检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2012年第12期21卷 1410-1417页

作者：王莹莹龚莉王成港王春龙陈常青天津中医药大学天津药物研究院天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室

目的:研究头孢美唑钠的体外降解稳定性,为保证临床使用的安全性提供理论依据。方法:通过经典恒温试验,应用HPLC法测定头孢美唑钠在不同温度、不同光照、不同相对湿度、不同pH值、不同离子强度条件下以及不同配伍溶液中的杂质总量来确定... 详细信息

目的:研究头孢美唑钠的体外降解稳定性,为保证临床使用的安全性提供理论依据。方法:通过经典恒温试验,应用HPLC法测定头孢美唑钠在不同温度、不同光照、不同相对湿度、不同pH值、不同离子强度条件下以及不同配伍溶液中的杂质总量来确定其稳定性。结果:头孢美唑钠在不同温度和光照的条件下呈现一级动力学特征,而在不同湿度条件下呈非线性动力学特征。随着离子强度和温度的增加,头孢美唑钠的降解加快;其在pH值5～9之间相对稳定;在注射用水、0.9%氯化钠注射液以及5%葡萄糖注射液此3种不同配伍溶液中8 h内均不稳定。结论:头孢美唑钠对光、热、湿均不稳定,应于凉暗干燥处密封保存。配制成溶液后应尽快使用。

关键词：头孢美唑钠 β-内酰胺有关物质稳定性降解动力学

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LC-MS/MS法测定恒河猴血浆中巴替非班的浓度及药代动力学研究

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中国新药杂志 2012年第15期21卷 1798-1802页

作者：李荣珊李全胜黄玉荣司端运刘昌孝天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室

目的:建立恒河猴血浆中巴替非班浓度的高效液相-串联质谱(Liquid Chromatography-TandemMass Spectrometry,LC-MS/MS)测定法,并研究其在恒河猴体内的药代动力学。方法:取恒河猴血浆200μL,加入含2μ***-1内标依替巴肽的乙腈-甲醇(70∶30... 详细信息

目的:建立恒河猴血浆中巴替非班浓度的高效液相-串联质谱(Liquid Chromatography-TandemMass Spectrometry,LC-MS/MS)测定法,并研究其在恒河猴体内的药代动力学。方法:取恒河猴血浆200μL,加入含2μ***-1内标依替巴肽的乙腈-甲醇(70∶30)混合溶剂600μL沉淀蛋白,取上清液吹干,残留物加100μL流动相复溶,取上清液进行LC-MS/MS分析。色谱柱为ODS C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-20 mmol.L-1甲酸铵(50∶50),流速为0.4 ***-1;质谱采用电喷雾离子化,正离子检测,巴替非班和内标的选择性检测离子分别为m/z 818.3→632.4和m/z 832.0→646.2。结果:巴替非班的线性范围为25～5 000 ***-1,最低定量下限(lower limit of quantitation,LLOQ)为25 ***-1,准确度、精密度及回收率均符合要求。结论:本方法专属性强,检测限低,灵敏度高,线性关系良好,方法简便快捷,适用于巴替非班临床前药代动力学研究。

关键词：巴替非班 LC-MS/MS 恒河猴血浆药代动力学

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当归总苯酞活血化瘀作用的实验研究

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中草药 2012年第5期43卷 952-956页

作者：宋书辉徐旭于冰赵专友汤立达天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津中医药大学研究生院天津300193

目的观察当归总苯酞在活血化瘀方面的功效。方法大鼠ig给予当归总苯酞(生药1、2、4 g/kg),观察当归总苯酞对大鼠实验性动脉血栓形成及血小板聚集功能的影响;采用高分子右旋糖酐制备高黏血症大鼠模型,观察当归总苯酞对大鼠血液黏度的影响... 详细信息

目的观察当归总苯酞在活血化瘀方面的功效。方法大鼠ig给予当归总苯酞(生药1、2、4 g/kg),观察当归总苯酞对大鼠实验性动脉血栓形成及血小板聚集功能的影响;采用高分子右旋糖酐制备高黏血症大鼠模型,观察当归总苯酞对大鼠血液黏度的影响;观察当归总苯酞对大鼠凝血相关指标的影响。结果当归总苯酞(生药1、2、4 g/kg)能延长大鼠实验性动脉血栓的形成时间(P<0.05、0.01);降低高分子右旋糖苷所致的高黏血症大鼠全血、血浆、血清黏度(P<0.05);抑制花生四烯酸(AA)、腺苷二磷酸钠(ADP)、胶原(CG)诱导的血小板聚集功能(P<0.05、0.01、0.001);明显延长大鼠凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)(P<0.05、0.01、0.001)。结论当归总苯酞具有显著的活血化瘀作用,表现为延长实验性动脉血栓的形成时间;改善高黏血症模型大鼠的全血及血浆黏度;抑制血小板聚集功能;影响凝血系统,延长大鼠TT、PT、APTT等指标。

关键词：当归当归总苯酞活血化瘀高黏血症血栓形成凝血系统

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药代动力学在新药成药性转换医学研究中的作用

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科技导报 2012年第5期30卷 67-71页

作者：刘昌孝天津药物研究院新药评价研究中心释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

全新分子实体作为新药的研发是一个长期的创新研究,是一个涉及多学科的系统工程。转换研究可以将新候选药物分子的基础实验室研究、临床前研究、临床评价和临床应用广泛联系在一起,建立新的开发模式,进而缩短研发周期和加快向临床推广... 详细信息

全新分子实体作为新药的研发是一个长期的创新研究,是一个涉及多学科的系统工程。转换研究可以将新候选药物分子的基础实验室研究、临床前研究、临床评价和临床应用广泛联系在一起,建立新的开发模式,进而缩短研发周期和加快向临床推广速度。在全新研发过程和临床试验中,药物代谢和药物处置的属性特征(吸收、分布、代谢、排泄)是用以评价候选药物成药可能性的重要标准。因此,在整个全新的研发模式里,药代动力学研究对于全新分子实体在转换研究过程中的评估起着至关重要的作用。从实验室到临床,从临床到市场的转换研究方式对于提高效率是一种非常重要的策略,其中每一步都涉及大量的药代动力学研究;某一种化学实体成药可能性、早期失败、早期出局等问题可以在第一时间发现。因此,药代动力学评估在药物发现、设计、研发过程中对提高效率、控制成本并进一步获得安全有效的药物有重要价值。

关键词：创新药物成药性转换研究关键路径计划药代动力学

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普罗布考亚微乳剂的制备

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中国医药工业杂志 2012年第5期43卷 356-359页

作者：秦雪王成港任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

以中链甘油三酯为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为乳化剂,采用高压乳匀法制备普罗布考亚微乳剂。以平均粒径、多分散系数(PDI)、电位和稳定性等评价指标优化了处方。按优化条件制得的普罗布考亚微乳稳定性良好,平均粒径(168.8±1.5)... 详细信息

以中链甘油三酯为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为乳化剂,采用高压乳匀法制备普罗布考亚微乳剂。以平均粒径、多分散系数(PDI)、电位和稳定性等评价指标优化了处方。按优化条件制得的普罗布考亚微乳稳定性良好,平均粒径(168.8±1.5)nm,电位(-50.1±1.7)mV,载药量为(4.2±1.6)mg/ml。

关键词：普罗布考亚微乳制备

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B环不同羟基取代影响黄酮苷元透膜能力的分子动力学模拟研究

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中草药 2012年第8期43卷 1553-1559页

作者：卜晓斐郝本前徐为人刘鹏段桂运孟凡翠汤立达天津药物研究院天津市药物设计与发现重点实验室天津300193 天津中医药大学天津300193 泰山医学院山东泰安271016 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的利用分子动力学模拟方法研究黄酮苷元B环不同羟基取代对透膜能力的影响规律,并考察理论方法与实验结果的相关性。方法利用GROMACS程序包,通过附加加速度的分子动力学模拟方法得到5种黄酮苷元在双层脂质膜9个不同位置的轨迹,分析分... 详细信息

目的利用分子动力学模拟方法研究黄酮苷元B环不同羟基取代对透膜能力的影响规律,并考察理论方法与实验结果的相关性。方法利用GROMACS程序包,通过附加加速度的分子动力学模拟方法得到5种黄酮苷元在双层脂质膜9个不同位置的轨迹,分析分子透膜过程中的能垒、方向性、氢键、相互作用等参数。结果分子动力学模拟数据与文献报道人结肠腺癌Caco-2细胞实验数据具有良好的相关性(r=0.786 2),分子透过磷脂酰胆碱(DPPC)膜的能垒越小,越有利于药物分子透过生物膜。黄酮苷元透膜难易受静电的影响大于范德华作用的影响,分子在膜内形成氢键能力越强,滞留时间就越长。2′位取代可以增加分子各羟基形成氢键的能力,3′或5′位存在羟基时,与极性层适当的静电排斥作用有利于分子透过极性层。结论 B环不同位置取代对黄酮苷元透膜过程中的氢键形成能力、方向、静电相互作用和能垒都有明显的影响,理论模拟的能垒可以作为预测黄酮类化合物透膜吸收的一个重要指标。

关键词：黄酮苷元羟基取代氢键静电作用范德华作用分子动力学模拟透膜能力

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咪达那新口腔崩解片的制备及处方优化

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医药导报 2012年第10期31卷 1350-1354页

作者：李丽然郭红王成港任晓文天津中医药大学 300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室 300193

目的研究咪达那新口腔崩解片的处方与制备工艺。方法采用粉末直压-升华干燥制备法,以崩解剂的种类与用量、助崩解剂用量、升华剂用量等为考察因素,以物料休止角、片剂润湿时间、崩解时间等为考察指标,通过单因素试验进行处方筛选,确定... 详细信息

目的研究咪达那新口腔崩解片的处方与制备工艺。方法采用粉末直压-升华干燥制备法,以崩解剂的种类与用量、助崩解剂用量、升华剂用量等为考察因素,以物料休止角、片剂润湿时间、崩解时间等为考察指标,通过单因素试验进行处方筛选,确定最优处方。在最优处方的基础上考察片剂硬度对口崩片崩解时间的影响,从而制得孔隙率较高脆碎度较好的咪达那新口腔崩解片。结果处方以甘露醇为填充剂,微晶纤维素40%、交联聚维酮5%为崩解剂,另加入10%的碳酸氢铵为升华剂,压制硬度4.0～6.0 kg的咪达那新口腔崩解片,于60℃真空恒温干燥箱干燥90 min。结论该优选的制备工艺简单可行。

关键词：咪达那新口崩片升华干燥崩解剂

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气相法同时测定不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量

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中国实验方剂学杂志 2012年第11期18卷 97-99页

作者：阎卉靳文仙王成港天津医科大学药学院天津300071 天津药物研究院释药技术及药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:建立方法同时测定藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量,研究不同产地的藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量差异。方法:采用气相法,色谱柱为HP-FFAP(聚乙二醇20000,柱长25 m,内径0.20 mm,膜厚度0.33μm),柱温65～115℃;载气N2,流速1.0 ***-1,... 详细信息

目的:建立方法同时测定藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量,研究不同产地的藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量差异。方法:采用气相法,色谱柱为HP-FFAP(聚乙二醇20000,柱长25 m,内径0.20 mm,膜厚度0.33μm),柱温65～115℃;载气N2,流速1.0 ***-1,氢火焰离子化检测器(FID),进样口及检测器温度均为250℃。结果:5批不同产地藏茴香药材中葛缕酮和柠檬烯质量分数在50%～60%及35%～42%。结论:本方法简便,准确,重复性好,可用于藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量的测定。不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量差异不大。

关键词：藏茴香葛缕酮柠檬烯含量气相

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梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究

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中国临床药理学与治疗学 2012年第2期17卷 126-130页

作者：武丽南陆榕谷元刘昌孝司端运天津中医药大学天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的... 详细信息

目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的血浆药物浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,t检验法统计实验数据,计算生物利用度。结果:梓醇在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,大鼠灌胃50、100和200mg/kg梓醇后,AUC0→∞与剂量呈正比,t1/2与剂量无关;大鼠灌胃与静注50mg/kg梓醇后,AUC0→∞分别为(70±23)、(104±11)μ***-1,该剂量下梓醇的绝对生物利用度为66.7%。结论:梓醇的吸收和消除呈一级动力学特征,在大鼠体内的绝对生物利用度较高。

关键词：梓醇 LC-MS/MS 药代动力学生物利用度

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LC-MS/MS法测定犬体内托拉塞米浓度及相对生物利用度研究

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中国临床药理学与治疗学 2012年第2期17卷 199-205页

作者：李瑞兴樊慧蓉魏广力任晓文司端运刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用... 详细信息

目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别给予6只Beagle犬受试制剂或参比制剂5mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:托拉塞米线性范围为0.02～5μg/mL,最低定量限为0.02μg/mL,分析方法灵敏、稳定、特异性高。受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)和药-时曲线下面积(AUC0-48h)分别为(2.6±0.5)g/mL和(3.0±0.6)g/mL、(3.3±1.4)h和(1.2±0.8)h、(36.1±11.0)***-1和(32.1±13.1)***-1。以AUC0-48h计算,受试制剂的相对生物利用度F为(118.0±28.3)%。结论:该方法操作简单、准确、重复性好,并成功地运用于犬体内托拉塞米相对生物利用度的研究。

关键词：托拉塞米 LC-MS/MS 相对生物利用度

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