检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2021年第12期46卷 3123-3132页

作者：黄惠陈烨曾瑚瑚黄晓君王磊王英马志国张晓琦范春林叶文才暨南大学天然生物活性分子和创新药物研究中心广东广州510632 广东省中药药效物质基础和创新药物研究重点实验室广东广州510632 国家药品监督管理局中成药质量评价重点实验室广东广州510632

研究冬青科植物瓜尤茶Ilex guayusa叶的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备型HPLC等方法从瓜尤茶干燥叶的95%乙醇提取物中分离得到16个三萜类化合物,通过核磁共振、高分辨质谱及文献比对等方法鉴定了这些化合物... 详细信息

研究冬青科植物瓜尤茶Ilex guayusa叶的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备型HPLC等方法从瓜尤茶干燥叶的95%乙醇提取物中分离得到16个三萜类化合物,通过核磁共振、高分辨质谱及文献比对等方法鉴定了这些化合物的结构,分别为3β-hydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23)-ene-28,13β-olide(1)、3β-hydroxy-24-nor-4(23),12-oleanadien-28-methyl ester(2)、齐墩果酸(3)、3β,28-dihydroxy-12-oleanene(4)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-olean-4(23)-ene-28,13β-olide(5)、熊果酸(6)、23-羟基熊果酸(7)、熊果醇(8)、3β-28-nor-urs-12-ene-3,17-diol(9)、3β-hydroxyurs-11-ene-28,13β-olide(10)、13β,28-epoxy-3β-hydroxy-11-ursene(11)、3β-hydroxy-28,28-dimethoxy-12-ursene(12)、3β-hydroxy-24-nor-urs-4(23),12-dien-28-oic acid(13)、3β-hydroxy-24-nor-urs-4(23),12-dien-28-methyl ester(14)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23)-ene-28,13β-olide(15)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23),20(30)-dien-28,13β-olide(16)。其中化合物12为新化合物,45、7、916为首次从瓜尤茶中分离得到。

关键词：瓜尤茶冬青科化学成分三萜

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片仔癀对情志内热诱导流感病毒易感性的作用研究

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中国药理学通报 2024年第8期40卷 1565-1572页

作者：王容陈新星黄睿婷孙万阳何蓉蓉李怡芳黄丰云南中医药大学中药学院云南昆明650500 暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心广东广州510632 暨南大学中医药与大健康广东省工程研究中心广东广州510632 暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 暨南大学附属江门中医院中国江门529099

目的本研究在中医情志致病理论指导下,基于课题组前期利用小鼠拘束应激附加H1N1感染构建情志内热诱导流感病毒易感模型,评价了名优清热中成药片仔癀对流感病毒易感性的作用。方法小鼠拘束应激18 h后滴鼻感染H1N1流感病毒,记录小鼠的体... 详细信息

目的本研究在中医情志致病理论指导下,基于课题组前期利用小鼠拘束应激附加H1N1感染构建情志内热诱导流感病毒易感模型,评价了名优清热中成药片仔癀对流感病毒易感性的作用。方法小鼠拘束应激18 h后滴鼻感染H1N1流感病毒,记录小鼠的体征和体质量变化,统计各组小鼠的发病率。在病毒感染后的第4日取肺脏组织采用HE染色、免疫组化、Western blot、ELISA等方法检测病理情况和炎症水平;分别通过Western blot和试剂盒检测脂质过氧化终产物水平;利用氧化磷脂组学检测肺组织中各类氧化磷脂的含量。结果片仔癀能够显著降低情志应激小鼠感染流感病毒的发病率,抑制肺组织流感病毒复制与炎症因子释放,改善肺部炎症,缓解脂质过氧化终产物堆积。氧化磷脂组学结果显示,情志应激附加流感感染小鼠肺组织中氧化磷脂酰胆碱和氧化磷脂酰乙醇胺水平均明显增加,片仔癀给药能显著降低磷脂过氧化水平。结论清热中药片仔癀对情志内热诱导的流感病毒易感有良好的改善作用,作用机制可能与调节磷脂过氧化有关。

关键词：情志应激片仔癀清热中药病毒性肺炎氧化应激脂质过氧化

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荆芥穗总黄酮提取工艺优化及含量测定研究

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海峡药学 2024年第4期36卷 38-42页

作者：彭双鑫何仕伟邢若彤刘信丹佛山科学技术学院医学院广东佛山528000 暨南大学岭南传统中药研究中心广东广州510632 广东省中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的研究荆芥穗药材中总黄酮的最佳提取工艺,进而利用优化的提取工艺提取、测定荆芥穗药材中总黄酮的含量,为完善荆芥穗药材的质量标准提供科学依据。方法以总黄酮含量为评价指标,乙醇浓度、浸提时间和浸提温度为考察因素进行单因素试验... 详细信息

目的研究荆芥穗药材中总黄酮的最佳提取工艺,进而利用优化的提取工艺提取、测定荆芥穗药材中总黄酮的含量,为完善荆芥穗药材的质量标准提供科学依据。方法以总黄酮含量为评价指标,乙醇浓度、浸提时间和浸提温度为考察因素进行单因素试验,得出每个因素的3个较优水平,在此基础上,设计3因素3水平L9(34)正交试验,并进行直观分析和方差分析,得出最优提取工艺,最后以最优提取工艺对10批荆芥穗药材的总黄酮进行提取、含量测定。结果荆芥穗总黄酮的最优提取工艺为乙醇浓度60%、浸提时间20 min、浸提温度80℃。10批荆芥穗药材中总黄酮的平均含量为5.82 mg·g^(-1)。结论通过单因素和正交设计试验优化了荆芥穗总黄酮的提取工艺,并测定分析了10批荆芥穗药材的总黄酮含量,初步拟定荆芥穗药材总黄酮含量的限度标准为不得少于4.0 mg·g^(-1)。

关键词：荆芥穗总黄酮提取工艺含量测定限度标准

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清肝泻肺方治疗肝火犯肺增加流感病毒易感性的作用研究

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药学学报 2022年第6期57卷 1649-1656页

作者：陆钰辉欧阳淑桦翁竞玉刘佩陈新星栗原博李怡芳何蓉蓉暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心广东广州510632 暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 澳门科技大学中医药学院中药质量研究国家重点实验室中国澳门999078

本实验采用慢性拘束应激诱导的H1N1流感病毒易感的小鼠模型,模拟临床上情志郁结、肝火犯肺,研究清肝泻肺方(黛蛤散合黄芩泻白散)治疗流感病毒性肺炎的作用。小鼠感染流感病毒后观察21天内的生存和发病情况,并于感染后的第6天取部分小鼠... 详细信息

本实验采用慢性拘束应激诱导的H1N1流感病毒易感的小鼠模型,模拟临床上情志郁结、肝火犯肺,研究清肝泻肺方(黛蛤散合黄芩泻白散)治疗流感病毒性肺炎的作用。小鼠感染流感病毒后观察21天内的生存和发病情况,并于感染后的第6天取部分小鼠肺脏检测病毒性肺炎和磷脂过氧化等指标。实验结果显示,清肝泻肺方能够缓解慢性拘束应激负荷H1N1流感病毒引起的小鼠生存率和健康率下降,抑制小鼠肺部流感病毒的复制、炎症因子的产生,降低磷脂过氧化水平,改善小鼠肺炎症状。利用中药网络药理学技术构建的清肝泻肺方活性化合物-作用靶点网络,结果显示,该网络包含171个单体化合物和260个靶点,涉及氧化应激、炎症和免疫等相关信号通路。以上结果表明,清肝泻肺方治疗流感病毒性肺炎的作用机制可能与其调控氧化应激有关。实验方案经暨南大学动物实验伦理委员会批准,所有程序均严格按照动物使用和护理的伦理原则进行。

关键词：情志应激清肝泻肺方流感病毒性肺炎氧化应激磷脂过氧化

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硫化氢对胃肠道的“双相”调节作用及其介导的药物效-毒转化

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中国中药杂志 2022年第15期47卷 3986-3993页

作者：于金高李娜王征惠玉晶贺宇樊修和陕西中医药大学陕西中药资源产业化省部共建协同创新中心/秦药特色资源研究开发国家重点实验室(培育)/陕西省创新药物研究中心陕西咸阳712046 陕西中医药大学陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046

硫化氢是机体细胞重要的信号转导分子之一,其在胃肠道内的合成和分解代谢极为旺盛,在胃肠道生理病理过程中的作用也十分复杂。通过梳理近年来有关硫化氢和胃肠道相关的研究文献,提出硫化氢在胃肠道内发挥着“双相”调节作用,低浓度下可... 详细信息

硫化氢是机体细胞重要的信号转导分子之一,其在胃肠道内的合成和分解代谢极为旺盛,在胃肠道生理病理过程中的作用也十分复杂。通过梳理近年来有关硫化氢和胃肠道相关的研究文献,提出硫化氢在胃肠道内发挥着“双相”调节作用,低浓度下可促进胃肠道功能,而高浓度下则损害胃肠道。硫化氢供体药物或硫化氢代谢调节剂通过恢复硫化氢代谢稳态从而发挥治疗作用,并通过硫化氢相关的肠生物轴将药物作用范围扩大到全身组织;同时,药物可因性质不稳定、局部剂量过高、药理效应偏强等原因,使硫化氢代谢偏离稳态,从而诱发毒副作用或将治疗作用逐渐转化为毒副作用。相关认识可为硫化氢生理病理作用机制的深入研究以及硫化氢相关药物研发及其毒、效机制研究提供参考。

关键词：硫化氢代谢稳态胃肠道菌群供体毒性效-毒转化机制

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枸杞子及其活性成分改善神经退行性疾病的作用机制

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药学研究 2025年第2期44卷 170-178页

作者：石雅丽孙洁黄丰孙赟段文君何蓉蓉云南中医药大学中药学院云南昆明650500 暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心广州市疾病易感性与中医药防治重点实验室教育部中药与创新药物研究国际合作联合实验室广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广东广州510632 暨南大学药学院广东广州510632 暨南大学中医学院广东广州510632

神经退行性疾病(neurodegenerative diseases,ND)是一类因中枢神经元退行变性、丢失,进而导致神经功能障碍的疾病,主要包括阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)、帕金森病(Parkinson′s disease,PD)、亨廷顿病(Huntington′s disease,HD)等。这些疾病通常与年龄直接相关,并且随着时间的推移而逐步恶化。大多数ND发病机制复杂、难以阐明,药物研发难度大、挑战多。随着全球人口老龄化进程的加速,ND的患病人数正在激增,全球有超过5500万人患有AD,预计到2030年患者人数将增至7800万。我国PD患者超过300万,预计2030年激增至500万左右,这造成了沉重的社会负担。中药及天然产物是安全有效的抗ND巨大宝库,其中枸杞子被大量研究证明具有抗氧化、调节免疫、神经保护等保健功效,因此被列为原卫生部批准的药食同源的补益类中药之一,是驰名中外的名贵中药材。近年来,有研究发现枸杞子及相关活性物质在改善ND方面具有潜在的药用价值。本文以枸杞多糖、枸杞黄酮、生物碱类等枸杞子活性成分为重点讨论对象,综述了国内外关于枸杞子在ND药理研究方面的进展,并总结探讨了枸杞子活性成分抗ND的作用机制和潜在靶标,为枸杞子作为抗ND的药品或功能保健食品等方面的开发和应用提供科学依据。

关键词：枸杞子枸杞多糖神经退行性疾病阿尔茨海默病帕金森病

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Omega-6型多不饱和脂肪酸增加急性心肌缺血损伤“易感性”的机制研究

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药学学报 2022年第6期57卷 1657-1663页

作者：刘江涵子马晓慧袁天慧孙万阳李怡芳栗原博何蓉蓉暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心广东广州510632 暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 新疆医科大学中医学院新疆乌鲁木齐830054 广州中医药大学第一附属医院广东广州510405

脂质代谢紊乱是冠心病的常见病理特征。虽然增加不饱和脂肪酸(PUFA)的摄入一直以来被认为可以有效预防冠心病,但是越来越多的临床试验却否定了该观点。PUFA在冠心病中的具体作用机制尚不明确。本实验通过建立omega-6型PUFA负荷急性心肌... 详细信息

脂质代谢紊乱是冠心病的常见病理特征。虽然增加不饱和脂肪酸(PUFA)的摄入一直以来被认为可以有效预防冠心病,但是越来越多的临床试验却否定了该观点。PUFA在冠心病中的具体作用机制尚不明确。本实验通过建立omega-6型PUFA负荷急性心肌缺血的动物模型,来探讨PUFA对心肌缺血损伤的影响及其潜在机制。实验方案及程序均符合动物使用和护理的伦理原则,并已获暨南大学动物实验伦理委员会批准。实验采用亚油酸(LA)连续灌胃14天后,大剂量腹腔注射异丙肾上腺素(ISO)诱导急性心肌缺血以建立动物模型。24 h后,采用小动物超声影像系统检测心脏功能。随后,采集血清及心肌组织样本进行心肌酶、磷脂组学分析、试剂盒含量测定和Western blot检测。心脏功能结果表明,与单纯LA组比较,LA负荷ISO小鼠的左心室射血分数(EF%)和左心室缩短分数(FS%)显著降低,天门冬氨酸转移酶(AST)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)和乳酸脱氢酶(LDH)显著增加。磷脂组学分析表明,与ISO组比较,LA负荷ISO小鼠心肌组织中的PUFA显著增加,且氧化型磷脂酰乙醇胺(ox-PE)的含量变化最为显著。还原型辅酶Ⅱ(NADPH)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)试剂盒测定结果表明,与单纯LA组比较,LA负荷ISO小鼠心肌组织中的GSH和NADPH的含量显著降低,ox-PE的产物MDA显著增加。Western blot结果显示,花生四烯酸12/15-脂氧合酶(ALOX15)蛋白表达随缺血造模显著增加,亚油酸负荷后4-羟基壬烯醛(4-HNE)的表达显著增加。本研究结果表明,ALOX15介导的ox-PE产生可能是LA摄入过量加剧心肌缺血损伤“易感性”的关键机制。本实验为PUFA是否可作为一种有效预防冠心病的代替疗法策略提供实验依据,更为冠心病的早期预防策略提供新的干预靶标。

关键词：不饱和脂肪酸心肌缺血易感性花生四烯酸12/15-脂氧合酶脂质过氧化

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磷脂过氧化在冠心病发病机制中的研究进展

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中国药理学通报 2022年第8期38卷 1121-1127页

作者：马晓慧刘江涵子罗淦清李怡芳栗原博何蓉蓉暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心广东广州510632 暨南大学药学院广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 新疆医科大学中医学院新疆乌鲁木齐830054 暨南大学中医学院广东广州510632

冠心病是一种冠状动脉粥样硬化性心脏病,严重危害人类健康,已成为全球亟待解决的健康问题之一。目前,流行病学研究认为,脂质代谢异常是一种危险因素在冠心病过程中具有重要作用,对该危险因素进行积极预防可显著降低冠心病的发病率及死... 详细信息

冠心病是一种冠状动脉粥样硬化性心脏病,严重危害人类健康,已成为全球亟待解决的健康问题之一。目前,流行病学研究认为,脂质代谢异常是一种危险因素在冠心病过程中具有重要作用,对该危险因素进行积极预防可显著降低冠心病的发病率及死亡率。大量研究发现,脂质过氧化贯穿于整个冠心病的疾病过程中。为了深入了解脂质过氧化对冠心病发病机制的影响,该文从ALOX15介导的磷脂过氧化角度总结了冠心病的发病进程的作用机制,关注ALOX15抑制剂的作用,为更好地预防、治疗冠心病及其并发症提供新的思路与策略。

关键词：冠心病动脉粥样硬化心肌细胞损伤铁死亡磷脂过氧化 ALOX15

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靶向抗肿瘤药N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb)的环境友好合成及其透过血脑屏障活性评价

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有机化学 2020年第2期40卷 536-540页

作者：张潮刘志军李艳冰何业谱林晓洪陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N... 详细信息

利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N-异丙基-4-甲酰基苯酰胺,随后还原胺化得Pcb.最后与N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酸缩合得Z-GP-Pcb,总收率49.9%.另外,本研究还建立了体外平行人造膜渗透测血脑屏障(PAMPA-BBB)方法评价Z-GP-Pcb透过血脑屏障(BBB)活性,发现其透膜常数(Pe)为(19.22±4.25)×10^-6cm·s^-1,大于母药Pcb[(11.14±1.34))×10^-6cm·s^-1],具有较高的透过BBB活性.

关键词：药物合成丙卡巴肼药物设计靶向抗肿瘤成纤维细胞激活蛋白α

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安宫牛黄丸的UPLC特征指纹图谱与化学模式识别

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中国中药杂志 2020年第3期45卷 565-571页

作者：柴玉爽曾瑚瑚何源峰尚晓万婷尹震范春林叶文才广州白云山中一药业有限公司广东广州510530 暨南大学广东省中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

建立中一牌安宫牛黄丸的超高效液相(UPLC)指纹图谱分析方法,结合化学模式识别对其质量进行评价。采用UPLC,色谱柱为Poroshell 120 EC-C18(2.1 mm×100 mm,2.7μm),以甲醇-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1,柱温... 详细信息

建立中一牌安宫牛黄丸的超高效液相(UPLC)指纹图谱分析方法,结合化学模式识别对其质量进行评价。采用UPLC,色谱柱为Poroshell 120 EC-C18(2.1 mm×100 mm,2.7μm),以甲醇-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为254 nm。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)"结合SIMCA13.0软件进行聚类分析、主成分分析和偏最小二乘法-判别分析,对24批安宫牛黄丸样品进行分析,确定了25个共有峰。经对照品和液质联用技术对其中的17个色谱峰进行结构确认,结果显示24批样品的相似度均大于0.980,样品可以聚为3类,黄芩苷、小檗碱、药根碱、汉黄芩素和汉黄芩苷是造成不同批次样品间差异的标志性成分。该方法简便、快速、准确性高、重现性好,可为中一牌安宫牛黄丸的质量标准提升提供科学依据。

关键词：安宫牛黄丸 UPLC 特征指纹图谱化学模式识别

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