检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2020年第8期55卷 1897-1902页

作者：杨远贵杨颖博鞠政财张艳海杨莉王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室国家中医药管理局中药新资源与质量评价重点实验室上海201203 上海中药标准化研究中心上海201203 江苏康缘制药有限公司江苏连云港222001

人参皂苷Ro广泛存在于红参药材中,具有抗炎、抗衰老、抗氧化、抗血栓等药理作用,为测定不同生长年限红参中人参皂苷Ro含量。本研究通过对比不同提取方式人参皂苷提取效率,构建人参皂苷Ro、Rg1、Re、Rb1的HPLC方法,测定不同产地、生长年... 详细信息

人参皂苷Ro广泛存在于红参药材中,具有抗炎、抗衰老、抗氧化、抗血栓等药理作用,为测定不同生长年限红参中人参皂苷Ro含量。本研究通过对比不同提取方式人参皂苷提取效率,构建人参皂苷Ro、Rg1、Re、Rb1的HPLC方法,测定不同产地、生长年限、生产厂家的43批红参药材。结果表明人参皂苷最佳提取方式为1 g样品加入70%甲醇超声50 min。采用核壳色谱技术,优化后总运行时间为50 min,比2015版《中国药典》方法时间缩短一半,各个指标性成分分离度均大于1.6。以乙腈和0.1%磷酸水为流动相,人参皂苷Ro峰形明显改善。测定43批红参发现人参皂苷Ro含量范围为0.13%~0.43%,平均含量为0.26%,含量低于人参皂苷Rb1,但高于人参皂苷Rg1、Re。随生长年限增加,人参皂苷Ro/Re比值逐渐增大。以人参皂苷Ro/Re为限定值,当限定值设为1.3时,100%的6年生红参大于1.3,94.4%的5年生红参大于1.3,同时46.6%的4年生红参大于1.3。优化后红参指标成分分析方法,具有简便、省时、合理等优点,可为红参药材及其相关产品提供实验依据。

关键词：红参人参皂苷Ro 定量人参皂苷Ro/Re 标准修订

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生、制何首乌水提物改善MCD饲料诱导小鼠非酒精性脂肪性肝炎的研究

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中国中药杂志 2020年第19期45卷 4732-4739页

作者：胡菲菲郝占霞张少波盛雨辰季莉莉上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室上海市复方中药重点实验室上海201203 上海中医药大学创新中药研究院药物安全评价研究中心上海201203

该研究观察生何首乌和制何首乌水提物对非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)的改善作用及其初步机制。采用蛋氨酸胆碱缺乏饲料(methionine-choline-deficient diet,MCD)喂养小鼠6周进行造模,开始造模2周后小鼠灌胃5... 详细信息

该研究观察生何首乌和制何首乌水提物对非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)的改善作用及其初步机制。采用蛋氨酸胆碱缺乏饲料(methionine-choline-deficient diet,MCD)喂养小鼠6周进行造模,开始造模2周后小鼠灌胃50,100,200 mg·kg^-1的生何首乌水提物(Polygoni Multiflori Radix water extract,PMRWE)或制何首乌水提物(Polygoni Multiflori Radix Praeparata water extract,PMRPWE),连续给药4周。6周后结束实验,过程中持续监测小鼠体质量变化并记录;检测血清生化指标谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)与谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)的活力;进行肝脏病理切片染色观察以及NAFLD活动性评分(NAFLD activity score,NAS)的计算;检测肝组织中活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,甘油三酯(triglyceride,TG)和游离脂肪酸(non-esterified fatty acids,NEFA)的含量,并进行肝组织油红O染色观察;应用荧光实时定量聚合酶链反应(quantitative polymerase chain reaction,qPCR)法检测肝组织中β氧化相关分子mRNA的表达。结果显示,100,200 mg·kg^-1的PMRWE及50,100,200 mg·kg^-1的PMRPWE能够改善MCD诱导NASH病变中的肝损伤;100,200 mg·kg^-1的PMRWE及50,100,200 mg·kg^-1的PMRPWE能够减少MCD诱导NASH病变中肝脏的脂质堆积;不同剂量的PMRPWE均能够逆转MCD诱导NASH病变中肝组织中下降的β氧化相关分子mRNA的水平。以上研究表明,PMRPWE与PMRWE能够通过促进肝脏脂肪酸β氧化,减少肝脏脂质累积,减轻肝脏损伤,从而发挥改善NASH的作用,且PMRPWE的作用明显优于PMRWE。

关键词：生何首乌水提物制何首乌水提物非酒精性脂肪性肝炎 β氧化

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苦参的化学成分及生物活性研究进展

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上海中医药杂志 2021年第10期55卷 84-100页

作者：李凡杨远贵谷丽华杨莉王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室国家中医药管理局中药新资源与质量评价重点实验室上海中药标准化研究中心上海201203

苦参为常用清热燥湿药,临床上内服多用于治疗湿热实证,外用多用于治疗皮肤病及妇科疾病。苦参含有多种化学成分,且新的化学成分不断被发现。通过查阅CNKI、Web of Science、PubMed、SciFinder、Sci-hub、i-Data、Microsoft Academic、Re... 详细信息

苦参为常用清热燥湿药,临床上内服多用于治疗湿热实证,外用多用于治疗皮肤病及妇科疾病。苦参含有多种化学成分,且新的化学成分不断被发现。通过查阅CNKI、Web of Science、PubMed、SciFinder、Sci-hub、i-Data、Microsoft Academic、ResearchGate等数据库,追踪自1953年至今的苦参化学成分研究文献,系统整理了苦参化学成分、结构及其取代基,并对具有构效关系化合物的生物活性进行了阐述。苦参的化学成分包括生物碱、黄酮、苯丙素、二苯甲酰基衍生物、萜类、甾体、有机酸、脂肪酸、挥发油等类型,其中生物碱和黄酮类成分是其主要的结构类型,在抗菌、抗炎、抗病毒和抗肿瘤方面均有重要研究价值。

关键词：苦参化学成分生物活性药理作用研究进展综述

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蓝萼香茶菜中具有吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制活性成分的研究

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中草药 2020年第17期51卷 4419-4424页

作者：王辉俊朱加明韩俊琦田浩威陈炜叶冠上海医药集团股份有限公司中央研究院上海201203 上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海201203 上海中药标准化研究中心上海201203 杭州胡庆余堂药业有限公司浙江杭州311199

目的基于活性导向分离蓝萼香茶菜Rabdosia japonica中具有吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制作用的成分。方法蓝萼香茶菜地上部分经水提醇沉后得粗多糖XPS,其经活性跟踪测定、DEAESepharoseFastFlow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶... 详细信息

目的基于活性导向分离蓝萼香茶菜Rabdosia japonica中具有吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制作用的成分。方法蓝萼香茶菜地上部分经水提醇沉后得粗多糖XPS,其经活性跟踪测定、DEAESepharoseFastFlow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得XPS10-1,并对XPS10-1进行HPGPC法分析、单糖组成测定、氨基酸组成分析和IDO抑制活性检测。结果从蓝萼香茶菜中得到一种具有IDO抑制作用的均一糖蛋白成分XPS10-1,相对分子质量为8 852,糖基部分主要由鼠李糖基和葡萄糖基组成,物质的量比为10.0∶2.2,蛋白部分主要由谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸组成,物质的量比为37.3∶16.9∶45.8,XPS10-1表现出较强的IDO抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值为(46.6±3.4)μg/mL,XPS10-1对人宫颈癌He La细胞中IDO酶也有抑制作用,IC50值为(139.0±8.7)μg/mL。结论从蓝萼香茶菜中成功分离到具有IDO抑制作用的糖蛋白,为蓝萼香茶菜的化学物质基础提供依据。

关键词：蓝萼香茶菜糖蛋白活性导向分离吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 抑制作用

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二氢杨梅素抗肿瘤活性及作用机制研究进展

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中国新药与临床杂志 2020年第8期39卷 454-458页

作者：张婧罗晓平于之伦岳备任君宇王浩窦薇上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室暨上海市复方中药重点实验室上海201203

二氢杨梅素是存在于自然界的一种小分子二氢黄酮醇类化合物,在诸多植物中含量丰富,药理活性多样。由于其具备安全、低毒的特点,现已成为天然抗肿瘤药物研发的热点。近年研究表明二氢杨梅素具有抗肿瘤作用,其作用机制包括诱导肿瘤细胞凋... 详细信息

二氢杨梅素是存在于自然界的一种小分子二氢黄酮醇类化合物,在诸多植物中含量丰富,药理活性多样。由于其具备安全、低毒的特点,现已成为天然抗肿瘤药物研发的热点。近年研究表明二氢杨梅素具有抗肿瘤作用,其作用机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期和抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞侵袭和迁移、拮抗肿瘤细胞耐药等。目前,针对二氢杨梅素的抗肿瘤研究多集中于细胞层面,主要涉及Akt-mTOR、NF-κB、ERK、p53等信号通路,少见体内药效研究。

关键词：二氢杨梅素抗肿瘤药理作用分子作用机制

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肾康宁胶囊的薄层色谱定性鉴别质量控制方法研究

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上海中医药杂志 2021年第10期55卷 66-72页

作者：刘世欣陈良妮程雪梅季莉莉李小锋刘胜康兴东尉小慧王长虹上海中医药大学中药研究所上海市复方中药重点实验室中药标准化教育部重点实验室上海201203 江西普正制药股份有限公司江西吉安331409

目的建立肾康宁胶囊中泽泻、丹参、茯苓和锁阳的薄层色谱定性鉴别质量控制方法。方法采用单因素试验方法,对不同的展开系统、显色剂、点样量、温湿度进行系统考察,确定鉴定泽泻、丹参、茯苓和锁阳的最佳薄层色谱条件。结果泽泻、丹参采... 详细信息

目的建立肾康宁胶囊中泽泻、丹参、茯苓和锁阳的薄层色谱定性鉴别质量控制方法。方法采用单因素试验方法,对不同的展开系统、显色剂、点样量、温湿度进行系统考察,确定鉴定泽泻、丹参、茯苓和锁阳的最佳薄层色谱条件。结果泽泻、丹参采用硅胶G薄层板,以正己烷-乙酸乙酯-甲酸(7∶4∶0.6)为展开剂,展开、取出、晾干,置紫外光灯(365 nm)下检视荧光斑点,再喷以2%磷钼酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰;茯苓采用硅胶G薄层板,以正己烷-乙酸乙酯-甲酸(7∶4∶0.4)为展开剂,展开、取出、晾干,置紫外光灯(365 nm)下检视荧光斑点;锁阳采用硅胶G薄层板,以环己烷-乙酸乙酯-甲醇-甲酸(8∶6∶1∶1)为展开剂,展开、取出、晾干,用0.04%DPPH无水乙醇溶液浸板,取出、晾干,置日光下检视斑点显色清晰。结论薄层色谱特征鉴别斑点清晰、专属性强、阴性对照无干扰。该方法简单方便,重复性好,可用于肾康宁胶囊的质量控制。

关键词：肾康宁胶囊薄层鉴别泽泻丹参茯苓锁阳

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三七中黄酮糖基转移酶的筛选与鉴定

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上海中医药大学学报 2021年第6期35卷 73-81页

作者：聂锋侯茂奇赵嘉宁王如锋赵淑娟上海中医药大学中药研究所中药新资源与品质评价国家中医药管理局重点研究室中药标准化教育部重点研究室上海市中药复方重点实验室上海201203

目的:将前期克隆得到21条三七来源的糖基转移酶基因,构建到pCold表达载体,以实现重组蛋白的可溶性表达,并筛选、鉴定其在体外对黄酮类化合物的催化功能。方法:对21条糖基转移酶基因进行系统进化树分析;利用同源重组的方法将其克隆到pCol... 详细信息

目的:将前期克隆得到21条三七来源的糖基转移酶基因,构建到pCold表达载体,以实现重组蛋白的可溶性表达,并筛选、鉴定其在体外对黄酮类化合物的催化功能。方法:对21条糖基转移酶基因进行系统进化树分析;利用同源重组的方法将其克隆到pCold表达载体上,并在大肠杆菌中表达重组蛋白。低温诱导重组蛋白表达,以黄酮类化合物为糖基受体底物,UDP-葡萄糖为糖基供体,采用高效液相色谱法(HPLC)检测酶促反应产物。结果:分别以山柰酚和芹菜素为底物,重组蛋白PnUGT82参与反应后,可检测到山柰酚7-O葡萄糖苷和芹菜素7-O葡萄糖苷,而阴性对照组未检测到对应的糖苷产物。结论:筛选得到1条三七来源的糖基转移酶PnUGT82,能够催化黄酮类化合物,在体外将UDP-葡萄糖上的葡萄糖基团转移到山柰酚或芹菜素7位羟基,形成相应的黄酮7-O糖苷化产物。

关键词：三七黄酮糖基转移酶重组蛋白催化功能

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中药黄芪皂苷类成分生物合成研究进展

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上海中医药大学学报 2021年第5期35卷 80-88,96页

作者：肖亦菽王如锋赵淑娟上海中医药大学中药研究所中药新资源与品质评价国家中医药管理局重点研究室中药标准化教育部重点实验室上海市复方中药重点实验室上海201203

作为常用中药,黄芪具有补气升阳、固表利水、托毒排脓等功效。黄芪皂苷类化合物是其主要活性成分,具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、代谢调节、器官保护等药理作用。从黄芪皂苷的化学结构与药理活性、生物合成途径与代谢调控、生物转化与合... 详细信息

作为常用中药,黄芪具有补气升阳、固表利水、托毒排脓等功效。黄芪皂苷类化合物是其主要活性成分,具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、代谢调节、器官保护等药理作用。从黄芪皂苷的化学结构与药理活性、生物合成途径与代谢调控、生物转化与合成生物学等方面进行综述,并对其生物合成前景进行展望,以期为应用生物技术实现黄芪皂苷的规模化生产提供参考。

关键词：黄芪皂苷生物合成生物转化综述

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蜡菊亭抑制MITF/PGC-1α轴介导的MGC-803细胞线粒体有氧磷酸化

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上海中医药大学学报 2021年第5期35卷 61-66页

作者：梁晓晖余明珠王萍张德高石海莲吴晓俊上海市复方中药重点实验室教育部中药标准化重点实验室国家中医药管理局中药新资源与品质评价重点研究室上海中药标准化研究中心上海中医药大学中药研究所上海201203 上海交通大学医学院附属新华医院崇明分院药剂科/药物临床试验机构办公室上海202150

目的:考察蜡菊亭对人胃癌MGC-803细胞线粒体有氧磷酸化的影响,并探讨其分子机制。方法:①将细胞分为对照组和蜡菊亭不同浓度(10、20、40μmol/L)组,分别给予相应干预。药物作用24、48 h后,试剂盒检测线粒体有氧磷酸化相关指标。②将细... 详细信息

目的:考察蜡菊亭对人胃癌MGC-803细胞线粒体有氧磷酸化的影响,并探讨其分子机制。方法:①将细胞分为对照组和蜡菊亭不同浓度(10、20、40μmol/L)组,分别给予相应干预。药物作用24、48 h后,试剂盒检测线粒体有氧磷酸化相关指标。②将细胞分为对照组和蜡菊亭(20μmol/L)组,分别给予相应干预。药物作用12、24 h后,PCR检测过氧化物酶体增殖物活化受体γ共刺激因子-1α(PGC-1α)、黑色素细胞诱导转录因子(MITF)m RNA表达,Western blot检测PGC-1α蛋白表达。③将细胞分为对照组、蜡菊亭(20μmol/L)组、PGC-1α激动剂(10μmol/L)组、蜡菊亭+激动剂联用组,各组分别给予相应干预,处理细胞24 h后,CCK-8法检测各组细胞活力。结果:①与对照组相比,药物干预24 h后,蜡菊亭20μmol/L组细胞基础呼吸和质子渗漏均受到抑制(P<0.05,P<0.01),蜡菊亭40μmol/L组细胞基础呼吸、最大呼吸、质子渗漏、ATP生成和备用呼吸能力均受到抑制(P<0.05,P<0.01);药物干预48 h后,蜡菊亭各浓度组细胞的基础呼吸、最大呼吸、质子渗漏和备用呼吸能力均受到抑制(P<0.05,P<0.01),蜡菊亭20、40μmol/L组细胞ATP生成亦明显降低(P<0.01)。②蜡菊亭(20μmol/L)干预12、24 h后能够显著下调MGC-803细胞PGC-1α的m RNA和蛋白表达(P<0.01)以及MITF m RNA表达(P<0.01)。③蜡菊亭(20μmol/L)能够显著降低MGC-803细胞活力(P<0.01),但该作用可被PGC-1α激动剂拮抗,蜡菊亭+激动剂组的细胞活力明显高于蜡菊亭组(P<0.01)。结论:蜡菊亭可能通过抑制MITF/PGC-1α轴,降低MGC-803细胞的线粒体有氧磷酸化,进而抑制肿瘤细胞活力。

关键词：蜡菊亭胃癌线粒体有氧磷酸化细胞活力 PGC-1α

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PI3K介导的Nrf2磷酸化激活在槲皮素抑制山岗橐吾碱肝细胞毒性中的作用

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中国实验方剂学杂志 2019年第5期25卷 112-118页

作者：郝占霞师良陆宾季莉莉上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海市复方中药重点实验室上海201203

目的:观察磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphoinositide-3-kinase,PI3K)介导的核转录因子E2相关因子2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)激活在槲皮素(quercetin,Quer)抑制山岗橐吾碱(clivorine,Cliv)诱导的人正常肝L-02细胞毒性中的作用。方法:L-02细胞与Quer(1,10,25,50μmol·L-1)预孵15 min后,再与Cliv(50μmol·L-1)孵育48 h,采用噻唑蓝(thiazolam blue,MTT)比色法检测细胞存活率。检测细胞内的活性氧(reactive oxygen species,ROS)和还原型谷胱甘肽(reduced glutathione,GSH),并进一步通过双荧光素酶报告基因法检测Nrf2的核转位激活。蛋白免疫印迹法(Western blot)检测Nrf2和PI3K的磷酸化。实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)分析Nrf2下游基因血红素加氧酶-1 (heme oxygenase-1,Hmox1),NADPH醌氧化还原酶-1 (NADPH:quinone oxidoreductase-1,Nqo1),谷氨酰-半胱氨酸连接酶催化亚基(catalytic subunit of glutamate-cysteine ligase,Gclc)和谷氨酰-半胱氨酸连接酶调节亚基(modifier subunit of glutamate-cysteine ligase,Gclm) mRNA的表达。结果:与空白组比较,Quer(10,25,50μmol·L-1)能明显逆转Cliv降低的L-02细胞存活率(P <0. 05),且能逆转Cliv降低的L-02细胞内GSH含量(P <0. 05),升高ROS水平(P <0. 01)。Quer能诱导PI3K的磷酸化(P <0. 05),Quer可以诱导Nrf2的磷酸化和转录激活(P <0. 05)。Quer能使Nrf2下游mRNA表达水平提高(P <0. 05),PI3K抑制剂LY294002(LY)能阻断Quer对Hmox1 mRNA表达的升高作用(P <0. 01)。结论:Quer通过诱导Nrf2磷酸化激活逆转了Cliv诱导的肝细胞毒性,PI3K在Quer诱导的Nrf2磷酸化激活中发挥了重要作用。

关键词：槲皮素磷脂酰肌醇-3-激酶核转录因子E2相关因子2 肝毒性山岗橐吾碱

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