检索结果-内蒙古大学图书馆

上海中医药杂志 2022年第1期56卷 81-88页

作者：陈良妮刘世欣林启焰程雪梅王莉莉季莉莉高武陈勇王长虹上海中医药大学中药研究所上海市复方中药重点实验室中药标准化教育部重点实验室上海中药标准化研究中心上海201203 广西中医药大学药学院广西南宁530000 国药集团精方(安徽)药业股份有限公司安徽宣城242000

目的完善风湿骨痛胶囊的质量标准,提高其质量控制水平。方法以正己烷-三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(4:7:6:2)为展开剂,碘蒸汽为显色剂,对麻黄、制川乌和制草乌进行薄层色谱鉴别;以乙酸乙酯-甲酸-冰醋酸-水(15:1:1:2)为展开剂,10%硫酸乙醇溶... 详细信息

目的完善风湿骨痛胶囊的质量标准,提高其质量控制水平。方法以正己烷-三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(4:7:6:2)为展开剂,碘蒸汽为显色剂,对麻黄、制川乌和制草乌进行薄层色谱鉴别;以乙酸乙酯-甲酸-冰醋酸-水(15:1:1:2)为展开剂,10%硫酸乙醇溶液为显色剂,对甘草进行薄层色谱鉴别;以三氯甲烷-乙酸乙酯-丙酮-甲酸(8:2:2:0.4)为展开剂,2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH)无水乙醇溶液为显色剂,采用薄层-生物自显影技术对木瓜进行鉴别;建立同时测定苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱含量的HPLC方法;建立测定甘草酸含量的HPLC方法。结果所建立的2个TLC方法,各斑点清晰,Rf值适中,分离度良好。薄层-生物自显影实现了鉴别木瓜的表征抗氧活性成分的目的。含量测定中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的线性范围分别为2.200~280.0μg/mL、2.370~75.76μg/mL、3.180~101.6μg/mL,线性关系良好;各指标成分的相关系数均>0.9999,平均加样回收率为92%~107%,RSD为2.85%~5.62%。21批样品中3个指标成分含量分别为35.00~80.15μg/粒、6.92~13.57μg/粒、9.94~17.99μg/粒;甘草酸的线性范围为6.100~97.58μg/mL,线性关系良好;平均加样回收率为100.9%,RSD为1.95,21批样品中甘草酸含量为1.70~2.21 mg/粒。结论建立的相关的定性与定量方法准确灵敏,专属性强,重复性好,可用于风湿骨痛胶囊的质量控制。

关键词：风湿骨痛胶囊质量控制薄层鉴别薄层-生物自显影 HPLC含量测定

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穿心莲内酯理化性质及其制剂研究进展

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上海医药 2021年第1期42卷 19-31页

作者：张刘红王长虹上海中医药大学中药研究所、中药标准化教育部重点实验室、上海市复方中药重点实验室、上海中药标准化研究中心上海201203

穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、保肝、降血糖、抗肿瘤、抗老年痴呆等活性,但水溶性差、生物利用度低限制了其药理作用的发挥。本文概要介绍穿心莲内酯的理化性质,包括溶解度、油水分配系数和体内外稳定性等,以及其制剂的研究进展,... 详细信息

穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、保肝、降血糖、抗肿瘤、抗老年痴呆等活性,但水溶性差、生物利用度低限制了其药理作用的发挥。本文概要介绍穿心莲内酯的理化性质,包括溶解度、油水分配系数和体内外稳定性等,以及其制剂的研究进展,为相关领域研究人员提供参考。

关键词：穿心莲内酯理化性质制剂

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转铁蛋白修饰的负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒制备及其体外释药评价

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上海中医药大学学报 2021年第3期35卷 71-78页

作者：商云霞王亚茹唐逢雨仇坤尉小慧王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海201203 上海中药标准化研究中心上海201203

目的:采用单因素试验与正交试验优化转铁蛋白(Tf)修饰的负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@Tf-PEG-PLGA NPs)的制备工艺,并对其质量进行评价。方法:采用纳米沉淀法制备负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@PEG-PLGA NPs),通过单因素试... 详细信息

目的:采用单因素试验与正交试验优化转铁蛋白(Tf)修饰的负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@Tf-PEG-PLGA NPs)的制备工艺,并对其质量进行评价。方法:采用纳米沉淀法制备负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@PEG-PLGA NPs),通过单因素试验与正交试验优选其最佳制备条件。将Tf共价偶联在纳米粒表面,制得R1@Tf-PEG-PLGA NPs。以Tf接枝率为指标,通过单因素试验优选其制备条件。采用激光粒度仪和透射电子显微镜对纳米粒进行形态表征及理化参数测定。采用透析法进行纳米粒体外释药研究,并对释药过程进行动力学模型拟合。结果:制得的R1@Tf-PEG-PLGA NPs形态圆整、分散性良好,粒径(153.50±2.01)nm,多分散指数0.11±0.01,Zeta电位(-17.57±1.45)mV,包封率(50.32±0.86)%,载药量(24.26±0.18)%,蛋白接枝率(42.09±0.62)%。药物24 h累积释放率>80%,体外释放过程符合Riger-Peppas动力学模型。结论:制得的R1@Tf-PEG-PLGA NPs粒径均一,包封率与载药量适宜,能够延缓药物的释放。

关键词：三七皂苷R1 转铁蛋白纳米粒制备工艺体外释放

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液滴萃取表面分析-质谱法用于新鲜与蒸制三七根切片中皂苷成分的快速鉴别

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药学学报 2020年第1期55卷 123-130页

作者：田妹李林楠杨远贵杨莉王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室国家中医药管理局中药新资源与质量评价重点实验室上海201203 上海中药标准化研究中心上海201203

三七为五加科植物三七(Panax notoginseng)的干燥根及根茎,为我国传统珍贵中药材,具有止血散瘀、消肿止痛等功效。相比于新鲜三七,蒸制三七对治疗肿瘤和心血管疾病等表现出更好的疗效。皂苷是三七主要的化学和药效成分,本研究基于表面... 详细信息

三七为五加科植物三七(Panax notoginseng)的干燥根及根茎,为我国传统珍贵中药材,具有止血散瘀、消肿止痛等功效。相比于新鲜三七,蒸制三七对治疗肿瘤和心血管疾病等表现出更好的疗效。皂苷是三七主要的化学和药效成分,本研究基于表面萃取结合芯片多通道纳喷质谱技术,建立了液滴萃取表面分析-质谱方法 (LESAMS),能够直接、快速地对新鲜与蒸制三七根切片中木质部、韧皮部和形成层中皂苷成分进行鉴别。实验结果表明,新鲜与蒸制三七根中皂苷成分及其含量具有一定的差异,表现为在新鲜三七根切片中,人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rd,三七皂苷R1及其丙二酰类成分较高。而在蒸制三七根切片中,人参皂苷Rg5、Rk1等弱极性成分能被检测到,大极性成分则相对含量较低。本方法具有快速、稳健且灵敏度高的优势,且操作过程无需破碎、萃取、色谱分离等繁琐的步骤,实现了对鲜三七与蒸三七根切片所含化学成分及二者差异的无损分析。

关键词：液滴萃取表面分析质谱三七皂苷快速鉴别

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温度敏感型20(S)-原人参二醇微乳-凝胶复合给药系统的研究

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上海中医药大学学报 2021年第6期35卷 66-72页

作者：唐逢雨周欣尉小慧王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海201203 上海中药标准化研究中心上海201203

目的:优化温度敏感型20(S)-原人参二醇(PPD)微乳-凝胶复合系统的制备工艺,并对其胶凝温度、胶凝时间、外观性状、流变学、体外释药及机制进行研究。方法:在前期PPD微乳制备工艺基础上,采用冷溶法制备温度敏感型PPD微乳-凝胶复合系统。... 详细信息

目的:优化温度敏感型20(S)-原人参二醇(PPD)微乳-凝胶复合系统的制备工艺,并对其胶凝温度、胶凝时间、外观性状、流变学、体外释药及机制进行研究。方法:在前期PPD微乳制备工艺基础上,采用冷溶法制备温度敏感型PPD微乳-凝胶复合系统。采用单因素试验考察处方辅料泊洛沙姆407(P407)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、海藻酸钠(SA)和甘油对胶凝温度的影响,确定基本处方;继而以胶凝温度、胶凝时间和体外释放度为评价指标,筛选出最佳处方工艺。采用透射电镜和扫描电镜观察形态学;采用旋转流变仪考察流变学特性;采用透析袋法测定体外释药度,并进行方程拟合,探讨其释药机制。结果:温度敏感型PPD微乳-凝胶复合系统的最佳处方为:30%P407水溶液,P407水溶液与PPD微乳体积比为2∶1,0.6%HPMC,0.2%SA,4%甘油,0.05%尼泊金乙酯。此条件下制得的温度敏感型PPD微乳-凝胶的胶凝温度为(30.9±0.1)℃,胶凝时间为(146.7±4.4)s;扫描电镜下其呈多孔结构,孔隙疏松;透射电镜显示微乳颗粒圆整、无粘连。该制剂具有良好的温度敏感性,室温下流动性良好,在略低于皮肤温度的条件下可以发生从溶液到凝胶的相变过程;体外释放可达72 h,体外释药过程符合Weibull方程,为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:所研究的温度敏感型PPD微乳-凝胶复合系统制备工艺简单,胶凝温度、时间适宜,具有温度敏感、缓释特性,可满足皮肤局部用药需求。

关键词： 20(S)-原人参二醇微乳-凝胶复合系统温度敏感制备工艺释药机制

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基于全细胞催化的蟾蜍二烯内酯前体化合物生物合成研究

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上海中医药大学学报 2022年第5期36卷 39-45页

作者：胡耀廷肖传光陈文杰王如锋杨莉赵淑娟上海中医药大学中药研究所国家中医药管理局中药新资源与品质评价重点研究室教育部中药标准化重点研究室上海市中药复方重点实验室上海201203

目的:将胆固醇生物转化成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮。方法:PCR扩增中华大蟾蜍来源的3β羟基类固醇脱氢酶基因(Bg-HSD3B7)、细胞色素P450还原酶基因(Bg-CPR)、大鼠来源的细胞色素P450酶基因(Rn-CYP7A1),生物信息学网站ExPASy、TMHMM预测理... 详细信息

目的:将胆固醇生物转化成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮。方法:PCR扩增中华大蟾蜍来源的3β羟基类固醇脱氢酶基因(Bg-HSD3B7)、细胞色素P450还原酶基因(Bg-CPR)、大鼠来源的细胞色素P450酶基因(Rn-CYP7A1),生物信息学网站ExPASy、TMHMM预测理化性质,采用不同的构建组合方式构建工程菌;以胆固醇为底物进行全细胞催化,高效液相色谱检测是否产生7-α羟基胆固醇中间产物和7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮终产物。结果:克隆并以单顺反子方式构建到pETM6载体,获得带有3个基因Rn-CYP7A1、Bg-CPR、Bg-HSD3B7的大肠杆菌工程菌BL21(DE3),该工程菌可以全细胞催化方式将胆固醇转化生成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮,且没有中间产物。结论:克隆得到中华大蟾蜍来源的Bg-HSD3B7基因、Bg-CPR基因、大鼠来源的Rn-CYP7A1基因,构建了具有全细胞催化功能的工程大肠杆菌,可以催化胆固醇转化生成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮。

关键词：中华大蟾蜍胆固醇工程菌 3β羟基类固醇脱氢酶细胞色素P450还原酶

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野百合碱对人肝窦内皮细胞的毒性机制研究

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中国药理学通报 2020年第6期36卷 833-839页

作者：王蔚倩叶铉玲陈岩熊爱珍杨莉王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室暨上海市复方中药重点实验室上海201203 上海中医药大学交叉科学研究院上海201203

目的利用人肝窦内皮细胞(human hepatic sinusoidal endothelial cell,HHSEC)探讨野百合碱(monocrotaline,MCT)的体外毒性及其毒性作用机制。方法CCK-8检测MCT对细胞存活率的影响;通过LC-MS检测毒性代谢物吡咯蛋白加合物(PPA)的水平;用... 详细信息

目的利用人肝窦内皮细胞(human hepatic sinusoidal endothelial cell,HHSEC)探讨野百合碱(monocrotaline,MCT)的体外毒性及其毒性作用机制。方法CCK-8检测MCT对细胞存活率的影响;通过LC-MS检测毒性代谢物吡咯蛋白加合物(PPA)的水平;用试剂盒检测细胞中还原型谷胱甘肽(GSH)的含量;通过Hoechst染色、荧光底物法和Western blot来检测细胞凋亡情况;QT-PCR分析细胞中相关基因的mRNA表达情况。结果与空白组比较,MCT(5,10 mmol·L-1)能明显降低HHSEC的细胞存活率;在给药后的HHSEC和培养基中均检测到了大量PPA,且其水平呈剂量依赖性增加;并明显降低了HHSEC中GSH含量。MCT能导致细胞核固缩,同时提高caspase-3蛋白酶活性,诱导细胞中凋亡蛋白的表达水平升高。MCT诱导代谢活化关键酶CYP3A4,并使细胞中VEGFA和MMP9基因表达上调,NOS3基因则表达下调。结论MCT经HHSEC内代谢酶代谢活化,同时消耗细胞内GSH,破坏肝脏抗氧化系统,激活了HHSEC凋亡并影响内皮及血管系统等进一步加剧细胞损伤。

关键词：野百合碱人肝窦内皮细胞吡咯里西啶生物碱肝窦阻塞综合征肝毒性凋亡

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鲜百合的质量控制研究

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上海中医药杂志 2021年第1期55卷 78-82页

作者：顾安娜王亚茹商云霞唐逢雨刘世欣尉小慧上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海201210 上海中药标准化研究中心上海201210

目的建立鲜百合质量控制方法。方法采用TLC法对鲜百合进行定性鉴别,HPLC法测定王百合苷B含量;参照2015年版《中国药典》方法,测定水分、总灰分和浸出物含量。结果TLC定性鉴别采用硅胶G板,以石油醚-二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(7∶10∶7∶2)... 详细信息

目的建立鲜百合质量控制方法。方法采用TLC法对鲜百合进行定性鉴别,HPLC法测定王百合苷B含量;参照2015年版《中国药典》方法,测定水分、总灰分和浸出物含量。结果TLC定性鉴别采用硅胶G板,以石油醚-二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(7∶10∶7∶2)为展开系统,10%硫酸乙醇显色,365 nm下检视:鲜百合样品与对照药材在相同位置呈现相同颜色斑点,斑点清晰,重复性好;HPLC含量测定采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),在流动相乙腈-0.1%磷酸(17∶83)、检测波长312 nm、柱温25℃、流速1.0 mL/min、进样量20μL条件下,王百合苷B在10.27~164.32 mg/L范围内线性关系良好(R^2=0.9997),平均加样回收率为100.08%(RSD为2.31%)。20批样品中,王百合苷B含量0.62~4.71 mg/g;鲜百合粉末水分、总灰分和水溶性浸出物范围分别为7.53%~10.22%、2.63%~4.88%和23.07%~43.01%。结论本研究建立的鲜百合质量控制方法准确稳定,重复性好,可用于鲜百合的质量控制。

关键词：鲜百合王百合苷B 质量标准薄层色谱高效液相色谱

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野黄芩素改善高糖诱导小胶质细胞活化引起的血脑屏障功能障碍

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中国药理学通报 2020年第11期36卷 1542-1547页

作者：王梦娜梅茜钰陆宾徐红上海中医药大学中药研究所上海市复方中药重点实验室中药标准化教育部重点实验室中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室上海201203

目的研究野黄芩素(scutellarein)对高糖诱导的小胶质细胞活化引起的血脑屏障功能障碍的改善。方法将神经小胶质细胞BV-2与小鼠脑血管内皮细胞bEnd.3共培养,建立血脑屏障细胞模型。跨内皮电阻实验和细胞渗漏实验检测内皮细胞屏障的损伤情... 详细信息

目的研究野黄芩素(scutellarein)对高糖诱导的小胶质细胞活化引起的血脑屏障功能障碍的改善。方法将神经小胶质细胞BV-2与小鼠脑血管内皮细胞bEnd.3共培养,建立血脑屏障细胞模型。跨内皮电阻实验和细胞渗漏实验检测内皮细胞屏障的损伤情况;酶联免疫吸附法测定BV2细胞上清中TNF-α的含量;免疫印迹法检测bEnd.3细胞中紧密连接蛋白,包括occludin、claudin1、claudin5和claudin19的表达。结果用高糖诱导活化BV-2细胞或用TNF-α直接刺激bEnd.3细胞都会损伤bEnd.3细胞构成的细胞屏障,野黄芩素可逆转这种损伤。野黄芩素可以减少高糖诱导活化的BV-2细胞中TNF-α的分泌。TNF-α可以降低bEnd.3细胞中紧密连接蛋白claudin1、claudin5和claudin19的表达,野黄芩素能够逆转TNF-α降低的claudin1和claudin19蛋白表达。结论野黄芩素可以阻断高糖诱导的神经小胶质细胞活化,减少炎性因子TNF-α的释放,缓解高糖诱导激活神经小胶质细胞和TNF-α直接刺激脑血管内皮细胞所导致的血脑屏障破损。

关键词：野黄芩素血脑屏障高糖脑血管内皮细胞bEnd.3 神经小胶质细胞BV-2 TNF-α

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金银花-连翘提取物组合对CCl4诱导小鼠肝纤维化的改善作用研究

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上海中医药大学学报 2021年第2期35卷 50-56页

作者：阎仕豪苗蕙黄镇林季莉莉上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海市复方中药重点实验室上海201203

目的:探讨金银花-连翘提取物组合对四氯化碳(CCl4)诱导的小鼠肝纤维化的改善作用。方法:分别制备金银花和连翘提取物,混合后制得组合物(药材配比1∶2)。取雄性C57小鼠随机分为对照组、CCl4组、组合低剂量(0.5 g/kg)+CCl4组、组合高剂量(... 详细信息

目的:探讨金银花-连翘提取物组合对四氯化碳(CCl4)诱导的小鼠肝纤维化的改善作用。方法:分别制备金银花和连翘提取物,混合后制得组合物(药材配比1∶2)。取雄性C57小鼠随机分为对照组、CCl4组、组合低剂量(0.5 g/kg)+CCl4组、组合高剂量(1.0 g/kg)+CCl4组、组合高剂量(1.0 g/kg)组,每组5只。除对照组和组合高剂量组外,其他各组小鼠腹腔注射CCl4诱导肝纤维化,每周2次,共4周。同时,各组灌胃给予相应剂量的组合物,连续4周。末次给药后,取血,收集肝脏组织。试剂盒检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平以及肝脏羟脯氨酸(Hyp)、Ⅳ型胶原(ColⅣ)含量。HE染色观察肝组织形态学变化,天狼猩红染色和Masson染色观察肝脏胶原沉积。PCR检测肝组织胶原1a1(Col1a1)、胶原3a1(Col3a1)、纤维连接蛋白(FN)、转化生长因子β(TGF-β)及α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的mRNA表达,Western blot检测肝组织α-SMA蛋白表达。结果:(1)与CCl4组相比,组合高剂量+CCl4组血清ALT、AST水平显著降低(P<0.01),肝组织炎症反应和肝细胞坏死程度明显减轻。(2)与CCl4组相比,组合高剂量+CCl4组肝脏Hyp和ColⅣ含量显著降低(P<0.05,P<0.01),组合低剂量+CCl4组ColⅣ含量亦显著降低(P<0.05),且两组肝组织胶原沉积程度明显减轻。(3)不同剂量的金银花-连翘组合物干预后,可明显下调模型小鼠肝脏Col1a1、Col3a1、FN和TGF-β的mRNA表达(P<0.05,P<0.01),α-SMA的mRNA和蛋白表达亦明显降低(P<0.05,P<0.01)。(4)金银花-连翘组合物对正常小鼠肝组织形态及以上指标无明显影响。结论:金银花-连翘提取物组合可能通过抑制肝星状细胞活化,减少胶原沉积,从而改善肝纤维化。

关键词：金银花-连翘组合肝纤维化胶原沉积肝星状细胞小鼠

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