检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医院药学杂志 2025年第1期45卷 108-113页

作者：程能能复旦大学药学院上海201203

钙通道阻滞剂(calcium channel blocker,CCB)在我国高血压人群的降压治疗中发挥了重要的作用。随着降压药物的迭代,长效CCB的出现减少了患者用药频率,并有利于更持久、平稳地控制血压。长效CCB包括CCB缓/控释制剂和分子长半衰期的CCB两... 详细信息

钙通道阻滞剂(calcium channel blocker,CCB)在我国高血压人群的降压治疗中发挥了重要的作用。随着降压药物的迭代,长效CCB的出现减少了患者用药频率,并有利于更持久、平稳地控制血压。长效CCB包括CCB缓/控释制剂和分子长半衰期的CCB两种类型,临床使用中药物的吸收和代谢等过程会受到不同因素的干扰进而影响其降压疗效,甚至导致严重不良事件。该文主要探讨临床常见的影响因素如何影响长效CCB的降压作用,旨在为长效CCB的合理使用及个体化用药提供参考。

关键词：高血压长效CCB 缓/控释制剂长半衰期合理用药

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中药来源促渗剂促进药物口服吸收的研究进展

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中国医药工业杂志 2025年第4期56卷 444-450页

作者：姜雨彤盛剑勇陈明伟王建新李西林上海中医药大学中药学院复旦大学药学院药剂学系上海市生物医药产业促进中心

促渗剂能够增强药物活性成分穿透胃肠道上皮细胞层的能力，是提高口服吸收效率的重要策略。中药来源的促渗剂往往具有较长的人用历史，生物相容性良好、不良反应可控。该综述简要介绍了药物口服吸收的肠上皮屏障，分别介绍了中药来源的... 详细信息

促渗剂能够增强药物活性成分穿透胃肠道上皮细胞层的能力，是提高口服吸收效率的重要策略。中药来源的促渗剂往往具有较长的人用历史，生物相容性良好、不良反应可控。该综述简要介绍了药物口服吸收的肠上皮屏障，分别介绍了中药来源的促渗剂促进小分子药物、大分子药物和纳米药物克服肠上皮屏障并促进药物口服吸收的研究进展，同时总结了中药来源促渗剂的促吸收效果和机制，以期为中药来源促渗剂的进一步挖掘和深入研究提供文献支持。

关键词：促渗剂口服给药吸收药物配伍纳米药物研究进展

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小花水柏枝的抗补体活性成分

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中草药 2025年第1期56卷 26-38页

作者：张梦垚邹吉斌德吉陈道峰卢燕复旦大学药学院天然药物学系西藏大学生态环境学院

目的研究柽柳科水柏枝属小花水柏枝Myricaria wardii的抗补体活性成分。方法采用正相硅胶色谱、凝胶柱色谱、ODS色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，通过波谱数据（NMR和MS等）鉴定化合物结构，并采用溶血法测定化合物的抗... 详细信息

目的研究柽柳科水柏枝属小花水柏枝Myricaria wardii的抗补体活性成分。方法采用正相硅胶色谱、凝胶柱色谱、ODS色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，通过波谱数据（NMR和MS等）鉴定化合物结构，并采用溶血法测定化合物的抗补体活性。结果从小花水柏枝的95%乙醇提取物中共分离鉴定41个化合物，分别为（-）-3,6-bis（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-5-（4-hydroxyphenethyl）hexahydro-4H-furo[3,4-c]pyrrol-4-one（1）、3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯（2）、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯（3）、香草醛（4）、罗布麻宁（5）、丁香酸甲酯（6）、松柏醛（7）、3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯（8）、异阿魏酸甲酯（9）、对羟基苯甲醛（10）、对羟基苯乙酮（11）、黑麦草内酯（12）、（+）-去氢催吐萝芙木醇（13）、没食子酸（14）、原儿茶酸（15）、3-O-甲基没食子酸（16）、没食子酸乙酯（17）、吐叶醇（18）、3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one（19）、咖啡酸（20）、蚱蜢酮（21）、花旗松素（22）、3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸（23）、对香豆素（24）、丁香酸（25）、异落叶松脂素（26）、burselignan（27）、（1',1',2',2'-tetramethylpropyl）-1,2-benzenediol（28）、二氢山柰酚（29）、槲皮素（30）、N-反式-阿魏酰酪胺（31）、terrestiamide（32）、（R）-3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-N-[2-（4hydroxyphenyl）-2-methoxyethyl]acrylamide（33）、（Z）-8,11,12-trihydroxy-9-octadecanoic acid（34）、9,12,13-trihydroxy-10,15-octadecadienoic acid（35）、水柏枝素A（36）、异阿魏酸（37）、原儿茶醛（38）、N-反式-阿魏酰-3-甲氧基酪胺（39）、山柰酚（40）、香草酸甲酯（41）。活性测定结果表明，26个化合物（13个酚酸及其衍生物、4个黄酮、2个木脂素、3个苯丙素、3个酚酰胺和1个萜类）表现出明显的抗补体活性，其半数抑制溶血浓度(half inhibit hemolysis concentration,CH50)为（0.20±0.03）～（4.72±0.01）mmol/L。结论化合物1为新化合物，命名为水柏枝脂素A（myricarian A），倍半萜类成分（12、13、18、19、21）首次从水柏枝属植物中分离得到，酚酸及其衍生物和黄酮类成分为小花水柏枝主要的抗补体活性成分。

关键词：柽柳科小花水柏枝水柏枝脂素A 抗补体活性黑麦草内酯 (+)-去氢催吐萝芙木醇吐叶醇蚱蜢酮

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解吸电喷雾电离-质谱成像技术快速鉴别化妆品类物证

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理化检验(化学分册) 2025年第2期61卷 182-189页

作者：齐柔柔何钦文肖婷吕小宝梁建英戴维复旦大学药学院上海201203 上海市公安局物证鉴定中心上海200083

考虑到化妆品检测常用方法色谱法存在样品前处理复杂、会损耗样品、在化妆品物证中应用少等缺点,采用解吸电喷雾电离-质谱成像(DESI-MSI)技术检测不同种类、档次化妆品护手霜、防晒霜、粉底液,建立了相关质谱库,并用于化妆品以及指纹中... 详细信息

考虑到化妆品检测常用方法色谱法存在样品前处理复杂、会损耗样品、在化妆品物证中应用少等缺点,采用解吸电喷雾电离-质谱成像(DESI-MSI)技术检测不同种类、档次化妆品护手霜、防晒霜、粉底液,建立了相关质谱库,并用于化妆品以及指纹中化妆品的鉴别。用棉签点涂化妆品于双面胶上,制成点涂样品;用涂抹过化妆品的手指按压双面胶或按压桌面后用双面胶沾取桌面指纹,制成模拟指纹样品。在正离子模式下,采用DESI-MSI技术检测上述点涂样品和模拟指纹样品。结果显示:不同档次化妆品含有的原料不同,根据特有离子的MSI效果可区分化妆品档次;不同种类化妆品中化学成分不同,利用MSI可定性分析化妆品中具体成分;正品和仿制品中化学成分不同,根据质谱图差异和特有离子MSI效果差异可进行真伪鉴别;结合所建化妆品质谱库,可对未知化妆品进行鉴别;利用DESI-MSI技术可实现模拟指纹样品中化妆品的鉴别,且不受指纹完整性、指纹中内源性物质的影响。

关键词：化妆品指纹解吸电喷雾电离-质谱成像物证检验

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吸入毒性评价体外连续流暴露系统的评价及应用

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中国药理学通报 2025年第2期41卷 391-398页

作者：李银霞盛云华胡玥唐黎明复旦大学药学院上海201203 中国医药工业研究总院上海201210 上海市食品药品检验研究院上海201203

目的评价体外气液界面(ALI)连续流暴露系统,为吸入毒理学体外研究提供参考数据,并用此系统结合Calu-3细胞ALI培养模型对化合物柠檬烯的吸入毒性进行初步评价。方法荧光素钠(Na-flu)剂量法辅以石英微量天平法(QCM)来评估ALI连续流暴露系... 详细信息

目的评价体外气液界面(ALI)连续流暴露系统,为吸入毒理学体外研究提供参考数据,并用此系统结合Calu-3细胞ALI培养模型对化合物柠檬烯的吸入毒性进行初步评价。方法荧光素钠(Na-flu)剂量法辅以石英微量天平法(QCM)来评估ALI连续流暴露系统的沉积量和孔间均一性;采用ALI连续流暴露系统将柠檬烯气溶胶暴露于ALI培养的Calu-3细胞模型3 h,暴露剂量为高、中、低(0.213、0.104、0.0645μg·cm^(-2)),洁净空气暴露作为阴性对照组,24 h后检测暴露后细胞的活性、乳酸脱氢酶(LDH)释放量、跨上皮电阻值(TEER)、黏蛋白MUC5AC与炎症因子基因表达,来评价柠檬烯的吸入毒性。结果 ALI连续流暴露系统荧光素钠的沉积量为(0.085±0.007) μg/30 min/孔,在经过多次调试后,孔间均一性从最初的26%优化至10%以下;与对照组相比,柠檬烯气溶胶暴露后细胞活性以及 IL-8 基因表达无明显变化、细胞 IL-6 基因表达上升;中暴露剂量的柠檬烯促使细胞释放LDH>10%、细胞肿瘤坏死因子 TNF-α 基因表达下降;高暴露剂量的柠檬烯降低细胞TEER值,损害细胞屏障功能、细胞黏蛋白 MUC5AC 基因表达增加。结论 ALI连续流暴露系统调试过后可以用于吸入毒性体外研究;高、中暴露剂量的柠檬烯具有吸入毒性。

关键词：气液界面暴露连续流暴露系统沉积量孔间均一性柠檬烯 Calu-3细胞

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2024年度中国新药盘点

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中国新药与临床杂志 2025年第1期44卷 1-7页

作者：李秋戈乾玮邵黎明复旦大学药学院上海201203 上海市药物研发协同创新中心上海201203

本文盘点了2024年度国家药品监督管理局批准的新药上市申请,梳理了不同注册类别的新药、临床急需的短缺药、儿童用药、罕见疾病用药等信息,为生物医药从业者提供参考。截至2024年12月31日,NMPA共批准228个新药上市申请,其中1类新药48个,... 详细信息

本文盘点了2024年度国家药品监督管理局批准的新药上市申请,梳理了不同注册类别的新药、临床急需的短缺药、儿童用药、罕见疾病用药等信息,为生物医药从业者提供参考。截至2024年12月31日,NMPA共批准228个新药上市申请,其中1类新药48个,2类改良型新药67个,境外已上市原研药和改良型药品94个,治疗领域以肿瘤为主。儿童用药和罕见疾病用药获批总数保持增长。

关键词：药物批准 1类新药改良型新药儿童用药罕见病

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PM2.5暴露对胎儿生长受限的影响及机制研究进展

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中华生殖与避孕杂志 2025年第4期45卷 421-427页

作者：陶施民李卫华徐燕意国家卫生健康委生育调节药械重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海市生物医药技术研究院复旦大学药学院上海复旦大学公共卫生学院上海江南大学附属儿童医院药学部无锡

大气细颗粒物(fine particular matter, PM2.5)对人类健康的不良影响已经成为全球范围内广泛关注的重大公共卫生问题。孕妇和胎儿作为易感人群, 更容易受到PM2.5污染的威胁。越来越多的研究显示, PM2.5暴露是导致胎儿生长受限(fetal gro... 详细信息

大气细颗粒物(fine particular matter, PM2.5)对人类健康的不良影响已经成为全球范围内广泛关注的重大公共卫生问题。孕妇和胎儿作为易感人群, 更容易受到PM2.5污染的威胁。越来越多的研究显示, PM2.5暴露是导致胎儿生长受限(fetal growth restriction, FGR)的重要危险因素, 并可能是通过氧化应激、炎症反应、内分泌紊乱、表观遗传学修饰、自噬异常和肠道菌群紊乱等作用途径而导致FGR的发生。本文对PM2.5暴露所致FGR的研究进展作一综述, 以期为相关病理机制和干预技术的研究提供线索和参考。

关键词：空气污染妊娠并发症分子机制炎症反应表观遗传修饰

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新型有机酸-多黏菌素E2组合物的设计、制备及评价

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中国医药工业杂志 2025年第4期56卷 469-479页

作者：梅皓然李雅楠路建光东圆珍张滢冯军上海工程技术大学化学与工程学院复旦大学药学院中国医药工业研究总院上海多米瑞生物技术有限公司

多重耐药(MDR)革兰阴性菌感染对全球公共卫生构成严峻挑战。多黏菌素类药物虽为对抗此类感染的“最后防线”，但肾毒性严重限制了其临床应用。基于多黏菌素类药物肾毒性与其阳离子特性的相关性，该研究以高效的多黏菌素E2为改造对象，... 详细信息

多重耐药(MDR)革兰阴性菌感染对全球公共卫生构成严峻挑战。多黏菌素类药物虽为对抗此类感染的“最后防线”，但肾毒性严重限制了其临床应用。基于多黏菌素类药物肾毒性与其阳离子特性的相关性，该研究以高效的多黏菌素E2为改造对象，设计了可与其可逆结合、构建组合物前药的直链/环形有机酸，以降低其毒性。继而采用Fmoc固相合成法制备有机酸，并通过反相HPLC纯化后与多黏菌素E2形成复合物。离子色谱分析结果表明，有机酸可与多黏菌素E2结合。其中，OA-12-多黏菌素E2组合物对革兰阴性菌的MIC值为0.5～1 μg/mL，且对大鼠肾小管上皮细胞(NRK-52E细胞)无显著毒性。体内毒性评估结果显示，与多黏菌素E2处理组相比，组合物未增加对小鼠的急性毒性，但肾损伤标志物，血肌酐、血尿素氮、7和14 d的中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(NGAL)、尿液肾损伤分子-1(KIM-1)分别下降了1.43%、16.00%、25.47%、16.31%和14.56%。该研究提出了一种基于可逆阴离子复合的新型前药策略，为降低多黏菌素的肾毒性提供了新思路。

关键词：多黏菌素E2组合物药物设计前药肾毒性固相合成多重耐药抗菌药

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龙胆苦苷调控PI3K/Akt信号通路改善2型糖尿病小鼠骨骼肌胰岛素抵抗

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药物评价研究 2025年第3期48卷 655-666页

作者：王星龙冬梅李佳瑄周茂婷王瑀胡向虹郭楠川北医学院药学院四川南充637100 南充职业技术学院现代农业学院四川南充637131 复旦大学附属闵行医院药剂科上海201199

目的研究龙胆苦苷对2型糖尿病(T2DM)小鼠骨骼肌胰岛素抵抗的作用并探讨其作用机制。方法C57BL/6J小鼠高脂饮食饲养10周后,ip链脲佐菌素(STZ)诱导形成T2DM模型,将模型成功小鼠随机分为模型组和龙胆苦苷低、高剂量(25、50 mg·kg^(−1)... 详细信息

目的研究龙胆苦苷对2型糖尿病(T2DM)小鼠骨骼肌胰岛素抵抗的作用并探讨其作用机制。方法C57BL/6J小鼠高脂饮食饲养10周后,ip链脲佐菌素(STZ)诱导形成T2DM模型,将模型成功小鼠随机分为模型组和龙胆苦苷低、高剂量(25、50 mg·kg^(−1))组,普通饲料喂养组小鼠作为对照组,ig给药8周,对照组和模型组ig给予相应体积的0.5%的羧甲基纤维素钠。每周测定小鼠的体质量、餐后随机血糖(PBG)和空腹血糖(FBG);开展口服葡萄糖耐量、胰岛素耐量实验;处死小鼠前1周尾尖采血测定糖化血红蛋白(HbA1c)水平;处死小鼠后试剂盒法测定血清中脂质含量;病理染色观察龙胆苦苷对糖尿病小鼠骨骼肌形态的影响;试剂盒法测定血清和骨骼肌中氧化应激相关指标;免疫荧光法检测小鼠胰腺中胰岛素和胰高血糖素水平;Western blotting法测定骨骼肌中磷酸肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路,核因子E2相关因子2(Nrf2)信号通路和胰岛素抵抗信号通路相关蛋白的水平。结果与模型组相比,龙胆苦苷降低T2DM小鼠的血糖和HbA1c水平(P<0.05、0.01);明显改善T2DM小鼠的口服葡萄糖耐量异常(P<0.05、0.01),提高T2DM小鼠对胰岛素的敏感性(P<0.05、0.01);显著增加T2DM小鼠胰腺中胰岛素含量(P<0.05、0.01),降低胰高血糖素含量(P<0.05、0.01),改善骨骼肌形态异常;此外,龙胆苦苷改善T2DM小鼠血脂紊乱,增强血清和骨骼肌中抗氧化酶活性和增加抗氧化物质水平(P<0.05、0.01),降低丙二醛(MDA)含量(P<0.05);蛋白检测结果表明龙胆苦苷上调骨骼肌中磷酸化蛋白PI3K、Akt、胰岛素受体底物-1(IRS1)表达(P<0.05、0.01),增加骨骼肌中蛋白葡萄糖转运蛋白-4(GLUT4)、Nrf2、NADPH醌氧化还原酶-1(NQO1)、血红素加氧酶-1(HO-1)和谷氨酰半胱氨酸连接酶催化亚单位(GCLC)表达(P<0.05、0.01),抑制骨骼肌蛋白KELCH样ECH关联蛋白1(Keap1)表达(P<0.05、0.01)。结论龙胆苦苷可能通过调控PI3K/Akt信号通路减轻骨骼肌氧化损伤和改善骨骼肌胰岛素抵抗,进而发挥其治疗T2DM作用。

关键词：龙胆苦苷 2型糖尿病胰岛素抵抗氧化应激 PI3K/Akt信号通路

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替加环素致老年患者低纤维蛋白原血症危险因素分析及预测模型建立

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药学前沿 2025年第2期29卷 277-283页

作者：秦艳周怡佳沈赟陈喆叶岩荣邹烨复旦大学附属中山医院药剂科上海200032 上海健康医学院药学院上海201318

目的分析老年患者应用替加环素后发生相关低纤维蛋白原血症的危险因素,并建立替加环素致低纤维蛋白原血症的列线图模型。方法回顾性收集复旦大学附属中山医院2022年1月至2023年12月接受替加环素治疗的老年患者的临床资料。根据用药后患... 详细信息

目的分析老年患者应用替加环素后发生相关低纤维蛋白原血症的危险因素,并建立替加环素致低纤维蛋白原血症的列线图模型。方法回顾性收集复旦大学附属中山医院2022年1月至2023年12月接受替加环素治疗的老年患者的临床资料。根据用药后患者是否发生低纤维蛋白原血症分为低纤维蛋白原血症组和正常纤维蛋白原组。采用单因素分析和多因素Logistic回归分析老年患者应用替加环素期间发生低纤维蛋白原血症的独立危险因素,并构建列线图模型,评估不良反应的发生风险。结果研究共纳入261例老年患者,其中136例(52.1%)发生低纤维蛋白原血症。单因素分析结果显示,体重、用药天数、给药剂量、基线纤维蛋白原、红细胞计数、血红蛋白以及联用糖肽类药物是危险因素(P<0.05)。多因素Logistic回归分析显示,基线纤维蛋白原、用药天数与给药剂量均为老年患者发生低纤维蛋白原血症的独立危险因素(P<0.05)。列线图模型受试者工作特征曲线下面积(95%CI)为0.7748(0.712,0.827),灵敏度与特异度分别为66.67%和82.22%,校准曲线的平均绝对误差为0.039,Hosmer-Lemeshow拟合优度检验显示,风险预测值与实测值差异无统计学意义。结论替加环素致老年患者低纤维蛋白原血症的独立危险因素为基线纤维蛋白原、用药天数、给药剂量;在此基础上建立的列线图模型对于评估不良反应的发生具有较好的预测价值。

关键词：替加环素低纤维蛋白原血症危险因素列线图老年人 Logistic回归不良反应受试者工作特征曲线

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