检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2024年第1期46卷 22-28页

作者：金林周祖英周家华迟明艳郑林黄勇黄闻贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学附属医院烧伤整形外科贵州贵阳550001

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定透骨香中原儿茶酸、表儿茶素、绿原酸、槲皮苷、白珠树苷、滇白珠苷A的含量。方法分析采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;体积流量... 详细信息

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定透骨香中原儿茶酸、表儿茶素、绿原酸、槲皮苷、白珠树苷、滇白珠苷A的含量。方法分析采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温40℃;电喷雾离子源;正负离子扫描;多反应监测模式。采用层次聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)筛选影响药材质量的重要成分。结果6种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9982),平均加样回收率98.76%~101.88%,RSD 1.0%~2.5%。透骨香根、地上部分所含成分有较大差异,白珠树苷、表儿茶素、原儿茶酸是质量标志成分。结论该方法准确、高效,可用于透骨香的质量控制。

关键词：透骨香化学成分含量测定 UPLC-MS/MS 层次聚类分析(HCA) 主成分分析(PCA)

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氟代马蹄金素二肽模拟物的合成及其抗HBV活性初探

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药学学报 2022年第4期57卷 1095-1105页

作者：黄维杰况安香邵晓霜曾晓萍梁光义孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014 贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合... 详细信息

为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR、HRMS或ESI-MS进行了结构确证,通过单晶X射线衍射测定了化合物10′的晶体结构,并以HepG22.2.15细胞模型对其进行了体外抗乙肝病毒(HBV)测试,结果显示所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,14e、14f、14k的IC_(50)值分别为0.37、0.29、0.79μmol·L^(-1)。

关键词：马蹄金素二肽模拟物三氟甲基合成抗HBV活性

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珠芽景天的化学成分研究

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中药材 2018年第6期41卷 1369-1371页

作者：姚成芬汪洋蒋礼马雪潘洁李月婷李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究珠芽景天的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱等现代分离技术进行分离纯化,通过波谱数据及理化性质对化合物进行结构鉴定。结果:从珠芽景天70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:... 详细信息

目的:研究珠芽景天的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱等现代分离技术进行分离纯化,通过波谱数据及理化性质对化合物进行结构鉴定。结果:从珠芽景天70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、环橄榄树脂素(3)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4)、七叶内酯(5)、腺嘌呤(6)、原儿茶醛(7)、3-甲氧基没食子酸(8)、胸腺嘧啶脱氧核糖核苷(9)、胡萝卜苷(10)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中,化合物2、3、9为首次从景天属植物中分离得到。

关键词：珠芽景天化学成分分离鉴定

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酢浆草的化学成分研究

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中国药学杂志 2021年第17期56卷 1378-1383页

作者：雷艳张宝马雪郑林巩仔鹏王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵阳市妇幼保健院贵阳市儿童医院药学部贵阳550003

目的研究酢浆草(Oxalis corniculata L.)的化学成分。方法酢浆草药材采用体积分数75%乙醇提取,用D101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Toyopearl HW-40F、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离,运用MS、NMR技术进行结构鉴定。... 详细信息

目的研究酢浆草(Oxalis corniculata L.)的化学成分。方法酢浆草药材采用体积分数75%乙醇提取,用D101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Toyopearl HW-40F、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离,运用MS、NMR技术进行结构鉴定。结果从酢浆草中分离得到23个化合物,分别鉴定为正二十八烷醇(1)、正三十烷醇(2)、trans-4-hydroxy-2-nonenoic acid(3)、棕榈酸(4)、胸腺嘧啶(5)、(2S,3S,4R)-2-[(2R)-2-hydroxy-tetracosanoylamino]-1,3,4-octadecanetriol(6)、6,7,10-3羟基-8-十八烯酸(7)、没食子酸乙酯(8)、香草酸(9)、丁香酸(10)、methyl-3-hydroxy-5-(p-hydroxyphenyl)pentanoate(11)、原儿茶酸(12)、cucumegastigmaneⅠ(13)、槲皮素(14)、leptolepisol D(15)、牡荆素(16)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(17)、斯皮诺素(18)、2″-O-xylosylswertisin(19)、staphylionoside D(20)、L-鼠李糖(21)、arabitol(22)和芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(23)。结论化合物2、3、5~7、10~13、15、17~22为首次从酢浆草属植物中分离得到,化合物9、16为首次从该植物中分离得到。

关键词：酢浆草斯皮诺素分离结构鉴定核磁共振光谱

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银杏黄酮苷元对多柔比星治疗肝癌的增效减毒作用

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中国药房 2022年第16期33卷 1937-1942,1949页

作者：宋忠军朱晓青何艳李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学附属医院临床试验研究中心贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的研究银杏黄酮苷元(GA)对多柔比星(DOX)治疗肝癌的增效减毒作用。方法于ICR小鼠右腋皮下单次接种肝癌细胞H22以建立荷瘤模型,并将造模成功的小鼠随机分为模型对照组、DOX组(2.5 mg/kg,隔天尾静脉注射1次)、GA组(30 mg/kg,每天灌胃1次... 详细信息

目的研究银杏黄酮苷元(GA)对多柔比星(DOX)治疗肝癌的增效减毒作用。方法于ICR小鼠右腋皮下单次接种肝癌细胞H22以建立荷瘤模型,并将造模成功的小鼠随机分为模型对照组、DOX组(2.5 mg/kg,隔天尾静脉注射1次)、GA组(30 mg/kg,每天灌胃1次)和GA+DOX组(给药方法同单药组),每组6只。药物干预周期为15 d。观察各组小鼠的一般生长情况,称定其体质量、瘤体质量并计算抑瘤率,采用金氏公式评估联合用药的效果(Q)。检测各组小鼠血清中甲胎蛋白(AFP)水平,肿瘤组织的病理改变、细胞凋亡情况和血小板-内皮细胞黏附分子1(CD31)的表达水平,以及心脏指数、血清B型钠尿肽(BNP)和N末端脑钠肽前体(NT-pro BNP)水平、心脏病理改变和心肌纤维化情况。结果DOX组、GA组、GA+DOX组小鼠的体质量变化百分比(GA组除外)、瘤体质量均较模型对照组显著降低(P<0.05或P<0.01),且GA+DOX组的瘤体质量显著低于DOX组(P<0.01);3个药物组的抑瘤率分别为54.29%、42.50%、89.29%,两药联合的Q为1.21。各药物组小鼠肿瘤组织均有不同程度坏死,血清AFP水平和肿瘤组织中CD31的表达水平均较模型对照组显著降低(P<0.05或P<0.01),肿瘤组织坏死面积百分比和细胞凋亡阳性率(单药组除外)均显著增高(P<0.05或P<0.01),且GA+DOX组的细胞凋亡阳性率显著高于DOX组(P<0.05)。DOX组小鼠的心脏指数显著低于模型对照组(P<0.05),DOX组、GA+DOX组小鼠的血清BNP、NT-pro BNP水平均显著高于模型对照组(P<0.05或P<0.01),GA+DOX组小鼠的心脏病理改变和心肌纤维化程度均较DOX组轻微。结论GA和DOX联用具有协同抑瘤作用;GA可增加DOX的促细胞凋亡作用,并有助于降低后者的心脏毒性。

关键词：银杏黄酮苷元多柔比星增效减毒肝癌 H22荷瘤小鼠

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基于传统分离和UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术的狗脊饮片化学成分分析

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中国医院药学杂志 2024年第3期44卷 263-273页

作者：曾凡丽李朋飞王倩蔡海敏冉俊艳廖尚高罗喜荣关焕玉贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省人民医院国家药物临床试验机构贵州贵阳550002

目的:系统分析狗脊饮片的化学成分。方法:利用正反相硅胶、聚酰胺和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等分离手段对狗脊饮片70%乙醇提取物进行分离纯化,根据1H-NMR和13C-NMR数据鉴定其结构;进一步采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨... 详细信息

目的:系统分析狗脊饮片的化学成分。方法:利用正反相硅胶、聚酰胺和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等分离手段对狗脊饮片70%乙醇提取物进行分离纯化,根据1H-NMR和13C-NMR数据鉴定其结构;进一步采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)对狗脊饮片化学成分进行分析,以ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7μm)为色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱;正负离子模式下采集质谱数据。结果:共分离得到8个单体化合物,其中化合物C1为首次从狗脊饮片中分离得到;基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术,根据精确分子质量、保留时间、碎片离子等信息共分析42个化合物,包括18个苯丙素、8个酚酸、4个蕨素、3个酚类、4个芳香族、1个黄酮和4个其他化合物。结论:该研究首次结合传统分离手段和UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术较为全面地分析了狗脊饮片化学成分,为该药材血清药物化学、药动学和质量控制研究提供部分参考。

关键词：狗脊饮片传统分离 UHPLC-Q-Orbitrap HRMS 化学成分

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UPLC-MS/MS法检测坤泰胶囊中阿胶及其异源性成分

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中成药 2024年第11期46卷 3851-3856页

作者：杨帅郑林迟明艳巩仔鹏李月婷潘洁黄勇魏茂陈贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵阳新天药业股份有限公司贵州贵阳550018

目的建立UPLC-MS/MS法检测坤泰胶囊中阿胶及其异源性成分。方法采用胰蛋白酶对坤泰胶囊进行酶解,以特征肽为检测指标,采用电喷雾离子源,正离子、多反应监测模式下进行阿胶专属鉴别及特征多肽含量测定,并检测猪皮、牛皮、马皮、鹿角和龟... 详细信息

目的建立UPLC-MS/MS法检测坤泰胶囊中阿胶及其异源性成分。方法采用胰蛋白酶对坤泰胶囊进行酶解,以特征肽为检测指标,采用电喷雾离子源,正离子、多反应监测模式下进行阿胶专属鉴别及特征多肽含量测定,并检测猪皮、牛皮、马皮、鹿角和龟甲等异源性成分。结果建立的方法线性关系、专属性、稳定性、重复性良好。以建立的方法测定20批坤泰胶囊,均检出阿胶,阿胶特征肽含量高于拟定限度,均未检测出异源性成分。结论所建立的方法准确可靠,专属性强,可用于坤泰胶囊中阿胶的质量控制。

关键词：坤泰胶囊 UPLC-MS/MS 阿胶特征肽质量控制

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灯盏细辛和赤芍配伍组方对小鼠部分肝细胞色素P450亚型活性的影响及其机制分析

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中国实验方剂学杂志 2018年第13期24卷 124-130页

作者：刘亭刘香香陆定艳杨健吴琼王永林李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、... 详细信息

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、中、高剂量组（0.31,0.62,1.25 g·kg-1）。给药结束后,取各组小鼠肝脏制备微粒体,考察CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11的代谢活性;并提取肝组织总RNA和蛋白,实时荧光定量聚合酶链式反应法（Real-time PCR）和蛋白免疫印迹法（Western blot）考察辛芍组方对CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1,CYP3a11和孕烷X受体（PXR）mRNA及蛋白表达的影响;利用报告基因法考察辛芍组方对PXR的激活作用。结果：与正常组比较,辛芍组方可诱导CYP3a11酶活性,上调CYP3a11,PXR mRNA和蛋白水平,并具有PXR激活作用（P〈0.05,P〈0.01）;与模型组比较,辛芍中、高剂量组方能抑制CYP1a2酶活性（P〈0.05）,但对CYP1a2的mRNA水平和蛋白水平无明显影响;而辛芍组方对CYP2e1,CYP2d22的酶活性,mRNA水平和蛋白水平无明显影响。结论：辛芍组方具有CYP3a11活性诱导作用,该作用很可能与辛芍组方上调PXR表达并激活PXR从而促进CYP3a11表达有关;而其CYP1a2活性抑制作用机制与CYP1a2的表达调控无关,需要进一步研究。

关键词：灯盏细辛和赤芍配伍组方细胞色素P450 孕烷X受体机制

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云南蓍的黄酮类成分及其体外抗炎活性研究

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中药材 2023年第4期46卷 871-877页

作者：匡维米刘理燕潘洁杨建平杨畅马雪李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究云南蓍Achillea wilsoniana Heimerl ex Hand.-Mazz.的黄酮类化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对云南蓍70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小... 详细信息

目的:研究云南蓍Achillea wilsoniana Heimerl ex Hand.-Mazz.的黄酮类化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对云南蓍70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7体外炎症模型测定化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果:从云南蓍中分离得到22个黄酮类化合物,分别鉴定为:木犀草素(1)、hydnocarpin(2)、槲皮素(3)、异荭草素(4)、quercetin-3-O-α-arabinopyranosyl(1→6″)-β-glucopyranoside(5)、芦丁(6)、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(7)、异金雀花素(8)、异鼠李素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、异槲皮苷(10)、蒿黄素(11)、槲皮素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(12)、异牡荆苷(13)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、苜蓿素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(16)、芹菜素(17)、异鼠李素(18)、casticin(19)、槲皮苷(20)、泽兰黄素(21)、vitexin(22)。体外抗炎实验结果表明,化合物1、3、11、13~15、17、19和21对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成具有一定的抑制活性。结论:其中,化合物1、3~7、10、11、13~15、17~19、21、22为首次从云南蓍中分离得到,化合物2、8、9、12、16、20为首次从蓍属植物中分离得到,化合物1、3、11、13~15、17、19、21具有一定的抗炎活性。

关键词：云南蓍化学成分黄酮抗炎

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白及醇提物中5种主要活性成分的在体肠吸收特征研究

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中国药房 2019年第6期30卷 757-764页

作者：孙慧园陈浩梅朝叶郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-... 详细信息

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基)葡萄糖苷(A5)在大鼠肠道中的吸收动力学特征。方法:以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测肠循环液中A1～A5的质量浓度。色谱柱为Acquity UPLC BEH C_(18),流动相为乙腈(含0.1%甲酸)-水(含0.1%甲酸)(梯度洗脱),流速为0.35 mL/min,柱温为45℃,进样量为3μL;采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正、负离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 593.2→431.1(A1)、m/z 189.0→129.0(A2)、m/z 725.3→457.2(A3)、m/z 347.1→332.1(A4)、m/z 1 059.3→793.1(A5)、m/z 417.0→267.0(内标)。采用大鼠在体肠循环灌流模型,以累计吸收转化率(A)和吸收转化速率常数(Ka)为指标,考察不同剂量白及醇提物(低、中、高剂量分别为166、333、667μg/mL)、胆汁、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(维拉帕米)、不同肠段对上述5种成分肠吸收的影响。结果:A1、A2、A3、A4、A5检测质量浓度的线性范围分别为0.22～14.00、0.34～21.75、1.99～127.16、0.15～9.75、0.16～10.00μg/mL(r>0.99),定量下限分别为0.22、0.34、1.99、0.15、0.16μg/mL,最低检测限分别为0.028、0.085、0.251、0.035、0.010μg/mL,日内、日间RSD均小于10%,方法回收率为83.60%～106.91%,基质效应不影响待测物的测定。白及醇提物低、中剂量组A1的A、K_a值均显著高于高剂量组,低剂量组A3的A值显著高于中、高剂量组(P<0.05或P<0.01)。不结扎组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组,而A4的A、K_a值均显著高于对照组(P<0.05或P<0.01);P-gp抑制剂组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组(P<0.05或P<0.01)。空肠组、回肠组、结肠组A1的A值以及结肠组A1的K_a值,结肠组A2的A、Ka值,回肠组A3的A值,回肠组、结肠组A4的A、K_a值,空肠组、回肠组A5的A值以及空肠组A5的K_a值均显著低于十二指肠组;而空肠组、回肠组、结肠组A3的K_a值均显著高于十二指肠组(P<0.05或P<0.01)。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS法专属性强、灵敏度高、操作简便,可用于A1～A5的定量分析及药动学研究。白及醇提物中5种活性成分均为全肠道吸收,且吸收肠段各有不同;A1、A3在肠道中的吸收较多,可能已达饱和;胆汁可抑制A1、A2的肠吸收,但可促进A4的肠吸收;A1～A5可能均不是P-gp的底物。

关键词：白及醇提物活性化合物在体肠循环灌流模型超高效液相色谱-串联质谱法肠吸收特征

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