检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2018年第9期40卷 1920-1925页

作者：陆苑潘洁杨淑婷刘亭李勇军孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的评价艾迪注射液对大鼠原代肝细胞中CYP1A2、CYP3A2酶活性的影响。方法采用两步胶原酶循环灌流法分离大鼠原代肝细胞,建立体外肝细胞温孵体系,选择非那西丁、咪达唑仑分别作为CYP1A2、CYP3A2的探针药物,建立同时测定肝细胞中代谢物... 详细信息

目的评价艾迪注射液对大鼠原代肝细胞中CYP1A2、CYP3A2酶活性的影响。方法采用两步胶原酶循环灌流法分离大鼠原代肝细胞,建立体外肝细胞温孵体系,选择非那西丁、咪达唑仑分别作为CYP1A2、CYP3A2的探针药物,建立同时测定肝细胞中代谢物对乙酰氨基酚、α-羟基咪达唑仑的UPLC-MS/MS法。将阳性诱导剂奥美拉唑和苯巴比妥、不同浓度艾迪注射液、空白溶剂分别作用肝细胞2 d,给予探针药物孵育60 min后,测定各探针代谢物生成量,计算相对阳性对照活性,评价艾迪注射液对CYP1A2和CYP3A2酶活性的影响。结果艾迪注射液对大鼠原代肝细胞中CYP1A2、CYP3A2亚型酶的相对阳性对照活性均小于40%。结论艾迪注射液对大鼠原代肝细胞中CYP1A2、CYP3A2亚型酶活性无明显影响。

关键词：艾迪注射液 CYP1A2 CYP3A2 原代肝细胞 UPLC-MS/MS

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七元瓜环与阿德福韦衍生物的自组装体系研究

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化学试剂 2021年第9期43卷 1210-1217页

作者：韩宜霖吴帝容罗可可李慧陈启清李勇军傅晓钟贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

利用1HNMR、红外光谱、紫外吸收光谱、质谱及等温量热滴定(ITC)等方法分析了七元瓜环(Q[7])与阿德福韦单熊去氧胆酸-3-丙基酯,单L-异亮氨酸-3-丙基酯(X3I3)草酸盐的包合作用,并进行了自组装包结物的体外累积释放度研究和吸湿稳定性考察... 详细信息

利用1HNMR、红外光谱、紫外吸收光谱、质谱及等温量热滴定(ITC)等方法分析了七元瓜环(Q[7])与阿德福韦单熊去氧胆酸-3-丙基酯,单L-异亮氨酸-3-丙基酯(X3I3)草酸盐的包合作用,并进行了自组装包结物的体外累积释放度研究和吸湿稳定性考察。结果表明,随着Q[7]比例的增大,体系内的主客体多种作用模式并存,甚至存在1个客体分子“挂满”4个Q[7]的包合物,波谱及ITC结果显示1.0∶1包合模式为稳定作用模式。在人工胃液中,Q[7]对X3I3草酸盐起到控释作用;在人工肠液中,Q[7]对X3I3草酸盐释放起到促进作用。X3I3与Q[7]形成的固体包结物的吸湿稳定性明显提高,常温、常湿条件下放置90 d仍然为白色固体。

关键词：阿德福韦七元瓜环熊去氧胆酸 L-氨基酸主客体包合物

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艾迪注射液对体外人和大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用

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中成药 2016年第11期38卷 2332-2337页

作者：潘洁陆苑孙佳董莉彭静李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的研究艾迪注射液（斑蝥、人参、黄芪等）对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物（非那西丁/CYP... 详细信息

目的研究艾迪注射液（斑蝥、人参、黄芪等）对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物（非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4）共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用Graph Pad v5.0软件计算半数抑制浓度（IC50）。结果艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101%~10.07%范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3A4（咪达唑仑）的IC50值分别为169.6%和9.133%,对CYP3A4（睾酮）的IC50值分别为8.472%和49.25%。结论艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其中CYP3A4具有明显的种属差异性。

关键词：艾迪注射液细胞色素P450酶抑制作用药物相互作用种属差异性

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白及非多糖组分对大鼠血小板活化及血液流变学的影响

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中成药 2017年第2期39卷 244-249页

作者：赵菲菲蔺良才杨馨李靖董莉王永林廖尚高贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的探讨白及非多糖组分(白及95%乙醇提取物经D101大孔树脂柱层析水洗脱去除水溶性成分后再用80%乙醇洗脱的组分,BS-80EE)对血小板活化及血液流变学的作用。方法观察不同浓度的BS-80EE给大鼠灌胃后,对大鼠血小板膜糖蛋白CD62P、血小板计... 详细信息

目的探讨白及非多糖组分(白及95%乙醇提取物经D101大孔树脂柱层析水洗脱去除水溶性成分后再用80%乙醇洗脱的组分,BS-80EE)对血小板活化及血液流变学的作用。方法观察不同浓度的BS-80EE给大鼠灌胃后,对大鼠血小板膜糖蛋白CD62P、血小板计数(PLT)、血小板平均体积(MPV)、血小板压积(PCT)和血小板分布宽度(PDW)的影响,并采用扫描电镜观察大鼠血小板的形态变化;同时检测BS-80EE对大鼠血液流变学中各项指标的影响。结果 BS-80EE可剂量依赖性地增加CD62P的活化率;减少PLT、PCT值,对MPV、PDW没有明显作用;各剂量组血小板均伸出长长的伪足,并聚集成团;BS-80EE可使大鼠全血黏度、全血还原黏度、血浆黏度、红细胞聚集指数(EAI)、刚性指数(ERI)及电泳指数(EEI)均增加,变形指数(EDI)降低,对红细胞压积、血沉无显著影响。结论 BS-80EE可通过促进血小板发生活化、形变、聚集,增加血液黏度而发挥止血作用。

关键词：白及非多糖组分血小板活化 CD62P 血液流变学止血

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杏叶防风的化学成分及抗炎活性研究(Ⅱ)

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天然产物研究与开发 2024年第8期36卷 1357-1367页

作者：汪洋薛靖怡雷艳潘洁杨畅李勇军马雪贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州省药物制剂重点实验室国家苗药工程技术研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州省毕节市七星关区妇幼保健院毕节市第二人民医院毕节551700

为了研究杏叶防风(Pimpinella candolleana)的化学成分及其抗炎活性,采用正相硅胶、ODS反相硅胶、D101大孔吸附树脂及MCI树脂等多种色谱方法对杏叶防风70%乙醇提取物部位进行了分离,并通过与文献对比波谱数据鉴定化合物结构。体外培养... 详细信息

为了研究杏叶防风(Pimpinella candolleana)的化学成分及其抗炎活性,采用正相硅胶、ODS反相硅胶、D101大孔吸附树脂及MCI树脂等多种色谱方法对杏叶防风70%乙醇提取物部位进行了分离,并通过与文献对比波谱数据鉴定化合物结构。体外培养小鼠单核巨噬细胞白血病细胞(RAW 264.7)细胞,脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW 264.7细胞建立氧化损伤模型,利用一氧化氮(NO)试剂盒检测NO浓度,评价各化合物的抗炎活性。从该植物中分离得到25个黄酮类化合物,分别鉴定为1-hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone(1)、1-hydroxy-2,3,4,6-tetramethoxyxanthone(2)、bellidifolin(3)、desmethylbellidifolin(4)、当药醇苷(5)、日本当药黄素(6)、异日本獐牙菜素(7)、木犀草素-7-O-β-D-芸香糖苷(8)、luteolin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-[6′′′-O-caffeoyl]-β-D-glucopyranoside(9)、木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素-6-C-β-L-岩藻糖苷(11)、荭草素(12)、异荭草素(13)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(14)、芹菜素(15)、quercetin-3-O-β-D-(6″-caffeoylgalactoside)(16)、小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、葛根素(18)、牡荆素(19)、商陆素-3-O-β-D-葡萄糖苷(20)、商陆素-3-O-β-D-半乳糖苷(21)、鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(22)、鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(23)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(24)、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(25)。其中,化合物13~15首次从杏叶防风中分离得到,化合物1~12、16~25首次从茴芹属植物中分离得到;生物活性测定结果表明,化合物1~3、6~10、12~15、17~20、23、25能抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞的NO释放,显示出一定的抗炎活性。

关键词：杏叶防风化学成分结构鉴定抗炎

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苗药朱砂根的HPLC指纹图谱研究

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中国药房 2017年第30期28卷 4285-4288页

作者：孙绪姚成芬付思红巩仔鹏刘亭杨畅查俊李勇军贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

目的:建立苗药朱砂根的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法:采用HPLC法。色谱柱为Diamonsil C_(18),流动相为甲醇-水(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为220 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。以11-O-(3′,4′,5′-三羟基没食子酰基)-... 详细信息

目的:建立苗药朱砂根的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法:采用HPLC法。色谱柱为Diamonsil C_(18),流动相为甲醇-水(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为220 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。以11-O-(3′,4′,5′-三羟基没食子酰基)-岩白菜素为参照,测定16批药材样品的HPLC图谱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)进行共有峰指认和相似度评价,并就指纹图谱进行聚类分析。结果:16批朱砂根药材的HPLC图谱有6个共有峰,其中8批药材样品的相似度均>0.9;16批朱砂根药材可聚为4类。结论:该研究所建指纹图谱可为朱砂根药材的鉴别和质量评价提供参考。

关键词：朱砂根高效液相色谱法指纹图谱聚类分析

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苗药透骨香的质量标准研究

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中国药房 2017年第33期28卷 4711-4714页

作者：姚成芬张宝熊丹丹刘亭郑林李月婷陈青凤李勇军民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/国家苗药工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的:建立透骨香药材的质量标准。方法:采用薄层色谱法(TLC)对药材进行定性鉴别;测定药材水分、总灰分和酸不溶性灰分;采用高效液相色谱法测定药材中水杨酸甲酯的含量:色谱柱为Eclipse XDB-C18,流动相为甲醇-水(62∶38,V/V),流速为1.0 m... 详细信息

目的:建立透骨香药材的质量标准。方法:采用薄层色谱法(TLC)对药材进行定性鉴别;测定药材水分、总灰分和酸不溶性灰分;采用高效液相色谱法测定药材中水杨酸甲酯的含量:色谱柱为Eclipse XDB-C18,流动相为甲醇-水(62∶38,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为307 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。结果:药材的TLC图斑点清晰,分离度好。药材水分为8.2%~10.8%,总灰分为0.9%~4.0%,酸不溶性灰分为0.1%~0.9%。水杨酸甲酯检测进样量线性范围为0.045~0.73μg(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD≤1.0%;水杨酸甲酯加样回收率为97.8%~104.3%(RSD=2.6%,n=9)。结论:该研究所建标准可用于透骨香药材的质量控制。

关键词：透骨香薄层色谱法高效液相色谱法质量标准滇白珠苷A 水杨酸甲酯

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薯莨抗H2O2致H9c2细胞氧化损伤作用的有效部位筛选研究

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中药材 2019年第11期42卷 2678-2682页

作者：刘春花陆定艳游景瑞王爱民兰燕宇王永林刘亭贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的:利用H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,筛选薯莨抗氧化损伤的主要活性部位。方法:利用不同浓度的H2O2诱导H9c2细胞氧化损伤,选择最佳造模浓度;以不同浓度(100、200、400 mg/L)的薯莨提取物不同部位样品孵育H9c2细胞24 h后,再以H2O2... 详细信息

目的:利用H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,筛选薯莨抗氧化损伤的主要活性部位。方法:利用不同浓度的H2O2诱导H9c2细胞氧化损伤,选择最佳造模浓度;以不同浓度(100、200、400 mg/L)的薯莨提取物不同部位样品孵育H9c2细胞24 h后,再以H2O2进行氧化损伤模型处理,采用MST法检测H9c2细胞的存活率,以化学试剂盒的方法检测细胞培养上清液中乳酸脱氢酶(LDH)水平及细胞中活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)水平,评价薯莨提取物不同部位抗氧化损伤的作用,筛选其主要抗氧化活性有效部位。结果:H2O2浓度为600μmol/L时可使H9c2细胞存活率下降至50%左右(P<0.001),可用该浓度的H2O2建立氧化应激损伤模型。与模型组比较,薯莨总提物和水洗脱物能显著提高H2O2诱导下H9c2细胞存活率(P<0.05~P<0.001),并能明显改善细胞形态;与模型组比较,薯莨水洗脱物高浓度组LDH泄漏量显著降低,薯莨水洗脱物各组细胞中ROS、MDA水平显著降低,SOD、CAT水平显著升高(P<0.05~P<0.001)。结论:在本研究的浓度下,薯莨水洗脱物具有显著的抗H2O2致H9c2细胞氧化损伤作用,是薯莨抗H9c2细胞氧化损伤的主要活性部位。

关键词：薯莨有效部位过氧化氢 H9c2心肌细胞氧化应激

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苗药黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类部位对人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞MH7A增殖及炎症因子分泌的影响

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中国药房 2017年第28期28卷 3949-3952页

作者：王霞杨健宋菲董莉刘亭郑林马雪李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/国家苗药工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的:研究苗药黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类部位(CADF)对肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的人类风湿性关节炎(RA)成纤维样滑膜细胞MH7A增殖及炎症因子分泌的影响,探讨CADF抗RA的作用机制。方法:将MH7A细胞分为空白组、TNF-α模型组、甲氨蝶呤组... 详细信息

目的:研究苗药黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类部位(CADF)对肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的人类风湿性关节炎(RA)成纤维样滑膜细胞MH7A增殖及炎症因子分泌的影响,探讨CADF抗RA的作用机制。方法:将MH7A细胞分为空白组、TNF-α模型组、甲氨蝶呤组(阳性对照,20 mg/L)和CADF不同质量浓度组(50、100、200、400 mg/L),除空白组外,其余各组均以50μg/L TNF-α刺激活化MH7A细胞。以TNF-α与相应药物的混合液共同作用24 h后,检测细胞的增殖情况和培养液中一氧化氮(NO)、前列腺素E_2(PGE_2)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)的含量。结果:与空白组比较,TNF-α模型组细胞增殖活性显著增强(P<0.01),培养液中NO、PGE2、IL-1β、IL-6含量显著增加(P<0.01);与TNF-α模型组比较,各给药组细胞的增殖均受到显著抑制(P<0.05或P<0.01),培养液中NO、PGE2、IL-1β、IL-6含量均显著减少(P<0.01),且与CADF具有一定的量效关系。结论:CADF可通过抑制TNF-α诱导的MH7A细胞增殖,减少炎症因子NO、PGE2、IL-1β、IL-6的分泌,从而发挥其抗RA的作用。

关键词：苗药黑骨藤咖啡酰基奎宁酸类部位人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞MH7A 炎症因子

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水荭花提取物的药动学特性及绝对生物利用度研究

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中国抗生素杂志 2017年第7期42卷 611-615页

作者：谢玉敏梅朝叶陈浩李月婷兰燕宇郑林贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的为建立血浆中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的UPLC-MS/MS分析方法,研究两个指标成分的药动学特征及其绝对生物利用度。方法采用UPLC-MS/MS检测大鼠口服及静注给予水荭花提取物后的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数及绝对生物利... 详细信息

目的为建立血浆中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的UPLC-MS/MS分析方法,研究两个指标成分的药动学特征及其绝对生物利用度。方法采用UPLC-MS/MS检测大鼠口服及静注给予水荭花提取物后的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数及绝对生物利用度。结果口服水荭花提取物后,原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内半衰期分别为(8.3±2.9)和(15.9±6.9)h,达峰浓度分别为(386.3±56.7)和(98.0±13.7)ng/m L;静注水荭花提取物后,原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内半衰期分别为(41.9±12.3)和(108.2±96.5)min,达峰浓度分别为(1.7±0.7)和(9.5±3.6)μg/m L;原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内的绝对生物利用度分别为2.5%和0.30%。结论所建立的UPLC-MS/MS检测方法能特异、快速、准确且灵敏地同时测定生物样品中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的血药浓度;两个成分不同给药途径下药动学参数存在一定差异且生物利用度低。

关键词：大鼠药动学水荭花 UPLC-MS/MS 绝对生物利用度

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