检索结果-内蒙古大学图书馆

药学服务与研究 2018年第2期18卷 101-103页

作者：郭良君郑巍张雨洁张开霞孙亮金永生解放军第九八医院药械科浙江湖州313000 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的:设计一种红景天苷糖苷化的新方法,并与经典糖苷化方法比较优劣。方法:以五乙酰葡萄糖、苄基酪醇为原料,三氟化硼乙醚为催化剂,经糖苷化、醇解反应合成红景天苷,并与碳酸银催化法、四氯化锡催化法进行综合比较。结果:本法合成红景... 详细信息

目的:设计一种红景天苷糖苷化的新方法,并与经典糖苷化方法比较优劣。方法:以五乙酰葡萄糖、苄基酪醇为原料,三氟化硼乙醚为催化剂,经糖苷化、醇解反应合成红景天苷,并与碳酸银催化法、四氯化锡催化法进行综合比较。结果:本法合成红景天苷的收率为56%,与经典糖苷化方法相比,缩短了反应步骤,反应温和,成本低,污染少。结论:本方法合成红景天苷稳定、可行,适合工业化生产。

关键词：红景天苷糖苷化合成方法

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积雪草酸衍生物的合成及其大鼠体内药动学研究

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药学服务与研究 2018年第6期18卷 434-438页

作者：朱冰李善心赵娜萍毛俊琴张大志张海张黎第二军医大学长海医院药学部上海200433 解放军第八五医院药学部上海200052 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 同济大学附属第一妇婴保健院药剂科上海201204

目的:设计、合成积雪草酸衍生物,并对其在大鼠体内的药动学性质进行研究。方法:在积雪草酸的3位和23位之间引入异丙叉基,在28位引入苄基,分别合成积雪草酸衍生物3,23-O-异丙叉积雪草酸(A1)和积雪草酸苄酯(Z3),其结构通过1 H-NMR和MS确... 详细信息

目的:设计、合成积雪草酸衍生物,并对其在大鼠体内的药动学性质进行研究。方法:在积雪草酸的3位和23位之间引入异丙叉基,在28位引入苄基,分别合成积雪草酸衍生物3,23-O-异丙叉积雪草酸(A1)和积雪草酸苄酯(Z3),其结构通过1 H-NMR和MS确证。采用随机数字表法将12只大鼠分为尾静脉注射组和灌胃给药组,每组6只。以Z3为内标,建立大鼠血浆中A1的HPLC-MS定量分析方法,并测定尾静脉注射和灌胃给药后不同时间点A1的血药浓度,计算药动学参数。结果:与大鼠灌胃积雪草酸后的药动学参数相比,A1的t1/2和MRT0～∞显著延长,cmax和AUC0～∞分别增加11.14倍和57.51倍,CL降低为6.95%。A1的绝对生物利用度为75.81%,是积雪草酸(16.25%)的4.67倍。结论:本研究合成的积雪草酸衍生物A1的药动学性质优于积雪草酸,具有进一步开发的价值。

关键词：积雪草酸衍生物化学合成药代动力学色谱法,高效液相质谱法

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高效液相色谱法同时测定马蓝根、茎、叶中4种成分的含量及其3种不同干燥方法的评价

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中国医院药学杂志 2018年第2期38卷 120-125页

作者：杨阳浦如月冯格张磊陆文铨高守红徐州医科大学附属淮海医院/中国人民解放军第九七医院药剂科江苏徐州221004 中国人民解放军第二军医大学附属长征医院药学部上海200003 中国人民解放军第二军医大学药学院药用植物学教研室上海200433

目的:建立高效液相色谱法测定马蓝根、茎、叶中靛蓝、靛玉红、色胺酮、异鼠李素4种成分的含量,并对其烘干、阴干、冻干3种不同干燥方法进行评价。方法:采用Agilent 1200高效液相色谱仪,色谱柱为迪马Diamonsil C_(18)柱,流动相为0.2%甲... 详细信息

目的:建立高效液相色谱法测定马蓝根、茎、叶中靛蓝、靛玉红、色胺酮、异鼠李素4种成分的含量,并对其烘干、阴干、冻干3种不同干燥方法进行评价。方法:采用Agilent 1200高效液相色谱仪,色谱柱为迪马Diamonsil C_(18)柱,流动相为0.2%甲酸甲醇溶液-0.2%甲酸水溶液的梯度溶液,流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为289 nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果:测定了36份分别采用烘干、阴干、冻干进行干燥处理的4个批次的马蓝根茎叶样品。马蓝根中仅能够检测出色胺酮。马蓝茎中能够同时检测出靛蓝、靛玉红、色胺酮。马蓝叶中能够同时检测出靛蓝、靛玉红、色胺酮、异鼠李素。3种不同干燥方法中,冻干法分别处理的马蓝茎、叶中靛蓝含量相对最高。3种不同干燥方法分别处理的马蓝茎、叶中靛玉红含量基本一致。阴干法分别处理的马蓝根、茎、叶中色胺酮含量相对最高。烘干法、冻干法分别处理的马蓝叶中异鼠李素含量基本一致,但阴干法处理的未检测到异鼠李素。结论:本方法操作简便快捷、精密准确、灵敏度高,重现性好,适用于马蓝不同部位药材的质量控制。马蓝根、茎、叶的干燥方法应根据其药用部位以及活性成分进行适当选择。

关键词：马蓝高效液相色谱法含量测定干燥方法

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基于丹参基因组的迷迭香酸合成酶的生物信息学分析

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基因组学与应用生物学 2017年第4期36卷 1611-1622页

作者：杨瑾冬马金洋李卿朱婷婷季倩张磊中国人民解放军第二军医大学药学院药用植物学教研室上海200433 中国人民解放军第二军医大学附属上海长征医院药学部上海200003 沈阳药科大学中药学院东北道地药材研发重点实验室沈阳100016

丹参是我国常用大宗中药材,丹酚酸B是其水溶性药效成分的代表,迷迭香酸是丹酚酸B等复杂活性物质的核心结构单元,迷迭香酸合成酶承担着催化迷迭香酸生物合成的重要作用。因此,解析丹参迷迭香酸合成酶的生物学功能,对研究迷迭香酸和丹酚酸... 详细信息

丹参是我国常用大宗中药材,丹酚酸B是其水溶性药效成分的代表,迷迭香酸是丹酚酸B等复杂活性物质的核心结构单元,迷迭香酸合成酶承担着催化迷迭香酸生物合成的重要作用。因此,解析丹参迷迭香酸合成酶的生物学功能,对研究迷迭香酸和丹酚酸B生物合成,促进丹参品质改善具有重要作用。本研究利用生物信息学方法,从丹参基因组库中寻找到11条迷迭香酸合成酶编码基因,并对其进行了生物信息学分析。丹参迷迭香酸合成酶属于BAHD酰基转移酶家族,分子量在36 kD至59 kD之间,多为酸性稳定蛋白,不含信号肽和导肽,无规则卷曲和α-螺旋是其二级结构的主要特征。本研究对丹参迷迭香酸合成酶进行了详细的生物信息学分析,可为今后深入研究该酶的结构特征和功能提供参考。

关键词：丹参基因组迷迭香酸合成酶生物信息学

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打造适应新时期军事斗争准备的军事药理学实验教学平台

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科教文汇 2017年第4期 60-63,72页

作者：王培李志勇刘冲徐添颖刘霞李玲苏定冯缪朝玉中国人民解放军第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

军事药理学是药理学在军事方面的分支,是现代军事医学的重要组成部分,在军事医学领域占有重要地位。本教研室以习主席"能打仗、打胜仗"的强军之要为根本着眼点,围绕实现全面建设现代后勤的总体目标,以本教研室近年来在科学研... 详细信息

军事药理学是药理学在军事方面的分支,是现代军事医学的重要组成部分,在军事医学领域占有重要地位。本教研室以习主席"能打仗、打胜仗"的强军之要为根本着眼点,围绕实现全面建设现代后勤的总体目标,以本教研室近年来在科学研究中的成果为基础,将其与军事斗争准备紧密结合,打造与时代同步的、适应新时期军事斗争准备的军事药理学实验教学平台。这一平台以军事药学机能实验室及抗颅脑战创伤、抗挤压伤、抗晕动病、抗休克、抗疲劳和抗毒剂6个平台为基础,以国内外知名药理学专家及军事药学领域专家为教学人才队伍,面向军医大学的临床医学、药学、护理学等14个专业开设了药理学实验、中药药理学实验以及凸显军事特色6个单独模块实验。通过多层次多方位的学习培训,强化与作战直接密切相关的军事药物研究知识和技能,为部队培养军事药材保障研究型人才提供智力支持。

关键词：军事药理学抗颅脑战创伤抗挤压伤抗晕动病抗休克抗疲劳抗毒剂

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血-神经屏障的研究进展

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第二军医大学学报 2016年第5期37卷 608-612页

作者：陈莉张恩晖陈宇峰蔡国君第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 解放军第406医院药械科大连116041 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433 沈阳军区总医院药学部沈阳110016

血-神经屏障(blood-nerve barrier,BNB)是一种类似血-脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的屏障系统,选择性地限制血液和周围神经系统之间的物质交换。BNB在神经病变中会出现通透性等方面的改变,深入了解BNB对于治疗此类疾病具有重要意义... 详细信息

血-神经屏障(blood-nerve barrier,BNB)是一种类似血-脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的屏障系统,选择性地限制血液和周围神经系统之间的物质交换。BNB在神经病变中会出现通透性等方面的改变,深入了解BNB对于治疗此类疾病具有重要意义。本文从BNB的结构和功能、细胞生物学研究进展、BNB在病理情况下的改变及意义,以及BNB与药物作用之间可能存在的联系等方面作一综述。

关键词：血-神经屏障神经内膜神经束膜外周神经微血管内皮细胞

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翻白草抗肿瘤活性及挥发性成分研究

翻白草抗肿瘤活性及挥发性成分研究

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2017年泉州市药学会学术年会

作者：王国权庞素秋谭何新林俊生张磊刁勇华侨大学生物医学学院天然药物与食品研究所福建泉州362021 中国人民解放军第180医院(华侨大学附属海峡医院)临床药学科福建泉州362000 第二军医大学药学院药用物学教研室中国上海200433 华侨大学生物医学学院天然药物与食品研究所福建泉州362021 第二军医大学药学院药用物学教研室中国上海200433

目的：研究翻白草粗提物的抗肿瘤活性及其石油醚部位的化学组成.方法：先将翻白草用80％乙醇回流提取,然后依次经石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取得到FC-3、FC-5、FC-2、FC-1、FC-4.形态畸变实验和MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二... 详细信息

目的：研究翻白草粗提物的抗肿瘤活性及其石油醚部位的化学组成.方法：先将翻白草用80％乙醇回流提取,然后依次经石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取得到FC-3、FC-5、FC-2、FC-1、FC-4.形态畸变实验和MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)法分别评价这些组分的抗稻瘟菌P-2b活性及对HepG2细胞、A549细胞、CEM细胞和LOVO细胞的体外生长抑制作用.GC/MS(气相色谱/质谱)分析石油醚部位的主要成分.结果：FC-3和FC-5表现出显著的体外抗P-2b和抗肿瘤活性,且FC-3的生物学活性高于***-3的主要成分为顺-9,顺-12-十八碳二烯酸、十六烷酸、(3 α,24S)-豆甾-5-烯-3-醇和3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-醇.结论：石油醚部位是翻白草抗肿瘤的主要活性部位,顺-9,顺-12-十八碳二烯酸、十六烷酸、(3α,24S)-豆甾-5-烯-3-醇和3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-醇可能是其发挥抗肿瘤活性的主要成分.

关键词：翻白草抗肿瘤活性稻瘟菌P-2b GC/MS

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唐古特白刺叶的化学成分研究

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中草药 2016年第7期47卷 1090-1093页

作者：赵建强辛海量蒋益萍梅丽娟陶燕铎中国科学院西北高原生物研究所中国科学院藏药研究重点实验室青海西宁810008 中国人民解放军第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 中国科学院大学北京100049

目的对唐古特白刺Nitraria tangutorum叶的化学成分进行研究。方法采用溶剂萃取,反复硅胶柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及核磁数据鉴定化合物的结构。结果从唐古特白刺叶的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分... 详细信息

目的对唐古特白刺Nitraria tangutorum叶的化学成分进行研究。方法采用溶剂萃取,反复硅胶柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及核磁数据鉴定化合物的结构。结果从唐古特白刺叶的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为4-氧代-β-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、（6R,9R）-3-氧代-α-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、blumenyl Cβ-D-glucopyranoside（3）、blumenyl Aβ-D-glucopyranoside（4）、丁香树脂酚-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、citrusin B（6）、nikoenoside（7）、2-苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）和吲哚-3-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）。结论化合物1~9均为首次从该属植物中分离得到,其中,化合物9的13C-NMR数据为首次报道。

关键词：唐古特白刺 4-氧代-β-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷 citrusin B nikoenoside 吲哚-3-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷

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中药提取物对钙调磷酸酶-活化T细胞核因子通路的抑制作用

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天然产物研究与开发 2016年第6期28卷 922-927页

作者：刘芳林国超敢小双邓文娟翟春涛胡振林中国人民解放军第四五五医院药剂科上海200052 中国人民解放军第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433 无限极(中国)有限公司广州510623 上海莱博生物技术有限公司上海200233

通过研究多种具有清热解毒、除湿功效的中草药提取物对钙调磷酸酶-活化T细胞核因子（Ca N-NFAT）信号通路的抑制作用发现天然的Ca N-NFAT通路抑制剂。采用荧光素酶报告基因方法,检测多种中药提取物对Ca N-NFAT信号通路影响;采用CCK8法... 详细信息

通过研究多种具有清热解毒、除湿功效的中草药提取物对钙调磷酸酶-活化T细胞核因子（Ca N-NFAT）信号通路的抑制作用发现天然的Ca N-NFAT通路抑制剂。采用荧光素酶报告基因方法,检测多种中药提取物对Ca N-NFAT信号通路影响;采用CCK8法检测中药提取物的非特异性细胞毒性。实验发现：多种中药提取物在1 mg/m L浓度时对PMA/A23187刺激的K562细胞内Ca N-NFAT通路具有抑制作用,并且没有显著的细胞毒作用;其中部分中药提取物在0.25~1 mg/m L剂量范围内对Ca N-NFAT通路具有剂量依赖性的抑制作用,结果提示这些中药提取物中可能含有能够有效抑制Ca N-NFAT信号通路的活性成分。

关键词：钙调磷酸酶活化T细胞核因子信号转导细胞因子炎症中药提取物湿疹

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氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究

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中国临床药理学杂志 2016年第9期32卷 810-812+830页

作者：房晶信长颖李金银白政忠范国荣黑龙江省食品药品检验检测所中国人民解放军第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市徐汇区中心医院药械科

目的用HPLC-MS/MS法手性拆分氨氯地平,高通量分析氨氯地平对映体在健康人体内的立体选择性药代动力学。方法 12例健康男性受试者单次口服氨氯地平5 mg,用Oasis HLB 96孔固相萃取板提取氨氯地平,以氯氮为内标,用CHIRAL-AGP柱（4.0 mm&#... 详细信息

目的用HPLC-MS/MS法手性拆分氨氯地平,高通量分析氨氯地平对映体在健康人体内的立体选择性药代动力学。方法 12例健康男性受试者单次口服氨氯地平5 mg,用Oasis HLB 96孔固相萃取板提取氨氯地平,以氯氮为内标,用CHIRAL-AGP柱（4.0 mm×150 mm,5μm）进行手性对映体分离,流动相10mmol·L;乙酸铵缓冲液（pH4.38）-异丙醇（98∶2）。结果 S-（-）-氨氯地平和R-（+）-氨氯地平主要药代动力学参数:C;分别为（3.19±0.50）,（1.99±0.27）ng·mL;;t;分别为（6.17±0.57）,（6.80±1.60）h;t;分别为（38.10±4.75）,（32.54±6.58）h;AUC;分别为（195.48±39.20）,（140.45±18.00）ng·mL;·h。结论本方法操作简便快速,灵敏度高,精密度好,可实现受试药人体手性药代动力学的高通量分析;S-（-）-氨氯地平对映体和R-（+）-氨氯地平对映体在健康男性人体内存在立体选择性差异。

关键词：氨氯地平串联质谱法固相萃取 96孔板药代动力学

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