检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2007年第9期38卷 1355-1359页

作者：邢丞徐波郭维李敏崔景荣北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

目的探讨1-羟基-2,3,5-三甲氧基■酮(QGS)对脂多糖(LPS)致小鼠急性肺损伤的保护作用及其机制。方法采用ipLPS的方法建立小鼠急性肺损伤模型。检测肺脏指数,酶法检测支气管及肺泡灌洗液(BALF)中NO水平,Western blotting法检测核转录因子... 详细信息

目的探讨1-羟基-2,3,5-三甲氧基■酮(QGS)对脂多糖(LPS)致小鼠急性肺损伤的保护作用及其机制。方法采用ipLPS的方法建立小鼠急性肺损伤模型。检测肺脏指数,酶法检测支气管及肺泡灌洗液(BALF)中NO水平,Western blotting法检测核转录因子κB抑制蛋白IκB-α,诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)及环氧合酶Ⅱ(COX-2)等蛋白的表达,HE染色观察肺组织病理学改变。结果QGS500mg/kg组能显著降低LPS引起的小鼠的肺脏指数(P<0.05)。QGS250、500mg/kg组均能显著降低LPS致伤小鼠BALF中NO水平,抑制率分别达到了37%和48.1%。同时QGS500mg/kg组还能够明显增加肺组织中IκB-α蛋白表达量并下调iNOS及COX-2蛋白表达量。结论QGS对LPS引起的小鼠急性肺损伤有保护作用,该作用与其增加IκB-α蛋白表达而抑制iN-OS和COX-2蛋白的表达有关。

关键词： 1-羟基-2,3,5-三甲氧基[口山]酮脂多糖急性肺损伤

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用于研究病毒唑作用机理的光敏探针的设计与合成

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高等学校化学学报 2006年第6期27卷 1062-1065页

作者：朱洵曲凡歧北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室武汉大学化学与分子科学学院武汉430072

对用于研究病毒唑作用机理的光敏探针进行了设计,并以四乙酰核糖化合物和3-溴-1,2,4-三唑-5-酰甲酯化合物为原料进行合成实验,得到光敏探针化合物5-叠氮基-1-(β-呋喃核糖基)-1,2,4-三唑-3-酰胺和3-叠氮基-1-(β-呋喃核糖基)-1,2,4-三唑... 详细信息

对用于研究病毒唑作用机理的光敏探针进行了设计,并以四乙酰核糖化合物和3-溴-1,2,4-三唑-5-酰甲酯化合物为原料进行合成实验,得到光敏探针化合物5-叠氮基-1-(β-呋喃核糖基)-1,2,4-三唑-3-酰胺和3-叠氮基-1-(β-呋喃核糖基)-1,2,4-三唑-5-酰胺.采用IR,MS和1H NMR等技术对化合物的结构进行了表征,同时对探针分子的设计和结构判定进行了探讨.

关键词：病毒唑光敏探针三唑叠氮化合物设计合成

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补阳还五汤及其有效成分体外给药对脑细胞膜流动性的影响

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中国药学杂志 2001年第8期36卷 528-531页

作者：李晨旭卢景芬古力努尔波拉提尚明英杨东辉吴军屠鹏飞蔡少青北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083 北京大学药学院天然药物学系北京100083

目的　比较研究补阳还五汤及其有效成分黄芪甲苷、阿魏酸、川芎嗪、芦丁、绿原酸、紫檀烷苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、毛蕊异黄酮苷、芍药苷、丹皮酚、槲皮素体外给药对缺血再灌损伤大鼠脑细胞膜流动性的影响。方法　大鼠颈总动脉结扎 ... 详细信息

目的　比较研究补阳还五汤及其有效成分黄芪甲苷、阿魏酸、川芎嗪、芦丁、绿原酸、紫檀烷苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、毛蕊异黄酮苷、芍药苷、丹皮酚、槲皮素体外给药对缺血再灌损伤大鼠脑细胞膜流动性的影响。方法　大鼠颈总动脉结扎 30min 再灌 2h作为脑中风动物实验模型。用自旋标记ESR法测脑细胞膜流动性。结果　病理切片证实脑组织发生脑中风的典型病变。损伤大鼠脑细胞膜流动性较正常大鼠减低 ;补阳还五汤及其有效成分对正常细胞无影响但可使损伤大鼠脑细胞膜流动性增大 ,不同程度地恢复到接近于正常细胞膜流动性水平。结论　细胞膜流动性是一个敏感而重要的生物学指标 ,反映细胞的活性状态。可用这一新的技术方法来研究补阳还五汤及其组方的配伍机理。

关键词：补阳还五汤有效成分自旋标记电子自旋共振 ESR 细胞膜流动性

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茯苓三萜类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

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中国中药杂志 2008年第13期33卷 1596-1601页

作者：郑艳杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

目的:研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸(3-epidehydrotumulosic acid,EDHTA)、猪苓酸C(polyporenic acid C,PPAC)和6α-羟基猪苓酸C(6α-hydroxypolyporenic acid C,HPPA)在人肠的吸收。方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAC和HPPA由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:EDHTA,PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_(app))值分别为(9.99±1.08)×10^(-6)、(10.06±0.53)×10^(-6)和(3.32±0.66)×10^(-6)cm·s^(-1);由BL侧到AP侧的P_(app)值分别为(17.76±0.91)×10^(-6)、(19.23±1.16)×10^(-6)和(8.19±0.57)×10^(-6)cm·s^(-1)。与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_(app)值(1.45×10^(-5)cm·s^(-1))和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_(app)值(4.22×10^(-7)cm·s^(-1))比较,EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级;HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAC和HPPA的P_(app)A→B/P_(app)B→A比值分别为0.56,0.52和0.4l;EDHTA,PPAC和HPPA外流分别是摄取的1.78,1.91,2.47倍。结论:EDHTA,PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物;HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。

关键词： Caco-2细胞单层茯苓 3-表去氢土莫酸猪苓酸C 6α-羟基猪苓酸C 肠吸收表观渗透系数

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肉桂的化学成分研究

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中国中药杂志 2015年第18期40卷 3598-3602页

作者：何珊姜勇屠鹏飞北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、Sephadex LH-20及制备HPLC等多种色谱分离技术对肉桂乙醇提取物中的化学成分进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱方法并结合已有文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从肉桂的乙醇提取物中分离得到12... 详细信息

采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、Sephadex LH-20及制备HPLC等多种色谱分离技术对肉桂乙醇提取物中的化学成分进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱方法并结合已有文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从肉桂的乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为（2R,3R）-5,7,3＇,4＇-四甲氧基黄烷醇（1）,（2R,3R）-5,7-二甲氧基-3＇,4＇-亚甲二氧基黄烷醇（2）,香豆素（3）,肉桂酸（4）,（E）-2-羟基苯丙酸桂酯（5）,3,3＇,4,4＇-四羟基联苯（6）,methylstictic acid（7）,epi-boscialin（8）,（1R,2S,3S,4S）2,3-环氧-1,4-二羟基-5-甲基-5-环己烯（9）,4,5-二羟基-3-甲基-2-环己烯酮（10）,顺式-4-羟基-蜂蜜曲菌素（11）,2-羟基-4-甲氧基肉桂醛（12）,其中化合物5~11为首次从该属植物中分离得到。

关键词：肉桂化学成分黄烷醇芳香化合物结构鉴定

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黄连解毒汤醋酸乙酯溶性化学成分的研究

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中国中药杂志 2008年第18期33卷 2080-2086页

作者：马兆堂杨秀伟北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室天然药物学系北京100083

目的：研究黄连解毒汤（由黄连、黄芩、黄柏、栀子等4味中药组成的复方）的化学成分，为其药代动力学和药效动力学研究提供物质基础。方法：采用各种柱色谱方法进行分离、纯化，NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果：从黄连解毒汤的醋酸乙... 详细信息

目的：研究黄连解毒汤（由黄连、黄芩、黄柏、栀子等4味中药组成的复方）的化学成分，为其药代动力学和药效动力学研究提供物质基础。方法：采用各种柱色谱方法进行分离、纯化，NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果：从黄连解毒汤的醋酸乙酯可溶性部分得到35个化合物，其中的20个化合物分别鉴定为／3-谷甾醇（1），千层纸素A（2），汉黄芩素（3），熊果酸（4），黄芩新素Ⅰ（5），韧黄芩素I（6），黄芩新素Ⅱ（7），柠檬苦素（8），5，2’-二羟基-6，7，8，3′-四甲氧基黄酮（9），白杨素（12），黄芩苷元（17），韧黄芩素Ⅱ（19），5，7，2’-三羟基-6，8-二甲氧基黄酮（21），石虎柠檬素A（22），6，2＇-二羟基-5，7，8，6＇-四甲氧基黄酮（26），粘毛黄芩素Ⅲ（28），5，7，4’-三羟基-8-甲氧基黄酮（29），5，7，2’，6＇-四羟基黄酮（30），汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷（31）和胡萝卜苷（34）。结论：根据已报道4味中药化学成分的研究结果，判断所有黄酮类化合物（2，3，5～7，9，12，17，19，21，26，28～30和31）来源于黄芩；化合物8，22来源于黄柏；化合物22在黄柏中首次发现。

关键词：黄连解毒汤化学成分黄酮类柠檬苦素类

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川芎中抑制脂多糖诱导的RAW264.7和BV2细胞系NO生成的新的丁苯酞衍生物--川芎螺内酯

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中草药 2018年第7期49卷 1497-1503页

作者：郑怡然韦玮杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的研究川芎95%乙醇提取物的化学成分及其抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠小胶质细胞BV2一氧化氮(NO)生成的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用... 详细信息

目的研究川芎95%乙醇提取物的化学成分及其抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠小胶质细胞BV2一氧化氮(NO)生成的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7和BV2细胞系NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性。结果从川芎95%乙醇提取物中分离出3个丁苯酞衍生物,分别鉴定为Z-3′,8′,3′a,7′a-四氢-6,3′,7,7′a–二聚藁本内酯-8′-酮(1)、Z,Z′-3.3′a,7.7′a-二聚藁本内酯(2)和川芎螺内酯(3)。对LPS诱导的细胞NO生成抑制作用,在RAW264.7细胞模型,化合物1~3和阳性对照药吲哚美辛的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.60±2.62)、(21.20±0.61)、(30.12±2.90)、(54.62±7.53)μmol/L;在BV2细胞模型,化合物1~3和阳性对照药姜黄素的IC_(50)分别为(21.99±4.40)、(15.43±1.34)、(12.20±3.40)、(10.58±1.41)μmol/L。结论化合物3为新化合物,命名为川芎螺内酯。生物活性实验结果提示化合物1~3可能具有潜在的抗炎作用。

关键词：川芎伞形科丁苯酞衍生物川芎螺内酯 RAW264.7细胞系 BV2细胞系药效物质基础

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红参水提物中人参三萜在人源肠Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究

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中草药 2021年第12期52卷 3630-3641页

作者：杨秀伟周琪乐杨雁芳张友波徐嵬北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的研究红参水提物中人参三萜在人小肠上皮细胞的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试红参水提物中人参三萜从顶端(apical,AP)侧到底端(basolateral,BL)侧、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用色谱-质谱技术... 详细信息

目的研究红参水提物中人参三萜在人小肠上皮细胞的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试红参水提物中人参三萜从顶端(apical,AP)侧到底端(basolateral,BL)侧、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用色谱-质谱技术对人参三萜进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞单层模型中,发现大多数人参三萜皂苷吸收程度中等或不良,但是,唯有2个苷元20(S)-原人参三醇(protopanaxatriol,PPT)和20(R)-PPT吸收程度良好(Papp值接近1×10-5 cm/s);此外,还发现人参三萜皂苷20(S)-G-Rh1、20(R)-G-Rh1、G-Rk3、G-Rh4、PG-RT5这5个单糖苷的Papp值皆在1×10-6 cm/s数量级,提示它们吸收程度中等。所考察的42个人参三萜其中包括8对R、S差向异构体,结果显示R/S异构体的吸收情况并没有显著性差异。结论随着人参三萜皂苷苷元上糖取代基数目的增多,其Papp值越来越小,提示多糖基的人参三萜皂苷在体内很难被吸收,可能是前药。

关键词：红参人源Caco-2细胞单层人参三萜肠吸收表观渗透系数

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麻黄生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究

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中国中药杂志 2010年第22期35卷 3010-3015页

作者：廖音杨秀伟天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院天然药物学系北京100191

目的：研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱（l-ephedrine,LEP）、右旋伪麻黄碱（d-pseudoephedrine,DPEP）和右旋去甲伪麻黄碱（d-norpseudoephedrine,DNPE）3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法：利用人源结肠腺癌细胞系... 详细信息

目的：研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱（l-ephedrine,LEP）、右旋伪麻黄碱（d-pseudoephedrine,DPEP）和右旋去甲伪麻黄碱（d-norpseudoephedrine,DNPE）3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试LEP,DPEP和DNPE从绒毛面（AP端）到基底面（BL端）、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对上述3个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数（Papp）,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较。结果：LEP,DPEP和DNPE双向转运的Papp在1.0×10-5cm.s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级。3个生物碱在10200μmol.L-1的转运效率与浓度呈正相关。结论：LEP,DPEP和DNPE可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物。

关键词： Caco-2细胞单层麻黄左旋麻黄碱右旋伪麻黄碱右旋去甲伪麻黄碱肠吸收表观渗透系数

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人参茎叶总皂苷碱水解产物中的新人参皂苷20(R)-人参皂苷Rh(19)

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中草药 2016年第1期47卷 6-14页

作者：马丽媛杨秀伟北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室药学院天然药物学系北京100191

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷碱水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的碱水解产物中共分离鉴定了30个化合物,报道... 详细信息

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷碱水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的碱水解产物中共分离鉴定了30个化合物,报道其中的1个新化合物和27个已知化合物,分别为20（S）-原人参二醇（1）、20（R）-原人参二醇（2）、达玛-20（21）,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（3）、达玛-20（22）E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（4）、20（S）-原人参三醇（5）、20（R）-原人参三醇（6）、20（S）-人参皂苷Rh_2（7）、20（R）-人参皂苷Rh_2（8）、人参皂苷Rh_16（9）、异人参皂苷Rh_3（10）、20（S）-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇（11）、20（R）-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇（12）、人参皂苷Rk_3（13）、20（S）-人参皂苷Rh_1（14）、20（R）-人参皂苷Rh_1（15）、人参皂苷F_1（16）、人参皂苷Rh_19（17）、20（R）-人参皂苷Rh_19（18）、达玛-20（22）E-烯-3β,6α,12β,25-四醇（19）、三七皂苷T_2（20）、人参皂苷Rg_6（21）、20（22）E-人参皂苷F_4（22）、人参皂苷Rk_1（23）、20（S）-人参皂苷Rg_3（24）、20（R）-人参皂苷Rg_3（25）、20（S）-人参皂苷Rg_2（26）、20（R）-人参皂苷Rg_2（27）和3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-20（22）E-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（28）。结论化合物18为1个新的化合物;3、4、11、12和19是稀有达玛烷型三萜;7~10、13~18和20~28是稀有人参皂苷。

关键词：人参人参皂苷 20(R)-人参皂苷Rh19 稀有达玛烷型三萜稀有人参皂苷达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇 20(S)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇 20(R)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇达玛-20(22)E-烯-3β,6α,12β,25-四醇

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