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中药与临床 2020年第1期11卷 6-20页

作者：陈鸿平王福尤强申梦园李泽娜吴蓓杨森给陈林刘友平成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

2019年12月以来,由于SARS-CoV-2的肆虐,已具全球性大流行特征,严重威胁我国和世界人民的生命和健康。但COVID-19迄今尚未有治疗特效药物,目前国内外许多医药机构尝试从不同视角发现抗SARS-Cov-2病毒的有效药物。本文对中药抗病毒活性成... 详细信息

2019年12月以来,由于SARS-CoV-2的肆虐,已具全球性大流行特征,严重威胁我国和世界人民的生命和健康。但COVID-19迄今尚未有治疗特效药物,目前国内外许多医药机构尝试从不同视角发现抗SARS-Cov-2病毒的有效药物。本文对中药抗病毒活性成分进行了回顾,从物质角度为阐明中药抗病毒活性提供依据,并在此基础上提出了抗SARS-Cov-2病毒活性化合物的发现策略,为从中药中发现抗SARS-Cov-2病毒有效物质提供借鉴和参考。

关键词： SARS-CoV-2 COVID-19 抗病毒中药活性成分

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模拟加速实验研究大黄贮藏过程中颜色变化与药效成分的相关性

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中国实验方剂学杂志 2019年第23期25卷 139-144页

作者：李倩何芳艾青青刘晓芬连艳兰志琼卢先明蒋桂华成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川省中医药管理局中药贮藏与养护重点实验室成都611137

目的:基于色度学分析原理研究大黄贮藏过程中颜色值变化与主要药效成分含量的相关性,为大黄变色机制研究及提升品质评价提供一定参考。方法:采用模拟加速试验方法,将同一批大黄药材贮藏在高温(40±5)℃,高湿RH(92. 5±5)%,强光... 详细信息

目的:基于色度学分析原理研究大黄贮藏过程中颜色值变化与主要药效成分含量的相关性,为大黄变色机制研究及提升品质评价提供一定参考。方法:采用模拟加速试验方法,将同一批大黄药材贮藏在高温(40±5)℃,高湿RH(92. 5±5)%,强光照(4 000±500) Lx条件下加速其变色。在不同时间点取样检测,采用分光测色仪测定大黄药材粉末颜色值,采用HPLC测定大黄中总蒽醌及游离蒽醌,番泻苷A,番泻苷B以及儿茶素、没食子酸的含量,并用SPSS软件分析大黄药材中6种药效成分与颜色值之间的相关性。结果:在模拟加速实验过程中,肉眼观测到大黄药材的颜色明显地由浅变深,并逐渐变暗。根据色度值结果分析,色度值L~*,a~*,b~*,E~*ab变化趋势与儿茶素含量呈显著正相关性(P <0. 05),与游离蒽醌含量呈显著负相关性(P <0. 05),与总蒽醌及番泻苷A无相关性。色度值a~*与没食子酸含量呈显著负相关性(P <0. 05),与番泻苷B含量呈显著正相关性(P <0. 05)。结论:大黄贮藏过程中颜色值变化与6种药效成分含量存在一定的相关性。

关键词：大黄模拟加速试验颜色变化药效成分相关性

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肠道微生物-肠屏障-胆汁酸串扰视界下的非酒精性脂肪肝病

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中药与临床 2020年第5期11卷 64-68,F0003页

作者：代旭阳胡乃华龚莉红王成李芸霞成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的发生发展涉及多种因素,近年来研究显示小肠细菌过度生长(SIBO)可能会破坏肠屏障,引发炎症反应以及产生内源性乙醇从而造成肝损伤,导致NAFLD的发生。肠屏障在维持机体内外环境稳态过程中发挥着重要作用,在炎症... 详细信息

非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的发生发展涉及多种因素,近年来研究显示小肠细菌过度生长(SIBO)可能会破坏肠屏障,引发炎症反应以及产生内源性乙醇从而造成肝损伤,导致NAFLD的发生。肠屏障在维持机体内外环境稳态过程中发挥着重要作用,在炎症等病理条件刺激下,肠屏障受到破坏,导致肠源性分子通过门静脉到达肝脏以及其他器官,增加肝损伤。肝细胞产生的具有乳化、清洁功能的内源性分子胆汁酸不仅可以调节葡萄糖和脂质代谢的平衡,还可以通过抑制小肠中细菌的生长和易位来维持肠内环境的稳定性。本文总结肠道微生物和SIBO.肠屏障、胆汁酸同NAFLD之间的复杂作用机制,旨在为NAFLD的治疗提供新的理论依据。

关键词：非酒精性脂肪肝病肠道微生物小肠细菌过度生长肠屏障胆汁酸

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荆芥挥发油抗内毒素中毒小鼠NLRP3炎症小体通路的机制研究

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中国药理学通报 2019年第3期35卷 371-376页

作者：吕红君温桃群罗杰刘小波杨菊曾南成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 四川大学生物治疗国家重点实验室四川成都610064

目的以NLRP3炎症小体通路为切入点,探究荆芥挥发油抗炎效应的分子机制。方法荆芥挥发油低、高剂量(0.226、0.452 g·kg^(-1))连续灌胃给药5 d,末次给药后30 min,小鼠腹腔注射LPS (0.015 g·kg^(-1),10 mL·kg^(-1))构建内... 详细信息

目的以NLRP3炎症小体通路为切入点,探究荆芥挥发油抗炎效应的分子机制。方法荆芥挥发油低、高剂量(0.226、0.452 g·kg^(-1))连续灌胃给药5 d,末次给药后30 min,小鼠腹腔注射LPS (0.015 g·kg^(-1),10 mL·kg^(-1))构建内毒素中毒小鼠模型,造模后12 h取材,测定相关指标。Griess法测定肺组织NO含量;qPCR法检测肺组织中NLRP3、ASC、caspase-1、IL-1β、iNOS、p65 mRNA的表达;免疫组化法检测肺组织中P2X7R、Cathepsin B的表达;Western blot法测定肺组织中NLRP3、caspase-1(p20)、pro-IL-1β、COP1蛋白表达。结果 0.226 g·kg^(-1)荆芥挥发油明显降低模型小鼠肺组织Cathepsin B、NLRP3蛋白表达;0.452 g·kg^(-1)荆芥挥发油明显降低模型小鼠肺组织中NO水平,明显下调小鼠肺组织中NLRP3、iNOS、p65、IL-1βmRNA的表达及P2X7R蛋白表达;荆芥挥发油(0.226、0.452 g·kg^(-1))均能明显下调caspase-1(p20)蛋白水平,升高COP1蛋白水平。结论荆芥挥发油对内毒素中毒小鼠的保护作用与其抗炎效应密切相关,抗炎机制与抑制NLRP3炎症小体的激活有关。

关键词：荆芥挥发油 LPS 抗炎 NLRP3炎症小体 NO 分子机制

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冬虫夏草内生菌皮壳青霉菌化学成分的研究

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中成药 2019年第8期41卷 1863-1867页

作者：冯丹秦玲玲郑东滨赵鑫雅曹雪凤冉向戴宇邓赟成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地

目的研究冬虫夏草Cordyceps Sinensis内生菌皮壳青霉菌Penicillium crustosum的化学成分。方法冬虫夏草发酵物甲醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构... 详细信息

目的研究冬虫夏草Cordyceps Sinensis内生菌皮壳青霉菌Penicillium crustosum的化学成分。方法冬虫夏草发酵物甲醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为6-乙酰基-2α,5-二羟基-2-(2-羟丙基)-3α,8-二甲基苯并二氢吡喃(1)、4-甲基-5,6-二氢吡喃酮(2)、3-甲基-4-喹唑啉酮(3)、4-甲氧基苯乙酸(4)、2,4-二甲氧基苯酚(5)、对羟基苯基乙酸甲酯(6)、对羟基苯甲醛(7)、2,5-二羟基-4-甲基苯乙酮(8)、2,4-二羟基-3-甲基苯乙酮(9)、3,4-二羟基苯乙酸甲酯(10)、环(脯氨酸-亮氨酸)(11)、3,4-二甲氧基苯乙醇(12)、3,4-二甲氧基-苯甲酸(13)。结论化合物1~7、9~13为首次从该真菌中分离得到。

关键词：冬虫夏草内生菌皮壳青霉菌化学成分分离鉴定

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白及内生菌Penicillium oxalicum的化学成分

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应用与环境生物学报 2019年第2期25卷 438-444页

作者：韩雪花胡瀚文罗禹邓赟成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地成都611137 西南医科大学药学院泸州646000

对从中药白及新鲜药材中分离得到的一株内生菌草酸青霉菌Penicillium oxalicum进行固体发酵40 d后得到发酵产物,将发酵产物采用75%乙醇渗漉提取后,用乙酸乙酯萃取,并利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等方法进行成分分离.从中... 详细信息

对从中药白及新鲜药材中分离得到的一株内生菌草酸青霉菌Penicillium oxalicum进行固体发酵40 d后得到发酵产物,将发酵产物采用75%乙醇渗漉提取后,用乙酸乙酯萃取,并利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等方法进行成分分离.从中分离得到15个单体化合物,经质谱、核磁共振等波谱方法鉴定为α-亚麻酸甲酯(1)、亚油酸甲酯(2)、benzoic acid(3)、4-hydroxybenzaldehyde(4)、ganodermasides D(5)、dankasterone A(6)、calvasterol B(7)、cyclo-(Pro-Phe)(8)、penioxalicin(9)、5α-麦角甾-7,22-二烯-3β,5,6β-三醇(10)、cis-4-hydroxyscytalone(11)、3,4-dihydroxyphenylaceticacidmethylester(12)、protocatechuicacid(13)、cyclo-(4-S-hydroxy-R-proline-R-isoleucine)(14)、cyclo-L-(4-hydroxyprolinyl)-L-leucine(15).其中化合物1以及4-15均为首次从P. oxalicum中分离得到.本研究结果可促进白及及其内生菌资源的开发利用.(图1参32)

关键词：白及草酸青霉菌化学成分分离鉴定

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大黄素-桂皮醛自微乳的制备及体外评价

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中成药 2019年第1期41卷 1-7页

作者：马祖兵李小芳谢龙赵甜甜孙强唐海龙成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的制备大黄素-桂皮醛自微乳,并进行体外评价。方法以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、大黄素载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶... 详细信息

目的制备大黄素-桂皮醛自微乳,并进行体外评价。方法以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、大黄素载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶出度。结果最佳处方为油相(肉桂油)用量10%,乳化剂[RH40-吐温80(6∶4)]用量60%,助乳化剂(1,2-丙二醇)用量30%,所得自微乳呈圆球形,大小均匀,平均粒径(17. 5±0. 41)nm,PDI (0. 083±0. 02),Zeta电位(-12. 71±0. 06) m V,大黄素载药量(16. 66±0. 29) mg/g,桂皮醛载药量(91. 36±0. 48) mg/g,20 min内大黄素累积溶出度96. 87%。结论该方法稳定可靠,可用于制备大黄素-桂皮醛自微乳。肉桂油既可作为自微乳中的油相,又可作为药物。

关键词：大黄素桂皮醛自微乳制备体外评价单纯形网格法

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基于整合药理学平台的桂枝-白芍药对抗脓毒症的分子机制研究

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中国中药杂志 2019年第13期44卷 2691-2700页

作者：杨清鑫吕红君王小博姜蕾曾南成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 开封市中心医院神经内科河南开封475000

桂枝汤属于解表剂,为中医经典复方,临床上治疗脓毒症的疗效确切。但由于经方的复杂性,其抗脓毒症的机制难以明确,'桂枝-白芍'药对为调和营卫经典配伍,是桂枝汤的核心,该研究以桂枝-白芍为研究对象,借助整合药理学平台(TCMIP,htt... 详细信息

桂枝汤属于解表剂,为中医经典复方,临床上治疗脓毒症的疗效确切。但由于经方的复杂性,其抗脓毒症的机制难以明确,'桂枝-白芍'药对为调和营卫经典配伍,是桂枝汤的核心,该研究以桂枝-白芍为研究对象,借助整合药理学平台(TCMIP,http://***/),进行桂枝-白芍化学成分分析、疾病靶标预测、基因功能和通路富集分析,并建立'中药-化学成分-核心靶标-关键通路'的多维网络关系,对桂枝-白芍治疗脓毒症的作用机制进行探讨。'桂枝-白芍'药对预测结果表明桂枝-白芍药对抗脓毒症主要与45个化学成分相关,其活性成分可针对多个靶点、多条通路发挥抗脓毒症的作用,其作用涉及PF4,MyD88,TLR4,BDKRB2,CD14,NOS3等炎症靶标,主要通过Toll样受体信号通路、叉头转录因子Fox O信号通路、趋化因子信号通路等炎症通路、甲状腺素、胰岛素信号通路等代谢通路、催产素信号通路、雌激素信号通路等与内分泌系统相关通路来调节脓毒症。该研究为进一步开发桂枝-白芍药对及桂枝汤抗脓毒症的作用机制提供了科学依据。

关键词：桂枝-白芍药对整合药理学脓毒症作用机制靶点通路分析相互作用网络

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姜黄醇提物化学成分及其抗氧化活性分析

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食品科学 2019年第12期40卷 226-231页

作者：刘宇熊亮彭成李小翠蒙春旺刘菲郭力成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 成都中医药大学西南特色药材创新药物成分研究所四川成都611137

目的:研究姜黄(Curcuma longa L.)的化学成分及其抗氧化活性。方法:应用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱、核磁共振谱鉴定化合物的结构;同时采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,... 详细信息

目的:研究姜黄(Curcuma longa L.)的化学成分及其抗氧化活性。方法:应用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱、核磁共振谱鉴定化合物的结构;同时采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)法、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid),ABTS)法和铁氰化钾还原法对分离得到的化合物进行抗氧化活性筛选。结果:从姜黄中分离鉴定了7 个合物,分别为Zingerol(1)、Dihydroferulic acid ethyl ester(2);乙基-3-(4-羟基-苯基)-丙酸乙酯(3)、Zingerone dimer [4,4’-(6,6’-dihydroxy-5,5’-dimethoxy-[1,1’-biphenyl]-3,3’-diyl)bis(butan-2-one)](4)、姜酮(5)、4-(3,4-二甲氧基苯基)丁烷-2-酮(6)、香草醛(7)。其中,化合物1~5均具有一定的抗氧化活性,ABTS阳离子自由基清除实验中,化合物1和化合物2的IC50值分别为(3±0.2)μmol/L和(12±1.0)μmol/L,化合物1优于阳性对照VC(VC的IC50值(13±1.1)μmol/L),化合物2与VC效果相当,还原力实验中,化合物1活性优于VC,浓度低于0.125 μmol/mL时化合物2活性强于VC。结论:化合物4为新的天然产物,化合物1、2、3和6为姜黄属中首次发现,化合物1抗氧化活性较强可能与其脂肪链2位上羟基取代有关,姜黄醇提物中的酚类成分是姜黄抗氧化活性的物质基础之一。

关键词：姜黄化学成分抗氧化活性

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保宁半夏颗粒镇咳、祛痰、平喘的药效及机制研究

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中药与临床 2020年第1期11卷 49-54,63页

作者：马荣樊亚梅王建陈念郭晓庆谢倩曾南李敏迟慧春袁志辉成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 康美药业四川成都611731

目的:考察保宁半夏颗粒的镇咳、祛痰、平喘作用,为临床应用提供实验依据。方法:采用浓氨水引咳法、气管酚红排泌法、组胺致喘法观察保宁半夏颗粒镇咳、祛痰、平喘药效作用,采用同时采用辣椒素引咳、烟雾致急性肺炎模型,探讨保宁半夏颗... 详细信息

目的:考察保宁半夏颗粒的镇咳、祛痰、平喘作用,为临床应用提供实验依据。方法:采用浓氨水引咳法、气管酚红排泌法、组胺致喘法观察保宁半夏颗粒镇咳、祛痰、平喘药效作用,采用同时采用辣椒素引咳、烟雾致急性肺炎模型,探讨保宁半夏颗粒的镇咳祛痰机制,ELISA法检测P物质和MUC5AC水平,咔唑法测定脂多糖含量。结果:与CMC组相比,保宁半夏颗粒3.0g·kg^-1和6.0 g·kg^-1能显著延长小鼠的咳嗽潜伏期,显著降低小鼠2min和3min内的咳嗽次数(P<0.05,P<0.01);1.50、3.00、6.00 g·kg^-1三个剂量均可显著增加小鼠气管酚红排泌量(P<0.05,P<0.01)。与CMC组比较,保宁半夏颗粒3 g·kg^-1注射生理盐水组对辣椒素诱导咳嗽小鼠呈现镇咳效果(P<0.05);保宁半夏颗粒有降低辣椒素引咳小鼠肺泡灌洗液中的P物质的趋势,但无显著性差异(P>0.05)。与CMC+模型组相比,保宁半夏颗粒组对烟熏致急性肺炎模型小鼠黏多糖和MUC5AC含量无明显差异(P>0.05),提示其镇咳、祛痰作用机制尚不明确。与模型组相比,保宁半夏颗粒显著减少模型动物行为评分及模型动物哮喘恢复时间(P<0.05,P<0.01),无法显著延长引喘潜伏期(P>0.05)。保宁半夏颗粒不能对抗组胺所致的气管张力增加,提示对H1受体无阻断作用(P>0.05)。结论:保宁半夏颗粒有镇咳、祛痰、平喘等效果,其具体机制尚不明确,有待进一步研究。

关键词：保宁半夏颗粒镇咳祛痰平喘

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