检索结果-内蒙古大学图书馆

滨州医学院学报 2024年第6期47卷 440-445,451页

作者：杨芳丽李姿颖徐欣雨曹旭霞周越张光涛滨州医学院药学院山东烟台264003

目的研究一种南海海绵共附生可培养放线菌的物种多样性及其抗菌活性,检测其中稀有放线菌菌株生物合成药物先导化合物的潜力。方法采用平板分离法分离南海海绵共附生放线菌,基于形态学排重和16S rDNA基因序列鉴定所得放线菌种属;采用琼... 详细信息

目的研究一种南海海绵共附生可培养放线菌的物种多样性及其抗菌活性,检测其中稀有放线菌菌株生物合成药物先导化合物的潜力。方法采用平板分离法分离南海海绵共附生放线菌,基于形态学排重和16S rDNA基因序列鉴定所得放线菌种属;采用琼脂块免提取法初步测试菌株的抗菌活性。应用antiSMASH软件预测放线菌最相似菌株的生物合成潜力。通过单菌株多化合物策略优化培养条件,高效液相色谱检测菌株发酵产物的指纹图谱。结果从该南海海绵样品中共获得链霉菌及稀有放线菌22株,其中68%菌株对供试病原菌展现出抗菌活性,尤其是稀有放线菌HMg33使用OSMAC策略发现粗提物可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。结论南海海绵共附生放线菌具有物种多样性和广谱抗菌活性,菌株HMg33可作为药源微生物进行抗感染药物先导物的挖掘。

关键词：南海海绵放线菌抗菌活性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生物合成潜力

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中国南海海绵Ircinia sp.中化学成分的研究

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天津医科大学学报 2020年第4期26卷 306-308页

作者：王玲莉于欢张冬丽乔卫唐生安天津医科大学药学院天然药物学系天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070

目的:对采自广西涠洲岛海域海绵Ircinia sp.进行化学研究以获得结构新颖的新化合物。方法:运用高速逆流色谱、凝胶渗透色谱、硅胶柱色谱和半制备型高效液相色谱等多种技术分离纯化,再通过氢谱、碳谱和质谱等谱学解析方法鉴定出单体成分... 详细信息

目的:对采自广西涠洲岛海域海绵Ircinia sp.进行化学研究以获得结构新颖的新化合物。方法:运用高速逆流色谱、凝胶渗透色谱、硅胶柱色谱和半制备型高效液相色谱等多种技术分离纯化,再通过氢谱、碳谱和质谱等谱学解析方法鉴定出单体成分的结构。结果:从海绵Ircinia sp.中分离鉴定出5个化合物,分别命名为cholest-7-en-6R-methoxy-3S,5R-diol(1),cholest-7-en-3S,5R,6R-triol(2),cholest-7,22-dien-6R-methoxy-3S,5R-diol(3),鲨肝醇(4)和邻苯二甲酸正丁酯(5)。结论:化合物1~3为首次从该属海绵中分离得到。

关键词：南海海绵 Ircinia sp. 结构鉴定甾醇

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南海海绵Spongia officinalis的化学成分及抗胃癌活性研究

南海海绵Spongia officinalis的化学成分及抗胃癌活性研究

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作者：毛琦琦温州医科大学

学位级别：硕士

目的：海绵Spongiaofficinalis属于Porifera门，Demospongiae纲，Keratosa亚纲，Dictyoceratida目，Spongidae科，其在严酷的海洋环境下代谢出结构特殊、化学生态功能显著的次生代谢产物，如大环内酯类，萜类，甾醇，神经酰胺等。部分... 详细信息

目的：海绵Spongiaofficinalis属于Porifera门，Demospongiae纲，Keratosa亚纲，Dictyoceratida目，Spongidae科，其在严酷的海洋环境下代谢出结构特殊、化学生态功能显著的次生代谢产物，如大环内酯类，萜类，甾醇，神经酰胺等。部分代谢产物发现有显著的抗肿瘤，抗病毒，抗炎，免疫抑制，抗菌等生物活性。为了探讨我国南海海域丰富生物资源的代谢产物结构多样性与新颖性，进一步从海洋生物中寻找到新的生物活性成分，本文对采自中国南海海域的海绵Spongiaofficinalis进行了化学成分及药理活性研究。　　方法：化学实验部分：海绵样品解冻剪碎后用95%工业酒精动态提取3次，合并浸出液减压浓缩后，用乙酸乙酯萃取3次，减压浓缩乙酸乙酯层，得深色浸膏。通过综合运用正、反相硅胶柱层析，SephadexLH-20凝胶柱层析，半制备HPLC等分离手段，并结合NMR、MS、IR、UV、CD等现代波谱学技术，从海绵***乙酸乙酯浸膏中分离、提纯并鉴定单体化合物。药理活性实验部分：（1）MTT比色法检测所有化合物对胃癌细胞增殖抑制作用，筛选出活性化合物;（2）集落形成实验检测活性化合物对胃癌细胞集落形成的影响;（3）使用流式细胞技术检测活性化合物对胃癌细胞周期以及细胞凋亡的影响;（4）运用RNA-Seq技术初步探讨活性化合物抗肿瘤的可能机制。　　结果：化学实验部分：从海绵***中共分离鉴定了12个单体化合物，它们分别为1个5,5,6,6,5-五环二萜新骨架sponalactone（1），7个spongian型二萜，17-O-acetylepispongiatriol（2），17-O-acetylspongiatriol（3），15α,16α-dimethoxy-15,16-dihydroepispongiatriol（4），15α-ethoxyepispo-ngiatriol-16(15H)-one（5），isospongiatriol（6），epispongiatriol（7），spongiatriol（8），4个线性呋喃烯萜，sponalisacid（9），sponalisolideC（10），sponalisolideB（11），irciformoninG（12）。其中化合物1~5，9，10为新化合物。药理活性实验部分：MTT结果显示化合物8具有显著的抗胃癌活性，其对SGC-7901和BGC-823两种胃癌细胞的IC50分别为5.6，9.2μM。8可诱导SGC-7901和BGC-823细胞G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡。RNA-Seq分析表明化合物8激活了p53信号通路并抑制了SGC-7901细胞中氨基酸的生物合成和代谢。　　结论：本论文对中国南海海域的海绵Spongiaofficinalis进行了化学成分及药理活性研究，共分离鉴定12个单体化合物，其中化合物1~5，9，10为新化合物。化合物8显示出良好的抗胃癌活性，且可能通过激活p53信号通路并抑制胃癌细胞中氨基酸生物合成和代谢的方式从而表现显著的抗胃癌活性。丰富了我国海域海绵次级代谢产物结构多样性，对国内海绵种属的化学分类学有一定的帮助，并为我们将来寻找新型高效低毒的抗胃癌药物提供了很好的资源，也为海绵的开发利用提供了重要的理论参考依据。

关键词：化学成分南海海绵抗胃癌活性

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中国南海海绵Axinella sp.中化学成分的研究

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天津医科大学学报 2015年第3期21卷 217-219页

作者：许娇娇顾琼王佳赵川段宏泉乔卫唐生安天津医科大学药学院天津300070 天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070 天津医科大学基础医学研究中心天津300070

目的：研究中国南海海绵Axinella sp.的化学成分。方法：用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、凝胶柱色谱和半制备HPLC等分离纯化,并采用质谱、核磁共振波谱等有机波谱方法鉴定化合物的结构。结果：从海绵Axinella sp.中分离的7个化合物,依次... 详细信息

目的：研究中国南海海绵Axinella sp.的化学成分。方法：用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、凝胶柱色谱和半制备HPLC等分离纯化,并采用质谱、核磁共振波谱等有机波谱方法鉴定化合物的结构。结果：从海绵Axinella sp.中分离的7个化合物,依次鉴定为debromohymenialdisine（1）,hymenialdisine（2）,aldisin（3）,3-bromoaldisin（4）,尼克酰胺（5）,胸腺嘧啶（6）,尿嘧啶（7）。结论：化合物1~4是海绵中特有的溴代吡咯烷型生物碱,化合物5,6,7为首次从该属海绵中分离得到。

关键词：南海海绵 Axinella sp. 结构鉴定溴代吡咯烷型生物碱

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中国南海海绵Haliclona sp.中化学成分的研究

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天津医科大学学报 2015年第5期21卷 385-387页

作者：许娇娇靳德军王佳祁菁赵川乔卫段宏泉唐生安天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070 海南医学院药学院海口571199 天津医科大学基础医学研究中心天津300070

目的:对采自中国广西涠洲岛海域海绵Haliclona sp.的化学成分进行分离和结构鉴定。方法:采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、凝胶柱色谱、半制备HPLC、重结晶等方法分离纯化,通过波谱方法分析,并对照文献来鉴定化合物的结构。结果:从海绵Hal... 详细信息

目的:对采自中国广西涠洲岛海域海绵Haliclona sp.的化学成分进行分离和结构鉴定。方法:采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、凝胶柱色谱、半制备HPLC、重结晶等方法分离纯化,通过波谱方法分析,并对照文献来鉴定化合物的结构。结果:从海绵Haliclona sp.中分离的5个化合物,依次鉴定为孕甾烯醇酮(1),24-亚甲基胆甾醇(2),胆甾醇(3),苯丙酸(4),邻二苯甲酸丁酯(5)。结论:4,5为首次从该属海绵中分离得到的化合物。

关键词：南海海绵 Haliclona sp. 化学成分

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南海海绵及相关微生物的环肽化学及活性研究

南海海绵及相关微生物的环肽化学及活性研究

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全国第二届海洋与陆地多糖多肽及天然创新药物研发学术会议

作者：韩兵男战凯璇袁薇丁立建李玉山林厚文上海交大医学院海洋药物研究中心癌基因及相关基因国家重点实验室沈阳药科大学生药学研究室

目的:海洋环肽是一类重要的药物先导化合物。本文对采自我国南海的肾指海绵Reniochalina stalagmites,杯叶海绵来源的稍小链霉菌S10,Clathrina luteoculcitella海绵来源的黑孢真菌Nigrospora oryzae,及蓝藻Lyngbya ***做了深入系统的环... 详细信息

目的:海洋环肽是一类重要的药物先导化合物。本文对采自我国南海的肾指海绵Reniochalina stalagmites,杯叶海绵来源的稍小链霉菌S10,Clathrina luteoculcitella海绵来源的黑孢真菌Nigrospora oryzae,及蓝藻Lyngbya ***做了深入系统的环肽化学及活性研究。方法:通过硅胶、LH-20凝胶、ODS柱色谱以及制备液相等手段,共分离得到近50个环肽类化合物,其中有近30个新环肽。通过理化性质、波谱分析方法并结合文献对照,对所有化合物进行了结构解析及活性研究。结果:在针对肾指海绵环肽reniochalistatins的抗肿瘤活性实验中,发现reniochalistatin E对人骨髓瘤细胞系RPMI-8226细胞表现出较强的细胞毒活性(IC仅为4.97μM)。而从杯叶海绵来源的稍小链霉菌S10发酵物中分离得到的放线菌素M1能够选择性抑制RPMI-8226(IC,46 nM),对人胚肺成纤维细胞WI-38的细胞毒性较低(IC,745±99 nM)。蓝藻Lyngbya ***中分离得到的海兔毒素dolastatins环肽类化合物在免疫抑制及抗炎实验中表现出相当强活性。针对T细胞的Fas/Apo调控实验中,dolastatin A在nM级浓度下表现出上调Fas/Apo的活性,具有免疫抑制作用的先导药物特性。结论:由于环肽类化合物具有较好的体内抗酶解能力和生物利用度,尤其是多脯氨酸环肽。因而阐明环肽作用机制,为靶向性药物设计提供可贵的分子模型和理论基础,为药物研发提供重要的先导化合物库。

关键词：南海海绵先导化合物肽类化合物活性研究微生物

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中国南海海绵XSA24的环肽类次生代谢产物的研究

中国南海海绵XSA24的环肽类次生代谢产物的研究

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2015年中国药学大会暨第十五届中国药师周

作者：孙婧媛北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室

通过核磁共振和色谱分析等方法对采自于中国南海的海绵XSA-24进行了分析,发现该种海绵与同属的来自于不同海域的海绵类似,都主要代谢一类溴代吡咯氨基咪唑型生物碱类结构。由于该种海绵在所处的海域中为优势物种,大量地存在着,所以为了... 详细信息

通过核磁共振和色谱分析等方法对采自于中国南海的海绵XSA-24进行了分析,发现该种海绵与同属的来自于不同海域的海绵类似,都主要代谢一类溴代吡咯氨基咪唑型生物碱类结构。由于该种海绵在所处的海域中为优势物种,大量地存在着,所以为了更全面地从化学成分角度来阐明来源于本海域的该种海绵的特点,除了以上提到的这种类型的生物碱,我们主要目标性地着眼于该种海绵中的少量的环肽类成分。环肽类成分由于其结构的多样性和复杂性以及其良好的生物学活性,近十年来仍然是国际上研究的热点。我们以DAD-HPLC-MS分析定位为导向,通过SephadexLH-20凝胶柱色谱的方法从该种海绵中富集并分离得到了13个环肽类化合物,其中有5个为首次分离得到。在解析该类化合物结构时,主要通过核磁共振确定氨基酸片段类型及构象,通过核磁共振和二级质谱共同确定氨基酸连接序列,通过Marfey’s法来确定环肽的绝对构型。该类环肽类结构主要为环七肽和环八肽,并含有2-3个脯氨酸片段,由于该片段的存在,使得该环状结构在空间扭转力的作用下,空间构象存在着一定的变化。有的环肽类结构的构象在一定的条件下还可以相互转化,或者达到某一个平衡而共同存在着。

关键词：南海海绵环肽类 XSA24 次生代谢产物

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中国南海海绵Jaspis stellifera中异臭椿型萜类成分研究

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天津医科大学学报 2014年第5期20卷 357-359页

作者：顾琼焦扬赵川唐铖唐生安段宏泉周晶天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070 天津中医药大学第一附属医院药学部天津300193 天津医科大学基础医学研究中心天津300070

目的:对采自中国南海海域海绵Jaspisstellifera中异臭椿型萜类成分进行分离鉴定。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱和重结晶方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果:从Jaspis stellifera氯仿... 详细信息

目的:对采自中国南海海域海绵Jaspisstellifera中异臭椿型萜类成分进行分离鉴定。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱和重结晶方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果:从Jaspis stellifera氯仿层萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为22,23-dihydrostellettin B(1)、isogeoditin A(2)、stellettin A(3)、stellettin B(4)、jaspolide B(5)。结论:化合物1和2为首次从该属海绵中分离得到的异臭椿型萜类成分。

关键词：南海海绵 Jaspisstellifera 结构鉴定异臭椿型萜类

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南海海绵共生放线菌新种来源吲哚咔唑类生物碱的发现

南海海绵共生放线菌新种来源吲哚咔唑类生物碱的发现

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中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：黄小龙中国海洋大学海南大学

吲哚咔唑生物碱是由吲哚咔唑母环和连接在吲哚环上的糖环为基本骨架,在母环上的取代基以及糖环取代方式不同的一类生物碱的总称。吲哚咔唑类生物碱具有广泛的药理活性,主要包括抗肿瘤、抗菌、抗高血压以及抑制血小板聚集等。而其显著的... 详细信息

吲哚咔唑生物碱是由吲哚咔唑母环和连接在吲哚环上的糖环为基本骨架,在母环上的取代基以及糖环取代方式不同的一类生物碱的总称。吲哚咔唑类生物碱具有广泛的药理活性,主要包括抗肿瘤、抗菌、抗高血压以及抑制血小板聚集等。而其显著的抗肿瘤活性在于对蛋白激酶C、蛋白激酶A、拓扑异构酶Ⅰ、细胞周期蛋白CDK1和CDK5等的抑制作用。目前多个吲哚咔唑类生物碱,如UCN-01、PKC412、CEP-701、Enzastaurin和CP-751等已进入临

关键词：生物碱南海海绵放线菌

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南海海绵Axinella sp.化学成分研究

南海海绵Axinella sp.化学成分研究

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作者：欧阳鹏钢厦门大学

学位级别：硕士

本论文以南海海绵Axinella sp.为研究对象，运用常规的HPLC分析、柱层析分离方法结合质谱分析，对南海海绵Axinella sp.的化学成分进行快速鉴定。　　分离得到7个生物碱结构，通过对已分离的生物碱结构进行质谱裂解规律研究发现，海绵A... 详细信息

本论文以南海海绵Axinella sp.为研究对象，运用常规的HPLC分析、柱层析分离方法结合质谱分析，对南海海绵Axinella sp.的化学成分进行快速鉴定。　　分离得到7个生物碱结构，通过对已分离的生物碱结构进行质谱裂解规律研究发现，海绵Axinella sp.中吡咯生物碱主要有两类裂解规律:1）吡咯环并内酰胺环结构的生物碱裂解主要体现在环的缩合，这可能主要是因为内酰胺环和氮杂环的双键共轭体系、带多电子的氮原子都容易在ESI离子源下发生电荷转移从而离去小的碎片进而发生环缩合，M-17，M-16，M-14的碎片离去比较常见;2）开环类生物碱裂解主要体现在连接溴吡咯和氮杂环的酰胺键或者酯键上;当连接为酰胺键时主要首先离去带Br的吡咯环，接着在氮杂环部分通过逐步离去羟基、氨基等小基团形成碎片;当连接为酯键的时候，可形成M-171（M-249吡咯环带两个Br）氮杂环碎片，同时还可以形成172或者250（吡咯环带两个Br）溴吡咯碎片。利用质谱裂解规律鉴定了13个微量生物碱结构。　　分离得到3个甾醇组分，利用气质联用对已分离的甾醇组分进行质谱裂解规律研究发现，根据甾醇侧链是否带有双键结构而体现出两类裂解规律:1）侧链带有双键的甾醇，甲基离去形成一个丰度较小的碎片，侧链结构逐步发生裂解，3位的羟甲基可形成羰基结构，并且进一步离去形成一个三元环;2）侧链不带双键结构的甾醇，甲基离去形成一个较大丰度的碎片，羟基和整个侧链直接离去形成丰度较大的碎片。同时，根据各甾醇之间出现质量数差2或者14的规律，考虑差异为一个双键或者一个-CH2，鉴定了3个含量较少甾醇结构;同时还对已分离的甾醇组分进行抗硅藻附着活性的研究，最后发现3β-Hydroxymethyl-A-nor-5α-cholest-22E-en具有良好抗Tropidoneis sp.藻附着活性，在50ug/ml的浓度的时候3β-Hydroxymethyl-A-nor-5α-cholest-22E-en几乎可以抑制100％。

关键词：生物碱化学成分南海海绵质谱裂解甾醇组分

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