(P<0.01,P<0.05),抑制肝指数(P<0.01,P<0.05),改善中切(P<0.01,P<0.05)和高切(P<0.05,P<0.05)全血黏度,脉抒中剂量还可以改善高脂血症金黄地鼠的血管内皮舒张功能。结论:脉抒具有改善高脂血症金黄地鼠血脂、全血黏度和血管内皮舒张功能的作用。
背景:AMP激活的蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)不仅是细胞能量感受器,而且在调控全身能量代谢中占重要地位,已成为治疗心脑血管和代谢性疾病的潜在药物靶点.目前发现的AMPK激动剂主要分为两大类:直接激动剂和间接激动剂....
背景:AMP激活的蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)不仅是细胞能量感受器,而且在调控全身能量代谢中占重要地位,已成为治疗心脑血管和代谢性疾病的潜在药物靶点.目前发现的AMPK激动剂主要分为两大类:直接激动剂和间接激动剂.以核苷类化合物AICAR和噻吩并吡啶酮类化合物A-769662为代表AMPK直接激动剂,由于非特异性作用或生物利用度差等目前作为研究AMPK的工具药.靶向AMPKα亚基自抑制结构域的小分子PT1则只有体外激活AMPK而无体内药效学研究报道.两种广泛用于治疗2型糖尿病的一线药物二甲双胍和罗格列酮已证实通过抑制呼吸链复合物Ⅰ激活AMPK.天然产物白藜芦醇、小蘖碱、绿茶提取物等均是AMPK间接激动剂.
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