检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2023年第20期54卷 6712-6721页

作者：杨沛勋刘忞璇刘婧李志强张新庄曹亮王振中范小雪肖伟南京中医药大学江苏南京210023 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的探究龙血通络胶囊对异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导大鼠心肌缺血的保护作用。方法Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、地奥心血康(62.50 mg/kg)组和龙血通络胶囊低、中、高剂量(103.12、206.25、412.50 mg/kg)组,每组10只。... 详细信息

目的探究龙血通络胶囊对异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导大鼠心肌缺血的保护作用。方法Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、地奥心血康(62.50 mg/kg)组和龙血通络胶囊低、中、高剂量(103.12、206.25、412.50 mg/kg)组,每组10只。各组连续28 d ig给予相应药物,第27、28天给药1 h后,除对照组sc生理盐水外,其余各组sc ISO(150 mg/kg)。第1次sc ISO 48 h后摘取大鼠心脏,计算心脏指数;采用苏木素-伊红(HE)染色观察各组大鼠心肌组织病理变化;采用ELISA法检测各组大鼠血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK)、肌酸激酶同工酶(creatine kinase-MB,CK-MB)和心肌钙蛋白-I(cardiac troponin-I,cTn-I)水平;采用试剂盒检测大鼠血清中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性以及丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平;采用TUNEL染色观察大鼠心肌细胞凋亡情况;采用免疫组化法检测心肌组织中核因子E2相关因子2(nuclear factor-erythroid 2-related factor 2,Nrf2)、血红素加氧酶-1(hemeoxygenase-1,HO-1)和剪切型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cleaved cystein-asparate protease-3,cleaved Caspase-3)蛋白表达。结果与对照组比较,模型组大鼠心脏指数显著升高(P<0.001),血清中cTn-I、CK-MB、CK、MDA水平以及LDH、AST活性显著升高(P<0.001),SOD活性降低(P<0.001),心肌组织出现明显的病理变化(P<0.001),心肌细胞凋亡率显著升高(P<0.001),心肌组织中cleaved Caspase-3、Nrf2和HO-1蛋白表达水平均显著升高(P<0.05、0.001)。与模型组比较,龙血通络胶囊组大鼠心脏指数明显降低(P<0.001),血清中cTn-I、CK-MB、CK、MDA水平以及LDH、AST活性显著降低(P<0.05、0.01、0.001),SOD活性显著升高(P<0.001);心肌组织的病理性改变得到改善(P<0.05);心肌组织中心肌细胞凋亡率显著降低(P<0.01);心肌组织中cleaved Caspase-3蛋白表达显著降低(P<0.05、0.01),Nrf2、HO-1蛋白表达显著升高(P<0.01、0.001)。结论龙血通络胶囊可改善ISO诱导大鼠心肌缺血损伤,其作用机制可能是通过调节Nrf2/HO-1通路,进而抑制氧化应激诱导的细胞凋亡。

关键词：龙血通络胶囊心肌缺血氧化应激细胞凋亡核因子E2相关因子2/血红素加氧酶-1通路

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基于小鼠子宫平滑肌收缩活性测定的桂枝茯苓胶囊质量评价研究

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中草药 2023年第22期54卷 7482-7488页

作者：金祎敏谢燕王东帆章晨峰曹亮谢雪肖伟王振中吕耀中南京中医药大学江苏南京210023 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的从桂枝茯苓胶囊(Guizhi Fuling Capsules,GZFLC)临床用于治疗痛经的功效出发,探索建立基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量生物活性评价方法。方法通过注射雌激素增加小鼠子宫敏感性,建立缩宫素诱导的小鼠离体子宫平滑肌收缩模型... 详细信息

目的从桂枝茯苓胶囊(Guizhi Fuling Capsules,GZFLC)临床用于治疗痛经的功效出发,探索建立基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量生物活性评价方法。方法通过注射雌激素增加小鼠子宫敏感性,建立缩宫素诱导的小鼠离体子宫平滑肌收缩模型,采集给药前后小鼠子宫平滑肌的收缩频率、幅值和峰面积,以收缩峰面积为指标进行统计并对药效进行归一化处理。考察小鼠离体子宫平滑肌收缩模型的主要影响因素如雌激素注射方式与天数、缩宫素浓度、动物周龄和GZFLC前处理方法。建立GZFLC质量生物活性评价方法并进行方法学考察,测定10个批次GZFLC合格样品及2个GZFLC高温破坏样品的生物活性。结果连续3 d ip雌激素10 mg/(kg·d)后小鼠子宫平滑肌收缩峰面积较高且收缩节律较好;最适缩宫素造模质量浓度为0.050μg/mL;将GZFLC配制成质量浓度为0.125 g/mL的药液并超声溶解60 min有利于药效发挥;重复性考察RSD为11.298%,日内精密度RSD为12.452%,日间精密度RSD为10.438%;10批次GZFLC半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为1.526~1.631 mg/mL,高温破坏后GZFLC的IC50明显增大。结论基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量评价方法重复性和精密度较好,为后续GZFLC的综合质量评价标准建立提供了科学依据。

关键词：桂枝茯苓胶囊离体子宫平滑肌收缩活性生物活性测定质量评价

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七味通痹口服液对类风湿性关节炎模型大鼠肠道菌群的调节作用

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中成药 2024年第3期46卷 1002-1008页

作者：童孝宇高霞王佳佳陈夏霖唐明曹亮李吉峰章晨峰王振中肖伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001 南京中医药大学江苏南京210000 江苏康缘阳光药业有限公司江苏南京210046

目的探讨七味通痹口服液通过调节肠道菌群对类风湿性关节炎大鼠的影响。方法将50只大鼠随机分为空白组、模型组和七味通痹口服液低、中、高剂量组(2.7、5.4、10.8 mL/kg),采用牛Ⅱ型胶原和弗氏佐剂诱导大鼠类风湿性关节炎模型,给药21 ... 详细信息

目的探讨七味通痹口服液通过调节肠道菌群对类风湿性关节炎大鼠的影响。方法将50只大鼠随机分为空白组、模型组和七味通痹口服液低、中、高剂量组(2.7、5.4、10.8 mL/kg),采用牛Ⅱ型胶原和弗氏佐剂诱导大鼠类风湿性关节炎模型,给药21 d后,评估各组大鼠关节炎评分、足肿胀度、关节腔滑膜组织TNF-α、IL-17F、IL-6及IL-1β水平,同时通过16S rRNA高通量检测对大鼠肠道菌群进行测序分析。结果七味通痹口服液各剂量均能有效地降低模型大鼠足肿胀(P<0.05),抑制炎症反应(P<0.05,P<0.01)。与模型组比较,七味通痹口服液组大鼠肠道菌群的结构和组成更接近正常大鼠;粪便中厚壁菌门丰度下降,拟杆菌门、变形菌门丰度升高;拟杆菌属及异拟杆菌属丰度升高,毛螺菌属、普雷沃氏菌属及梭状芽孢杆菌丰度水平降低。结论七味通痹口服液能通过调节肠道菌群的丰度及组成,对类风湿性关节炎大鼠发挥改善作用。

关键词：七味通痹口服液类风湿性关节炎肠道菌群

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基于神经网络优化模型的中药复方安慰剂配色模拟研究

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南京中医药大学学报 2024年第1期40卷 18-25页

作者：李航黎盛强周恩丽王团结章晨峰张欣肖伟王振中南京中医药大学康缘中药学院江苏南京210023 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的构建粒子群反向传播(Particle swarm optimization-back propagation,PSO-BP)神经网络对中药复方颗粒剂安慰剂制备着色剂的用量进行预测,为中药复方颗粒剂安慰剂颜色的模拟提供一种新思路。方法运用BP神经网络建立样品颜色参数L、a^... 详细信息

目的构建粒子群反向传播(Particle swarm optimization-back propagation,PSO-BP)神经网络对中药复方颗粒剂安慰剂制备着色剂的用量进行预测,为中药复方颗粒剂安慰剂颜色的模拟提供一种新思路。方法运用BP神经网络建立样品颜色参数L、a^(*)、b^(*)与色素质量分数的模型,利用粒子群算法的全局搜索能力优化BP神经网络权重和偏置,防止模型出现局部最小值,再采用线性降低权系数法和引入变异算子提高粒子群算法的全局寻优能力;以颜色综合评价指标(ΔE)为客观评价标准,验证试验结果。结果训练结果表明,改进的PSO-BP神经网络拟合精度最高达到98.31%;预测结果表明,改进的PSO-BP神经网络的预测误差最小,平均绝对百分比误差(MAPE)、均方根误差(RMSE)和平均色差(ΔE)分别为0.4115、2.1646、2.56;制备3种颗粒的验证样品进行验证,验证样品与模型药物的ΔE分别为1.73、2.63、4.11,肉眼直观评价其中两组与模型药物色差较小。结论基于改进粒子群优化算法的BP神经网络可模拟中药复方颗粒剂安慰剂制备着色剂用量预测,可作为安慰剂配色研究的推荐优化模型。

关键词：中药复方颗粒安慰剂颜色模拟神经网络粒子群算法 CIELab颜色系统

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基于20种水醇双提制备工艺中药颗粒剂的溶化性评价研究

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中草药 2025年第7期56卷 2312-2318页

作者：陶振安双凤洪韵宋学忠闫明章晨峰王振中肖伟江苏省海洋药物和现代中药创制重点实验室江苏连云港222047 南京中医药大学康缘中药学院江苏南京210023 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的采用溶化率对水醇双提中药颗粒剂溶化性进行量化表征与评价。方法在《中国药典》2020年版四部颗粒剂溶化性检测方法的基础上,选择溶化率为检测指标,并对热水温度、搅拌速度、搅拌转子形状、搅拌转子尺寸、除杂方式、离心转速等参数... 详细信息

目的采用溶化率对水醇双提中药颗粒剂溶化性进行量化表征与评价。方法在《中国药典》2020年版四部颗粒剂溶化性检测方法的基础上,选择溶化率为检测指标,并对热水温度、搅拌速度、搅拌转子形状、搅拌转子尺寸、除杂方式、离心转速等参数进行优化,用优化后的方法和目视法对20种水醇双提颗粒的溶化性进行测试。结果热水温度为75℃,搅拌转速为300 r/min,搅拌转子尺寸为4.0 cm,除杂方式为1000 r/min离心5 min,此条件下测量结果准确稳定。根据20种水醇双提颗粒的溶化率和目视法检测结果,制定了水醇双提颗粒剂溶化性的检测标准。结论用溶化率作为检测指标能对水醇双提颗粒的溶解程度进行量化表征,用溶化率曲线下面积(area under the dissolution rata curve,ADRC)作为评价指标,能为水醇双提颗粒溶化性评价和改善研究提供客观方法,为评价中药颗粒剂溶化性品质提供参考。

关键词：水醇双提中药颗粒剂溶化性溶化率溶化率曲线下面积

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基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术解析玉女颗粒化学成分

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中草药 2023年第23期54卷 7730-7741页

作者：李思洁王雪宁胡军华章晨峰王振中肖伟南京中医药大学江苏南京210000 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001

目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术解析玉女颗粒进行化学成分。方法使用Kromasil 100-3.5-C18色谱柱,以乙腈-水梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃;使用Kromasil 100-5-C18色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃... 详细信息

目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术解析玉女颗粒进行化学成分。方法使用Kromasil 100-3.5-C18色谱柱,以乙腈-水梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃;使用Kromasil 100-5-C18色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃;采用电喷雾离子源(ESI),正、负离子模式扫描,根据质谱数据结合文献报道进行成分鉴定。结果色谱条件(1)玉女颗粒分析共鉴定出83个化学成分,色谱条件(2)玉女颗粒分析共鉴定出73个化学成分。2种色谱条件分析鉴定出46个相同化学成分,共推断和鉴别出110个化合物,其中24个化合物经对照品比对得到验证。结论所建立的针对该方各药味化学成分特点的2种色谱条件能快速、准确地鉴定玉女颗粒中的化学成分,可为经典名方玉女煎物质基础研究和新药研发提供依据,也可为其他中成药的化学成分分析提供参考。

关键词：玉女颗粒经典名方 UPLC-Q-TOF-MS/MS 毛蕊花糖苷芒果苷

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银杏二萜内酯通过PERK/ATF4/CHOP通路抑制血小板活化因子介导的神经元损伤

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中草药 2025年第9期56卷 3152-3164页

作者：郭家欣王艳梁淳杰杨颖博吴伟王团结王欣肖保国肖伟中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室(江苏康缘药业股份有限公司/南京中医药大学) 上海中医药大学中药研究所江苏康缘药业股份有限公司复旦大学神经病学研究所

目的探讨银杏二萜内酯（ginkgo diterpene lactone,GDL）对血小板活化因子（platelet-activating factor,PAF）诱导神经元损伤的保护作用及相关机制。方法构建PAF诱导神经元损伤的细胞模型与动物模型，给予GDL或PERK激动剂CCT020312... 详细信息

目的探讨银杏二萜内酯（ginkgo diterpene lactone,GDL）对血小板活化因子（platelet-activating factor,PAF）诱导神经元损伤的保护作用及相关机制。方法构建PAF诱导神经元损伤的细胞模型与动物模型，给予GDL或PERK激动剂CCT020312进行处理。分别使用CCK-8和Annexin V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测定小鼠海马神经元细胞系HT22细胞活力和凋亡；使用乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase,LDH）检测试剂盒检测HT22细胞培养上清液中LDH活性；采用Fluo-4钙离子检测试剂盒测定HT22细胞钙离子水平；采用分子对接探究相关分子机制；使用Western blotting检测HT22细胞与小鼠脑组织的细胞凋亡相关蛋白[半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、cleaved Caspase-3、B细胞淋巴瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein,Bax）]和内质网应激相关蛋白[蛋白激酶R样内质网激酶（protein kinase R-like ER kinase,PERK）、p-PERK、真核翻译起始因子-2α(eukaryotic initiation factor-2α,eIF-2α)、p-e IF2α、转录激活因子4(activating transcription factor 4,ATF4)、C/EBP同源蛋白（C/EBP-homologous protein,CHOP）]的表达。结果体外细胞实验结果显示，与对照组比较，模型组细胞活性显著降低（P<0.001）,LDH释放率升高（P<0.001），钙离子水平升高（P<0.001），凋亡细胞显著增加（P<0.001）,cleaved Caspase-3、Bax蛋白表达水平显著升高（P<0.001）,Bcl-2蛋白表达水平显著下降（P<0.001），内质网应激相关蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.001）；与模型组比较，GDL显著升高了细胞活力（P<0.05、0.001），显著上调Bcl-2的表达（P<0.05、0.001），显著下调cleaved Caspase-3、Bax、p-PERK、p-e IF2α、ATF4、CHOP的表达（P<0.05、0.01、0.001）;CCT020312处理后GDL的效果均被逆转（P<0.001）。体内动物实验结果显示，与对照组比较，模型组小鼠脑组织Bax蛋白表达水平显著升高（P<0.001）,Bcl-2蛋白表达水平显著下降（P<0.001），内质网应激相关蛋白表达水平显著升高（P<0.001）；与模型组比较，GDL显著上调Bcl-2的表达（P<0.01、0.001），显著下调p-PERK、p-e IF2α、ATF4、CHOP、Bax的表达（P<0.001）;CCT020312处理后GDL的效果均被逆转（P<0.001）。结论 PAF可以激活神经元内质网应激的PERK/ATF4/CHOP通路来诱导钙超载，从而使神经元凋亡；而GDL可以通过抑制PERK/ATF4/CHOP通路来抑制内质网应激、钙超载和凋亡，以减轻PAF诱导的神经元损伤。

关键词：银杏二萜内酯银杏内酯A 银杏内酯B 银杏内酯K 血小板活化因子 PERK/ATF4/CHOP信号通路内质网应激凋亡

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D-最优混料设计法结合Box-Behnken设计-响应面法优化五味益心颗粒成型工艺

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药物评价研究 2025年第3期48卷 698-707页

作者：张泽宇陶振王佳王星星王振中中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室(江苏康缘药业股份有限公司/南京中医药大学) 江苏南京210000 南京中医药大学康缘中药学院江苏南京210023 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的优化五味益心颗粒成型工艺,并构建其物理指纹图谱。方法采用D-最优混料设计以颗粒一次成型率、溶化率、吸湿率(H)、休止角(α)为考察指标筛选最佳辅料比例;采用Box-Behnken实验结合AHP-CRITIC混合加权法优化干法制粒机工艺参数;建... 详细信息

目的优化五味益心颗粒成型工艺,并构建其物理指纹图谱。方法采用D-最优混料设计以颗粒一次成型率、溶化率、吸湿率(H)、休止角(α)为考察指标筛选最佳辅料比例;采用Box-Behnken实验结合AHP-CRITIC混合加权法优化干法制粒机工艺参数;建立由松装密度(Da)、振实密度(Dc)、α、豪斯纳比(IH)、H、含水量(HR)、颗粒间孔隙率(Ie)、卡尔指数(IC)、比表面积(SSA)、粒径<50μm百分比(Pf)、分布宽度(Span)、分布范围(Width)、均匀性(HG)共13个颗粒物性指标构建物理指纹图谱,评价批次间颗粒质量的相似性。结果五味益心颗粒辅料最佳比例:糊精49%、麦芽糊精23%、可溶性淀粉28%;最佳制粒工艺参数:输料转速64.1 r·min^(−1)、压轮转速6.7 r·min^(−1)、液压压力6.1 MPa;15批样品物理指纹图谱相似度均大于0.99。结论优化后干法制粒工艺稳定可行,可为后续中试放大以及大生产提供参考。

关键词：五味益心颗粒干法制粒成型工艺 Box-Behnken设计-响应面法 AHP-CRITIC混合加权法物理指纹图谱

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泽泻提取物改善游离脂肪酸诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常

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中草药 2024年第6期55卷 2002-2012页

作者：谢燕李贵平段月阳李良吕耀中温建辉曹亮李旭杨昊肖伟王振中南京中医药大学江苏南京210023 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 上海中医药大学中药研究所上海201203

目的研究泽泻提取物(Alisma orientale extract,AE)及其3种主要单体成分对游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常的改善作用及机制。方法利用FFA(油酸-棕榈酸2∶1)建立稳定的HepG2脂肪... 详细信息

目的研究泽泻提取物(Alisma orientale extract,AE)及其3种主要单体成分对游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常的改善作用及机制。方法利用FFA(油酸-棕榈酸2∶1)建立稳定的HepG2脂肪变性细胞模型,CCK-8法测定AE、泽泻醇A、泽泻醇A-23-乙酸酯及泽泻醇A-24-乙酸酯对HepG2细胞的安全剂量;在FFA诱导同时给予AE(25.00、12.50、6.25 mg/L)、泽泻醇A(50.0、25.0、12.5μmol/L)、泽泻醇A-23-乙酸酯(25.00、12.50、6.25μmol/L)、泽泻醇A-24-乙酸酯(50.0、25.0、12.5μmol/L)处理24 h,检测细胞内脂滴的形成情况,利用生化试剂盒测定各组细胞内三酰甘油(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)水平,DCFH-DA检测药物对细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)生成的影响,采用试剂盒检测细胞内氧化应激关键指标丙二醛(malondialdehyde,MDA)、总谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平以及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性;采用Western blotting检测过氧化物酶体增殖物激活受体α(peroxisome proliferator-activated receptorα,PPARα)、PPAR共激活因子-1α(peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1α,PGC-1α)、下游脂肪酸氧化和胆固醇代谢相关蛋白及核因子红细胞2相关因子2/血红素加氧酶-1(nuclear factor red blood cell 2 associated factor 2/hemeoxygenase-1,Nrf2/HO1)通路蛋白表达。结果与对照组比较,HepG2脂肪变性细胞模型细胞内TC、TG、ROS及MDA水平显著升高(P<0.001),SOD活性及GSH水平降低(P<0.01、0.001);同时,细胞中PPARα、PGC-1α、肉碱棕榈酰转移酶1A(carnitine palmitoyl transferase 1A,CPT1A)、酰基辅酶A氧化酶1(acyl coenzyme A oxidase 1,ACOX1)、Nrf2及HO-1蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01、0.001)。与模型组比较,AE、泽泻醇A及泽泻醇A-23-乙酸酯给药组细胞内脂滴、TG和TC水平显著下降(P<0.05、0.01、0.001),AE、泽泻醇A及泽泻醇A-24-乙酸酯给药组细胞内ROS及MDA水平均显著降低(P<0.05、0.001),SOD活性和GSH水平显著升高(P<0.05、0.01);各给药组细胞中PPARα、PGC-1α、CPT1A、ACOX1、细胞色素P450酶7A1(cytochrome P450 enzyme 7A1,CYP7A1)、Nrf2及HO-1蛋白表达水平显著上调(P<0.05、0.01)。结论AE、泽泻醇A、泽泻醇A-23-乙酸酯及泽泻醇A-24-乙酸酯可以改善FFA诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常,其机制可能是通过调控PPARα和Nrf2/HO-1通路,进而促进脂肪酸氧化及胆固醇代谢,抑制氧化应激。

关键词：泽泻泽泻醇A 泽泻醇A-23-乙酸酯泽泻醇A-24-乙酸酯游离脂肪酸非酒精性脂肪肝脂质代谢氧化应激过氧化物酶体增殖物激活受体α 核因子红细胞2相关因子2/血红素加氧酶-1通路

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氟诺哌齐对新西兰家兔胚胎-胎仔发育毒性及毒代动力学

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中国药理学与毒理学杂志 2024年第2期38卷 120-127页

作者：毛闪闪李芳蔡桂红朱云凯许旭崔艳君周文曹敏周莉湖北天勤生物科技股份有限公司武汉分公司湖北武汉430075 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222000

目的研究氟诺哌齐(fronopezil)对新西兰家兔胚胎-胎仔发育的影响及其伴随毒代动力学,为临床用药提供参考。方法按妊娠顺序将孕兔分为溶媒(1%羟丙基甲基纤维素+1.5%聚乙二醇400水溶液)对照组、环磷酰胺(18 mg·kg^(-1),阳性对照)组... 详细信息

目的研究氟诺哌齐(fronopezil)对新西兰家兔胚胎-胎仔发育的影响及其伴随毒代动力学,为临床用药提供参考。方法按妊娠顺序将孕兔分为溶媒(1%羟丙基甲基纤维素+1.5%聚乙二醇400水溶液)对照组、环磷酰胺(18 mg·kg^(-1),阳性对照)组及氟诺哌齐3.6,9.0和22.5 mg·kg^(-1)组。溶媒对照组和氟诺哌齐组于妊娠第6~18天(GD6-18)ig给药,环磷酰胺组于GD6-20 ig给药。GD_(28)处死孕兔,检测胚胎-胎仔发育,ELISA检测GD5,GD_(18)和GD_(28)孕兔血清中性激素水平,首末次给药前后采血进行伴随毒代动力学研究,采用高效液相色谱串联质谱法检测血浆、胎仔、胎盘和羊水中的药物浓度。结果氟诺哌齐3.6,9.0和22.5 mg·kg^(-1)对孕兔的体重、增重、摄食量和妊娠结局及胎仔的外观、内脏、骨骼和体格生长发育均未见明显影响;仅在GD_(18)或GD_(28)各剂量组卵泡刺激素、雌二醇和孕酮水平有一定程度波动。伴随毒代动力学研究结果表明,氟诺哌齐可通过胎盘屏障,但在孕兔和胎仔体内无明显蓄积;环磷酰胺组胎仔体重、顶臀长和连胎子宫重均低于溶媒对照组(P<0.01),外观和骨骼均出现畸形。结论氟诺哌齐对新西兰家兔胚胎-胎仔发育毒性的未见有害作用剂量为22.5 mg·kg^(-1),为药效起效剂量的125倍,该剂量下GD_(18)血药峰浓度为1093μg·L^(-1),药时曲线下面积为6650μg·h·L^(-1)。

关键词：家兔氟诺哌齐胚胎-胎仔发育生殖毒性

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