检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2020年第1期55卷 123-130页

作者：田妹李林楠杨远贵杨莉王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室国家中医药管理局中药新资源与质量评价重点实验室上海201203 上海中药标准化研究中心上海201203

三七为五加科植物三七(Panax notoginseng)的干燥根及根茎,为我国传统珍贵中药材,具有止血散瘀、消肿止痛等功效。相比于新鲜三七,蒸制三七对治疗肿瘤和心血管疾病等表现出更好的疗效。皂苷是三七主要的化学和药效成分,本研究基于表面... 详细信息

三七为五加科植物三七(Panax notoginseng)的干燥根及根茎,为我国传统珍贵中药材,具有止血散瘀、消肿止痛等功效。相比于新鲜三七,蒸制三七对治疗肿瘤和心血管疾病等表现出更好的疗效。皂苷是三七主要的化学和药效成分,本研究基于表面萃取结合芯片多通道纳喷质谱技术,建立了液滴萃取表面分析-质谱方法 (LESAMS),能够直接、快速地对新鲜与蒸制三七根切片中木质部、韧皮部和形成层中皂苷成分进行鉴别。实验结果表明,新鲜与蒸制三七根中皂苷成分及其含量具有一定的差异,表现为在新鲜三七根切片中,人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rd,三七皂苷R1及其丙二酰类成分较高。而在蒸制三七根切片中,人参皂苷Rg5、Rk1等弱极性成分能被检测到,大极性成分则相对含量较低。本方法具有快速、稳健且灵敏度高的优势,且操作过程无需破碎、萃取、色谱分离等繁琐的步骤,实现了对鲜三七与蒸三七根切片所含化学成分及二者差异的无损分析。

关键词：液滴萃取表面分析质谱三七皂苷快速鉴别

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氧化苦参碱协同增加环磷酰胺诱导小鼠肝毒性的研究

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药学学报 2020年第6期55卷 1193-1200页

作者：赵青黄镇林卫梦娟管辉达张少波陆宾季莉莉上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海市复方中药重点实验室上海201203

环磷酰胺(cyclophosphamide,CPA)是治疗多种肿瘤的一线化疗药,但过量应用可引起肝损伤。本文旨在探讨氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)与CPA的联合给药是否会加剧其肝毒性,并初步阐明其机制。小鼠单独给药OMT(100 mg·kg^-1)不同时间后,... 详细信息

环磷酰胺(cyclophosphamide,CPA)是治疗多种肿瘤的一线化疗药,但过量应用可引起肝损伤。本文旨在探讨氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)与CPA的联合给药是否会加剧其肝毒性,并初步阐明其机制。小鼠单独给药OMT(100 mg·kg^-1)不同时间后,检测肝组织Cyp2b10 mRNA和CYP2B10蛋白表达。小鼠灌胃(intragastric adminis‐tration,ig)给药不同剂量OMT,同时隔天腹腔注射(intraperitoneal injection,ip)给予CPA(200 mg·kg^-1),10天后,检测血清谷丙/谷草转氨酶(alanine/aspartate aminotransferase,ALT/AST)活力,记录小鼠死亡率,检测肝组织Cyp2b10mRNA水平,并分析ALT/AST活力、死亡率和Cyp2b10 mRNA水平间的相关性。本文中动物福利和实验过程均遵循上海中医药大学实验动物伦理委员会的规定。结果发现,OMT单独给药可以显著提高小鼠肝组织中Cyp2b10mRNA和CYP2B10蛋白表达(P<0.05),并增强其酶活性(P<0.05)。OMT与CPA联合给药后,可明显提高CPA引起的小鼠死亡率(33.3%→58.3%);血清生化指标分析以及肝组织Cyp2b10 mRNA水平分析结果显示,OMT可进一步提高CPA诱导的小鼠血清ALT和AST活力以及肝组织Cyp2b10 mRNA水平(P<0.05)。血清ALT/AST活力与小鼠死亡率和肝组织Cyp2b10 mRNA水平之间均有良好的相关性。以上结果说明,OMT可以通过诱导小鼠肝组织Cyp2b10 mRNA表达,提升CYP2B10酶活性,促进CPA在肝脏代谢,从而加剧其诱导的肝毒性。

关键词：氧化苦参碱环磷酰胺肝毒性 CYP2B10 联合给药

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风湿骨痛胶囊定性与定量质量控制方法研究

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上海中医药杂志 2022年第1期56卷 81-88页

作者：陈良妮刘世欣林启焰程雪梅王莉莉季莉莉高武陈勇王长虹上海中医药大学中药研究所上海市复方中药重点实验室中药标准化教育部重点实验室上海中药标准化研究中心上海201203 广西中医药大学药学院广西南宁530000 国药集团精方(安徽)药业股份有限公司安徽宣城242000

目的完善风湿骨痛胶囊的质量标准,提高其质量控制水平。方法以正己烷-三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(4:7:6:2)为展开剂,碘蒸汽为显色剂,对麻黄、制川乌和制草乌进行薄层色谱鉴别;以乙酸乙酯-甲酸-冰醋酸-水(15:1:1:2)为展开剂,10%硫酸乙醇溶... 详细信息

目的完善风湿骨痛胶囊的质量标准,提高其质量控制水平。方法以正己烷-三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(4:7:6:2)为展开剂,碘蒸汽为显色剂,对麻黄、制川乌和制草乌进行薄层色谱鉴别;以乙酸乙酯-甲酸-冰醋酸-水(15:1:1:2)为展开剂,10%硫酸乙醇溶液为显色剂,对甘草进行薄层色谱鉴别;以三氯甲烷-乙酸乙酯-丙酮-甲酸(8:2:2:0.4)为展开剂,2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH)无水乙醇溶液为显色剂,采用薄层-生物自显影技术对木瓜进行鉴别;建立同时测定苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱含量的HPLC方法;建立测定甘草酸含量的HPLC方法。结果所建立的2个TLC方法,各斑点清晰,Rf值适中,分离度良好。薄层-生物自显影实现了鉴别木瓜的表征抗氧活性成分的目的。含量测定中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的线性范围分别为2.200~280.0μg/mL、2.370~75.76μg/mL、3.180~101.6μg/mL,线性关系良好;各指标成分的相关系数均>0.9999,平均加样回收率为92%~107%,RSD为2.85%~5.62%。21批样品中3个指标成分含量分别为35.00~80.15μg/粒、6.92~13.57μg/粒、9.94~17.99μg/粒;甘草酸的线性范围为6.100~97.58μg/mL,线性关系良好;平均加样回收率为100.9%,RSD为1.95,21批样品中甘草酸含量为1.70~2.21 mg/粒。结论建立的相关的定性与定量方法准确灵敏,专属性强,重复性好,可用于风湿骨痛胶囊的质量控制。

关键词：风湿骨痛胶囊质量控制薄层鉴别薄层-生物自显影 HPLC含量测定

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穿心莲内酯理化性质及其制剂研究进展

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上海医药 2021年第1期42卷 19-31页

作者：张刘红王长虹上海中医药大学中药研究所、中药标准化教育部重点实验室、上海市复方中药重点实验室、上海中药标准化研究中心上海201203

穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、保肝、降血糖、抗肿瘤、抗老年痴呆等活性,但水溶性差、生物利用度低限制了其药理作用的发挥。本文概要介绍穿心莲内酯的理化性质,包括溶解度、油水分配系数和体内外稳定性等,以及其制剂的研究进展,... 详细信息

穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、保肝、降血糖、抗肿瘤、抗老年痴呆等活性,但水溶性差、生物利用度低限制了其药理作用的发挥。本文概要介绍穿心莲内酯的理化性质,包括溶解度、油水分配系数和体内外稳定性等,以及其制剂的研究进展,为相关领域研究人员提供参考。

关键词：穿心莲内酯理化性质制剂

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三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的HPLC定量分析及其肠黏膜渗透性研究

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上海中医药杂志 2023年第9期57卷 78-84页

作者：王筱懿仇坤陈明彭桂明赖树生蒋腾川尉小慧王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海201203 广西梧州中恒集团股份有限公司广西梧州543000 广西中恒创新医药研究有限公司广西南宁530000

目的通过前期建立的3种体外肠黏液渗透模型[纯化黏蛋白渗透模型(PIM)、人工肠黏液渗透模型(AIM)及大鼠肠黏液渗透模型(RIM)],研究三七中主要单体成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在肠黏液层的渗透作用,以期为三七皂苷类成分的... 详细信息

目的通过前期建立的3种体外肠黏液渗透模型[纯化黏蛋白渗透模型(PIM)、人工肠黏液渗透模型(AIM)及大鼠肠黏液渗透模型(RIM)],研究三七中主要单体成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在肠黏液层的渗透作用,以期为三七皂苷类成分的口服吸收及应用提供实验依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法建立三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的定量分析方法,并对其线性范围、精密度、稳定性、重复性、加样回收率进行考察;分别测定不同浓度三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1溶液在3种肠黏液渗透模型上的表观渗透系数(Papp),分析比较其肠黏液渗透作用。结果建立了三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的HPLC定量分析方法,精密度、稳定性、重复性、加样回收率均符合要求。3种皂苷成分在PIM、AIM、RIM模型的渗透性结果显示:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在3种模型上的渗透作用随着药物浓度的升高均有不同程度的增加;在PIM中,与人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1相比,三七皂苷R1在不同浓度下的Papp均显著增加(P<0.05);在AIM中,20g·L-1浓度下的Papp为三七皂苷R1>人参皂苷Rb1>人参皂苷Rg1(P<0.05);在RIM中,20 g·L-1浓度下的Papp为人参皂苷Rg1>三七皂苷R1>人参皂苷Rb1(P<0.05)。结论不同浓度的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在3种肠黏液渗透模型中的稳定性、重现性较好,且随着药物浓度的上升渗透性也随之增加;水溶性较强且分子量相对较小的三七皂苷R1在脂类成分较少的PIM和AIM中渗透作用较强,而脂溶性较强的人参皂苷Rg1在RIM中渗透作用较强。

关键词：三七三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 人参皂苷Rb1 肠吸收生物利用度中药研究

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芍药甘草汤化学成分、药动学及药效学研究进展

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上海中医药大学学报 2022年第4期36卷 98-105页

作者：鲍斌赵咏麟王辉俊施松善王顺春上海中医药大学中药研究所上海201203 中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室上海201203 中药标准化教育部重点实验室上海201203

芍药甘草汤(SGD)属于中医经典方剂,源自汉朝张仲景《伤寒论》,由白芍和炙甘草2味中药组成。该方富含多种化学成分,包括萜类、皂苷类、黄酮类及多糖类等,以芍药总苷、甘草酸及甘草苷等为主要活性成分,临床上除广泛用于解痉镇痛外,还用于... 详细信息

芍药甘草汤(SGD)属于中医经典方剂,源自汉朝张仲景《伤寒论》,由白芍和炙甘草2味中药组成。该方富含多种化学成分,包括萜类、皂苷类、黄酮类及多糖类等,以芍药总苷、甘草酸及甘草苷等为主要活性成分,临床上除广泛用于解痉镇痛外,还用于神经系统疾病、内分泌系统疾病等的治疗。现代药理研究发现,SGD在中枢系统方面具有镇痛、神经保护和解痉等作用,在消化系统方面可调节胃肠道蠕动,同时具有保肝、止咳平喘和治疗高催乳素血症等作用。通过分析SGD药动学相关研究,可为SGD的药效物质基础和药效学研究之间建立新的联系,为阐明量效关系和复方配伍规律提供思路,并为该方的临床合理应用及二次开发提供参考。

关键词：芍药甘草汤解痉镇痛化学成分药动学药效学

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鲜百合的质量控制研究

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上海中医药杂志 2021年第1期55卷 78-82页

作者：顾安娜王亚茹商云霞唐逢雨刘世欣尉小慧上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海201210 上海中药标准化研究中心上海201210

目的建立鲜百合质量控制方法。方法采用TLC法对鲜百合进行定性鉴别,HPLC法测定王百合苷B含量;参照2015年版《中国药典》方法,测定水分、总灰分和浸出物含量。结果TLC定性鉴别采用硅胶G板,以石油醚-二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(7∶10∶7∶2)... 详细信息

目的建立鲜百合质量控制方法。方法采用TLC法对鲜百合进行定性鉴别,HPLC法测定王百合苷B含量;参照2015年版《中国药典》方法,测定水分、总灰分和浸出物含量。结果TLC定性鉴别采用硅胶G板,以石油醚-二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(7∶10∶7∶2)为展开系统,10%硫酸乙醇显色,365 nm下检视:鲜百合样品与对照药材在相同位置呈现相同颜色斑点,斑点清晰,重复性好;HPLC含量测定采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),在流动相乙腈-0.1%磷酸(17∶83)、检测波长312 nm、柱温25℃、流速1.0 mL/min、进样量20μL条件下,王百合苷B在10.27~164.32 mg/L范围内线性关系良好(R^2=0.9997),平均加样回收率为100.08%(RSD为2.31%)。20批样品中,王百合苷B含量0.62~4.71 mg/g;鲜百合粉末水分、总灰分和水溶性浸出物范围分别为7.53%~10.22%、2.63%~4.88%和23.07%~43.01%。结论本研究建立的鲜百合质量控制方法准确稳定,重复性好,可用于鲜百合的质量控制。

关键词：鲜百合王百合苷B 质量标准薄层色谱高效液相色谱

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基于全细胞催化的蟾蜍二烯内酯前体化合物生物合成研究

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上海中医药大学学报 2022年第5期36卷 39-45页

作者：胡耀廷肖传光陈文杰王如锋杨莉赵淑娟上海中医药大学中药研究所国家中医药管理局中药新资源与品质评价重点研究室教育部中药标准化重点研究室上海市中药复方重点实验室上海201203

目的:将胆固醇生物转化成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮。方法:PCR扩增中华大蟾蜍来源的3β羟基类固醇脱氢酶基因(Bg-HSD3B7)、细胞色素P450还原酶基因(Bg-CPR)、大鼠来源的细胞色素P450酶基因(Rn-CYP7A1),生物信息学网站ExPASy、TMHMM预测理... 详细信息

目的:将胆固醇生物转化成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮。方法:PCR扩增中华大蟾蜍来源的3β羟基类固醇脱氢酶基因(Bg-HSD3B7)、细胞色素P450还原酶基因(Bg-CPR)、大鼠来源的细胞色素P450酶基因(Rn-CYP7A1),生物信息学网站ExPASy、TMHMM预测理化性质,采用不同的构建组合方式构建工程菌;以胆固醇为底物进行全细胞催化,高效液相色谱检测是否产生7-α羟基胆固醇中间产物和7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮终产物。结果:克隆并以单顺反子方式构建到pETM6载体,获得带有3个基因Rn-CYP7A1、Bg-CPR、Bg-HSD3B7的大肠杆菌工程菌BL21(DE3),该工程菌可以全细胞催化方式将胆固醇转化生成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮,且没有中间产物。结论:克隆得到中华大蟾蜍来源的Bg-HSD3B7基因、Bg-CPR基因、大鼠来源的Rn-CYP7A1基因,构建了具有全细胞催化功能的工程大肠杆菌,可以催化胆固醇转化生成7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮。

关键词：中华大蟾蜍胆固醇工程菌 3β羟基类固醇脱氢酶细胞色素P450还原酶

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野百合碱对人肝窦内皮细胞的毒性机制研究

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中国药理学通报 2020年第6期36卷 833-839页

作者：王蔚倩叶铉玲陈岩熊爱珍杨莉王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室暨上海市复方中药重点实验室上海201203 上海中医药大学交叉科学研究院上海201203

目的利用人肝窦内皮细胞(human hepatic sinusoidal endothelial cell,HHSEC)探讨野百合碱(monocrotaline,MCT)的体外毒性及其毒性作用机制。方法CCK-8检测MCT对细胞存活率的影响;通过LC-MS检测毒性代谢物吡咯蛋白加合物(PPA)的水平;用... 详细信息

目的利用人肝窦内皮细胞(human hepatic sinusoidal endothelial cell,HHSEC)探讨野百合碱(monocrotaline,MCT)的体外毒性及其毒性作用机制。方法CCK-8检测MCT对细胞存活率的影响;通过LC-MS检测毒性代谢物吡咯蛋白加合物(PPA)的水平;用试剂盒检测细胞中还原型谷胱甘肽(GSH)的含量;通过Hoechst染色、荧光底物法和Western blot来检测细胞凋亡情况;QT-PCR分析细胞中相关基因的mRNA表达情况。结果与空白组比较,MCT(5,10 mmol·L-1)能明显降低HHSEC的细胞存活率;在给药后的HHSEC和培养基中均检测到了大量PPA,且其水平呈剂量依赖性增加;并明显降低了HHSEC中GSH含量。MCT能导致细胞核固缩,同时提高caspase-3蛋白酶活性,诱导细胞中凋亡蛋白的表达水平升高。MCT诱导代谢活化关键酶CYP3A4,并使细胞中VEGFA和MMP9基因表达上调,NOS3基因则表达下调。结论MCT经HHSEC内代谢酶代谢活化,同时消耗细胞内GSH,破坏肝脏抗氧化系统,激活了HHSEC凋亡并影响内皮及血管系统等进一步加剧细胞损伤。

关键词：野百合碱人肝窦内皮细胞吡咯里西啶生物碱肝窦阻塞综合征肝毒性凋亡

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一测多评法同步测定何首乌中4种蒽醌类成分的含量

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中国中药杂志 2020年第1期45卷 133-141页

作者：侯文文石燕红宋嬿张玉莲瞿光航王峥涛杨莉上海中医药大学交叉科学研究院上海201203 上海中医药大学中医药国际标准化研究所上海201203 上海上药华宇药业有限公司上海200002 上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海201203

采用"一测多评"(QAMS)法,以大黄素为内参物,计算相对校正因子,建立何首乌药材中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚和大黄素4种蒽醌类成分的"一测多评"质量控制方法,实现何首乌... 详细信息

采用"一测多评"(QAMS)法,以大黄素为内参物,计算相对校正因子,建立何首乌药材中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚和大黄素4种蒽醌类成分的"一测多评"质量控制方法,实现何首乌药材中游离蒽醌和结合蒽醌同步检测与定量分析。同时,采用QAMS和外标法(ESM)对30批来源不同产地的何首乌药材和12批何首乌饮片中上述4种蒽醌类成分进行含量测定,2种方法所得结果进行统计分析,结果表明2种方法之间无显著性差异。此外,比对《中国药典》中何首乌药材含量测定中以总蒽醌与游离蒽醌差值方法计算测定结合蒽醌含量的结果,QAMS法直接测定结合蒽醌含量结果更接近于外标法测定值结果。因此,该研究以大黄素为内参物建立的4种蒽醌类成分同时测定的一测多评法,方法准确度高,简便可行,可实现同时测定何首乌中主要游离蒽醌和结合蒽醌含量,有效控制何首乌药材的内在质量,对于优化提升药典中何首乌结合蒽醌含量的测定方法,具有良好的可行性。

关键词：何首乌一测多评法蒽醌类成分结合蒽醌相对校正因子

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