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第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：吕扬杜冠华北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

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左炔诺孕酮的晶型研究进展

左炔诺孕酮的晶型研究进展

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第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：曹俊姿杨德智吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

药物晶型可显著影响固体药品的质量、安全性和有效性，因此对固体药物进行多晶型研究具有重要的科学意义。论文对应用最广泛的口服紧急避孕药物一左炔诺孕酮的多晶型研究现状进行综述，为该药物多晶型研究提供参考，进而保障用药安全、... 详细信息

药物晶型可显著影响固体药品的质量、安全性和有效性，因此对固体药物进行多晶型研究具有重要的科学意义。论文对应用最广泛的口服紧急避孕药物一左炔诺孕酮的多晶型研究现状进行综述，为该药物多晶型研究提供参考，进而保障用药安全、有效，提高避孕节育效率。经文献调研发现，左炔诺孕酮存在多晶型现象，目前相关专利报道了晶α型、晶β型、晶γ型和无定型。

关键词：紧急避孕药物左炔诺孕酮多晶型研究

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尼莫地平两种晶型的多种方法表征

尼莫地平两种晶型的多种方法表征

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第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：焦凌泰张丽杨德智吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

尼莫地平(Nimodipine),分子式为C21H26N2O7,系统命名为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯。是临床应用广泛的钙通道阻滞剂类降压药,我国市场已有的固体剂型包括：片剂、缓释片、胶囊、注射剂... 详细信息

尼莫地平(Nimodipine),分子式为C21H26N2O7,系统命名为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯。是临床应用广泛的钙通道阻滞剂类降压药,我国市场已有的固体剂型包括：片剂、缓释片、胶囊、注射剂等。研究表明,尼莫地平存在多晶型现象,而且不同晶型药物的生物利用度、临床疗效差异较大。

关键词：尼莫地平粉末X射线衍射分析晶型表征

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新一代孕激素-屈螺酮的研究进展

新一代孕激素-屈螺酮的研究进展

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第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：王英龚宁波吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

屈螺酮(Drospirenone,DRSP)是第一个合成的抗醛固酮螺内酯衍生物,是目前药理学特性最接近天然孕酮的孕激素,兼具抗盐皮质激素和抗雄激素活性的独特优势。其与炔雌醇组成的复方女用口服避孕药是一种有效、安全和接受性好的新型避孕药。... 详细信息

屈螺酮(Drospirenone,DRSP)是第一个合成的抗醛固酮螺内酯衍生物,是目前药理学特性最接近天然孕酮的孕激素,兼具抗盐皮质激素和抗雄激素活性的独特优势。其与炔雌醇组成的复方女用口服避孕药是一种有效、安全和接受性好的新型避孕药。本文的目的主要是介绍屈螺酮的相关研究进展,为新型避孕药的研究提供有用信息。

关键词：屈螺酮结构药理活性晶型进展

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醋酸乌利司他优势药用晶型研究

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医药导报 2016年第12期35卷 1340-1347页

作者：杨雪薇徐娟宁丽峰张丽杨德智王慧萍杜冠华吕凌吕扬北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 国家卫生计生委科学技术研究所北京100081 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050

目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫... 详细信息

目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对上述11种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性和转晶规律进行研究。结果醋酸乌利司他存在多晶型现象,采用多种不同检测方法均可对其晶型进行鉴别。制备的11种晶型样品中有5种为首次发现。结论通过醋酸乌利司他的多晶型现象系统研究,阐明其多种晶型样品的物质组成、制备方法、晶型稳定性、溶解性及晶型转变规律,为优势药用晶型选择提供了科学基础数据,为提高药品质量、保证临床疗效、制定晶型药物质量控制标准提供科学依据。

关键词：乌利司他,醋酸多晶型晶型鉴别药用晶型,优势

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临床常用普伐他汀钠片大鼠体内药代动力学比较研究

临床常用普伐他汀钠片大鼠体内药代动力学比较研究

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中国药理学会第十四次全国学术大会暨施维雅优秀青年药理学工作者奖20周年学术论坛

作者：赵赢张娜庞晓丛生立嵩宋俊科何兰吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市晶型药物研究重点实验室北京100050 中国食品药品检定研究院北京100050 中国食品药品检定研究院北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市晶型药物研究重点实验室北京100050

目的研究大鼠灌胃不同企业普伐他汀钠片后体内药代动力学的一致性.方法固体灌胃给予SD雄性大鼠普伐他汀钠15 mg· kg-1,采用液质联用法测定不同时间的血药浓度,绘制药时曲线,并用DAS 3.0.7数据处理系统进行主要药代动力学参数的... 详细信息

目的研究大鼠灌胃不同企业普伐他汀钠片后体内药代动力学的一致性.方法固体灌胃给予SD雄性大鼠普伐他汀钠15 mg· kg-1,采用液质联用法测定不同时间的血药浓度,绘制药时曲线,并用DAS 3.0.7数据处理系统进行主要药代动力学参数的计算和比较.结果三个原料药生产企业的测定结果显示,3号晶F型普伐他汀钠原料药较1、2号晶A型有着更好的药物吸收和相对生物利用度,为优势药物晶型;随机抽取的临床常用7种普伐他汀钠片在大鼠体内药代动力学参数结果呈现显著性差异,Tmax, Cmax,AUC,t1/2.的最大差异分别可以达到5.3,3.4,2.4和1.4倍之多.结论不同企业的普伐他汀钠片在大鼠体内的药代动力学过程存在显著性差异,这可能与普伐他汀钠多晶型状态以及药物生产工艺、辅料成分及含量等制剂过程有关.

关键词：普伐他汀晶型药代动力学生物利用度 LC-MS

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中药“毒”与“效”的科学内涵及物质基础探索

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世界科学技术-中医药现代化 2016年第5期18卷 735-739页

作者：闫蓉张雪何国荣张莉吕扬王振中萧伟杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室连云港222001

中药使用历经数千年,但对于中药之毒性一直存在误区,简单认为"中药有毒"、"中药无毒"的描述同样是片面的。本文分析了中药和化药关于"毒"的不同含义,认为传统记载有毒的中药可以分为"不良反应较多... 详细信息

中药使用历经数千年,但对于中药之毒性一直存在误区,简单认为"中药有毒"、"中药无毒"的描述同样是片面的。本文分析了中药和化药关于"毒"的不同含义,认为传统记载有毒的中药可以分为"不良反应较多的中药"和"具有机体损害作用的中药",前者主要指作用复杂且作用较强的中药,后者则为含有明确毒性成分或强药理效能成分的中药,由此形成科学的表述方法,为中药毒性的现代研究提供参考。中药物质有效成分基础研究应通过成分研究、组合成分研究、复方成分研究,对中药"毒"与"效"的科学内涵和物质基础进行了初步探讨。

关键词：中药毒性药效科学内涵现代认识

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奥扎格雷两种晶型在大鼠体内的药代动力学研究

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药学学报 2015年第2期50卷 218-221页

作者：秦至臻陈芊茜宋俊科吕扬杜冠华中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室心北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

研究奥扎格雷两种晶型固体灌胃后,在SD大鼠胃肠道的吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨该药物晶型状态对临床用药的影响。SD大鼠灌胃给予不同晶型奥扎格雷固体原料药,采用高效液相色谱法测定血浆中奥扎格雷的浓度,计算其在大鼠体内的药... 详细信息

研究奥扎格雷两种晶型固体灌胃后,在SD大鼠胃肠道的吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨该药物晶型状态对临床用药的影响。SD大鼠灌胃给予不同晶型奥扎格雷固体原料药,采用高效液相色谱法测定血浆中奥扎格雷的浓度,计算其在大鼠体内的药代动力学参数并比对不同晶型之间的差异。大鼠经口给予固体奥扎格雷晶型Ⅰ和晶型Ⅱ后,血液中奥扎格雷Cmax分别为32.72±17.04和34.01±19.13 mg·L-1,AUC0-t分别为61.14±14.76和85.56±18.08 mg·L-1·h,t1/2分别为1.53±0.51和4.73±3.00 h。大鼠口服不同晶型奥扎格雷后,晶II型血药浓度-时间曲线下面积大于晶I型,半衰期较长,为优势晶型,提示在该药物的生产中需要注意晶型的控制。

关键词：奥扎格雷晶型药代动力学 HPLC

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百可利对6-羟多巴胺不同注射位点帕金森病模型大鼠的治疗作用

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中国药理学通报 2015年第5期31卷 623-630页

作者：何国荣穆鑫李晓秀王月华方莲花孙岚吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所"药物靶点研究与新药筛选"北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所"晶型药物研究"北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所"天然药物活性物质与功能"国家重点实验室北京100050

目的观察百可利对6-羟多巴胺(6-OHDA)内侧前脑束(MFB)和纹状体尾壳核(CPu)两个不同注射位点帕金森病(PD)模型大鼠的治疗作用,两个注射位点模型分别记为:MFB-M,CPu-M。方法运用6-OHDA两点注射法,损毁大鼠左侧中脑多巴胺能神经元,制备PD... 详细信息

目的观察百可利对6-羟多巴胺(6-OHDA)内侧前脑束(MFB)和纹状体尾壳核(CPu)两个不同注射位点帕金森病(PD)模型大鼠的治疗作用,两个注射位点模型分别记为:MFB-M,CPu-M。方法运用6-OHDA两点注射法,损毁大鼠左侧中脑多巴胺能神经元,制备PD模型。记录大鼠后肢肌电(EMG)信号频率观察肌肉震颤;测定大鼠自主活动;电化学法检测纹状体内多巴胺(DA)及其代谢产物含量;免疫组化法检测大鼠脑内酪氨酸羟化酶(TH)、OX-42表达;观察神经元超微结构变化。结果给药3周后,两个注射位点的模型组行为改变趋势一致,百可利在两个注射位点的模型动物上药效表现不同,在CPu-M组可明显提高PD大鼠自主活动数(P<0.05)。EMG信号分析显示,在MFB-M组,给予百可利,肌电频率降低55%;在CPu-M组,给予百可利,肌电频率降低60%。EMG时效研究表明,在CPu-M组,百可利药效持续420 min以上。纹状体递质水平显示,两个注射位点的模型组DA递质水平差异很大,在CPu-M组,百可利能够明显升高DA水平(P<0.05)。两个注射位点的模型组免疫组织化学结果趋势一致,在CPu-M组,百可利有更明显神经元保护作用(P<0.05),在MFB-M组,百可利抑制小胶质细胞过度激活作用更强(P<0.01)。结论不同注射位点制备的PD模型能够反映不同时期PD的病理变化,百可利可通过抑制炎性介质生成和释放、保护残存神经元、恢复神经元功能等机制改善PD不同发病时期模型动物的行为学症状。

关键词：百可利帕金森病 6-羟多巴胺黑质纹状体通路内侧前脑束纹状体尾壳核神经保护

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临床常用普伐他汀钠片大鼠体内药代动力学比较研究

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第10期30卷 1040-1040页

作者：赵赢张娜庞晓丛生立嵩宋俊科何兰吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市晶型药物研究重点实验室北京100050 中国食品药品检定研究院北京100050

目的研究大鼠灌胃不同企业普伐他汀钠片后体内药代动力学的一致性。方法固体灌胃给予SD雄性大鼠普伐他汀钠15 mg·kg-1,采用液质联用法测定不同时间的血药浓度,绘制药时曲线,并用DAS 3.0.7数据处理系统进行主要药代动力学参数的计... 详细信息

目的研究大鼠灌胃不同企业普伐他汀钠片后体内药代动力学的一致性。方法固体灌胃给予SD雄性大鼠普伐他汀钠15 mg·kg-1,采用液质联用法测定不同时间的血药浓度,绘制药时曲线,并用DAS 3.0.7数据处理系统进行主要药代动力学参数的计算和比较。结果三个原料药生产企业的测定结果显示,3号晶F型普伐他汀钠原料药较1、2号晶A型有着更好的药物吸收和相对生物利用度,为优势药物晶型;随机抽取的临床常用7种普伐他汀钠片在大鼠体内药代动力学参数结果呈现显著性差异,Tmax,Cmax,AUC,t1/2的最大差异分别可以达到5.3,3.4,2.4和1.4倍之多。结论不同企业的普伐他汀钠片在大鼠体内的药代动力学过程存在显著性差异,这可能与普伐他汀钠多晶型状态以及药物生产工艺、辅料成分及含量等制剂过程有关。

关键词：普伐他汀晶型药代动力学生物利用度 LC-MS

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