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国际药学研究杂志 2016年第1期43卷 87-96页

作者：张雪张雯杜立达高丽杜冠华 “药物靶点研究与新药筛选”北京市重点实验室、中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 香港中文大学生物医学学院山西大学中医药现代研究中心太原030006

帕金森病(PD)是一种以黑质纹状体通路神经退行性病变为主要特征的神经系统变性疾病,其临床特征主要表现为静止性震颤、肌肉强直、运动迟缓和姿势平衡障碍,是严重影响人类健康的第二大神经退行性疾病。目前,临床上对PD均采用对症治疗,尚... 详细信息

帕金森病(PD)是一种以黑质纹状体通路神经退行性病变为主要特征的神经系统变性疾病,其临床特征主要表现为静止性震颤、肌肉强直、运动迟缓和姿势平衡障碍,是严重影响人类健康的第二大神经退行性疾病。目前,临床上对PD均采用对症治疗,尚无有效的治疗手段能够恢复变性神经元。在PD的治疗中以药物治疗为主,这些药物主要基于PD发病机制中关键的作用靶点或信号通路而研发,可缓解PD症状。对于防治PD药物的研发一直是医药领域的重要课题。本文对PD相关治疗药物的现状及抗PD药物靶点研究进展做一简要综述。

关键词：帕金森病抗帕金森病药物药物靶点

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非洛地平与二甲亚砜形成溶剂合物的多态性研究

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中国现代应用药学 2016年第7期33卷 849-854页

作者：聂金菊张丽杨德智吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所北京市晶型药物研究重点实验室药物晶型研究中心北京100050

目的研究非洛地平溶剂合物存在的晶型多态性。方法采用溶液挥发法获得非洛地平溶剂合物晶型,命名为晶XIB型(二甲亚砜溶剂合物1∶1);采用X射线衍射技术、热分析技术、傅里叶变换红外光谱技术等对非洛地平晶XIB型进行晶型状态表征。结果... 详细信息

目的研究非洛地平溶剂合物存在的晶型多态性。方法采用溶液挥发法获得非洛地平溶剂合物晶型,命名为晶XIB型(二甲亚砜溶剂合物1∶1);采用X射线衍射技术、热分析技术、傅里叶变换红外光谱技术等对非洛地平晶XIB型进行晶型状态表征。结果通过与已报道的非洛地平晶XIA型(二甲亚砜溶剂合物1∶1)比较发现,本实验获得的晶XIB型为非洛地平的二甲亚砜溶剂合物的1种新亚型,单晶X射线衍射分析结果显示晶XIB型属于单斜晶系,P21/c空间群,晶胞内分别含有4个非洛地平分子和4个二甲亚砜溶剂分子,主体分子与客体分子通过N-H…O氢键相连,差示扫描量热法与热重法分析结果表明晶XIB型为1分子二甲亚砜溶剂合物。结论非洛地平的二甲亚砜(1∶1)溶剂合物存在多态性,即晶XIA型与晶XIB型,二者在分子排列方式存在明显差异;其理论粉末X射线衍射图谱间亦存在显著差异。

关键词：非洛地平溶剂合物多晶型溶剂种类溶剂数量多种分析技术表征

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尾加压素Ⅱ及其受体的研究进展

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药学学报 2016年第5期51卷 684-689页

作者：周睿李莉刘旭杜冠华中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050 昆明医科大学生物医学工程研究中心云南昆明650500

尾加压素Ⅱ(urotensin Ⅱ,UⅡ)是目前已报道的体内具有最强收缩血管能力的活性肽,UⅡ与UⅡ受体(urotensin Ⅱ receptor,UT)广泛分布于中枢及外周的各组织器官中,发挥多种生理作用。UⅡ/UT系统表达水平的变化与多种疾病进程密切相关,因... 详细信息

尾加压素Ⅱ(urotensin Ⅱ,UⅡ)是目前已报道的体内具有最强收缩血管能力的活性肽,UⅡ与UⅡ受体(urotensin Ⅱ receptor,UT)广泛分布于中枢及外周的各组织器官中,发挥多种生理作用。UⅡ/UT系统表达水平的变化与多种疾病进程密切相关,因此近年来被认为是治疗多种疾病的潜在靶点。本文从配体及受体表达分布、生理活性、病理表现和拮抗剂分类等方面对该系统进行综述。

关键词：尾加压素Ⅱ 尾加压素Ⅱ受体尾加压素相关肽尾加压素Ⅱ受体拮抗剂

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盐酸千金藤素国家一级有证标准物质的研制

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中国现代应用药学 2016年第3期33卷 266-271页

作者：杨德智胡堃张燕吕扬北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的开展盐酸千金藤素国家一级标准物质的研制,建立盐酸千金藤素纯度测量方法,并进行不确定度的评定。方法根据我国一级标准物质研制技术规范及国际标准化组织相关导则的要求,采用差示扫描量热法与质量平衡法测定盐酸千金藤素的纯度,并... 详细信息

目的开展盐酸千金藤素国家一级标准物质的研制,建立盐酸千金藤素纯度测量方法,并进行不确定度的评定。方法根据我国一级标准物质研制技术规范及国际标准化组织相关导则的要求,采用差示扫描量热法与质量平衡法测定盐酸千金藤素的纯度,并对其不确定度进行评定。结果研制的盐酸千金藤素标准物质的纯度值为99.6%,不确定度为0.4%,其中包含因子为2,置信区间为0.95。结论研制的盐酸千金藤素被国家质量监督检验检疫总局评为国家一级标准物质,编号GBW09578。该标准物质的研制为相关药物产品的质量控制研究提供物质标准与标准方法,亦为其他天然产物标准物质的研究提供科学依据。

关键词：盐酸千金藤素有证标准物质差示扫描量热法质量平衡法不确定度

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黄酮类溶剂合物的多晶型研究

黄酮类溶剂合物的多晶型研究

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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：龚宁波吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室

＜正＞～～

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米非司酮研究现状

米非司酮研究现状

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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：李垚张宝喜吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室

米非司酮(mifepristone)是一种新型的抗孕激素药物,于80年代初由法国Roussel-U claf公司首次合成。米非司酮可以与孕激素受体结合,对孕激素产生竞争性阻断作用。在妊娠子宫中,蜕膜组织含有高浓度孕激素受体,当其与米非司酮结合时会使孕... 详细信息

米非司酮(mifepristone)是一种新型的抗孕激素药物,于80年代初由法国Roussel-U claf公司首次合成。米非司酮可以与孕激素受体结合,对孕激素产生竞争性阻断作用。在妊娠子宫中,蜕膜组织含有高浓度孕激素受体,当其与米非司酮结合时会使孕酮的分泌减少,使蜕膜的正常形态和机能不能保持正常乃至变性坏死,最后导致内膜剥离出血。此外有研究发现米非司酮这种对孕激素受体的竞争性结合会间接促进基质金属蛋白酶(MMPs)的表达,进而促进细胞外基质(ECM)的水解,对早期胚胎着床和细胞分化产生不利影响,起到抗早孕的作用。米非司酮是一种淡黄色结晶性粉末,在水中几乎不溶易溶于有机溶剂。美国专利US4386085收录了米非司酮的一种晶型结构M,并且提供了制备方法,主要是通过各种溶剂的重结晶得到,其单晶结构数据及分子椭球图为:随着社会对药物晶型问题关注度的提高,开展米非司酮多晶型研究,对提高药物生物利用度,保证药物的安全性、有效性和质量可控性,起到重要的支撑作用。

关键词：米非司酮药物晶型研究质量控制

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雌二醇及其衍生物类药物多晶型研究进展

雌二醇及其衍生物类药物多晶型研究进展

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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：褚光松杨世颖邢逞吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室

雌二醇及其2个衍生物炔雌醇、雌三醇为临床上正在使用的3种雌激素类药物。研究发现雌二醇及其衍生物普遍存在多晶型现象。本文通过调研相关的文献,对该类药物的晶型研究工作进行了总结,指出了该类药物在晶型方面可进一步研究的空间。非... 详细信息

雌二醇及其2个衍生物炔雌醇、雌三醇为临床上正在使用的3种雌激素类药物。研究发现雌二醇及其衍生物普遍存在多晶型现象。本文通过调研相关的文献,对该类药物的晶型研究工作进行了总结,指出了该类药物在晶型方面可进一步研究的空间。非溶剂合物少、溶剂合物种类多是该类药物多晶型的一大特点。目前已发现的雌二醇及其2个衍生物类药物的非溶剂合物仅4种,溶剂合物多达17种,参与晶体形成的溶剂主要有水、醇类、酰胺、酮类、卤代烷、DMSO等。目前已报导的该类药物的制备及表征方法均比较少。已报导的晶型主要由溶剂挥发方法制备获得,所应用的表征手段也多集中在单晶X射线衍射方法,仅有4种晶型采用了粉末X射线衍射、热分析、红外光谱等手段联合表征。通过调研发现该类药物采用的多晶型筛选方法较少,可尝试更多的筛选方法对两种药物进行多晶型筛查,以发现其新的晶型状态;对该类药物已知晶型的表征手段单一,可尝试采用多种手段对已知晶型进行综合表征,为晶型质量控制奠定基础;目前没有该类药物多晶型成药性研究的报导,可从安全性、稳定性、体外溶出度、生物利用度等方面进行考察,筛选出优势晶型,并进行优势晶型的规模化制备工艺、适合的剂型、制剂处方及工艺等研究,将优势晶型开发成可供临床使用的药物,造福人类。

关键词：雌二醇及其衍生物晶型研究进展

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醋酸棉酚的多晶型研究

醋酸棉酚的多晶型研究

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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：王琦杨世颖吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室

棉酚(gossypol)是在锦葵科植物棉籽中提取出的一种天然多酚类化合物。上世纪60年代由我国科学家最先发现其男性节育作用,并在国内进行了大量的研究及临床试用,继而在国际上引起了广泛的关注。醋酸棉酚(gossy-pol acetate)是由棉籽中提...

棉酚(gossypol)是在锦葵科植物棉籽中提取出的一种天然多酚类化合物。上世纪60年代由我国科学家最先发现其男性节育作用,并在国内进行了大量的研究及临床试用,继而在国际上引起了广泛的关注。醋酸棉酚(gossy-pol acetate)是由棉籽中提取棉酚再与醋酸按1:1通过氢键结合而成

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左炔诺孕酮的晶型研究进展

左炔诺孕酮的晶型研究进展

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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：曹俊姿杨德智吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室

药物晶型可显著影响固体药品的质量、安全性和有效性,因此对固体药物进行多晶型研究具有重要的科学意义。论文对应用最广泛的口服紧急避孕药物—左炔诺孕酮的多晶型研究现状进行综述,为该药物多晶型研究提供参考,进而保障用药安全、有效... 详细信息

药物晶型可显著影响固体药品的质量、安全性和有效性,因此对固体药物进行多晶型研究具有重要的科学意义。论文对应用最广泛的口服紧急避孕药物—左炔诺孕酮的多晶型研究现状进行综述,为该药物多晶型研究提供参考,进而保障用药安全、有效,提高避孕节育效率。经文献调研发现,左炔诺孕酮存在多晶型现象,目前相关专利报道了晶α型、晶β型、晶γ型和无定型。世界专利(WO2009035527)描述了晶γ型的制备方法与表征,该晶型的粉末X射线衍射图谱的峰位、峰强及峰形与CCDC中收载的单晶理论粉末图谱一致,红外光谱图与《药品红外光谱集》中收载的(谱号:726)一致。日本专利(JP2016006090)描述了晶α型的制备方法与表征,该晶型在溶解性、流动性、分散性等方面较晶γ型有明显的优势。在11周雌性鼠体内的吸收速率与血药浓度都比晶γ型有较大提高。该晶型的粉末X射线衍射图谱的峰位、峰强及峰形与晶γ型相比有显著不同,在显微镜下呈柱状,DSC图中在238.7±1℃处有一吸热峰。日本专利(JP2016006090)描述了晶β型的制备方法与表征,该晶型较晶γ型在水和pH1.2溶液中的溶解速率快,且流动性、分散性等方面也有优势。在11周雌性鼠和4岁雌性比格犬体内的吸收速率与血药浓度均比晶γ型有较大提高。该晶型的粉末X射线衍射图谱的峰位、峰强和峰形与晶γ型相比也存在显著差异,在显微镜下呈片状或针状,DSC图中在239.4±1℃处有一吸热峰。日本专利(JP2015212301)描述了无定型的制备方法与表征。该样品的粉末X射线衍射图谱显示为弥散型峰,提示其为无定型态,DSC图中在53～59℃处有一放热峰,无定型态转晶成为晶γ型。左炔诺孕酮为难溶性药物,已有研究表明多晶型对其生物利用度有显著影响,但目前对其多晶型的研究较少,具有最优生物活性的药用晶型还未获得,所以对其进行系统的多晶型研究具有重要的科学意义和应用前景。

关键词：紧急避孕药物左炔诺孕酮多晶型研究

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仿制口服化学药一致性评价重要科学问题

仿制口服化学药一致性评价重要科学问题

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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：吕扬杜冠华北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室

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