检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医药工业杂志 2016年第5期47卷 565-569页

作者：孟鑫李佳佳刘建盛吴玉林沈腾复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部重点实验室上海201203 中国药科大学药学院生理学教研室江苏南京211198 上海交通大学医学院附属仁济医院上海200127 上海交通大学附属第六人民医院神经内科上海200233

以Pluronic P123与F127(质量比2∶1)为载体,采用薄膜水化法制备包载抗癫痫药拉莫三嗪(lamotrigine,1)的混合胶束(PF胶束)并表征。结果显示PF混合胶束包封率为92.39%、载药量为4.88%、平均粒径为21.32 nm。与P123胶束相比,PF混合胶束显... 详细信息

以Pluronic P123与F127(质量比2∶1)为载体,采用薄膜水化法制备包载抗癫痫药拉莫三嗪(lamotrigine,1)的混合胶束(PF胶束)并表征。结果显示PF混合胶束包封率为92.39%、载药量为4.88%、平均粒径为21.32 nm。与P123胶束相比,PF混合胶束显著改善了体系稳定性。细胞激光共聚焦图像显示,与游离罗丹明123(一种P-糖蛋白底物,2)相比,PF胶束可显著促进脑微血管内皮细胞对2的摄取。结果预示包载1的PF混合胶束有望成为治疗难治性癫痫的新型药物载体。

关键词：拉莫三嗪抗癫痫药 Pluronic 胶束纳米载体靶向性能

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注射剂中不溶性微粒的测定及其对微循环功能的影响

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中国药房 2015年第10期26卷 1369-1372页

作者：梁慧慧陈昕怡钱江辉沙先谊复旦大学药学院药剂教研室/智能化递药教育部及全军重点实验室上海201203

目的：考察注射剂中不溶性微粒的差异,并研究其对微循环功能的影响。方法：以盐酸氨溴索注射剂为模型药物,采用显微镜计数法和光子相关光度法检测4个厂家盐酸氨溴索注射剂中不溶性微粒的数量和分布。取大鼠复制肢体缺血再灌注（LIR）大... 详细信息

目的：考察注射剂中不溶性微粒的差异,并研究其对微循环功能的影响。方法：以盐酸氨溴索注射剂为模型药物,采用显微镜计数法和光子相关光度法检测4个厂家盐酸氨溴索注射剂中不溶性微粒的数量和分布。取大鼠复制肢体缺血再灌注（LIR）大鼠模型,实验分为模型组与正常组,每组再分为8小组,每小组10只,依次尾iv给予生理盐水、4个厂家的盐酸氨溴索注射剂和粒径为0.5、2.5、25μm的聚苯乙烯微球,给药量为250μl。正常大鼠依次记为CN、CA、CB、CC、CD、CE、CF、CG组,模型大鼠依次记为RN、RA、RB、RC、RD、RE、RF、RG组。给药后20 min检测各组大鼠肠系膜微静脉血流速度（BFVV）和微静脉管径（DV）。结果：4个厂家的盐酸氨溴索注射剂中不溶性微粒数量均符合《中国药典》规定,但0.5-2.5μm的不溶性微粒数量间差异具有统计学意义（P〈0.05）。在正常状态下,与CN组比较,除CG组外其余各组大鼠BFVV明显减小,CB、CD、CE、CF组大鼠DV明显增加,差异具有统计学意义（P〈0.01）,其中CE、CF、CG组微循环效果与粒径大小呈负相关。在LIR状态下,与RN组比较,其余各组大鼠BFVV明显减小,RB、RD组大鼠DV明显减小,差异具有统计学意义（P〈0.01）。结论：4个厂家盐酸氨溴索注射剂中不溶性微粒数量虽然均符合《中国药典》规定,但小粒径的不溶性微粒数量存在一定差异;不溶性微粒对微循环功能有不同程度的影响,且在LIR状态下影响更显著。

关键词：盐酸氨溴索注射剂不溶性微粒肢体缺血再灌注微循环大鼠

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高乌甲素凝胶贴膏的流变学研究

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中国现代应用药学 2016年第7期33卷 900-904页

作者：岳素荣楼炜贺吉香王剑沈腾山东中医药大学药学院济南250355 浙江中医药大学附属第三医院杭州310005 复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部重点实验室上海201203

目的利用流变学对高乌甲素凝胶贴膏配方进行研究。方法利用SMS物性测试仪测定胶强度,初步筛选高乌甲素凝胶贴膏的填充剂,然后利用旋转流变仪考察填充剂的用量和增黏剂对流变学的影响。结果微粉硅胶增加基质胶强度最好,选作填充剂。流变... 详细信息

目的利用流变学对高乌甲素凝胶贴膏配方进行研究。方法利用SMS物性测试仪测定胶强度,初步筛选高乌甲素凝胶贴膏的填充剂,然后利用旋转流变仪考察填充剂的用量和增黏剂对流变学的影响。结果微粉硅胶增加基质胶强度最好,选作填充剂。流变学测定显示微粉硅胶可增加凝胶贴膏的弹性模量(elastic modulus,G′)和黏性模量(viscous modulus,G″),对前者增加效果更好,最佳含量为2.5%;不同增黏剂均显著增加G″,而PVA对G′影响小,故选作增黏剂。采用中国药典2015年版第四部的黏附性检查法证实优化的高乌甲素凝胶贴膏黏附性能良好。结论流变学参数是筛选凝胶贴膏处方的一种有用工具。

关键词：高乌甲素凝胶贴膏流变学黏弹性弹性模量黏性模量

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HPLC法测定高乌甲素凝胶贴膏的含量及含量均匀度

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现代中药研究与实践 2016年第5期30卷 62-64,71页

作者：李悦芦晓彤韦悦楼炜李伟沈腾山东中医药大学药学院山东济南250355 复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部重点实验室上海201203 浙江中医药大学附属第三医院浙江杭州310005

目的建立高乌甲素凝胶贴膏含量测定及含量均匀度检查的高效液相色谱法。方法采用Kromasil—C18（250mm×4．6mm，5μm）；以0．1mol／L磷酸二氢钠：甲醇（20：80）为流动相，并用磷酸调pH为4．2；检测波长为252nm；流速为1ml／min... 详细信息

目的建立高乌甲素凝胶贴膏含量测定及含量均匀度检查的高效液相色谱法。方法采用Kromasil—C18（250mm×4．6mm，5μm）；以0．1mol／L磷酸二氢钠：甲醇（20：80）为流动相，并用磷酸调pH为4．2；检测波长为252nm；流速为1ml／min。结果在该色谱条件下，各杂质峰与主峰均能良好分离，浓度在0．5～50．0g/ml范围内与色谱峰面积呈线性关系（r=0．9999），平均加样回收率为99．2％。RSD为1．09％。3批高乌甲素凝胶贴膏的平均含量分别为101．27，100．44，99．94％。含量均匀度符合药典规定。结论本方法适用于高乌甲素凝胶贴膏的含量测定及含量均匀度的检查。

关键词：高乌甲素凝胶贴膏高效液相色谱含量含量均匀度

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复方利多卡因乳膏体外经皮渗透比较研究

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中国新药杂志 2015年第13期24卷 1541-1545页

作者：李金红贺亚静贺吉香周洁沈腾陕西兴邦药业有限公司山东中医药大学药学院复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部重点实验室

目的:评价复方利多卡因乳膏供试药和对照药皮肤透皮率和贮留率的一致性。方法:采用HPLC-UV测定利多卡因和丙胺卡因样品浓度;采用巴马小香猪离体猪皮和改良Franz扩散池进行体外渗透试验。结果:利多卡因和丙胺卡因于0.3;.0μg·m L-1... 详细信息

目的:评价复方利多卡因乳膏供试药和对照药皮肤透皮率和贮留率的一致性。方法:采用HPLC-UV测定利多卡因和丙胺卡因样品浓度;采用巴马小香猪离体猪皮和改良Franz扩散池进行体外渗透试验。结果:利多卡因和丙胺卡因于0.3;.0μg·m L-1浓度范围内与峰面积的线性关系良好;两药HPLC测定的回收率和精密度符合方法学的要求;供试药中利多卡因经猪皮1和2 h的透皮率分别为0.113%和0.519%,对应贮留率分别为1.219%和1.794%;供试药中丙胺卡因经猪皮1和2 h的透皮率分别为0.096%和0.439%,对应贮留率分别为0.982%和1.564%;供试药中两药1和2 h的透皮率和贮留率与对照药比较无显著性差异（P>0.05）。结论:供试药复方利多卡因乳膏的皮肤透皮率和贮留率与对照药Emla乳膏是一致的。

关键词：复方利多卡因乳膏丙胺卡因透皮率贮留率体外渗透试验

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特异性识别幽门螺杆菌的表面印迹纳米粒的研制及体外表征

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中国医药工业杂志 2015年第10期46卷 1087-1091,1121页

作者：韩佳颖侯佳朋王玉燕刘瑜潘俊复旦大学药学院药剂学教研室上海201203 智能化递药教育部及全军重点实验室(复旦大学) 上海201203 复旦大学基础医学院病原生物学系上海200032

构建了基于表面分子印迹技术的抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)生物黏附纳米粒。以长链脂肪酸修饰的***表面抗原片段NQA为模板分子,利用反相微乳液聚合法制备表面分子印迹纳米粒,并用以包载5-羧基荧光素。选择***标准株SS1为细菌模型... 详细信息

构建了基于表面分子印迹技术的抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)生物黏附纳米粒。以长链脂肪酸修饰的***表面抗原片段NQA为模板分子,利用反相微乳液聚合法制备表面分子印迹纳米粒,并用以包载5-羧基荧光素。选择***标准株SS1为细菌模型,采用流式细胞仪考察纳米粒与活菌的相互作用;为模拟细菌在体内的分布状况,建立了细菌-AGS细胞黏附模型,采用荧光显微镜观察纳米粒与模型的相互作用。结果显示,表面分子印迹纳米粒能通过识别***上的靶位点,在体外成功实现对***的特异性结合。

关键词：表面分子印迹技术纳米粒幽门螺杆菌

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脑胶质瘤干细胞及干预策略研究进展

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世界临床药物 2015年第3期36卷 204-209页

作者：张明菲陆伟跃复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部重点实验室(复旦大学)上海201203

恶性脑胶质瘤是颅内常见肿瘤之一,由于其呈浸润性生长,手术无法完全切除,临床病情进展快,预后差。近年多项研究显示,其高复发性与胶质瘤干细胞(GSC)的存在有关,然而并非所有胶质瘤细胞都具有无限增殖能力。本文针对GSC特异性标志物和分... 详细信息

恶性脑胶质瘤是颅内常见肿瘤之一,由于其呈浸润性生长,手术无法完全切除,临床病情进展快,预后差。近年多项研究显示,其高复发性与胶质瘤干细胞(GSC)的存在有关,然而并非所有胶质瘤细胞都具有无限增殖能力。本文针对GSC特异性标志物和分离富集方法,简要综述相关干预策略研究进展。

关键词：胶质瘤干细胞(GSC) 标志物靶向治疗

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LC-MS/MS法测定大鼠血中胆碱酯酶抑制剂XQ528及其代谢物美普他酚的浓度

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中国临床药学杂志 2015年第2期24卷 89-94页

作者：查媛谭波郑晓瑶万旭邵夏炎杨萍张奇志复旦大学药学院药剂学教研室上海201203 复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室上海201203 复旦大学药学院仪器测试中心上海201203

目的建立测定大鼠血中胆碱酯酶抑制剂xQ528及其代谢物美普他酚浓度的高效液相一质谱联用法（***／MS）。方法血浆样品采用乙腈沉淀蛋白后进样测定，以尼泊金乙酯为内标。色谱柱：ZORBAX Eclipse XDBC，8（50mm×2．1mm，5μm），流... 详细信息

目的建立测定大鼠血中胆碱酯酶抑制剂xQ528及其代谢物美普他酚浓度的高效液相一质谱联用法（***／MS）。方法血浆样品采用乙腈沉淀蛋白后进样测定，以尼泊金乙酯为内标。色谱柱：ZORBAX Eclipse XDBC，8（50mm×2．1mm，5μm），流动相：水（0．1％甲酸，A）～乙腈（0．1％甲酸，B），梯度洗脱，流速0．4mL·min^-1，柱温30℃，进样量20血，总分析时间为7min。质谱采用电喷雾离子源，以多反应离子监测模式进行定量分析。结果XQ528及其代谢物美普他酚的线性范围分别为0．05～50μg·L^-1和0．05—25μg·L^-1；批内RSD分别为3．1％和9．4％，批间RSD分别为7．4％和8．6％；提取回收率分别为102．1％-103．3％和104．2％-110．0％；基质效应均在85％～115％内。结论本方法灵敏度高、准确、快速，适于大鼠血浆中XQ528及其代谢物美普他酚浓度的测定和药动学研究。

关键词： XQ528 美普他酚高效液相-质谱联用血浆药动学

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LC-MS/MS法测定荷瘤小鼠血浆和肿瘤组织中拉帕替尼的浓度

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中国临床药学杂志 2015年第3期24卷 153-158页

作者：王正容万旭庞晓莹郑晓瑶张奇志深圳市福田区妇幼保健院药剂科深圳518026 复旦大学药学院药剂学教研室上海201203 复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室上海201203

目的建立测定荷瘤小鼠血浆和肿瘤组织中拉帕替尼浓度的LC-MS/MS法。方法血浆和肿瘤组织样品采用甲醇沉淀蛋白后进样测定,以吉非替尼为内标。色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C18(150 mm×2.1 mm,5 mm),流动相:甲醇-水(含2 nmol·L-... 详细信息

目的建立测定荷瘤小鼠血浆和肿瘤组织中拉帕替尼浓度的LC-MS/MS法。方法血浆和肿瘤组织样品采用甲醇沉淀蛋白后进样测定,以吉非替尼为内标。色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C18(150 mm×2.1 mm,5 mm),流动相:甲醇-水(含2 nmol·L-1醋酸铵和0.1%甲酸)(90∶10),流速0.4 m L·min-1,柱温40℃,进样量20μL,总分析时间3 min。质谱采用电喷雾离子源,以多反应离子监测模式进行定量分析。结果拉帕替尼在血和肿瘤组织中的线性范围分别为25~25 000μg·L-1和1~2 000μg·L-1;批内RSD分别≤1.4%和8.3%,批间RSD分别≤3.7%和7.8%;提取回收率分别为99.4%~102.3%和87.7%~94.1%;基质效应均在85%~115%内。结论本方法灵敏度高,准确、快速,适于测定拉帕替尼口服后到达肿瘤组织的浓度。

关键词：拉帕替尼高效液相-质谱联用血浆肿瘤组织

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可活化细胞穿膜肽在肿瘤治疗领域的应用

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药学学报 2014年第12期49卷 1639-1643页

作者：张利魏刚陆伟跃复旦大学药学院药剂学教研室教育部智能化递药重点实验室上海201203

细胞穿膜肽(CPP)是具有穿透多种细胞膜功能的小分子多肽,能携带生物活性大分子物质进入细胞。由于CPP缺乏组织选择性和靶向性,限制了其在肿瘤治疗领域的应用。可活化细胞穿膜肽(ACPP)的出现给CPP的应用带来了曙光。本文重点介绍基于肿... 详细信息

细胞穿膜肽(CPP)是具有穿透多种细胞膜功能的小分子多肽,能携带生物活性大分子物质进入细胞。由于CPP缺乏组织选择性和靶向性,限制了其在肿瘤治疗领域的应用。可活化细胞穿膜肽(ACPP)的出现给CPP的应用带来了曙光。本文重点介绍基于肿瘤微环境与正常组织之间的差异以及利用外源性物理刺激设计而成的ACPP在抗肿瘤药物靶向递送方面的应用。

关键词：细胞穿膜肽肿瘤靶向递送

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