检索结果-内蒙古大学图书馆

医药导报 2014年第11期33卷 1401-1406页

作者：姜明郑啓盛于光允龙伟刘培勋中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192

目的研究仙鹤延龄方抗肿瘤活性的分子机制。方法采用分子对接、生物网络技术、化学空间技术和药动学性质预测等计算药理学方法研究仙鹤延龄方中241个小分子化合物的作用机制。结果仙鹤延龄方大部分分子具有良好的类药性质;仙鹤延龄方中... 详细信息

目的研究仙鹤延龄方抗肿瘤活性的分子机制。方法采用分子对接、生物网络技术、化学空间技术和药动学性质预测等计算药理学方法研究仙鹤延龄方中241个小分子化合物的作用机制。结果仙鹤延龄方大部分分子具有良好的类药性质;仙鹤延龄方中小分子在化学空间中的分布表明,该方中大部分活性分子具有相似活性,说明仙鹤延龄方组方科学;仙鹤延龄方中既存在一个分子与多个靶蛋白的相互作用,也存在不同分子作用于同一个蛋白的现象,例如靶点环氧化酶-2(COX-2)与40个小分子存在相互作用,分子儿茶素与COX-2等5个靶点存在相互作用。结论该结果有助于理解仙鹤延龄方抗肿瘤活性复杂的作用机制。

关键词：仙鹤延龄方抗肿瘤分子对接生物网络化学空间

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桑色素对小鼠的急性毒性研究

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天然产物研究与开发 2015年第4期27卷 699-705,725页

作者：赵洁王华伟康肖梦沈秀施培基徐文清北京协和医学院中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室天津300192

桑色素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗炎、抗肿瘤及抗氧化等作用,本实验中使用上下法主试验,腹腔注射给予ICR雌雄小鼠不同剂量的桑色素(230、280、330、390、450、530、630 mg/kg),观察动物的毒性反应,存活动物观察14 d,计算半数致死... 详细信息

桑色素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗炎、抗肿瘤及抗氧化等作用,本实验中使用上下法主试验,腹腔注射给予ICR雌雄小鼠不同剂量的桑色素(230、280、330、390、450、530、630 mg/kg),观察动物的毒性反应,存活动物观察14 d,计算半数致死量LD50。观察期结束后,通过体重、外周血指标、血清生化指标和病理组织学检查来衡量桑色素对小鼠的急性毒性。研究发现,高剂量桑色素对小鼠有一定的急性毒性,腹腔注射半数致死量LD50为463.24 mg/kg,并且毒性强弱与给药剂量密切相关。

关键词：黄酮类化合物桑色素急性毒性半数致死量LD50

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木香HPLC指纹图谱的建立及其抗氧化、抗辐射作用谱效关系研究

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中草药 2023年第8期54卷 2580-2587页

作者：李硕王志允常华杰侯文彬周福军天津医科大学天津300203 天津中医药大学天津301617 北京协和医学院中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192

目的建立木香Aucklandia lappa的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱并对特征峰进行液相色谱串联三重四级杆质谱仪(LC-MS)分析,考察木香抗氧化、抗辐射的谱效关系。方法对12批不同产地的木香药材进行HPLC分析,建立指纹图谱。采用LC-MS技术对... 详细信息

目的建立木香Aucklandia lappa的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱并对特征峰进行液相色谱串联三重四级杆质谱仪(LC-MS)分析,考察木香抗氧化、抗辐射的谱效关系。方法对12批不同产地的木香药材进行HPLC分析,建立指纹图谱。采用LC-MS技术对指纹图谱中的共有特征峰进行结构分析。以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率为抗氧化作用的药效指标,研究其抗氧化作用。采用MTT法检测辐射后的UC-MSC细胞活性,以细胞活力值为抗辐射作用的药效指标,研究其抗辐射作用。采用灰色关联分析法建立谱效关系,研究木香抗氧化与抗辐射的物质基础。结果通过指纹图谱的建立,共标定了12个共有峰,其中12批药材相似度均大于0.971。通过文献比对和LC-MS数据解析,确定了3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、东莨菪内酯、木香烃内脂和去氢木香内酯等12个特征峰成分。通过清除DPPH自由基结果发现,12批木香均有抗氧化能力,谱效分析结果显示,去氢木香内酯同分异构体和去氢木香内酯与抗氧化能力有密切关系。通过细胞活力值显示,12批木香部分批次具有抗辐射能力。根据谱效关系分析,发现木香抗辐射与诱导细胞毒性的物质基础可能均是异木香酸甲酯、木香烃内脂和去氢木香内酯。结论为木香药材的质量控制及研究其抗氧化和抗辐射作用,提供了一种有效、快速地评价方法。

关键词：木香 3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸东莨菪内酯木香烃内脂去氢木香内酯指纹图谱质谱抗氧化抗辐射谱效关系

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抗乙肝候选新药替芬泰对细胞色素P450酶的体外抑制和诱导作用研究

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药学学报 2016年第12期51卷 1864-1870页

作者：樊慧蓉慈小燕李薇董世奇曾勇伊秀林司端运刘昌孝中国医学科学院、北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津大学天津300191

抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及... 详细信息

抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及半数抑制浓度(IC50),评估Y101对CYP同工酶的抑制潜能,结果表明Y101对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6产生抑制作用的可能性较小(IC_(50)均大于100μmol·L^(-1))。人原代培养肝细胞中加入Y101培养72 h,以"Cocktail"法混合加入CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的探针底物进行反应,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定上述探针底物经CYP同工酶代谢的代谢产物浓度,计算CYP同工酶的剩余酶活性。实验组与空白对照组相比的酶活性比值均小于1(在0.662~0.928之间),与阳性对照组相比均小于其诱导能力的40%,结果表明Y101对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导潜能。结果表明,Y101可能不会在联合用药的过程中发生基于CYP酶抑制或诱导的代谢性相互作用。

关键词：替芬泰 CYP450同工酶酶活性抑制诱导药物-药物相互作用

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^125I粒子源近距离治疗前列腺癌模型的剂量学研究

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中华放射医学与防护杂志 2011年第4期31卷 485-488页

作者：马蕊苑淑渝孔令海张良安中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室天津300192

目的研究放射性^125I粒子源在治疗前列腺癌中的剂量分布，探寻治疗计划系统（TPS）优化效果的有效方法。方法选定1个治疗计划系统，应用热释光剂量计，基于前列腺癌等效模体，模拟测量前列腺癌中的剂量分布。模拟植入共89颗^125I粒子，... 详细信息

目的研究放射性^125I粒子源在治疗前列腺癌中的剂量分布，探寻治疗计划系统（TPS）优化效果的有效方法。方法选定1个治疗计划系统，应用热释光剂量计，基于前列腺癌等效模体，模拟测量前列腺癌中的剂量分布。模拟植入共89颗^125I粒子，每个粒子的活度为1．37×10^7Bq（±5％）。结果各层的最大剂量为151—241Gy，与处方剂量145Gy的偏差在4．1％～66．O％。各层的最小剂量在101—128Gy，与处方剂量的偏差在12％-30％。离模体边缘10mm处正常组织的最大剂量为46—91Gy，偏差为44％～63％。结论该系统对实际的粒子植入治疗，评估TPS提供了实用的方法。

关键词：近距离治疗热释光剂量计前列腺癌 ^125I粒子源

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响应曲面法优化心肌肌钙蛋白I在***中表达及纯化

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中国生物工程杂志 2009年第10期29卷 28-32页

作者：杨磊张春明王德芝中国医学科学院/北京协和医学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室天津300192

为优化已构建表达人心肌肌钙蛋白I(cTnI)基因工程菌的表达条件,获得纯度较高的cTnI作为抗原用于研制临床上检测心肌梗塞的试剂盒;通过PBD(Plackett Burman Design)设计,考察各因素对目的蛋白cTnI表达的影响,证明诱导时间、pH、KCl浓度... 详细信息

为优化已构建表达人心肌肌钙蛋白I(cTnI)基因工程菌的表达条件,获得纯度较高的cTnI作为抗原用于研制临床上检测心肌梗塞的试剂盒;通过PBD(Plackett Burman Design)设计,考察各因素对目的蛋白cTnI表达的影响,证明诱导时间、pH、KCl浓度是影响最大的三个因素,通过响应曲面法(RSM)优化对cTnI表达影响最大的三个因素,构建回归方程预测cTnI的表达所占总蛋白的百分比,在最优条件下目的蛋白表达所占菌体总蛋白含量的26%。经过硫酸氨沉淀和DEAE-Cellulose离子交换层析,将重组的cTnI蛋白进行纯化,经SDS-PAGE检测后,目的蛋白只有一条带;经Western-blottting和临床检测cTnI试剂盒检测后,证明纯化的cTnI有良好的特性,可以作为免疫动物的抗原,制备特异性强,亲和力好的单克隆抗体,也可以作为临床上标定不同cTnI检测方法的校准物。

关键词：心肌肌钙蛋白(cTnI)响应曲面设计(RSM)离子交换层析

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甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异研究

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中草药 2017年第2期48卷 320-326页

作者：樊慧蓉董世奇李全胜张爱杰魏广力司端运刘昌孝中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 天津大学天津300191 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的对甘草苷的苷元甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异进行比较研究,为甘草苷的进一步研究开发提供参考依据。方法甘草素与不同种属,包括大鼠、小鼠、人、犬及猴的肝微粒体进行孵育,比较其代谢稳定性和代谢转化情况。代谢稳定... 详细信息

目的对甘草苷的苷元甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异进行比较研究,为甘草苷的进一步研究开发提供参考依据。方法甘草素与不同种属,包括大鼠、小鼠、人、犬及猴的肝微粒体进行孵育,比较其代谢稳定性和代谢转化情况。代谢稳定性通过底物消除法分析甘草素的剩余底物浓度水平随时间的变化,计算体外消除半衰期(t1/2)。进一步对甘草素在肝微粒体孵育后生成的代谢产物谱以及代谢途径进行分析。结果在I相肝微粒体孵育体系中,甘草素在5个种属肝微粒体中发生代谢的t1/2依次为大鼠<小鼠<人<猴<犬;在II相肝微粒体孵育体系中,甘草素代谢都非常快,除小鼠外,均在5 min内下降50%以上。甘草素与人肝微粒体进行II相孵育产生的代谢产物谱和猴的相同,其余种属则与人有明显不同。结论甘草素在猴肝微粒体中的代谢稳定性和代谢产物谱均与人最相似,其次为犬肝微粒体,大鼠和小鼠则与人存在明显差异。在进一步的临床前药代和毒理研究中可选用猴或犬作为模型动物。

关键词：甘草素甘草苷肝微粒体代谢稳定性代谢产物种属差异

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ANTP-SmacN7对肿瘤细胞的辐射增敏作用及其机制

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中华放射医学与防护杂志 2013年第6期33卷 569-573页

作者：杜利清王彦徐畅曹嘉付岳陈凤华郭艳婷刘强樊飞跃樊赛军北京协和医学院中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室天津300192

目的探讨ANTP-SmacN7融合蛋白对肿瘤细胞的辐射增敏作用及其机制。方法合成ANTP-SmacN7融合蛋白并观察其细胞渗透能力，Western blot法检测辐射对XIAP表达量的影响，克隆形成实验观察ANTP-SmacN7融合蛋白的辐射增敏作用。Annexin V-FI... 详细信息

目的探讨ANTP-SmacN7融合蛋白对肿瘤细胞的辐射增敏作用及其机制。方法合成ANTP-SmacN7融合蛋白并观察其细胞渗透能力，Western blot法检测辐射对XIAP表达量的影响，克隆形成实验观察ANTP-SmacN7融合蛋白的辐射增敏作用。Annexin V-FITC/PI双染法测定药物及射线对肿瘤细胞凋亡的影响，Western blot法检测ANTP-SmacN7阻断XIAP前后Caspase-8、Caspase-9和Caspase-3的变化。结果 ANTP-SmacN7融合蛋白可以进入细胞内，并在细胞内蓄积；辐射诱导肿瘤细胞体外XIAP表达量与肿瘤辐射敏感性呈负相关（r=0.82）；ANTP-SmacN7对肿瘤细胞有辐射增敏作用，增敏比为1.41；ANTP-SmacN7融合蛋白可促进4、8和10 Gy γ射线诱导的XIAP高表达肿瘤细胞的凋亡（t=-14.924、-7.294和-15.866，P〈0.05）。辐射可诱导Caspase-3表达水平的升高，ANTP-SmacN7对Caspase-3蛋白表达水平不产生影响，但可增加活化Caspase-3的裂解片段的数量。结论 ANTP-SmacN7融合蛋白可通过诱导Caspase-3的活化降低肿瘤细胞的辐射抗性。

关键词： ANTP-SmacN7融合蛋白细胞凋亡辐射敏感性肿瘤细胞

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BLAP75蛋白与DNA螺旋酶BLM以及拓扑异构酶TopoⅢα的相互作用

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军事医学 2013年第5期37卷 358-362页

作者：徐畅陈凤华杜利清王彦曹嘉吴红英刘强中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室天津300192

目的确定BLAP75蛋白与BLM蛋白及TopoⅢα蛋白的相互作用及作用位点。方法构建一系列携带MBP标记的不同BLAP75载体,通过体外纯化蛋白结合实验检测BLAP75与BLM、TopoⅢα的相互作用位点,并在真核细胞中通过免疫共沉淀方法进行验证;运用RN... 详细信息

目的确定BLAP75蛋白与BLM蛋白及TopoⅢα蛋白的相互作用及作用位点。方法构建一系列携带MBP标记的不同BLAP75载体,通过体外纯化蛋白结合实验检测BLAP75与BLM、TopoⅢα的相互作用位点,并在真核细胞中通过免疫共沉淀方法进行验证;运用RNA干扰(RNAi)技术特异性抑制BLAP75的表达,并利用West-ern印迹法检测其对BLM和TopoⅢα蛋白表达的影响。结果 BLAP75与BLM和TopoⅢα蛋白的结合位点位于BLAP75的N端区域;BLAP75与BLM的直接相互作用需要DNA的介导;当BLAP75蛋白表达量减少时,BLM和TopoⅢα蛋白量也随之减少。结论细胞内BLM和TopoⅢα蛋白均结合在BLAP75的氨基端部分;BLAP75对TopoⅢα和BLM的蛋白水平具有重要影响。

关键词：布卢姆综合征 BLAP75 DNA螺旋酶类 BLM DNA拓扑异构酶 TopoⅢα

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基于同名同方药的化学物质基础及其创新研究思考

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中草药 2023年第16期54卷 5410-5420页

作者：尚海花廖茂梁郑雅楠许飞飞侯文彬北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 皖西学院生物与制药工程学院安徽六安237012 天津药物研究院天津300462

近年来,中药新药创制动力不足严重阻碍产业发展。通过梳理同名同方药注册分类和评审要求,对其注册科学内涵进行分析和思考,提出以临床价值为导向,化学物质基础和临床功效关联为主线的研究思路。在揭示已上市中药中与临床功效和药品品质... 详细信息

近年来,中药新药创制动力不足严重阻碍产业发展。通过梳理同名同方药注册分类和评审要求,对其注册科学内涵进行分析和思考,提出以临床价值为导向,化学物质基础和临床功效关联为主线的研究思路。在揭示已上市中药中与临床功效和药品品质关联的“化学物质基础”差异性基础上,建立“固有化学成分-体内代谢-生物效应”功效物质成分群的解析研究模式,表征优质、优效中药内涵,以质量标志物统领和提升同名同方药的研制,推动已上市中药的传承创新。

关键词：中药同名同方药物质基础质量标志物新药创制

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