检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2012年第2期47卷 233-238页

作者：张燕朱华旭郭立玮南京中医药大学中药复方分离工程重点实验室江苏南京210029

本实验主要考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及Na+依赖型葡萄糖转运体(Na+-dependent glucose transporter,SGLT1)对小檗碱肠吸收的影响,并探索复方配伍环境中小檗碱的肠吸收情况。实验以酚红为标示物,采用大鼠... 详细信息

本实验主要考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及Na+依赖型葡萄糖转运体(Na+-dependent glucose transporter,SGLT1)对小檗碱肠吸收的影响,并探索复方配伍环境中小檗碱的肠吸收情况。实验以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法考察小檗碱单体(36.70、46.17和92.33μ***?1)、黄连解毒汤模拟体系(主要指标成分单体混合物:小檗碱+黄芩苷+栀子苷,其中小檗碱浓度为92.33μ***?1)及黄连解毒汤全方(小檗碱浓度为92.33μ***?1)中小檗碱在大鼠各肠段的吸收变化情况。结果表明:小檗碱在一定浓度范围内(20～100μ***?1),部分大鼠小肠吸收速率参数(Ka)无显著性差异,提示药物的吸收机制可能为被动扩散,其转运过程可能受SGLT1和P-gp的影响;单体混合物和全方中小檗碱在各肠段的Ka和有效渗透系数(Peff)值均有显著性增加(P<0.05)。说明小檗碱在整个肠段均有吸收,具有广泛的吸收窗,其中结肠段吸收较好;配伍对小檗碱的大鼠肠吸收特性有一定影响,较单体而言,单体混合物和全方灌流时小檗碱在小肠中吸收更好。

关键词：小檗碱单体混合物黄连解毒汤在体单向肠灌流模型肠吸收

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在体单向肠灌流模型研究瑞香素的大鼠肠吸收特性

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药学学报 2009年第8期44卷 922-926页

作者：杜秋狄留庆单进军刘陶世张新庄南京中医药大学药学院江苏南京210046

考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对瑞香素肠吸收的影响。以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流法研究瑞香素3个剂量组(10、20和40μg·mL-1)在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况。实验结果发现瑞香素在pH6.0时较为稳定,... 详细信息

考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对瑞香素肠吸收的影响。以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流法研究瑞香素3个剂量组(10、20和40μg·mL-1)在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况。实验结果发现瑞香素在pH6.0时较为稳定,肠道酶对其代谢影响很小;瑞香素在低、中、高3个浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)有上升趋势,且高浓度与低浓度相比,在空肠和结肠的Peff差异显著(P<0.05),由此可推测在实验浓度范围内,瑞香素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散;瑞香素在小肠内无特定吸收部位,但与结肠相比,小肠有较好吸收,且存在显著性差异(P<0.05);盐酸维拉帕米的加入对瑞香素4个肠段的吸收均无显著性差异(P>0.05),由此推断瑞香素可能不是P-gp底物。

关键词：瑞香素在体单向肠灌流模型吸收部位吸收机制

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黄连生物碱在大鼠在体单向肠灌流模型中的转运特性研究

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中国中药杂志 2011年第24期36卷 3523-3527页

作者：陈颖杨庆邹丽娟李玉洁王怡薇翁小刚门薇朱晓新中国中医科学院中药研究所北京100700

目的:研究黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道的吸收动力学特征。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算2种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp),分析肠吸收特征。结果:小檗碱和巴马汀在各... 详细信息

目的:研究黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道的吸收动力学特征。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算2种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp),分析肠吸收特征。结果:小檗碱和巴马汀在各肠段的吸收有显著性差异,小檗碱(50 mg.L-1)的Papp为回肠>十二指肠>空肠>结肠,巴马汀(160 mg.L-1)的Papp为回肠>结肠>空肠>十二指肠;质量浓度对小檗碱和巴马汀在回肠吸收的Papp有显著影响;相当浓度的小檗碱和巴马汀的在不同的灌流液中灌流Ka为戊己丸配伍方>黄连提取物>标准品。结论:小檗碱和巴马汀在大鼠各肠段均有吸收,在回肠段吸收最好;其吸收不是以简单的被动扩散起作用;以戊己丸和黄连粗提取物给药时可显著促进黄连中生物碱的肠吸收。

关键词：黄连小檗碱巴马汀在体单向肠灌流模型

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在体单向肠灌流模型研究补骨脂素的大鼠肠吸收特性

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中国民族民间医药 2012年第14期21卷 37-39页

作者：周晓雯刘志辉江苏省中医院中药制剂实验室江苏南京210036

目的:考察药物浓度、肠段、pH对补骨脂素大鼠肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究补骨脂素在大鼠十二指肠、空肠及回肠的吸收情况。结果:补骨脂素在低、中、高浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)没有明显上升趋势,且在... 详细信息

目的:考察药物浓度、肠段、pH对补骨脂素大鼠肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究补骨脂素在大鼠十二指肠、空肠及回肠的吸收情况。结果:补骨脂素在低、中、高浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)没有明显上升趋势,且在高浓度时无饱和抑制现象,结论:补骨脂素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散。

关键词：补骨脂素在体单向肠灌流模型吸收部位吸收机制

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在体单向肠灌流模型研究维胺酯的大鼠肠吸收特性

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中国药物与临床 2010年第4期10卷 400-403页

作者：曹玲刘文英马鹏程王亚超贾婷冯鹏程江苏省食品药品检验所南京210009 中国药科大学中国协和医科大学中国医学科学院皮肤病研究所

目的研究维胺酯在大鼠小肠的吸收动力学特性。方法采用在体单向灌流模型,对维胺酯进行了大鼠小肠吸收动力学实验,以紫外可见分光光度法和高效液相色谱法分别测定循环液中酚红和维胺酯的含量,计算吸收性能参数。结果不同剂量维胺酯在小... 详细信息

目的研究维胺酯在大鼠小肠的吸收动力学特性。方法采用在体单向灌流模型,对维胺酯进行了大鼠小肠吸收动力学实验,以紫外可见分光光度法和高效液相色谱法分别测定循环液中酚红和维胺酯的含量,计算吸收性能参数。结果不同剂量维胺酯在小肠的吸收速率常数Ka差异无统计学意义(P>0.05),胆管结扎与不结扎对吸收速率无明显影响;维胺酯在小肠各部位吸收速率常数Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。结论维胺酯在大鼠各肠段均有吸收,在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。

关键词：色谱法高压液相维胺酯吸收动力学在体单向肠灌流模型

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大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性

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南京工业大学学报（自然科学版） 2021年第4期43卷 540-546页

作者：王虎斌黄卫胤温玉发孙玲陈爽乔红群南京工业大学江苏省药物研究所安全性评价中心江苏南京211800 南京工业大学药学院江苏南京211800

使用大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性,用于判断在生物药剂学分类系统(BCS)中拉米夫定的渗透性类别。在该模型上,用高渗透性药物苯妥英钠和低渗透性药物阿昔洛韦作为系统对照,建立并验证高效液相色谱紫外(HPLC UV)检测... 详细信息

使用大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性,用于判断在生物药剂学分类系统(BCS)中拉米夫定的渗透性类别。在该模型上,用高渗透性药物苯妥英钠和低渗透性药物阿昔洛韦作为系统对照,建立并验证高效液相色谱紫外(HPLC UV)检测法分离检测拉米夫定的分析方法。将3种质量浓度(12、120、1200μg/mL)的拉米夫定以0.2 mL/min的灌流速率进行大鼠在体肠道灌流研究。结果表明:拉米夫定在0.25~25μg/mL的质量浓度范围内保持良好的线性关系(相关系数R^(2)=0.9999),且批内、批间精密度和回收率及拉米夫定在不同介质中的稳定性均符合要求;苯妥英钠和阿昔洛韦的有效渗透性系数(P_(eff))分别为(5.26±1.41)×10^(-5)和(0.282±0.208)×10^(-5) cm/s(x±s,n=6);不同剂量组拉米夫定(12、120、1200μg/mL)在大鼠肠道内的P_(eff)分别为(1.44±0.32)×10^(-5)、(1.39±0.37)×10^(-5)、(1.48±0.39)×10^(-5) cm/s(x±s,n=6)。由此可见,拉米夫定在肠道内的吸收介于高、低渗透性对照药物之间,属于BCS分类中的中渗透性药物。剂量组间和不同灌流时间点的肠道吸收参数无显著性差异(P>0.05),表明拉米夫定肠道吸收存在被动扩散机制。

关键词：拉米夫定在体单向肠灌流模型肠道吸收有效渗透性系数

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柚皮苷在大鼠在体单向肠灌流模型上的吸收特征研究

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中国药房 2018年第9期29卷 1194-1197页

作者：陈润芝尚雅云李绮杏黎醒赵洁南方医科大学药学院广州510515

目的:研究柚皮苷在大鼠在体单向肠灌流模型上的吸收特征。方法:建立检测大鼠肠道灌流样品中柚皮苷、柚皮素含量的超高效液相色谱法,采用大鼠在体单向肠灌流模型,考察柚皮苷(10μmol/L)的肠道(十二指肠、空肠、回肠、结肠)吸收及代谢特征... 详细信息

目的:研究柚皮苷在大鼠在体单向肠灌流模型上的吸收特征。方法:建立检测大鼠肠道灌流样品中柚皮苷、柚皮素含量的超高效液相色谱法,采用大鼠在体单向肠灌流模型,考察柚皮苷(10μmol/L)的肠道(十二指肠、空肠、回肠、结肠)吸收及代谢特征[表观渗透系数(P_(eff))、吸收率、代谢率]。结果:柚皮苷、柚皮素在1.25~40、1.25~40μmol/L浓度范围内线性关系良好(R^2=0.999 4、0.996 6),检测限分别为0.5、0.4μmol/L,定量限均为1.25μmol/L,日内、日间精密度和回收率及在HBSS液及其小肠、结肠灌流液中的稳定性均符合相关要求。柚皮苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Peff分别为(0.28±0.19)、(0.71±0.17)、(0.30±0.02)、(0.59±0.19)(n=6),差异无统计学意义(P>0.05);吸收率分别为(2.90±2.14)%、(6.38±3.61)%、(3.69±0.56)%、(6.64±2.12)%(n=6);柚皮苷在大鼠4个肠段均可被代谢为柚皮素,代谢率分别为(2.98±1.51)%、(2.53±1.31)%、(2.24±1.33)%、(0.70±0.20)%(n=6)。柚皮苷在十二指肠中的吸收率最低,代谢率最高,与结肠比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:柚皮苷在大鼠肠道渗透性差、吸收不佳;柚皮苷在大鼠肠道无特定吸收部位,在小肠和结肠中均可被代谢为柚皮素,但小肠的代谢率明显高于结肠。

关键词：柚皮苷大鼠在体单向肠灌流模型吸收代谢

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大鼠在体单向肠灌流模型研究麝香及其复方配伍的肠吸收机制

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上海中医药杂志 2013年第6期47卷 101-106页

作者：王志冯年平叶贝妮孟琮上海中医药大学中药学院上海201203

目的采用大鼠在体单向肠灌流模型研究麝香及其复方配伍肠吸收机制。方法采用单向灌流法,重量法校正灌流液体积,考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-gp)等因素对麝香及西黄方活性组分的吸收变化情况。结果麝香酮、醋酸辛酯及胆酸在整个... 详细信息

目的采用大鼠在体单向肠灌流模型研究麝香及其复方配伍肠吸收机制。方法采用单向灌流法,重量法校正灌流液体积,考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-gp)等因素对麝香及西黄方活性组分的吸收变化情况。结果麝香酮、醋酸辛酯及胆酸在整个肠段均有吸收,复方配伍后麝香酮在十二指肠的吸收速率常数(Ka)、表观吸收系数(Papp)显著增加(P<0.05)。在考察的浓度范围内,麝香酮的Ka、Papp差异无统计学意义,提示麝香酮的吸收机制可能为被动扩散,转运过程不受P-gp的影响。而醋酸辛酯、胆酸的Ka和Papp值随着浓度的增加显著降低(P<0.05),提示醋酸辛酯、胆酸在机体内存在类似主动转运或促进扩散的转运机制,但不受P-gp的影响。pH对麝香单味药及复方配伍后的吸收无显著影响,当pH为7.8时,醋酸辛酯、胆酸的Ka、Papp值显著降低,且与pH为5.4、6.8时有差异(P<0.05)。结论麝香酮、醋酸辛酯、胆酸具有广泛的吸收窗,甚至在结肠也有良好吸收;配伍对麝香酮的大鼠肠吸收特性有一定影响,较麝香单味药而言,复方配伍后麝香酮在小肠中的吸收更好。

关键词：麝香西黄方活性组分在体单向肠灌流模型肠吸收

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采用在体单向肠灌流模型研究葛根芩连汤不同配伍组主要指标成分的肠吸收特性

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药学学报 2012年第12期47卷 1696-1702页

作者：安叡张华张艺竹徐冉驰王新宏上海中医药大学上海201203

研究葛根芩连汤不同配伍组中主要指标成分在大鼠肠道的在体吸收情况。采用改良大鼠在体单向肠灌流模型,通过颈静脉插管补充血液、肠系膜静脉插管采集血样,同时收集灌流流出液,以高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)测定样品中葛根素、大豆... 详细信息

研究葛根芩连汤不同配伍组中主要指标成分在大鼠肠道的在体吸收情况。采用改良大鼠在体单向肠灌流模型,通过颈静脉插管补充血液、肠系膜静脉插管采集血样,同时收集灌流流出液,以高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)测定样品中葛根素、大豆苷、甘草苷、黄芩苷、汉黄芩苷、药根碱、小檗碱和巴马汀含量,计算其通透率。结果表明,甘草可促进君药葛根中葛根素和大豆苷的吸收,同时葛根也可促进甘草苷的吸收。黄芩苷与汉黄芩苷在全方及不同配伍组的吸收情况表明,葛根和甘草可促进黄芩苷的吸收,且葛根的作用强于甘草;葛根同样可促进汉黄芩苷的吸收,但甘草对其则为抑制作用。葛根与甘草均可促进黄连有效成分药根碱、小檗碱和巴马汀的吸收。

关键词：葛根芩连汤在体单向肠灌流模型肠吸收

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基于P-糖蛋白的肠吸收在体单向肠灌流模型验证

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中国中药杂志 2017年第8期42卷 1539-1544页

作者：董月柳刘洋尹秀文潘孟李雪莲王子禹董玲北京中医药大学北京100102

对基于P-糖蛋白(P-gp)肠吸收单灌流模型进行验证。首先,通过酚红灌流,采用质量法进行水分校正,通过高效液相色谱法对灌流前后酚红水平进行检测,以验证肠上皮细胞的紧密连接结构正常,且肠上皮的完整性保持良好;其次,采用FDA指定阳性药地... 详细信息

对基于P-糖蛋白(P-gp)肠吸收单灌流模型进行验证。首先,通过酚红灌流,采用质量法进行水分校正,通过高效液相色谱法对灌流前后酚红水平进行检测,以验证肠上皮细胞的紧密连接结构正常,且肠上皮的完整性保持良好;其次,采用FDA指定阳性药地高辛对模型进行验证,给予大鼠不同质量浓度维拉帕米后,对大鼠回肠段地高辛吸收参数进行观察对比。酚红在大鼠体内回肠段存在吸收,吸收参数有效渗透系数Peff为(1.09±0.62)×10^(-6)cm·s^(-1),结果表明肠上皮细胞的紧密连接结构正常,且肠上皮的完整性保持良好,地高辛灌流不给予维拉帕米时,地高辛在回肠段存在一定程度的吸收,吸收参数有效渗透系数Peff为(1.07±0.59)×10^(-5)cm·s^(-1),给予大鼠0.01,0.1 mmol·L^(-1)浓度的维拉帕米后,地高辛在大鼠回肠的吸收呈上升趋势,吸收参数有效渗透系数Peff分别为(1.58±0.69)×10^(-5),(3.28±0.95)×10-5cm·s^(-1),高浓度时,数据差异具有统计学意义(P<0.05)。地高辛灌流实验验证了小肠上皮P-gp表达完整,可以用于P-gp外排转运体的研究。

关键词：在体单向肠灌流模型酚红地高辛

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