检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2021年第3期41卷 1168-1176页

作者：张明光李明新杨益琴徐徐宋杰王忠龙王石发南京林业大学轻工与食品学院南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心南京210037 密西根大学菲林特分校化学与生物化学系菲林特密西根48502

以可再生的b-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料,设计合成了一种新型的诺蒎酮基喹唑啉-2-胺铜离子荧光探针N-苄基-4-(4-(二乙氨基)苯基)-7,7-二甲基-5,6,7,8-四氢-6,8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺(BNQ).探针BNQ在PBS/THF(V/V=8/2,10mmol·L-1,pH=7.4... 详细信息

以可再生的b-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料,设计合成了一种新型的诺蒎酮基喹唑啉-2-胺铜离子荧光探针N-苄基-4-(4-(二乙氨基)苯基)-7,7-二甲基-5,6,7,8-四氢-6,8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺(BNQ).探针BNQ在PBS/THF(V/V=8/2,10mmol·L-1,pH=7.4)溶液中对Cu^(2+)表现出高度选择性的荧光猝灭效应,并能在较宽pH范围(4~10)内有效识别Cu^(2+).同时,荧光滴定实验结果表明,探针BNQ对Cu^(2+)具有良好的灵敏度,其检测限为0.09μmol·L^(-1),远低于世界卫生组织(WHO)规定在饮用水中Cu^(2+)的最高含量(<30μmol·L-1).而且,采用高分辨质谱以及密度泛函理论计算确定了探针BNQ与Cu^(2+)的络合作用机理.探针BNQ还可以对不同水环境中的微摩尔级Cu^(2+)进行快速检测.生物成像实验发现,探针BNQ还可检测斑马鱼体内的Cu^(2+),并呈现出良好的荧光成像效果.

关键词：诺蒎酮喹唑啉-2-胺荧光探针铜离子生物成像

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新型含取代吡啶环的脱氢枞酸衍生物的合成和抗病毒活性研究

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现代化工 2016年第8期36卷 120-124页

作者：廖圣良沈明贵宋杰商士斌饶小平宋湛谦中国林业科学研究院林产化学工业研究所生物质化学利用国家工程实验室国家林业局林产化学工程重点开放性实验室江苏省生物质能源与材料重点实验室江苏南京210042 中国林业科学研究院林业新技术研究所北京100091 化学与生物化学系密西根大学弗林特分校美国密西根弗林特48502

以脱氢枞酸为原料,依次通过酯化反应、乙酰化反应和四组分串联反应合成了11个新型含吡啶环的脱氢枞酸衍生物(化合物4a^4k)。利用FT-IR、1HNMR和ESI-MS对上述化合物进行了结构表征。采用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT比色法)测试了上述化合... 详细信息

以脱氢枞酸为原料,依次通过酯化反应、乙酰化反应和四组分串联反应合成了11个新型含吡啶环的脱氢枞酸衍生物(化合物4a^4k)。利用FT-IR、1HNMR和ESI-MS对上述化合物进行了结构表征。采用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT比色法)测试了上述化合物对人体单纯疱疹病毒I型(HSV-1)的体外抗病毒活性。结果表明,该系列衍生物具有一定的抗病毒活性,对HSV-1的半数有效浓度EC50在10~25μmol/m L之间,化合物4g的抗病毒活性最强,其EC50为12.1μmol/m L。初步构效关系分析表明,将吡啶环结构引入到脱氢枞酸骨架中可以提高衍生物的抗病毒活性。

关键词：松香多组分反应杂环氰基吡啶抗病毒

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脱氢枞酸三芳胺基丙烯腈化合物的合成及其光物理性能研究

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林产化学与工业 2022年第3期42卷 10-18页

作者：高亚楠窦立薇宋杰高宏商士斌宋湛谦中国林业科学研究院林产化学工业研究所生物质化学利用国家工程实验室国家林业和草原局林产化学工程重点实验室江苏省生物质能源与材料重点实验室江苏南京210042 南京林业大学江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心江苏南京210037 中国林业科学研究院林业新技术研究所北京100091 密歇根大学弗林特分校化学与生物化学系美国弗林特48502

以5-脱氢枞酸三苯胺-噻吩-2-甲醛与3,5-双(三氟甲基)苯乙腈为原料,分别在常温和加热回流的条件下反应,得到2个脱氢枞酸三芳胺基丙烯腈化合物:甲基(Z)-6-((4-(5-(2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-2-氰基乙烯基)噻吩-2-基)苯基)(4-甲氧基苯基)氨... 详细信息

以5-脱氢枞酸三苯胺-噻吩-2-甲醛与3,5-双(三氟甲基)苯乙腈为原料,分别在常温和加热回流的条件下反应,得到2个脱氢枞酸三芳胺基丙烯腈化合物:甲基(Z)-6-((4-(5-(2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-2-氰基乙烯基)噻吩-2-基)苯基)(4-甲氧基苯基)氨基)-7-异丙基-1,4a-二甲基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢菲-1-羧酸盐(2)和二甲基6,6'-(((1-氰基乙烯-1,2-二基)双(噻吩-5,2-二基))双(4,1-苯撑)双(4-甲氧基苯基)氮杂二烯基)(E)-双(7-异丙基-1,4a-二甲基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢菲-1-羧酸盐)(3)。探讨了化合物2和3的紫外吸收光谱、荧光发射光谱、溶致变色效应、聚集诱导发光(AIE)特性、热稳定性及电化学性能,并通过理论计算对其结构与性能的关系进行了进一步分析。研究结果表明:与三芳胺基丙烯腈化合物相比,引入脱氢枞酸骨架后,化合物表现出更大的斯托克斯位移、固体状态下更长的红光发射;化合物2表现出AIE特性,而化合物3不具有AIE特性;这两个化合物均具有较好的热稳定性和形态稳定性。脱氢枞酸骨架的引入使得2和3获得了更高的HOMO、LUMO能级,以及窄的带隙值。

关键词：脱氢枞酸三芳胺丙烯腈光物理性能聚集诱导发光

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柠檬醛基抗油茶炭疽病菌衍生物的定量构效关系研究

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生物质化学工程 2021年第1期55卷 49-55页

作者：曾嵘司红燕陈尚钘宋杰王宗德廖圣良江西农业大学林学院国家林业和草原局木本香料(华东)工程技术研究中心江西南昌330045 密歇根大学-弗林特化学与生物化学系美国弗林特48502

为探讨柠檬醛基衍生物的结构与其对油茶炭疽病菌的抗菌活性之间的关系,研究了柠檬醛基抗油茶炭疽病菌衍生物的定量构效关系。使用计算化学软件Gauss View05、Gaussian 09W、Ampac和Codessa分别完成了柠檬醛基衍生物分子结构的构建、优... 详细信息

为探讨柠檬醛基衍生物的结构与其对油茶炭疽病菌的抗菌活性之间的关系,研究了柠檬醛基抗油茶炭疽病菌衍生物的定量构效关系。使用计算化学软件Gauss View05、Gaussian 09W、Ampac和Codessa分别完成了柠檬醛基衍生物分子结构的构建、优化、描述符计算与筛选,以及QSAR模型建立。结果表明:建立了一个含有4个描述符:氢原子之间的相互斥力、分子中带正电荷加权部分表面积比例、氢原子的数量、分子表面正电荷分布以及分子总表面积的最佳QSAR模型,相关系数(R2)为0.926 5。对最佳QSAR模型进行内部检验和外部检验,其中留一法内部检验的RCV2=0.865 7,三重内部检验的Rtraining2=0.879 3、Rtest2=0.882 4;外部检验的R外2=0.946 7,表明该模型具有良好的稳定性和预测能力。解析建模描述符可知,柠檬醛基衍生物分子结构中与氢键供体相关的描述符对抗菌活性具有显著影响。本研究可为新型柠檬醛抗油茶炭疽病菌衍生物的设计与合成提供理论指导。

关键词：柠檬醛衍生物定量构效关系启发式回归

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致癌代谢物D-2-羟基戊二酸抑制ALKBH家族DNA修复酶导致IDH突变的肿瘤细胞对烷基化抗癌药物敏感

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科学新闻 2016年第1期 129-129页

作者： Pu Wang Jing Wu Shenghong Ma Lei Zhang Jun Yao Katherine A.Hoadley Matthew D.Wilkerson Charles M.Perou 管坤良叶丹 Yue Xiong 密歇根大学生物化学系密歇根大学生命科学研究院加州大学圣迭戈分校复旦大学生物医学研究院

文章简介最近的临床数据表明,异柠檬酸脱氢酶(IDH)突变脑胶质瘤患者对联合使用烷基化试剂甲基苄肼、环己亚硝脲和微管药物长春新碱的化疗方法(PCV化疗)特别敏感。以往的研究表明,IDH突变导致肿瘤中积累致癌物D-2-羟基戊二酸(D-2-HG),D-2... 详细信息

文章简介最近的临床数据表明,异柠檬酸脱氢酶(IDH)突变脑胶质瘤患者对联合使用烷基化试剂甲基苄肼、环己亚硝脲和微管药物长春新碱的化疗方法(PCV化疗)特别敏感。以往的研究表明,IDH突变导致肿瘤中积累致癌物D-2-羟基戊二酸(D-2-HG),D-2-HG可以竞争性地抑制α-酮戊二酸(α-KG)依赖型酶。在本论文中,研究团队报道了D-2-HG可以抑制依赖α-KG的ALKBH家族DNA修复酶。在表达IDH突

关键词： IDH 修复酶 ALKBH D-2 戊二酸谷酸二元羧酸 DNA 烷基化取代反应

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G蛋白beta亚基调控GRK2泛素化的新功能研究

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科学新闻 2016年第1期 83-83页

作者：查正宇 Xiaoran Han Matthew D.Smith Yang Liu Patrick M.Gigu è re Dragana Kopanja Pradip Raychaudhuri David P.Siderovski 管坤良雷群英熊跃复旦大学分子细胞生物学实验室密歇根大学生物化学系密歇根大学生命科学研究院加州大学圣迭戈分校复旦大学基础医学院复旦大学生物医学研究院全国医学生物化学与分子生物学协会北卡罗来纳大学北卡罗来纳大学Lineberger癌症中心

文章简介G蛋白偶联受体(GPCR)是最大的细胞表面受体家族,调控非常广泛的生理病理过程,同时也是最多见的临床药物靶点。经典的GPCR信号通路通过由Gα,Gβ和Gγ组成的异源G蛋白三聚体将信号传递到细胞内。本论文报道了G蛋白beta亚基(Gβ)... 详细信息

文章简介G蛋白偶联受体(GPCR)是最大的细胞表面受体家族,调控非常广泛的生理病理过程,同时也是最多见的临床药物靶点。经典的GPCR信号通路通过由Gα,Gβ和Gγ组成的异源G蛋白三聚体将信号传递到细胞内。本论文报道了G蛋白beta亚基(Gβ)与DDB1蛋白结合,并通过CUL4-DDB1-ROC1泛素连接酶复合体促进GRK2的泛素化。GPCR信号通路的激活,会导致蛋白激酶A(PKA)介导的DDB1蛋白第645位丝氨酸

关键词：亚基调控调节控制 beta GRK2 蛋白

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