检索结果-内蒙古大学图书馆

中国现代应用药学 2021年第5期38卷 560-565页

作者：江思艳张袁祥李须逸齐卫卫童九翠皖南医学院弋矶山医院药物临床评价中心安徽芜湖241001 皖南医学院安徽芜湖241000

目的研究豆腐果苷对慢性不可预知温和应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)大鼠模型抑郁样行为的作用及对神经钙调素δ(neurocalcin-delta,NCALD)基因在血液中的浓度与前额叶皮质中表达水平的影响,分析NCALD在血液与前额叶皮... 详细信息

目的研究豆腐果苷对慢性不可预知温和应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)大鼠模型抑郁样行为的作用及对神经钙调素δ(neurocalcin-delta,NCALD)基因在血液中的浓度与前额叶皮质中表达水平的影响,分析NCALD在血液与前额叶皮质中的相关性。方法连续给予大鼠CUMS与孤养6周,建立大鼠抑郁模型。CUMS大鼠随机分成模型组,盐酸氟西汀组(5 mg·kg^(–1)),豆腐果苷高剂量组(32 mg·kg^(–1))、中剂量组(16 mg·kg^(–1))、低剂量组(8 mg·kg^(–1)),继续给予CUMS同时连续灌胃给药6周。通过体质量测量、蔗糖偏嗜度试验、旷场试验评定大鼠行为学变化。Westernblotting检测各组大鼠前额叶皮质中NCALD表达水平,ELISA检测血液中NCALD浓度,并探讨两者的相关性。结果豆腐果苷可使CUMS大鼠体质量减少、蔗糖偏嗜度降低、自主活动减少和探索意愿降低等抑郁行为逆转,可使CUMS大鼠NCALD在血液中浓度升高和前额叶皮质表达上调情况逆转,并且NCALD在血液中浓度与前额叶皮质中表达水平正相关(r=0.771)。结论豆腐果苷可以改善CUMS导致的抑郁样行为,起到抗抑郁作用,其机制可能与抑制NCALD表达有关。

关键词：慢性应激抗抑郁药豆腐果苷神经钙调素δ

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达沙替尼片在中国健康受试者的生物等效性研究

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中国新药杂志 2019年第14期28卷 1732-1737页

作者：童九翠江思艳胡骅汪旻晖沈杰孙华李相鸿钟正灵齐卫卫李须逸李晓贤谢海棠皖南医学院弋矶山医院药物临床评价中心皖南医学院第二附属医院药剂科皖南医学院

目的:评价2种达沙替尼片（50 mg）空腹及餐后条件下在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉试验设计,52例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验。受试者随机分为2组,分别... 详细信息

目的:评价2种达沙替尼片（50 mg）空腹及餐后条件下在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉试验设计,52例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验。受试者随机分为2组,分别空腹/餐后口服达沙替尼片受试制剂和参比制剂各50 mg,采用HPLC-MS-MS法测定血浆达沙替尼浓度,计算药动学参数,进行2种达沙替尼片的人体生物等效性及安全性评价。结果:空腹试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:C;分别为（69.95±31.02）和（64.46±34.85）ng·m L;;T;分别为0.75（0.33,2.5）和0.75（0.33,2.5）h;AUC;分别为（179.72±62.18）和（173.86±70.00）ng·h·m L;;AUC;分别为（181.48±62.21）和（175.69±69.77）ng·h·m L;;C;,AUC;和AUC;的几何均值比的90%置信区间分别为96.49%～122.35%,95.99%～115.06%和96.06%～114.52%,均符合生物等效性的等效范围要求（80.00%～125.00%）。餐后试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:C;分别为（47.45±19.00）和（47.17±22.93）ng·m L;;T;分别为1.00（0.50,3.00）和1.67（0.67,3.5）h;AUC;分别为（196.52±42.96）和（199.48±46.69）ng·h·m L;;AUC;分别为（199.99±43.49）和（202.73±47.18）ng·h·m L;;C;,AUC;和AUC;的几何均值比的90%置信区间分别为91.22%～118.02%,91.82%～106.79%和91.95%～106.89%,均符合生物等效性的等效范围要求（80.00%～125.00%）。试验过程中,空腹试验共出现50例次不良事件,餐后试验中共出现7例次不良事件,均未发生严重不良事件,均无受试者因不良事件退出研究。结论:2种达沙替尼片在空腹及餐后条件下的人体内生物等效、安全。

关键词：达沙替尼片生物等效性安全性评价

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透皮贴剂生物等效性研究的评价方法与实施要点

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中国新药杂志 2021年第24期30卷 2276-2282页

作者：孙华梁大虎李相鸿胡骅徐毛迪过怿赟谢海棠皖南医学院弋矶山医院药物评价中心

透皮贴剂因其独特的剂型优势已成为仿制药的研究热点。由于剂型的复杂性,透皮制剂的生物等效性研究往往面临更多的挑战,需从药动学、黏附力、刺激性与致敏性、贴剂残留等多方面考察与原研药的一致性,目前国内尚无指南参考。本文结合透... 详细信息

透皮贴剂因其独特的剂型优势已成为仿制药的研究热点。由于剂型的复杂性,透皮制剂的生物等效性研究往往面临更多的挑战,需从药动学、黏附力、刺激性与致敏性、贴剂残留等多方面考察与原研药的一致性,目前国内尚无指南参考。本文结合透皮贴剂国内外的研究现状,综合国外先进监管机构的指南及相关文献,对如何开展透皮贴剂的生物等效性研究进行系统阐述,为国内申请人从事相关研究提供参考。

关键词：透皮贴剂生物等效性仿制药黏附力刺激性与致敏性体内体外相关性

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生理药动学模型在抗精神病药物研究中的应用进展

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药学进展 2025年第5期 373-381页

作者：陈涛王文慧陈右君王玉珠谢海棠皖南医学院弋矶山医院安徽省药物临床评价中心皖南医学院研究生学院国家药品监督管理局药品审评中心

抗精神病药物包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平和阿立哌唑等，在临床上广泛用于治疗精神分裂症，同时也可用于治疗其他精神类疾病。抗精神病药一般按照固定剂量口服，但对于肝肾功能不全、高龄、儿童、孕妇和联合用药等特殊人群，其... 详细信息

抗精神病药物包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平和阿立哌唑等，在临床上广泛用于治疗精神分裂症，同时也可用于治疗其他精神类疾病。抗精神病药一般按照固定剂量口服，但对于肝肾功能不全、高龄、儿童、孕妇和联合用药等特殊人群，其体内药物代谢可能会发生变化，导致抗精神病药血药浓度增加或减少，进而导致药效和毒性差异。因此，抗精神病药的体内药动学在个体化用药中具有重要意义。生理药物代谢动力学模型（physiologically based pharmacokinetic model,PBPK）可调节人体的量化生理参数，以此预测抗精神病药物在复杂临床用药情况下的药动学特征，对于调整特殊人群临床安全有效的治疗方案至关重要。通过对常见抗精神病药在特殊人群中的生理药动学模型研究进行详细综述，希望为抗精神病药物研发及临床合理应用提供参考。

关键词：抗精神病药物生理药物代谢动力学模型药物相互作用特殊人群

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豆腐果苷衍生物W0620对行为绝望小鼠抗抑郁作用的研究

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中国药理学通报 2009年第6期25卷 834-836页

作者：童九翠谢海棠孙瑞元江思艳杨斌芮家亮皖南医学院弋矶山医院、安徽省药物临床评价中心安徽芜湖241001

抑郁症是以抑郁为主要症状的一种常见病,目前的抗抑郁药物只能缓解部分症状,毒副作用又较多,因此研究开发疗效好、毒副作用少的抗抑郁新药成为近些年来研究的热点[1,2].豆腐果苷是从我国云南山龙眼科植物萝卜树的果实中提取出的有效成分... 详细信息

抑郁症是以抑郁为主要症状的一种常见病,目前的抗抑郁药物只能缓解部分症状,毒副作用又较多,因此研究开发疗效好、毒副作用少的抗抑郁新药成为近些年来研究的热点[1,2].豆腐果苷是从我国云南山龙眼科植物萝卜树的果实中提取出的有效成分,其化学结构与天麻素相似,具有止痛、抗惊厥、安眠、镇静和抗抑郁等作用[3,4].本研究基于前期对豆腐果苷衍生物(21种化合物)的抗抑郁活性筛选工作,用两种经典动物抑郁模型对抗抑郁药效较强的有效化合物W0620进行深入探讨,为进一步研发具有高效、低毒的抗抑郁新药提供实验依据.

关键词：抗抑郁自主活动小鼠悬尾实验强迫小鼠游泳实验 W0620

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克拉霉素片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

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中国临床药理学杂志 2020年第21期36卷 3504-3508页

作者：贾元威沈杰谢海棠杨菁菁王亚芹项婷郭南王萍皖南医学院弋矶山医院安徽省药物临床评价中心

目的评价2种克拉霉素片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法采用随机、开放、单剂量、双周期交叉设计,健康受试者空腹或餐后,单剂量口服克拉霉素片受试制剂与参比制剂,用验证的LC-MS/MS法测定健康受试者给药前后血浆中克拉霉素... 详细信息

目的评价2种克拉霉素片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法采用随机、开放、单剂量、双周期交叉设计,健康受试者空腹或餐后,单剂量口服克拉霉素片受试制剂与参比制剂,用验证的LC-MS/MS法测定健康受试者给药前后血浆中克拉霉素的药物浓度,用WinNonlin8.0软件对药物检测数据进行药动学参数的计算。结果单次空腹给药受试药物与参比药物克拉霉素的主要药代动力学参数:C;分别为（1046.96±625.29）,（1003.61±391.25）ng·mL;;t;分别为（1.65±1.06）,（1.85±1.32）h;t;分别为（4.47±1.24）,（4.46±0.85）h;AUC;分别为（6814.66±3226.85）,（6737.63±2272.51）ng·h·mL;,AUC;分别为（7019.06±3300.30）,（6911.08±2336.72）ng·h·mL;。单次餐后给药受试药物与参比药物克拉霉素的主要药代动力学参数:C;分别为（1591.79±655.32）,（1734.68±774.47）ng·mL;;t;分别为（2.10±0.80）,（2.29±0.83）h;t;分别为（4.30±1.01）,（4.33±0.81）h;AUC;分别为（7508.51±2695.74）,（7967.50±3618.10）ng·h·mL;,AUC;分别为（7662.79±2778.69）,（8137.65±3763.83）ng·h·mL;。两药物的主要药代动力学参数C;、AUC;和AUC;经对数转换后进行方差分析;其90%置信区间空腹状态下分别为89.61%～112.07%,89.10%～107.07%,89.52%～107.22%;餐后状态下分别为82.23%～104.43%,86.74%～106.26%,86.75%～106.23%。结论空腹和餐后状态下,两种克拉霉素片的主要药代动力学参数相近,在中国健康受试者体内具有生物等效性。

关键词：克拉霉素片生物等效性药代动力学中国健康受试者

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HPLC-MS/MS法测定人血浆中右旋雷贝拉唑和左旋雷贝拉唑浓度及其人体药动学研究

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中国新药杂志 2021年第1期30卷 43-49页

作者：李相鸿谢海棠梁大虎孙华周理想戴敏杨斌王伟佳沈杰赵亚男皖南医学院弋矶山医院药物临床试验机构安徽省药物临床评价中心皖南医学院临床药学教研室

目的:利用手性色谱柱建立高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法同时测定人血浆中右旋雷贝拉唑（dexrabeprazole,DLBLZ）和左旋雷贝拉唑（levrabeprazole,LLBLZ）的浓度,并用于注射用右旋雷贝拉唑钠的人体药动学研究。方法:采用AB Scie... 详细信息

目的:利用手性色谱柱建立高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法同时测定人血浆中右旋雷贝拉唑（dexrabeprazole,DLBLZ）和左旋雷贝拉唑（levrabeprazole,LLBLZ）的浓度,并用于注射用右旋雷贝拉唑钠的人体药动学研究。方法:采用AB Sciex API4000液质联用仪,ESI离子源,大赛璐CHIRALPAK?IC（250 mm×4.6 mm,5μm）手性色谱柱,流动相为乙腈-10 mmol·L-1醋酸铵（75∶25,v/v）,流速为1 m L·min-1,以同位素氘代右旋雷贝拉唑（D-DLBLZ）为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后取上清液进样2μL分析。入选40例健康志愿者参与注射用右旋雷贝拉唑钠人体药动学研究。结果:建立的HPLC-MS/MS法在1.00～1 500μg·L-1范围内DLBLZ线性关系良好,在1.50～1 500μg·L-1范围内LLBLZ线性关系良好。对两待测物进行全面的方法学验证,结果显示标准曲线、选择性、最低定量限、精密度与准确度、回收率、基质效应和稳定性等均满足检测要求。结论:本实验室建立的HPLC-MS/MS法选择性强、灵敏度高、手性拆分分离度好,适用于人血浆中DLBLZ和LLBLZ的浓度测定,并成功应用于注射用右旋雷贝拉唑钠的人体药动学研究。

关键词：高效液相色谱-串联质谱法雷贝拉唑右旋雷贝拉唑左旋雷贝拉唑血浆药动学

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剂量水平与给药时程对豆腐果苷大鼠体内药代动力学的影响

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天然产物研究与开发 2018年第10期30卷 1805-1810,1720页

作者：贾元威沈杰谢海棠曹梦欣项婷安徽省药物临床评价中心皖南医学院弋矶山医院芜湖241001

本研究建立并验证了一种简单、快速、灵敏、可靠的超快速液相-电喷雾离子化-串联质谱方法(UFLCESI-MS/MS)用于定量大鼠血浆中的糖苷类化合物豆腐果苷含量。所建立的检测方法最低定量限(LLOQ)为0. 1 ng/mL并在2 min之内完成。本检侧方法... 详细信息

本研究建立并验证了一种简单、快速、灵敏、可靠的超快速液相-电喷雾离子化-串联质谱方法(UFLCESI-MS/MS)用于定量大鼠血浆中的糖苷类化合物豆腐果苷含量。所建立的检测方法最低定量限(LLOQ)为0. 1 ng/mL并在2 min之内完成。本检侧方法验证内容包括选择性、线性、准确度和精密度、回收率、离子抑制率、后遗效应、交叉干扰、残留、稀释可靠性、稳定性和已测样品再分析。应用本方法,第一次评价了豆腐果苷的生物利用度、不同剂量水平及多剂量给药对其在体内处置的影响。结果表明,胃肠道给药方式下(25、50、100mg/kg),豆腐果苷显示出线性行为。生物利用度在三个剂量水平下分别为48. 34%、48. 17%和60. 34%。同时,除Tmax外,多次给药(50 mg/kg,tid)不会对PK行为造成很大影响且不会引起蓄积。

关键词：豆腐果苷 UFLC-ESI-MS/MS 生物利用度药物代谢动力学

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平衡透析法考察豆腐果苷血浆蛋白结合率:种属差异研究（英文）

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天然产物研究与开发 2016年第1期28卷 30-35,56页

作者：贾元威沈杰谢海棠李相鸿梁大虎汪旻晖胡骅安徽省药物临床评价中心皖南医学院弋矶山医院芜湖241001

糖苷类化合物豆腐果苷在人与大鼠体内处置过程存在种属差异。药物血浆蛋白结合率是决定药物整体分布、排泄、活性及毒性的重要决定过程。本文旨在应用平衡透析法评价蛋白结合率差异在豆腐果苷种属差异中的作用。研究采用HPLC-ESI-MS方... 详细信息

糖苷类化合物豆腐果苷在人与大鼠体内处置过程存在种属差异。药物血浆蛋白结合率是决定药物整体分布、排泄、活性及毒性的重要决定过程。本文旨在应用平衡透析法评价蛋白结合率差异在豆腐果苷种属差异中的作用。研究采用HPLC-ESI-MS方法进行检测,并对试验中的一些影响因素进行了优化。在试验中的四个浓度下,大鼠血浆蛋白结合率在10.33%-11.03%,人血浆蛋白结合率在10.60%-10.98%。结果表明人与大鼠药代动力学参数的差异不是由蛋白结合率的差异所导致。这是有关豆腐果苷蛋白结合率相关研究的首次报道。

关键词：血浆蛋白结合率豆腐果苷 HPLC-ESI-MS 种属差异

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生物等效性预试验的设计与结果评估

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中国现代应用药学 2022年第15期39卷 2028-2033页

作者：孙华徐毛迪梁大虎李相鸿谢海棠皖南医学院弋矶山医院药物评价中心安徽芜湖241000

生物等效性预试验结果可用于优化正式试验的试验方案,评估受试制剂开展正式试验的可行性,预测正式研究的样本量,在仿制药的临床开发中起着越来越重要的作用。缺乏完善设计和合理分析的预试验结果可能会对仿制药与原研药的真实差异及药... 详细信息

生物等效性预试验结果可用于优化正式试验的试验方案,评估受试制剂开展正式试验的可行性,预测正式研究的样本量,在仿制药的临床开发中起着越来越重要的作用。缺乏完善设计和合理分析的预试验结果可能会对仿制药与原研药的真实差异及药动学参数的个体内变异大小做出错误估计,进而影响后续开发策略。参考国内外相关文献及指南,本文对生物等效性预试验的设计和评价方法进行系统阐述,重点分析如何对预试验的结果进行科学解读,为申请人开展相关研究提供参考。

关键词：生物等效性预试验自助抽样预试验可接受置信区间体内体外相关性生理药动学模型

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