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卤代-1,3-丁二烯衍生物的合成研究进展

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有机化学 2007年第7期27卷 837-846页

作者：刘光臻宋志毅王超席振峰北京大学化学与分子工程学院北京分子科学国家实验室生物有机与分子工程教育部重点实验室北京100871

卤代-1,3-丁二烯衍生物是重要的有机合成子,在构筑环状化合物方面表现出独特的性质,在功能材料、有机合成等领域有重要的应用价值,因此其合成方法备受关注.综述了卤代-1,3-丁二烯衍生物的合成方法,并展望了其应用前景.

关键词：卤代-1,3-丁二烯卤化反应合成

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3-(噻吩-2-基)-β-内酰胺的合成及其立体化学

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化学学报 2007年第16期65卷 1643-1648页

作者：李伯男梁勇焦雷胡立博杜大明许家喜北京分子科学国家实验室(BNLMS)生物有机与分子工程教育部重点实验室北京大学化学与分子工程学院北京100871

Staudinger反应是合成β-内酰胺类化合物最重要的方法之一.3-(噻吩-2-基)-β-内酰胺是一类重要的β-内酰胺类衍生物.发展了一种从1-(噻吩-2-基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮和对甲苯磺酰叠氮方便地制备1-(噻吩-2-基)-2-重氮基乙酮的新方法,利... 详细信息

Staudinger反应是合成β-内酰胺类化合物最重要的方法之一.3-(噻吩-2-基)-β-内酰胺是一类重要的β-内酰胺类衍生物.发展了一种从1-(噻吩-2-基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮和对甲苯磺酰叠氮方便地制备1-(噻吩-2-基)-2-重氮基乙酮的新方法,利用1-(噻吩-2-基)-2-重氮基乙酮加热分解生成的噻吩-2-基烯酮参与的Staudinger反应合成了一系列3-(噻吩-2-基)-β-内酰胺衍生物,并研究了噻吩-2-基烯酮参与的Staudinger反应的立体选择性.实验结果表明噻吩-2-基烯酮是比苯基烯酮更富电子的Moore烯酮,其电子性质介于对甲氧基苯基烯酮和对甲基苯基烯酮之间.

关键词： β-内酰胺 Staudinger反应立体选择性重氮酮烯酮

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微波与有机化学反应的选择性

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化学进展 2007年第5期19卷 700-712页

作者：许家喜北京大学化学与分子工程学院生物有机与分子工程教育部重点实验室北京分子工程国家实验室北京100871

本文综述了微波辅助下有机化学反应的选择性,包括化学选择性、区域选择性、顺反选择性、非对映选择性和对映选择性,与传统加热条件下反应选择性的区别。讨论了微波对有机化学反应选择性的影响。从文献报道的结果来看,虽然观察到了一些... 详细信息

本文综述了微波辅助下有机化学反应的选择性,包括化学选择性、区域选择性、顺反选择性、非对映选择性和对映选择性,与传统加热条件下反应选择性的区别。讨论了微波对有机化学反应选择性的影响。从文献报道的结果来看,虽然观察到了一些反应在微波照射与加热条件下显示出不同的选择性,但绝大部分例子并不是在严格相同的条件下进行的对比,还有一些虽然做了对比研究,但却忽略了温度的影响。对于绝大多数例子,微波产生的选择性的差别似乎都可以用热效应来解释。可以认为微波辅助的反应中基本不存在特殊的“非热效应”。微波辅助技术可以通过改变反应温度来实现改变某些反应的选择性。希望本文能对微波效应和微波对有机反应加速效应的本质的理解提供一些有用信息。

关键词：微波微波效应反应选择性化学选择性区域选择性顺反选择性非对映选择性对映选择性立体选择性

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二价钌催化的金属卡宾经由的硫叶立德-σ重排反应研究

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化学学报 2007年第16期65卷 1733-1735页

作者：肖卿王剑波北京分子科学国家实验室生物有机与分子工程教育部重点实验室北京大学化学学院北京100871

报道烯(炔)基硫醚与α-重氮羰基化合物,在[RuCl2(p-cymene)]2催化下,经由金属卡宾发生硫叶立德[2,3]-σ重排反应(Doyle-Kirmse反应).在Ru(II)作用下,α-重氮羰基化合物与烯丙基硫醚的反应以较好收率生成相应的[2,3]-σ重排产物高烯丙基... 详细信息

报道烯(炔)基硫醚与α-重氮羰基化合物,在[RuCl2(p-cymene)]2催化下,经由金属卡宾发生硫叶立德[2,3]-σ重排反应(Doyle-Kirmse反应).在Ru(II)作用下,α-重氮羰基化合物与烯丙基硫醚的反应以较好收率生成相应的[2,3]-σ重排产物高烯丙基硫醚.同样条件下与炔丙基硫醚的反应则生成[2,3]-σ重排产物联烯和呋喃衍生物,后者是联烯进一步在Ru(II)作用下重排的产物.

关键词：二价钌催化剂 α-重氮羰基化合物硫叶立德[2,3]-σ重排

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溶液pH和阳离子对端粒G-四链体DNA形成和结构的影响

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化学学报 2007年第16期65卷 1728-1732页

作者：周江袁谷北京大学化学与分子工程学院化学生物学系北京分子科学国家实验室生物有机与分子工程教育部重点实验室北京100871

采用电喷雾质谱和圆二色谱研究了溶液pH和阳离子对人类端粒G-四链体DNA的影响.ESI-MS和CD谱图表明,pH可以引起G-四链体DNA的构象转变和离解,而K+,NH+4阳离子对G-四链体DNA的形成有着重要的促进作用.

关键词：端粒 G-四链体DNA ESI-质谱法圆二色谱

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电喷雾质谱法研究聚酰胺、酰亚胺衍生物与HIV-1基因DNA的相互作用

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化学学报 2007年第16期65卷 1543-1547页

作者：李卉卉韩德伟袁谷北京大学化学学院化学生物学系北京分子科学国家实验室生物有机与分子工程教育部重点实验室北京100871

利用电喷雾质谱(ESI-MS)研究了6种识别分子与HIV-1基因调控区DNA的非共价键相互作用.在研究中比较了不同识别分子与靶序列DNA结合的强弱,发现双萘酰亚胺衍生物4对此序列DNA具有高亲合性的结合,并分析了识别分子与DNA复合物的碎裂机理以... 详细信息

利用电喷雾质谱(ESI-MS)研究了6种识别分子与HIV-1基因调控区DNA的非共价键相互作用.在研究中比较了不同识别分子与靶序列DNA结合的强弱,发现双萘酰亚胺衍生物4对此序列DNA具有高亲合性的结合,并分析了识别分子与DNA复合物的碎裂机理以及结合模式.

关键词： HIV-1基因 ESI-质谱法 DNA识别分子寡聚酰胺酰亚胺衍生物

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HIV-1整合酶抑制剂的G-四链体形成、结构及其性质的研究

HIV-1整合酶抑制剂的G-四链体形成、结构及其性质的研究

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第五届全国化学生物学学术会议

作者：李卉卉袁谷北京大学化学学院化学生物学系北京分子科学国家实验室生物有机与分子工程教育部重点实验室北京大学化学学院化学生物学系北京分子科学国家实验室生物有机与分子工程教育部重点实验室

＜正＞HIV-1病毒在复制过程中,整合酶催化病毒 DNA 与宿主染色体 DNA 的整合;作为 HIV 自身特有的酶,已成为开发新的抗 HIV-1病毒和治疗艾滋病药物设计的重要靶点。目前,已有许多化合物被报道能够有效的抑制 HIV-1整合酶活性。其中富含... 详细信息

＜正＞HIV-1病毒在复制过程中,整合酶催化病毒 DNA 与宿主染色体 DNA 的整合;作为 HIV 自身特有的酶,已成为开发新的抗 HIV-1病毒和治疗艾滋病药物设计的重要靶点。目前,已有许多化合物被报道能够有效的抑制 HIV-1整合酶活性。其中富含鸟嘌呤的寡核苷酸 T30923和 T30175被发现能够通过鸟嘌呤环的互联作用形成 G-四链体结构,它们抑制 HIV-1 整合酶的活性与 G-四链体结构的稳定性密切相关。本研究选择这2条寡核苷酸序列作为研

关键词： G-四链体 HIV-1整合酶抑制剂 DNA 识别寡聚酰胺酰亚胺衍生物

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荧光探针法研究阳离子多聚物基因载体Polybrene与DNA的相互作用

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感染．炎症．修复 2007年第3期8卷 148-151页

作者：廖杰于冰丛海林刘虎威曹维孝解放军总医院医学实验测试中心北京100853 北京大学化学与分子工程学院分析化学研究所教育部生物有机化学与分子工程重点实验室北京分子科学国家实验室北京100871

目的:用荧光探针法研究海美溴铵(PB)和DNA之间的相互作用。方法:将一定量的PB溶液逐渐加入到DNA/溴化乙锭(EB)复合物的水溶液中,在535nm处激发,测定595nm的荧光强度,观察体系荧光强度随PB浓度变化而发生的改变。用同样的方法观察PB对Hoe... 详细信息

目的:用荧光探针法研究海美溴铵(PB)和DNA之间的相互作用。方法:将一定量的PB溶液逐渐加入到DNA/溴化乙锭(EB)复合物的水溶液中,在535nm处激发,测定595nm的荧光强度,观察体系荧光强度随PB浓度变化而发生的改变。用同样的方法观察PB对Hoe-DNA和4,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)-DNA体系荧光强度的影响,Hoe的激发和发射波长分别设置为350nm和460nm,DAPI为340nm和450nm。通过荧光Scatchard分析法获得PB对DNA的结合常数。结果:随着PB浓度的增加,EB与DNA的结合减弱。通过对PB存在下EB-DNA体系的荧光分析,获得了PB与DNA之间的结合常数为1.8×105/mol。PB的加入大大提高了Hoe-DNA体系的荧光强度,同时Hoe的最大发射波长由最初的490nm蓝移至460nm。Hoe-DNA体系和DAPI-DNA体系的荧光强度均随着聚合物单体的浓度与DNA磷酸基团的浓度比值(N∶P比值)的增加而增加,并且在N∶P比值等于或接近1.0时达到最大。结论:DNA与PB之间复合物的形成减弱了DNA与嵌入剂的结合,但却能增强DNA和沟区结合探针之间的相互作用。提示PB与DNA的结合可能特异性地影响了DNA的二级结构。

关键词：海美溴铵 DNA 荧光探针相互作用构型

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雌三醇单克隆抗体的制备与表征

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北京大学学报（自然科学版） 2002年第4期38卷 459-465页

作者：王永成常文保郭振泉北京大学化学与分子工程学院生物有机与分子工程教育部重点实验室北京100871 北京大学生命科学中心北京100871

活化雌三醇 (E3 )C3处的酚—OH ,与牛血清白蛋白 (BSA)偶联 ,制备得E3 的完全抗原。利用完全抗原免疫动物 ,采用单克隆抗体技术 ,经过细胞融合、克隆筛选、扩大培养、动物体内诱生等过程 ,最后获得了E3 的单克隆抗体。对纯化的单克隆抗... 详细信息

活化雌三醇 (E3 )C3处的酚—OH ,与牛血清白蛋白 (BSA)偶联 ,制备得E3 的完全抗原。利用完全抗原免疫动物 ,采用单克隆抗体技术 ,经过细胞融合、克隆筛选、扩大培养、动物体内诱生等过程 ,最后获得了E3 的单克隆抗体。对纯化的单克隆抗体的性质进行表征 ,结果表明 :抗体的效价为 6 0× 10 -10 mol L ,抗体属于IgG1型 ,分子量为 16 80 0 0u ,单克隆抗体与固定化抗原亲和常数为4 7× 10 7L mol。

关键词：雌三醇细胞融合单克隆抗体

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抗丁草胺多克隆抗体的制备及应用(英文)

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北京大学学报（自然科学版） 2002年第4期38卷 447-452页

作者：郭永恩陈家华王能东张秀郭振泉金声北京大学化学与分子工程学院生物有机与分子工程教育部重点实验室北京100871 北京大学生命科学学院单克隆抗体实验室北京100871

以牛血清白蛋白丁草胺免疫抗原免疫家兔获得了抗丁草胺多克隆抗体 ,并建立了竞争酶联免疫吸附检测丁草胺 (除草剂中的一种主要成分 )分析方法。该方法的检测范围在 1× 10 -9～10 0× 10 -9mg mL之间 ,且和化学结构相似的甲... 详细信息

以牛血清白蛋白丁草胺免疫抗原免疫家兔获得了抗丁草胺多克隆抗体 ,并建立了竞争酶联免疫吸附检测丁草胺 (除草剂中的一种主要成分 )分析方法。该方法的检测范围在 1× 10 -9～10 0× 10 -9mg mL之间 ,且和化学结构相似的甲草胺和乙草胺无交叉反应。该方法也可用于检测稻田水样中丁草胺的含量。

关键词：多克隆抗体丁草胺酶联免疫吸附分析

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