背景:AMP激活的蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)不仅是细胞能量感受器,而且在调控全身能量代谢中占重要地位,已成为治疗心脑血管和代谢性疾病的潜在药物靶点.目前发现的AMPK激动剂主要分为两大类:直接激动剂和间接激动剂....
背景:AMP激活的蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)不仅是细胞能量感受器,而且在调控全身能量代谢中占重要地位,已成为治疗心脑血管和代谢性疾病的潜在药物靶点.目前发现的AMPK激动剂主要分为两大类:直接激动剂和间接激动剂.以核苷类化合物AICAR和噻吩并吡啶酮类化合物A-769662为代表AMPK直接激动剂,由于非特异性作用或生物利用度差等目前作为研究AMPK的工具药.靶向AMPKα亚基自抑制结构域的小分子PT1则只有体外激活AMPK而无体内药效学研究报道.两种广泛用于治疗2型糖尿病的一线药物二甲双胍和罗格列酮已证实通过抑制呼吸链复合物Ⅰ激活AMPK.天然产物白藜芦醇、小蘖碱、绿茶提取物等均是AMPK间接激动剂.
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