检索结果-内蒙古大学图书馆

四新视域下非化学类专业有机化学基础课教学的改革与实践——以广西大学生物科学类专业有机化学课程改革为例

大学化学 2025年

作者：何熙璞段文贵林桂汕广西大学化学化工学院

四新建设对人才培养提出了“新要求”，有机化学基础课需要进行改革以适应专业人才培养的新目标。在进行课程改革的过程中，设立了新的课程目标，对以学生为中心的教学全过程进行整体设计，重构了课程内容和教学模式，采用多元化的课程... 详细信息

四新建设对人才培养提出了“新要求”，有机化学基础课需要进行改革以适应专业人才培养的新目标。在进行课程改革的过程中，设立了新的课程目标，对以学生为中心的教学全过程进行整体设计，重构了课程内容和教学模式，采用多元化的课程评价方式对学生学习效果进行评价，构建了适合本校校情、具有自身特色的有机化学课程体系。

关键词：四新建设非化学类专业有机化学课程改革

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L-香芹酮基吡唑-脲化合物的合成及其植物病原菌抑制活性研究

引用

林产化学与工业 2025年第1期45卷 89-98页

作者：张兆雷段文贵马献力林桂汕温蓉竹刘欣岩广西大学化学化工学院广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室广西南宁530004

为实现香芹酮的高值化利用,以L-香芹酮(1)为原料,先通过酰化反应制备L-甲酰化香芹酮(2),再经过缩合以及亲核加成反应,合成得到22个未见文献报道的L-香芹酮基吡唑-脲化合物4a~4v。通过FT-IR、1H NMR、13C NMR、HRMS和单晶X射线衍射对化... 详细信息

为实现香芹酮的高值化利用,以L-香芹酮(1)为原料,先通过酰化反应制备L-甲酰化香芹酮(2),再经过缩合以及亲核加成反应,合成得到22个未见文献报道的L-香芹酮基吡唑-脲化合物4a~4v。通过FT-IR、1H NMR、13C NMR、HRMS和单晶X射线衍射对化合物结构进行了分析和表征,并测试了目标化合物对8种植物病原菌的抑制活性。抑菌活性测试表明:在质量浓度为50 mg/L时,目标化合物对8种供试植物病菌均有一定的抑制活性,其中化合物4b(R=p-CH3Ph)对苹果轮纹病菌的抑制率为79.2%(为B级活性水平),优于阳性对照百菌清(抑制率为75.0%)。化合物4u(R=异丙基)对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌和水稻纹枯病菌的抑制率分别为78.2%、 76.7%和79.6%(均为B级活性水平),具有一定的广谱抑菌活性。

关键词： L-香芹酮吡唑-脲合成抑菌活性

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N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺的合成及生物活性

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农药学学报 2014年第1期16卷 8-13页

作者：吴光燧段文贵林桂汕岑波赵莉雷福厚广西大学化学化工学院南宁530004 广西林产化学与工程重点实验室南宁530008

以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺(5a^5h),其结构均经红外、质... 详细信息

以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺(5a^5h),其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。初步生物活性测试结果表明:目标化合物均有不同程度的杀菌和除草活性,其中5c(R=4-甲基嘧啶-2-基)在50μg/mL下对番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制率达90.4%,化合物5e(R=噻唑-2-基)在100μg/mL下对油菜Brassica campestris胚根生长的抑制率达92.1%。

关键词：樟脑酮基蒎酸酰胺合成生物活性

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有机化学实验 1

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丛书名：大学基础化学实验丛书

2005年

作者：林桂汕段文贵张淑琼编

本教材包括有机实验中常用的基本操作方法、简单分析方法、常见的合成技术以及天然物提取方法、综合习题等四部分内容。

ISBN: (数字)7562817251

ISBN: (纸本)7562817251

本教材包括有机实验中常用的基本操作方法、简单分析方法、常见的合成技术以及天然物提取方法、综合习题等四部分内容。

关键词：有机化学化学实验高等学校教材

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2-取代酰氨基-5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及杀菌活性

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化学通报 2012年第2期75卷 160-165页

作者：莫启进段文贵马献力林桂汕许雪棠岑波广西大学化学化工学院桂林541004 桂林医学院药学院桂林541004

为了寻找具有更高生物活性的新颖先导化合物,本文以去氢枞酸为原料,设计并合成了11个具有1,3,4-噻二唑骨架的新型去氢枞酸衍生物,通过1H NMR、13C NMR、IR、EI-MS和元素分析确认了目标产物的结构。初步的生物活性测试结果表明,大部分化... 详细信息

为了寻找具有更高生物活性的新颖先导化合物,本文以去氢枞酸为原料,设计并合成了11个具有1,3,4-噻二唑骨架的新型去氢枞酸衍生物,通过1H NMR、13C NMR、IR、EI-MS和元素分析确认了目标产物的结构。初步的生物活性测试结果表明,大部分化合物具有一定的杀菌活性,其中,化合物2在浓度为50mg/L时对番茄早疫病菌的抑制率达88.9%。

关键词：去氢枞酸 1,3,4-噻二唑酰胺杀菌活性

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马来松香酸基酰胺化合物的合成及除草活性

引用

化学通报 2012年第5期75卷 463-468页

作者：许雪棠冷芳段文贵林桂汕莫启进王伟昆广西大学化学化工学院南宁530004

以马来松香酸为原料,经酰氯化和与苯胺类化合物的N-酰化反应后,得到9个新颖的马来松香酸基酰胺类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析确证。初步的除草活性测试表明,在浓度为100μg/mL时,目标产物对油菜的胚根生长有一定抑... 详细信息

以马来松香酸为原料,经酰氯化和与苯胺类化合物的N-酰化反应后,得到9个新颖的马来松香酸基酰胺类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析确证。初步的除草活性测试表明,在浓度为100μg/mL时,目标产物对油菜的胚根生长有一定抑制作用,其中化合物3c(R=4-ClC6H4)的活性最好,抑制率为66.1%。

关键词：马来松香酸酰胺化合物合成除草活性

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新型桃金娘烯醛基2-酰基-1,2,4-三唑-3-硫酮化合物的合成及生物活性研究（英文）

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有机化学 2018年第8期38卷 2085-2092页

作者：林桂汕陈智聪段文贵王晓宇雷福厚广西大学化学化工学院南宁530004 广西林产化学与工程重点实验室南宁530008

为了探寻新型的生物活性化合物,设计并合成了16个未见文献报道的桃金娘烯醛基2-酰基-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物,通过FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析确认了其结构.初步的离体抑菌和除草活性测试表明,部分目标化合物表现出良好的抑菌活性,在浓... 详细信息

为了探寻新型的生物活性化合物,设计并合成了16个未见文献报道的桃金娘烯醛基2-酰基-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物,通过FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析确认了其结构.初步的离体抑菌和除草活性测试表明,部分目标化合物表现出良好的抑菌活性,在浓度为50 mg/L时,桃金娘烯醛基2-对甲基苯甲酰基-1,2,4-三唑-3-硫酮(7i)对玉米小斑病菌和苹果轮纹病菌的相对抑菌率分别为83.7%和72.5%,桃金娘烯醛基2-(3',5'-二甲基苯甲酰基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(7j)对苹果轮纹病菌的相对抑菌率为72.5%(阳性对照百菌清对玉米小斑病菌和苹果轮纹病菌的相对抑菌率分别为90.4%和75.0%).此外,绝大部分目标化合物对油菜胚根生长表现出优异的抑制活性,在浓度为100 mg/L时,有15个目标化合物的相对抑制率在80.2%~99.1%之间,显示出比阳性对照丙炔氟草胺(相对抑制率为63.0%)更好的除草活性.

关键词：桃金娘烯醛 α-蒎烯 1,2,4-三唑-3-硫酮生物活性

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含天然苯乙烯结构的4-甲基-1,2,4-三唑-硫醚化合物的合成、除草活性及三维定量构效关系(3D-QSAR)研究

引用

有机化学 2021年第6期41卷 2485-2495页

作者：李成飞岑波段文贵林桂汕王秀李宝谕广西大学化学化工学院南宁530004

为了寻找以天然可再生资源为基础的除草剂,设计并合成了26个新型含天然苯乙烯结构的4-甲基-1,2,4-三唑-硫醚类化合物,并通过FTIR,^(1)H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS和元素分析等方法对其结构进行了确认.初步的除草活性测试表明,在质量浓度为... 详细信息

为了寻找以天然可再生资源为基础的除草剂,设计并合成了26个新型含天然苯乙烯结构的4-甲基-1,2,4-三唑-硫醚类化合物,并通过FTIR,^(1)H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS和元素分析等方法对其结构进行了确认.初步的除草活性测试表明,在质量浓度为100μg/mL时,大多数目标化合物对油菜胚根生长表现出良好的抑制活性,其中8个化合物的抑制率超过81.4%,远优于阳性对照丙炔氟草胺(抑制率63.0%);2个化合物对稗草幼苗生长有良好的抑制活性.比较发现,R为脂肪族取代基或吡啶环对除草活性有利.此外,利用CoMFA方法对R为芳族取代基的目标化合物的油菜胚根抑制活性进行了初步的三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了合理有效的3D-QSAR模型(r^(2)=0.996,q^(2)=0.603).

关键词：苯乙烯肉桂醛 1,2,4-三唑硫醚除草活性三维定量构效关系(3D-QSAR)

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柠檬醛基1,2,3-三唑类化合物的合成及其抑菌活性

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精细化工 2021年第3期38卷 640-648页

作者：何云王秀段文贵林桂汕岑波雷福厚广西大学化学化工学院广西南宁530004 广西林产化学与工程重点实验室广西南宁530008

分别将橙花醇和香叶醇(Ⅰ)(柠檬醛两个立体异构体的前体)氧化为相应的醛(Ⅱ),进一步氧化为酸(Ⅲ),然后与溴丙炔发生亲核取代反应得到末端炔酯(Ⅳ),最后与系列取代叠氮化合物发生Husigen环加成反应,得到26个(Z)-、(E)-柠檬醛基1,2,3-三... 详细信息

分别将橙花醇和香叶醇(Ⅰ)(柠檬醛两个立体异构体的前体)氧化为相应的醛(Ⅱ),进一步氧化为酸(Ⅲ),然后与溴丙炔发生亲核取代反应得到末端炔酯(Ⅳ),最后与系列取代叠氮化合物发生Husigen环加成反应,得到26个(Z)-、(E)-柠檬醛基1,2,3-三唑类化合物(Ⅴa~m)。采用FTIR、^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-MS对目标化合物结构进行了表征,并测试了目标化合物的抑菌活性。结果表明:在目标化合物质量浓度为50 mg/L时,对西瓜炭疽病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌和水稻纹枯病菌8种植物病原菌均显示出一定的抑菌活性,其中,(E)-柠檬醛基对-溴苄基1,2,3-三唑〔(E)-Ⅴm〕、(E)-柠檬醛基邻-甲基苄基1,2,3-三唑〔(E)-Ⅴb〕和(Z)-柠檬醛基间-甲基苄基1,2,3-三唑〔(Z)-Ⅴc〕对西瓜炭疽病菌的相对抑制率分别为95.2%(A级活性水平,优于阳性对照百菌清)、81.0%(B级活性水平)和81.0%(B级活性水平)。此外,目标化合物(E)-Ⅴm对玉米小斑病菌的抑制率高达95.2%(A级活性水平,优于阳性对照百菌清)。因此,化合物(E)-Ⅴm有望成为新的候选抑菌剂。

关键词：柠檬醛 1,2,3-三唑合成抑菌活性精细化工中间体

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含天然蒎烯结构的4-酰基-3-氨基-1,2,4-三唑-硫醚衍生物的合成、抑菌活性、三维定量构效关系及分子对接研究

引用

有机化学 2022年第3期42卷 871-883页

作者：王秀段文贵林桂汕李宝谕张文静雷福厚广西大学化学化工学院南宁530004 广西民族大学广西林产化学与工程重点实验室南宁530008

为了探寻以天然可再生资源为基础的生物活性分子,设计并合成了24个新型含天然蒎烯结构的4-酰基-3-氨基-1,2,4-三唑-硫醚衍生物,通过IR,^(1)H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS和元素分析对所有目标化合物的结构进行了表征.初步的离体抑菌活性测试... 详细信息

为了探寻以天然可再生资源为基础的生物活性分子,设计并合成了24个新型含天然蒎烯结构的4-酰基-3-氨基-1,2,4-三唑-硫醚衍生物,通过IR,^(1)H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS和元素分析对所有目标化合物的结构进行了表征.初步的离体抑菌活性测试结果表明,在质量浓度为50μg/mL时,目标化合物对测试的8种植物病原菌表现出一定的抑菌活性,其中有4个化合物对苹果轮纹病菌有优良的抑菌活性,远优于阳性对照百菌清;2个化合物对花生褐斑病菌有良好的抑制活性,远优于阳性对照百菌清.使用比较分子力场分析法(CoMFA)对目标化合物的抗苹果轮纹病菌活性进行了初步的三维定量构效关系(3D-QSAR)分析,建立了一个合理的3D-QSAR模型(r^(2)=0.961,q^(2)=0.613).此外,分子对接结果表明,目标化合物诺卜醇基4-(4'-氟苯甲酰基)-3-氨基-1,2,4-三唑-硫醚(5k)在琥珀酸脱氢酶(SDH)活性口袋的结合模式与商品杀菌剂萎锈灵相似.

关键词： β-蒎烯诺卜醇 1,2,4-三唑-硫醚 3D-QSAR 分子对接抑菌活性

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