检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2023年第22期58卷 2016-2027页

作者：曹雨婷郭中原刘晓谦杨红高慧敏王智民天津中医药大学天津301617 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 首都医科大学燕京医学院北京100069

肺癌因其高发病率和高死亡率被称为癌中之王,其中非小细胞肺癌约占肺癌患者总数的80%~90%。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)作为非小细胞肺癌突变频率最高的基因之一,开发其靶向失活抑制剂已成为治疗非小细胞... 详细信息

肺癌因其高发病率和高死亡率被称为癌中之王,其中非小细胞肺癌约占肺癌患者总数的80%~90%。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)作为非小细胞肺癌突变频率最高的基因之一,开发其靶向失活抑制剂已成为治疗非小细胞肺癌的重要策略,并取得了巨大进展。虽然疗效显著,但临床使用过程中发现大多患者在服药10个月左右就会出现耐药现象。为对已研发的EGFR抑制剂进行全面了解,笔者对已上市的第一、二、三代抑制剂进行总结,同时分析第四代活性物质,汇总已开展临床试验的第四代抑制剂以及具有抑制EGFR活性的天然化合物,旨在为EGFR抑制剂的深入研究提供帮助。

关键词：非小细胞肺癌表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂基因突变耐药性

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潜在Procaspase-3激活剂的设计、合成及活性评价研究

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中国药学杂志 2023年第22期58卷 2033-2047页

作者：王润郭中原曹雨婷刘晓谦杨红孟辰笑凝李玉贤王智民河南中医药大学药学院郑州450046 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 首都医科大学燕京医学院北京100300

目的本研究设计并合成一系列新的半胱天冬酶-3(procaspase-3)激活剂,同时进行分子模拟研究和抗肿瘤活性评价。方法以具有苯丙-2-烯酸结构的反式阿魏酸为原料,设计并合成了系列苯丙烯类化合物。采用分子模拟技术构建procaspase-3激活剂... 详细信息

目的本研究设计并合成一系列新的半胱天冬酶-3(procaspase-3)激活剂,同时进行分子模拟研究和抗肿瘤活性评价。方法以具有苯丙-2-烯酸结构的反式阿魏酸为原料,设计并合成了系列苯丙烯类化合物。采用分子模拟技术构建procaspase-3激活剂的药效团模型,选择最优药效团模型预测目标化合物的活性。利用CCK-8法研究目标化合物对肺癌细胞系A549半胱天冬酶-3(caspase-3高表达)和乳腺癌细胞系MCF-7(caspase-3不表达)的体外抗增殖活性。结果共设计并合成了29个目标化合物,其中包含26个新化合物。药效团模型预测结果显示有23个目标化合物活性优于阳性对照PAC-1。肺癌细胞系A549的体外抗增殖活性结果表明有20个目标化合物优于阳性对照PAC-1,其中活性最优的化合物AWS-XAPI-06的半抑制浓度(IC_(50))值为8.99μmol·L^(-1)。乳腺癌细胞系MCF-7的体外抗增殖活性结果表明在30μmol·L^(-1)给药浓度下目标化合物和阳性对照PAC-1的抑制率均较差。结论该系列化合物对Procaspase-3高表达的A549细胞有良好的抗增殖活性,且酰肼结构的保留有利于procaspase-3的直接激活,因此可进行深入研究。

关键词：半胱天冬酶-3 抗肿瘤活性药效团苯丙烯酰肼

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基于UPLC-QTOF-MS/MS技术的3种基原重楼化学成分鉴定及抗肿瘤和抗炎活性研究

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中国抗生素杂志 2024年第12期49卷 1399-1410页

作者：彭锐纪亮谢天择刘煜飞陈两绵刘涛王智民高慧敏河南中医药大学药学院郑州450046 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 成都大学食品与生物工程学院成都610016

目的明确北重楼与法定基原重楼滇重楼和华重楼的化学差异性及其抗肿瘤和抗炎活性差异,为北重楼资源的合理利用和开发提供参考。方法利用UPLC-QTOF-MS/MS技术对3种基原重楼的化学成分进行表征,并探索是否含吡咯里西啶生物碱类成分;采用... 详细信息

目的明确北重楼与法定基原重楼滇重楼和华重楼的化学差异性及其抗肿瘤和抗炎活性差异,为北重楼资源的合理利用和开发提供参考。方法利用UPLC-QTOF-MS/MS技术对3种基原重楼的化学成分进行表征,并探索是否含吡咯里西啶生物碱类成分;采用对肝癌HepG2细胞、肺癌A549细胞增殖的抑制作用评价抗肿瘤活性;采用LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO模型评价抗炎活性。结果从3种基原重楼中鉴定出67个化合物,其中53个为甾体皂苷,在北重楼中鉴定到22个甾体皂苷,未鉴定到吡咯里西啶生物碱。在试验药物浓度下,北重楼仅对A549细胞增殖有抑制作用,IC50为141.0μg/mL,而3种基原重楼在无毒浓度下对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO的抑制作用均不显著。结论与法定基原重楼相比,北重楼含有的甾体皂苷成分种类较少,且组成上以多羟基类甾体皂苷为主;从本实验北重楼样本中未发现已分离得到的吡咯里西啶生物碱。在药理活性方面,北重楼具有潜在的抗肺癌活性。本研究为进一步明确北重楼的药效物质以及其资源的开发利用提供初步参考。

关键词：北重楼甾体皂苷吡咯里西啶生物碱化学组成抗肿瘤抗炎

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黄连等6味中药中生物碱苷类成分的发现、分离和结构鉴定

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中国中药杂志 2023年第17期48卷 4598-4609页

作者：王茹关亮俊陈两绵彭锐朱晶晶刘晓谦高慧敏王智民天津中医药大学天津301617 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 河南中医药大学药学院河南郑州450046

生物碱是许多中药的重要活性成分,生物碱苷是其存在形式之一。因糖单元的引入改善了生物碱苷类成分的水溶性从而呈现更好的生物活性。鉴于生物碱苷在植物体内的含量较低,其研究相对较少。该研究采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质... 详细信息

生物碱是许多中药的重要活性成分,生物碱苷是其存在形式之一。因糖单元的引入改善了生物碱苷类成分的水溶性从而呈现更好的生物活性。鉴于生物碱苷在植物体内的含量较低,其研究相对较少。该研究采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS/MS),对含有重要生物碱的6种中药(黄连、黄柏、北豆根、青风藤、金果榄和防己)进行生物碱苷的识别和成分分析,结果表明除金果榄外,其他5种药材均含有生物碱苷,基于在线紫外吸收光谱、一级质谱准分子离子峰、二级质谱碎片离子信息以及相关文献报道,对各药材所含生物碱苷类成分进行鉴定,从中鉴定了42个生物碱苷,其中黄连和北豆根中鉴定出的生物碱苷较多,而黄连中的11个均为潜在的新化合物。进而以黄连为例,采用水煎煮,水提液经大孔吸附树脂粗分,D151阳离子交换树脂、ODS和MCI等柱色谱纯化,结合半制备高效液相色谱,进行目标生物碱苷的分离,得到2个新的生物碱苷,通过质谱、核磁等波谱数据鉴定其结构分别为(S)-7-羟基-1-(对羟基苄基)-2,2-N,N-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和(S)-N-甲基四氢巴马汀红碱-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。该研究对于丰富黄连的化学成分信息、深入开发黄连药用资源具有重要意义,同时可为从其他中药中快速鉴别和分离生物碱苷类成分提供参考。

关键词：生物碱苷黄连黄柏北豆根青风藤金果榄防己

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鄂西香茶菜中1个新的没食子酸衍生物

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中国中药杂志 2024年第21期49卷 5909-5913页

作者：李怡晓池军王智民代丽萍河南中医药大学豫药全产业链研发河南省协同创新中心河南郑州450046 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS、MCI柱色谱及半制备HPLC等分离手段,结合HR-MS、IR、UV、NMR、ECD等波谱技术,从鄂西香茶菜Isodon henryi中共分离鉴定了7个化合物,分别为isogallicacid(1)、咖啡酸(2)、丁香酸(3)、原儿茶酸(4)、ores... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS、MCI柱色谱及半制备HPLC等分离手段,结合HR-MS、IR、UV、NMR、ECD等波谱技术,从鄂西香茶菜Isodon henryi中共分离鉴定了7个化合物,分别为isogallicacid(1)、咖啡酸(2)、丁香酸(3)、原儿茶酸(4)、oresbiusin A(5)、lophanthoside A(6)、8-羟基松脂醇(7)。其中,化合物1为新的没食子酸衍生物。活性筛选结果显示,化合物1具有显著的抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞释放NO作用。

关键词：鄂西香茶菜化学成分没食子酸衍生物抗炎活性

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绞股蓝地下部位总皂苷化学成分分析及降脂作用研究

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中国中药杂志 2022年第18期47卷 5022-5031页

作者：滕菲李祥溦李敏范冬冬朱晶晶高慧敏王智民中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 齐鲁制药有限公司药物研究院山东济南250000

该实验利用UPLC-Q-TOF-MS~E技术分析绞股蓝不同部位的皂苷成分,共鉴定46种皂苷成分,其中地下部位的皂苷种类比地上部位多26种,且多为三糖皂苷;利用高脂饲料建立大鼠高脂血症模型,研究绞股蓝地下部位总皂苷的降脂活性,为绞股蓝地下部位... 详细信息

该实验利用UPLC-Q-TOF-MS~E技术分析绞股蓝不同部位的皂苷成分,共鉴定46种皂苷成分,其中地下部位的皂苷种类比地上部位多26种,且多为三糖皂苷;利用高脂饲料建立大鼠高脂血症模型,研究绞股蓝地下部位总皂苷的降脂活性,为绞股蓝地下部位的综合利用提供理论依据。99只健康SD大鼠,随机分为空白组,模型组,阳性药组,地上总皂苷组,地下总皂苷低、中、高剂量组。除空白组外,其余各组均饲喂高脂饲料6周,根据血清总胆固醇(total cholesterol,TC)及血清甘油三酯(triglyceride,TG)水平判定造模是否成功。连续灌胃给药30 d后,观察状态,测定体质量、肝比重、TC、TG、血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、胆红素,总胆汁酸、肝组织超氧化物歧化酶(SOD)、肝组织丙二醛(MDA)、过氧化物酶增殖物激活受体(PPAR-γ),HE染色观察肝脏病理变化情况。从结果看,地上部位总皂苷、地下部位总皂苷中、高剂量连续给药可治疗肝细胞脂肪变性,降低模型大鼠血清中TC、TG、LDL-C、ALT、AST、总胆红素、MDA、PPAR-γ水平,升高HDL-C、SOD水平,且随着给药剂量增大,趋势更加明显。因此,地下部位的绞股蓝总皂苷具有良好的降低血脂的药理作用,这为绞股蓝地下部位的综合利用提供了理论依据。

关键词：绞股蓝地下部位总皂苷降脂

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基于可靠HPLC定量方法的β-烟酰胺单核苷酸降解动力学研究

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中国中药杂志 2023年第24期48卷 6635-6644页

作者：向定华冯伟红易红李春崔起平刘晓谦王智民肖培根天津中医药大学天津301617 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

为探讨β-烟酰胺单核苷酸(β-nicotinamide mononucleotide,NMN)的稳定性特征,为NMN的生产制备和相关产品研发提供数据支撑,该研究建立简单基质下NMN的HPLC含量测定方法,探讨NMN在不同化学、物理学和生物学条件下的降解行为、降解产物... 详细信息

为探讨β-烟酰胺单核苷酸(β-nicotinamide mononucleotide,NMN)的稳定性特征,为NMN的生产制备和相关产品研发提供数据支撑,该研究建立简单基质下NMN的HPLC含量测定方法,探讨NMN在不同化学、物理学和生物学条件下的降解行为、降解产物和降解动力学特征。HPLC方法的色谱柱为Welch Xtimate AQ-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长266 nm,柱温30℃,流速1.0 mL·min^(-1),进样量5μL,流动相甲醇(A)-10 mmol·L^(-1)甲酸铵水溶液(B),梯度洗脱(0~6.7 min,0~4%A;6.7~13 min,4%~18%A;13~14.2 min,18%A;14.2~15 min,18%~0 A;15~22 min,0 A)。该方法下NMN与潜在杂质和降解产物分离度良好,线性范围广,分析时间短,耐用性好,准确度高,平均加样回收率为98.71%(RSD 1.2%),仪器精密度良好(RSD 0.26%),在考察范围内的线性良好(R^(2)≥0.9999),可以应用于简单基质下NMN的含量测定。NMN水溶液降解过程符合表观一级反应,降解速率主要受高温和pH影响,在低温、中性或弱酸弱碱环境较为稳定;强酸、强碱可加速其降解,降解速率受胃蛋白酶和胰蛋白酶影响小。在室温水溶液中符合动力学方程lg C_(t)=0.0057t+4.8172,t_(0.9)和t_(1/2)分别为95.58、860.26 h。结果提示:pH、温度是NMN在水溶液中稳定性的主要影响因素,低温、防潮和弱酸性环境更有利于NMN及其制品的贮存、应用。

关键词： β-烟酰胺单核苷酸高效液相色谱法稳定性降解动力学

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药用涂膜剂物理特性评价方法的建立及其在延龄草总皂苷涂膜剂处方筛选中的应用

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中国中药杂志 2022年第24期47卷 6615-6623页

作者：易红符德静高慧敏杨华赵仕博李春闫利华刘晓谦王智民中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 北京中医药大学第三附属医院北京100029

针对中药涂膜剂制剂学特性评价方法的客观性差,且无量化和标准化评价方法的现状,该研究使用了流动指数、失重率、伸长率这3个与涂膜剂制剂学性能关联密切的物理特性参数构建了新的评价方法。在此基础上,以延龄草总皂苷为模型药物,用上... 详细信息

针对中药涂膜剂制剂学特性评价方法的客观性差,且无量化和标准化评价方法的现状,该研究使用了流动指数、失重率、伸长率这3个与涂膜剂制剂学性能关联密切的物理特性参数构建了新的评价方法。在此基础上,以延龄草总皂苷为模型药物,用上述参数做指标优化涂膜剂处方,验证了所建方法和参数在制剂处方优化中应用的可行性及适宜性。该文采用自制流动性测定装置和黏度计来测定和表征流动性,其中流动指数是指单位时间涂膜剂样本的流经距离与其黏度比值;采用3M胶带法测定失重率,通过测定一定时间内样品的失重率来表征其成膜性能;采用电子拉力机测定样品干燥后所成薄膜的伸长率,来表征涂膜剂所成薄膜的延展性。结果证明,实验所建立的流动指数、失重率、伸长率测定方法稳定可靠。以其为指标进行优选,得到了较优的延龄草总皂苷涂膜剂处方。研究表明,流动指数、失重率、伸长率3个评价指标能够指导制剂处方优化设计,据此构建的新评价方法在涂膜剂的处方优化和制剂学质量评价方面展现出较好的应用前景。

关键词：涂膜剂流动性成膜性膜拉伸性

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当归药材与饮片中7种成分含量测定及其物质传递规律研究

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中国中药杂志 2021年第23期46卷 6196-6203页

作者：卢晨娜叶潇刘晓谦冯伟红梁曜华李春王智民中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

建立当归中2种有机酸和5种苯酞类成分的HPLC含量测定方法,明确当归药材与饮片中主要成分传递规律。选用Welch Ultimate C_(8)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.085%磷酸水(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.1 mL·min^(-1)... 详细信息

建立当归中2种有机酸和5种苯酞类成分的HPLC含量测定方法,明确当归药材与饮片中主要成分传递规律。选用Welch Ultimate C_(8)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.085%磷酸水(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.1 mL·min^(-1),柱温25℃,检测波长280 nm,进样量10μL。在此条件下对15批当归药材及其相应饮片中绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、藁本内酯和丁烯基苯酞共7种成分进行含量测定并计算其从药材到饮片的转移率。结果显示绿原酸的平均含量饮片中稍有降低,阿魏酸的平均含量在药材和饮片中基本持平,饮片中洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A和丁烯基苯酞4种挥发性成分的含量较药材中均呈升高的趋势,藁本内酯含量在饮片中显著降低,含量变化最为明显,其在药材中的质量分数均在0.7%以上,平均为0.94%,符合《香港中药材标准》中的规定(0.6%),而其在饮片中的平均质量分数仅为0.47%,含量下降近50%,进一步研究表明新鲜切制的当归饮片中藁本内酯的含量与药材相比变化并不明显,这提示当归饮片中的藁本内酯是在储藏过程中大量损失的。因此非必需情况下当归更适合以药材形式储藏或者应该现用现制饮片,此外应同时对当归药材和饮片中的挥发油或藁本内酯的含量进行控制以保证其临床使用的有效性。

关键词：当归药材饮片藁本内酯物质传递规律

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基于HPLC多成分含量测定的紫苏叶质量标准探讨

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中国中药杂志 2021年第16期46卷 4051-4060页

作者：闫钰易红张东李春陈两绵赵靖源高慧敏闫利华刘晓谦王智民中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

该研究建立了紫苏叶药材中紫苏酮、紫苏醛、咖啡酸、野黄芩苷、迷迭香酸的HPLC测定方法,并对不同来源、批次的33批紫苏叶中5种成分的含量进行比较。采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm),紫苏酮、紫苏醛色谱方法:以甲醇-... 详细信息

该研究建立了紫苏叶药材中紫苏酮、紫苏醛、咖啡酸、野黄芩苷、迷迭香酸的HPLC测定方法,并对不同来源、批次的33批紫苏叶中5种成分的含量进行比较。采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm),紫苏酮、紫苏醛色谱方法:以甲醇-水溶液55∶45为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),柱温30℃,检测波长220 nm;咖啡酸、野黄芩苷、迷迭香酸色谱条件:甲醇(A)-0.2%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~20 min, 25%~30%A;20~60 min, 30%~43%A),流速1.0 mL·min^(-1),柱温30℃,检测波长320 nm。结果显示,所建立的方法能够使样品中的各指标成分达到良好分离,在考察的范围内线性关系良好(r≥0.999 9),平均回收率93.67%~104.9%,加样回收率的RSD均小于5.0%。研究结果表明,所有样品均含有上述5种成分,且整体上迷迭香酸(0.04%~1.57%)>野黄芩苷(0.03%~0.77%)>紫苏醛(0.02%~0.66%)>紫苏酮(0.03%~0.30%)>咖啡酸(0.006%~0.07%)。经聚类分析发现,33批紫苏叶样品可聚为5类,不同类别间具有一定的地区特异性。经相关性分析,认为将紫苏酮、紫苏醛、迷迭香酸纳入紫苏叶的含量测定指标较为适宜。

关键词：紫苏叶紫苏酮紫苏醛咖啡酸野黄芩苷迷迭香酸

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