检索结果-内蒙古大学图书馆

国外医药（抗生素分册） 2008年第4期29卷 170-174,178页

作者：柴芸刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 100050

许多抗生素类药物都可引起皮肤不良反应,研究者们在吉米沙星的初期临床研究中也观察到了此迹象。随后进行的研究及分析结果均表明,吉米沙星引发的皮肤反应为轻、中度自限性斑丘疹,并且最常见于疗程>7 d(非批准疗程)的患者。采用5 d和... 详细信息

许多抗生素类药物都可引起皮肤不良反应,研究者们在吉米沙星的初期临床研究中也观察到了此迹象。随后进行的研究及分析结果均表明,吉米沙星引发的皮肤反应为轻、中度自限性斑丘疹,并且最常见于疗程>7 d(非批准疗程)的患者。采用5 d和7 d疗程分别治疗慢性支气管炎急性发作(AECB)和社区获得性肺炎(CAP)时,吉米沙星引起的药疹发生率与其他氟喹诺酮类药物相当,而且低于其他常用于社区感染的抗生素类药物,如甲氧苄啶-磺胺甲噁唑和头孢类抗生素。与吉米沙星治疗相关的药疹无交叉或亚临床致敏作用,也不会引起任何系统性疾病,如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死症等。本文对吉米沙星的临床研究进行了综述,为本品短程疗法对付AECB和CAP提供佐证。

关键词：吉米沙星皮肤不良反应氟喹诺酮药疹

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氟喹诺酮在治疗厌氧菌感染中的应用

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国外医药（抗生素分册） 2008年第4期29卷 149-153,159页

作者：王菊仙刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

自氟喹诺酮类问世以来,人们从未停止用这类药物治疗需氧菌和厌氧菌混合感染的可行性研究。虽然新氟喹诺酮类对厌氧菌的体外活性已经得到改善,但目前临床上尚未确定其相应的敏感性临界值。药效学分析和新的临床试验结果证明,新氟喹诺酮... 详细信息

自氟喹诺酮类问世以来,人们从未停止用这类药物治疗需氧菌和厌氧菌混合感染的可行性研究。虽然新氟喹诺酮类对厌氧菌的体外活性已经得到改善,但目前临床上尚未确定其相应的敏感性临界值。药效学分析和新的临床试验结果证明,新氟喹诺酮类在临床上可以被用于治疗几类由需氧菌和厌氧菌引起的混合感染,如呼吸道感染、咬伤、皮肤和皮肤软组织感染、腹腔内感染和盆腔感染等。但在实施喹诺酮疗法期间可能出现二次感染(如艰难梭菌性腹泄),也可能导致耐万古霉素肠球菌的增加。此外,随着氟喹诺酮类在临床上的广泛使用,拟杆菌属的耐药性也随之不断增加。因此,随着抗生素耐药性的日益严重,应该对新氟喹诺酮类治疗需氧菌和厌氧菌混合感染的可行性研究给予足够的重视。

关键词：氟喹诺酮厌氧菌临床研究

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新喹诺酮的结构特征及其对革兰阳性菌的构-效关系

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国外医药（抗生素分册） 2008年第1期29卷 12-19页

作者：章怡彬刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

开发对革兰阳性菌有强抗菌活性的新药是近年来喹诺酮领域的研究重点。四十多年的广泛研究,特别是近几年的研究,使人们对同时具有最佳抗革兰阳性菌活性和低耐药选择性特点的喹诺酮类的结构特征有了比较明确的认识。为了今后在设计、合成... 详细信息

开发对革兰阳性菌有强抗菌活性的新药是近年来喹诺酮领域的研究重点。四十多年的广泛研究,特别是近几年的研究,使人们对同时具有最佳抗革兰阳性菌活性和低耐药选择性特点的喹诺酮类的结构特征有了比较明确的认识。为了今后在设计、合成对革兰阳性菌,特别是对喹诺酮耐药的革兰阳性菌具有更满意活性的新喹诺酮时的设计策略给予启迪,本文从以下4个方面综述了新喹诺酮的结构特征及其对革兰阳性菌的构-效关系:(1)喹诺酮抗革兰阳性菌活性的演变;(2)构-效关系;(3)喹诺酮对革兰阳性菌中靶酶的取向与其结构的关系;(4)革兰阳性菌的耐药性及喹诺酮结构对其的影响。

关键词：喹诺酮革兰阳性菌构-效关系耐药性

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氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星

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国外医药（抗生素分册） 2008年第2期29卷 49-57页

作者：章怡彬刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

普卢利沙星(prulifloxacin)为ulifloxacin的脂溶性前药,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、军团菌和衣原体等具有广谱抗菌活性。本文归纳总结了该品的合成方法,并对其药效学、一般药理学、毒理学、药动学和临床研究等的研究进展予以综述。

关键词：普卢利沙星化学合成药效学一般药理学毒理学药动学临床研究

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新的抗革兰阳性菌抗生素的药物经济学

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国外医药（抗生素分册） 2008年第6期29卷 241-247,254页

作者：万志龙刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

革兰阳性耐药菌,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎链球菌感染等已经成为临床医师必需经常面对的棘手问题,这也迫使药物化学家加快了研制能有效对付这些革兰阳性耐药菌感染的新抗生素的步伐。本文根据近... 详细信息

革兰阳性耐药菌,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎链球菌感染等已经成为临床医师必需经常面对的棘手问题,这也迫使药物化学家加快了研制能有效对付这些革兰阳性耐药菌感染的新抗生素的步伐。本文根据近年来已上市和即将上市的新抗生素(包括氟喹诺酮类、脂肽类、口恶唑烷酮类和糖肽类等)的生物学性质(如抗菌谱、抗菌活性、耐药性、疗效、作用靶点和安全性)的不同以及临床医师在选择治疗方案时必须考虑的其他各种因素,对这些新药在治疗革兰阳性耐药菌感染时的药物经济学及其彼此的差异进行了综述,为临床医师选择最佳治疗方案提供参考。

关键词：新抗生素革兰阳性菌耐药性药物经济学

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喹啉和萘啶衍生物抗肿瘤活性及其构-效关系研究进展

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国外医药（抗生素分册） 2008年第6期29卷 268-274,282页

作者：冯连顺刘明亮郭慧元(审校) 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

癌症是继心血管疾病后的人类第二大杀手。源于植物的药物在癌症临床化疗中起着重要作用。近年来,随着肿瘤细胞中多个生物靶点的成功识别,可攻击这些靶点的若干有机小分子药物相继上市,其中喹唑啉类药物已成为临床上最常见的抗肿瘤化疗... 详细信息

癌症是继心血管疾病后的人类第二大杀手。源于植物的药物在癌症临床化疗中起着重要作用。近年来,随着肿瘤细胞中多个生物靶点的成功识别,可攻击这些靶点的若干有机小分子药物相继上市,其中喹唑啉类药物已成为临床上最常见的抗肿瘤化疗药物类别之一。本文综述了自2000年以来与喹唑啉化学结构相似的喹啉和萘啶类衍生物抗肿瘤活性及其构-效关系的研究进展。

关键词：抗肿瘤活性喹啉萘啶构-效关系

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抗Ⅳ型胶原酶单链抗体scFv (3G11)联合顺铂的抗肿瘤活性

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医学研究杂志 2008年第3期37卷 19-22页

作者：苗庆芳尚伯杨甄永苏中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究抗Ⅳ胶原酶基因工程单链抗体scFv (3G11)联合顺铂的抗肿瘤效果。方法明胶酶谱法、Western-blot法研究顺铂对肿瘤细胞分泌Ⅳ胶原酶蛋白的影响,MTT法、实验动物肿瘤模型研究scFv (3G11)与顺铂联合在体外和体内试验中的抗肿瘤效果... 详细信息

目的研究抗Ⅳ胶原酶基因工程单链抗体scFv (3G11)联合顺铂的抗肿瘤效果。方法明胶酶谱法、Western-blot法研究顺铂对肿瘤细胞分泌Ⅳ胶原酶蛋白的影响,MTT法、实验动物肿瘤模型研究scFv (3G11)与顺铂联合在体外和体内试验中的抗肿瘤效果。结果顺铂可抑制肿瘤细胞分泌的Ⅳ胶原酶活性,scFv (3G11)与顺铂联合在体外试验中可抑制人肝癌BEL-7402细胞的生长,体内试验中对小鼠移植性肝癌H22有显著的抑制作用,药物相互作用指数(CDI值)<1。结论scFv (3G11)和顺铂联合应用对肝癌的治疗有协同作用。

关键词： Ⅳ型胶原酶顺铂 ScFv(3G11) 联合协同

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抗MRSA和VRE感染的抗生素研究进展

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国外医药（抗生素分册） 2008年第3期29卷 97-100,139页

作者：郭强刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

近年来,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的院内感染的快速上升极大地推动了针对这些耐药菌的新抗生素的研究与开发进程。本文综述了2001—2006-10期间发表的抗MRSA和VRE感染的新抗生素的研究进展,其中包括万古霉素... 详细信息

近年来,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的院内感染的快速上升极大地推动了针对这些耐药菌的新抗生素的研究与开发进程。本文综述了2001—2006-10期间发表的抗MRSA和VRE感染的新抗生素的研究进展,其中包括万古霉素类似物和其他糖肽类化合物、口恶唑烷酮类、喹诺酮类、天然产物及其类似物以及利用组合化学原理筛选的化合物。

关键词：耐甲氧西林金葡菌耐万古霉素肠球菌感染抗菌剂

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与氟喹诺酮疗法相关的心律失常

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国外医药（抗生素分册） 2008年第5期29卷 213-215,231页

作者：郭强刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

氟喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床的广谱、高效、低毒性的抗菌化疗药物,普遍具有良好的耐受性。与其他药物一样,这类药物也存在多种不良反应,本文仅对氟喹诺酮疗法所致QT间期(QTc)延长问题进行了综述。相关的临床研究结果和病例报... 详细信息

氟喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床的广谱、高效、低毒性的抗菌化疗药物,普遍具有良好的耐受性。与其他药物一样,这类药物也存在多种不良反应,本文仅对氟喹诺酮疗法所致QT间期(QTc)延长问题进行了综述。相关的临床研究结果和病例报告显示,莫西沙星在所有临床用喹诺酮类药物中引起QTc延长的风险最大,那些具有扭转型室性心动过速(Tdp)潜在危险因素的患者应慎用之。虽然吉米沙星、左氧氟沙星和氧氟沙星引起QTc延长的风险比莫西沙星低,但对具有QTc延长危险因素的患者也应慎用。在临床上广泛使用的氟喹诺酮类抗生素中,环丙沙星引起QTc延长以及诱发Tdp的风险最小。总体而言,氟喹诺酮类诱发Tdp的风险相对较小,临床医师可通过避免开具可引发QTc延长的氟喹诺酮类多药联用处方(尤其是对高危患者)使这种风险降至最低。

关键词：心律失常 QT间期延长扭转型室性心动过速氟喹诺酮类

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氟喹诺酮在治疗呼吸道感染中的合理应用

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国外医药（抗生素分册） 2008年第2期29卷 63-67页

作者：王菊仙刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

呼吸道感染对公共卫生的影响日益严重,其中下呼吸道感染是导致严重疾病和死亡的主要原因之一。临床上的绝大多数抗生素处方与呼吸道感染有关,这可能是细菌的耐药性在社区和院内迅速增加之故。因此,这又成为促进药物化学家加快研发新药物... 详细信息

呼吸道感染对公共卫生的影响日益严重,其中下呼吸道感染是导致严重疾病和死亡的主要原因之一。临床上的绝大多数抗生素处方与呼吸道感染有关,这可能是细菌的耐药性在社区和院内迅速增加之故。因此,这又成为促进药物化学家加快研发新药物(如新氟喹诺酮)的主要推动力。新氟喹诺酮对大多数重要的呼吸道感染病原菌(包括典型和非典型病原菌)具有良好的抗菌活性,其药效学和药动学性质对它们的临床疗效和细菌学效果具有非常重要的影响。该类药物具有浓度依赖性杀菌作用和持续性抗菌后效应,而且其性价比也颇高。在达到同样目的的情况下,氟喹诺酮疗法具有治疗费用低廉的特点。各种临床治疗指南均将氟喹诺酮列为下呼吸道感染(LRTIs)经验疗法中可选择的药物之一。本文综述了近年来新氟喹诺酮细菌学和临床疗效方面的最新数据,并分析了过度使用该类药物的潜在危害。

关键词：氟喹诺酮社区获得性呼吸道感染耐药性

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