检索结果-内蒙古大学图书馆

蜡菊亭抑制MITF/PGC-1α轴介导的MGC-803细胞线粒体有氧磷酸化

上海中医药大学学报 2021年第5期35卷 61-66页

作者：梁晓晖余明珠王萍张德高石海莲吴晓俊上海市复方中药重点实验室教育部中药标准化重点实验室国家中医药管理局中药新资源与品质评价重点研究室上海中药标准化研究中心上海中医药大学中药研究所上海201203 上海交通大学医学院附属新华医院崇明分院药剂科/药物临床试验机构办公室上海202150

目的:考察蜡菊亭对人胃癌MGC-803细胞线粒体有氧磷酸化的影响,并探讨其分子机制。方法:①将细胞分为对照组和蜡菊亭不同浓度(10、20、40μmol/L)组,分别给予相应干预。药物作用24、48 h后,试剂盒检测线粒体有氧磷酸化相关指标。②将细... 详细信息

目的:考察蜡菊亭对人胃癌MGC-803细胞线粒体有氧磷酸化的影响,并探讨其分子机制。方法:①将细胞分为对照组和蜡菊亭不同浓度(10、20、40μmol/L)组,分别给予相应干预。药物作用24、48 h后,试剂盒检测线粒体有氧磷酸化相关指标。②将细胞分为对照组和蜡菊亭(20μmol/L)组,分别给予相应干预。药物作用12、24 h后,PCR检测过氧化物酶体增殖物活化受体γ共刺激因子-1α(PGC-1α)、黑色素细胞诱导转录因子(MITF)m RNA表达,Western blot检测PGC-1α蛋白表达。③将细胞分为对照组、蜡菊亭(20μmol/L)组、PGC-1α激动剂(10μmol/L)组、蜡菊亭+激动剂联用组,各组分别给予相应干预,处理细胞24 h后,CCK-8法检测各组细胞活力。结果:①与对照组相比,药物干预24 h后,蜡菊亭20μmol/L组细胞基础呼吸和质子渗漏均受到抑制(P<0.05,P<0.01),蜡菊亭40μmol/L组细胞基础呼吸、最大呼吸、质子渗漏、ATP生成和备用呼吸能力均受到抑制(P<0.05,P<0.01);药物干预48 h后,蜡菊亭各浓度组细胞的基础呼吸、最大呼吸、质子渗漏和备用呼吸能力均受到抑制(P<0.05,P<0.01),蜡菊亭20、40μmol/L组细胞ATP生成亦明显降低(P<0.01)。②蜡菊亭(20μmol/L)干预12、24 h后能够显著下调MGC-803细胞PGC-1α的m RNA和蛋白表达(P<0.01)以及MITF m RNA表达(P<0.01)。③蜡菊亭(20μmol/L)能够显著降低MGC-803细胞活力(P<0.01),但该作用可被PGC-1α激动剂拮抗,蜡菊亭+激动剂组的细胞活力明显高于蜡菊亭组(P<0.01)。结论:蜡菊亭可能通过抑制MITF/PGC-1α轴,降低MGC-803细胞的线粒体有氧磷酸化,进而抑制肿瘤细胞活力。

关键词：蜡菊亭胃癌线粒体有氧磷酸化细胞活力 PGC-1α

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中药粉体的历史演变

中药粉体的历史演变

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第二届葛洪医药学术思想研究暨岭南中药资源可持续开发利用学术研讨会

作者：杨泽锐彭丽华邓雯成金乐广州中医药大学中药资源科学与工程研究中心岭南中药资源教育部重点实验室广东广州510006 国家中医药管理局中药破壁饮片技术与应用重点研究室广东中山528437 广东省破壁粉粒工程技术研究开发国家中医药管理局中药破壁饮片技术与应用重点研究室广东中山528437 广东省破壁粉粒工程技术研究开发中心广东中山528437

中药粉体入药自古以来就是中药材的一种重要使用方式,如传统散剂直接以中药粉体入药,丸剂中大部分以药材细粉为原料制备而成,并且在所有方剂中,以粉体入药的剂型占了总方剂量的较大比例.鉴于中药粉体入药的重要性,本文主要从粉体的定义... 详细信息

中药粉体入药自古以来就是中药材的一种重要使用方式,如传统散剂直接以中药粉体入药,丸剂中大部分以药材细粉为原料制备而成,并且在所有方剂中,以粉体入药的剂型占了总方剂量的较大比例.鉴于中药粉体入药的重要性,本文主要从粉体的定义、入药的历史演变、存在的不足进行总结综述,为进一步对中药粉体入药的研究提供参考.中药生药粉即植物类、动物类和矿物类中药经粉碎后所得的粉体。综上所述，中药粉体入药历史源远流长，至少有两千年以上的历史。它们在中医药的发展历史中发挥了重要的作用，对于中医药的推广又有很大的推进作用，它们的出现也是顺应了中国历史的发展。现代人们的生活节奏越来越快，新型中药饮片更有可能被接受，肖培根院士认为，现代中药是中药现代化、国际化的产物，它应具有“三效”(高效、速效、长效)、“三小”(剂量小、毒性小、副作用小)、“三便”(便于储存、便于携带、便于服用)等，当符合并达到国际主流市场对产品的标准和要求时，才能在社会上广泛流通。而粉体入药的优势也是逐渐显示出来，既能保留原饮片全成分，又能使得饮片使用越来越方便，药效更好的超微中药具有良好的发展前景，且微米量级中药的细化程度不涉及原子或分子结构层面的变化，因此不会破坏药物的有效成分，更不会对安全用药构成威胁。研究者应该加大研究力度，以此推动中药的国际化，使得中药受到更多人的认可。

关键词：中药粉体入药方式历史演变

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基于网络药理学及实验验证探究芪苈强心胶囊治疗射血分数保留型心衰的作用机制

基于网络药理学及实验验证探究芪苈强心胶囊治疗射血分数保留型心...

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第二十届国际络病学大会

作者：郝佳梦常丽萍王璐刘焕陈檬侯斌周璐恒侯云龙河北医科大学河北以岭医院国家中医药管理局重点研究室(心脑血管络病) 络病研究与创新中药国家重点实验室河北省络病重点实验室石家庄以岭药业股份有限公司

目的基于网络药理学及实验验证探讨芪苈强心胶囊治疗射血分数保留型心衰（heart failurc with preserved ejection fraction,HFpEF）的作用机制。方法将44个明确鉴定的芪苈强心胶囊体内代谢物检识有效成分,利用Swisstargetprediction、p... 详细信息

目的基于网络药理学及实验验证探讨芪苈强心胶囊治疗射血分数保留型心衰（heart failurc with preserved ejection fraction,HFpEF）的作用机制。方法将44个明确鉴定的芪苈强心胶囊体内代谢物检识有效成分,利用Swisstargetprediction、pharmmapper平台预测化合物靶点,OMIM、DisGenet、GenCard数据库中检索HFpEF疾病靶点;取交集靶点,利用String数据库和Cytoscape 3.7.2软件进行蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction,PPI）和拓扑分析;Metescape平台对共同靶点进行基因本体（gene ontology,GO）功能富集分析及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）通路富集分析。构建醋酸脱氧皮质酮（deoxycorticosterone acetate,DOCA）盐敏感型HFpEF大鼠模型,给予沙库巴曲缬沙坦或芪苈强心胶囊进行干预,给药8周后,利用小动物超声成像系统、ELISA、免疫荧光、Western blotting、qRT-PCR方法进行药效学评估和环磷酸鸟苷（cyclic guanosinc monophosphate,cGMP）-蛋白激酶G1 （protein kinase G1,PKG1）信号通路相关靶点验证。结果芪苈强心胶囊有效成分和HFpEF分别筛选出38个相同作用靶点;GO功能及KEGG通路富集分析得出其在血液循环、循环系统、心脏收缩等生物过程,膜筏、轴突、细胞质区等细胞成分,α-葡萄糖苷酶活性、内肽酶活性、水解酶活性等分子功能上起作用,涉及cGMP-PKG信号通路、肾素分泌、钙信号通路等。体内实验证实芪苈强心能够提高HFpEF大鼠射血分数,降低室壁肥厚程度,缩短等容舒张时间（isovolumic relaxation time,IVRT）,提升左室舒张期充盈速度比值（P <0.05）;提高血清一氧化氮（nitric oxide,NO）、cGMP水平（P <0.05）;增强心肌组织内皮型一氧化氮合成酶（endothelial nitric oxide synthase,eNOS）荧光表达（P <0.05、0.01）;增加eNOS、PKG1、心肌肌浆网Ca-ATP酶(sarco/endoplasmic reticulum Ca-ATPase,SERCA)、可溶性鸟苷酸环化酶α（soluble guanylate cyclaseα,sGCα）蛋白表达水平（P<0.05、0.01）,降低cGMP特异性磷酸二酯酶5A（cGMP-specific phosphodiesterase 5A,PDE5A）蛋白表达水平（P <0.05）;减少心肌组织B型脑钠肽（B-type brain natriuretic peptide,BNP）、β-肌球蛋白重链（myosin heavy chainβ,β-MHC）的mRNA表达（P <0.05）。结论芪苈强心胶囊可通过成分-多靶点-多环节发挥HFpEF的治疗作用,其机制与调节cGMP-PKG信号通路有关。

关键词：网络药理学芪苈强心胶囊射血分数保留型心衰内皮功能脉络学说环磷酸鸟苷-蛋白激酶G1通路

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基于网络药理学及分子对接探讨连花清咳片治疗新型冠状病毒肺炎的作用机制

基于网络药理学及分子对接探讨连花清咳片治疗新型冠状病毒肺炎的...

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第二十届国际络病学大会

作者：靳培培尹玉洁魏聪郭静贾振华河北中医学院研究生学院络病研究与创新中药国家重点实验室国家中医药管理局重点研究室(心脑血管络病) 河北省中西医结合医药研究院河北以岭医院

目的基于网络药理学及分子对接预测连花清咳片治疗新型冠状病毒肺炎(corona virus disease2019,COVID-19)可能作用的靶点及信号通路。方法通过TCMSP,UniProt Knowledgebase及SwissTargetPrediction数据库获取连花清咳片的活性成分及相... 详细信息

目的基于网络药理学及分子对接预测连花清咳片治疗新型冠状病毒肺炎(corona virus disease2019,COVID-19)可能作用的靶点及信号通路。方法通过TCMSP,UniProt Knowledgebase及SwissTargetPrediction数据库获取连花清咳片的活性成分及相关靶点;通过GeneCards和OMIM获取COVID-19相关靶点;使用Cytoscape3.9.0软件构建"连花清咳片-COVID-19"靶点调控网络,结合STRING数据库绘制蛋白相互作用网络(Protein-Protein Interaction Networks,PPI);使用Metascape数据库对交集基因进行GO功能和KEGG通路富集分析。通过AutoDockTools1.5.6软件将关键作用靶点与主要活性成分进行分子对接验证。结果以口服生物利用度(Oral Bioavailability,OB)和类药性(drug-like properties,DL)作为筛选条件,获得连花清咳片中药物活性成分287个,药物疾病交集基因86个,核心靶点58个。KEGG富集分析预测连花清咳片治疗COVID-19主要涉及P53信号通路(p53signaling pathway)、补体途径(Complement and coagulation cascades)、细胞因子-细胞因子受体相互作用(Cytokine-cytokine receptor interaction)等信号通路等。分子对接结果证实连花清咳片中主要活性成分与核心靶点具有较为稳定的结合活性。结论连花清咳片可能通过多成分、多靶点及多通路参与COVID-19的治疗。

关键词：连花清咳片 COVID-19 网络药理学分子对接靶点通路作用机制

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碎米双酶法制注射用葡萄糖优化工艺质量控制的研究

碎米双酶法制注射用葡萄糖优化工艺质量控制的研究

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中华中医药学会制剂分会、世界中联中药药剂专业委员会2011学术年会暨“龙津杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：杜玉然陈锋唐昱贺福元邓凯文孙青辉刘文龙石继连邱云邹欢戴儒文湖南中医药大学药学院长沙 410208 湖南中医药大学现代中药制技术与评价实验室长沙 410208 湖南中医药大学药学院长沙 410208 湖南中医药大学药学院长沙 410208 中药药性与药效国家中医药管理局重点实验室长沙 410208 湖南中医药大学现代中药制技术与评价实验室长沙 410208 湖南中医药大学第一附属医院长沙 410007

目的：建立碎米质量控制的系统方法，通过对实验用碎米和结晶葡萄糖进行残留农药及黄曲霉毒素含量的测定，对工艺优化全过程起监督指导作用，保证工艺优化中碎米用料的合格性及经过双酶法制成的注射用葡萄糖原料的安全性，使最终产品符... 详细信息

目的：建立碎米质量控制的系统方法，通过对实验用碎米和结晶葡萄糖进行残留农药及黄曲霉毒素含量的测定，对工艺优化全过程起监督指导作用，保证工艺优化中碎米用料的合格性及经过双酶法制成的注射用葡萄糖原料的安全性，使最终产品符合国家质量标准。方法：1、参照《2010年版中国药典附录VD》，进行碎米及注射葡萄糖原料黄曲霉毒素的色谱条件与系统适用性试验，建立黄曲霉毒素含量测定的系统方法，测定碎米及注射用葡萄糖原料黄曲霉毒素的含量。2、参照《2010年版中国药典附录ⅨQ》，进行碎米及注射葡萄糖原料农药残留的色谱条件与系统适用性试验，建立农药残留含量测定的系统方法，测定碎米及注射用葡萄糖原料农药残留的含量。结果：实验用碎米及注射用葡萄糖样品黄曲霉毒素含量均小于5ng·ml-1，故碎米和注射用葡萄糖原料黄曲霉毒素符合标准;实验用碎米及注射用葡萄糖样品农药残留(有机氯、有机磷、拟除虫菊酯类)符合限量要求;结论：实验用碎米基本符合质量标准，可用于此优化工艺中。注射用葡萄糖原料符合药典标准，可用于注射液的生产。

关键词：注射用葡萄糖碎米双酶法农药残留黄曲霉素质量控制

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中药煅炭的历史沿革与现代研究

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中医药学报 2022年第5期50卷 109-114页

作者：吴萍杨磊周逸群蒯梦妮彭煦棠张志国常德市第一人民医院湖南常德415700 湖南中医药大学第一附属医院湖南长沙410007 湖南中医药大学国家中医药管理局中药炮制传统技术传承基地湖南长沙410208 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208 常德职业技术学院湖南常德415700

中药煅炭使用历史悠久,“煅炭存性”是中药煅炭的要求与质量标准,对指导中药煅炭操作具有重要的意义。本文通过查阅古今本草、文献及相关法典,对煅炭的历史沿革与现代研究进行探讨。自《食疗本草》出现鹿角“火煅”,之后相继出现莲房“... 详细信息

中药煅炭使用历史悠久,“煅炭存性”是中药煅炭的要求与质量标准,对指导中药煅炭操作具有重要的意义。本文通过查阅古今本草、文献及相关法典,对煅炭的历史沿革与现代研究进行探讨。自《食疗本草》出现鹿角“火煅”,之后相继出现莲房“煅灰”,蝉蜕“煅灰”,高良姜“煅黑”,芦荟“微煅”,血余、灯心草“煅存性”等一系列煅炭炮制方法。现行《中国药典》收载的5个中药煅炭品种仅从外观性状反应煅炭程度,无法满足“煅炭存性”的现代发展,进一步优化改良煅炭工艺,建立煅炭品种内在质量的质量标准物质,对推动煅炭炮制工艺有着积极的作用。本文为中药煅炭的历代研究及进一步开发利用炭药提供参考。

关键词：煅炭存性中国药典血余炭灯心炭莲房炭荷叶炭棕榈炭

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碎米制取注射用葡萄糖工艺优化研究

碎米制取注射用葡萄糖工艺优化研究

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中华中医药学会制剂分会、世界中联中药药剂专业委员会2011学术年会暨“龙津杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：孙青辉陈锋唐昱贺福元邓凯文杜玉然刘文龙石继连邱云邹欢戴儒文湖南中医药大学药学院长沙 410208 湖南中医药大学现代中药制技术与评价实验室长沙 410208 湖南中医药大学药学院长沙 410208 湖南中医药大学药学院长沙 410208 中药药性与药效国家中医药管理局重点实验室长沙 410208 湖南中医药大学现代中药制技术与评价实验室长沙 410208 湖南中医药大学第一附属医院长沙 410007

目的：本文对碎米采用双酶法制取注射用葡萄糖的工艺进行研究，使制得的葡萄糖注射液符合国家质量标准，碎米代替大米进行葡萄糖的生产。方法：在原有酶解法的基础上，对碎米进行双酶法液化糖化制得葡萄糖溶液，再进行除杂环节(活性炭... 详细信息

目的：本文对碎米采用双酶法制取注射用葡萄糖的工艺进行研究，使制得的葡萄糖注射液符合国家质量标准，碎米代替大米进行葡萄糖的生产。方法：在原有酶解法的基础上，对碎米进行双酶法液化糖化制得葡萄糖溶液，再进行除杂环节(活性炭脱色、离子柱交换、纳滤等)，结晶制注射用葡萄糖原料。结果：最终制得符合国家质量标准的注射用葡萄糖。结论：运用碎米双酶解法制注射用葡萄糖工艺的优化与改进，切实可行，最终可得到纯度99.5％的注射用葡萄糖。

关键词：葡萄糖注射剂碎米双酶法工艺优化

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多肽类药物与中药肽研究展望

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中国中药杂志 2022年第22期47卷 5978-5990页

作者：杨晓男阮丽君江兴宋志军韦坤华秦双双梁莹侯小利王喜军缪剑华广西壮族自治区药用植物园广西药用资源保护与遗传改良重点实验室/广西壮族自治区中药资源智慧创制工程研究中心广西南宁530023 广西壮族自治区药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程实验室广西南宁530023 黑龙江中医药大学国家中医药管理局中医方证代谢组学研究中心教育部经典名方有效性评价及产业化开发工程研究中心黑龙江哈尔滨150040 南华大学衡阳医学院附属第二医院湖南衡阳421001

肽(peptide)是指由2~50个氨基酸分子组成,介于小分子和蛋白质之间的物质,具有生物活性多样、易吸收、靶向性强和副作用小等特点,近年来已经成为生物医药研究热点之一。中药中含有大量的肽类物质,传统煎、熬、煮的用药方式,能够有效利用... 详细信息

肽(peptide)是指由2~50个氨基酸分子组成,介于小分子和蛋白质之间的物质,具有生物活性多样、易吸收、靶向性强和副作用小等特点,近年来已经成为生物医药研究热点之一。中药中含有大量的肽类物质,传统煎、熬、煮的用药方式,能够有效利用此类成分,发挥其应有的生物活性。而目前实验室中的中药成分研究多数采用高浓度醇提方法,可能造成众多天然药物中肽类成分被忽视。越来越多的研究发现,中药中的肽类成分是发挥传统药效的重要成分。作者结合多年研究以及文献检索,提出了“中药肽——表达中药功效的相对分子质量介于小分子与蛋白之间,由2个或多个氨基酸组成的肽类化合物”的概念,进而总结中药肽的提取与分离、中药肽的结构确定方法与路径,对基于“整体观”和大数据的现代化中药肽研究方法进行了展望,将人工智能预测和高通量筛选技术相结合,提升中药肽发现的效率和准确度,建立不同中药肽和不同靶点之间的全息图像,为基于中医药理论的中药肽创新药物设计及相关健康产品研发提供新范式。

关键词：中药肽生物活性研究方法药物研发

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基于动物行为学考察萸黄连“反制”前后的药性差异研究

基于动物行为学考察萸黄连“反制”前后的药性差异研究

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2010中药炮制技术、学术交流暨产业发展高峰论坛

作者：蒋俊贾晓斌李平徐江周成林蔡宝昌吴皓江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室镇江出入境检验检疫局国家食品添加剂及调味品检测重点实验室南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室镇江出入境检验检疫局国家食品添加剂及调味品检测重点实验室

目的:研究萸黄连"反制"前后的寒热药性的差异性。方法:选用KM小鼠,依据动物行为趋向性,分别给予黄连、吴茱萸、萸黄连,考察不同药物对小鼠温度趋向性的影响,并结合测定小鼠肝脏ATP酶的活力,探讨不同药性药物对小鼠机体能力代... 详细信息

目的:研究萸黄连"反制"前后的寒热药性的差异性。方法:选用KM小鼠,依据动物行为趋向性,分别给予黄连、吴茱萸、萸黄连,考察不同药物对小鼠温度趋向性的影响,并结合测定小鼠肝脏ATP酶的活力,探讨不同药性药物对小鼠机体能力代谢的影响。结果:吴茱萸组小鼠体现出"趋寒性",能使小鼠ATP酶活性增强;黄连和萸黄连组小鼠体现出"趋热性",并抑制小鼠ATP酶活性;黄连组和萸黄连组相比,黄连组小鼠的"趋热性"较萸黄连组强,萸黄连组小鼠的钠钾ATPase活力较黄连组有显著提高(P<0.05);结论:吴茱萸体现出"热性",黄连和萸黄连均体现出"寒性",但萸黄连与黄连相比,"寒性"降低。此结论与萸黄连"以热制寒"的"反制"传统炮制理论相符。

关键词：萸黄连反制动物行为学趋向性 ATP酶能量代谢

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化学蛋白质组学在小分子药物靶点蛋白识别中的应用研究进展

化学蛋白质组学在小分子药物靶点蛋白识别中的应用研究进展

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2017年（第七届）药物毒理学年会

作者：杨咪咪曾克武王旗北京大学公共卫生学院毒理学系北京大学药学院国家中医药管理局中药配伍减毒重点研究室食品安全毒理学研究与评价北京市重点实验室

随着中药现代化进程不断加快,高通量筛选和平行合成技术不断进步,大量活性小分子化合物不断涌现,有些在发挥药效时伴随着潜在毒性,它们的作用靶点和相关的作用机制也尚不明确。通过鉴定其蛋白质靶标将有助于揭示其药效或毒性作用机制。... 详细信息

随着中药现代化进程不断加快,高通量筛选和平行合成技术不断进步,大量活性小分子化合物不断涌现,有些在发挥药效时伴随着潜在毒性,它们的作用靶点和相关的作用机制也尚不明确。通过鉴定其蛋白质靶标将有助于揭示其药效或毒性作用机制。目前采用的各种靶标蛋白识别技术中,化学蛋白组学是应用广泛的一种,被认为是寻找生物活性分子靶标的有效方法。

关键词：化学蛋白质组学小分子药物应用研究进展

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