检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2017年第8期48卷 1513-1518页

作者：赵珊张宝熊丹丹邹欢马雪孙佳陆苑郑林李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的对黑骨藤Periploca Radix的化学成分进行研究。方法采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析、NMR、MS等现代波谱学方法鉴定其结构。结果从黑骨藤70%乙醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为3-O-咖啡酰基... 详细信息

目的对黑骨藤Periploca Radix的化学成分进行研究。方法采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析、NMR、MS等现代波谱学方法鉴定其结构。结果从黑骨藤70%乙醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为3-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯(1)、4-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯(2)、5-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯(3)、3-O-咖啡酰基奎宁酸(4)、4-O-咖啡酰基奎宁酸(5)、5-O-咖啡酰基奎宁酸(6)、1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(7)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸(8)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(9)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(10)、原儿茶醛(11)、对羟基苯甲酸(12)、邻羟基苯甲酸(13)、丁香酸(14)、香草酸(15)、滇杠柳苷元A(16)、Δ5-pregnene-3β,17α,20α-triol(17)、periforgenin C(18)、杠柳苷元(19)。结论化合物1~12为首次从该属植物中分离得到,化合物13为首次从该植物中分离得到。

关键词：杠柳属黑骨藤西南杠柳 3-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯 3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸原儿茶醛对羟基苯甲酸

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艾纳香及其提取物的GC-MS指纹图谱和相关性研究

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中草药 2017年第4期48卷 693-699页

作者：孙绪付思红熊丹丹孙佳巩仔鹏兰燕宇李勇军王爱民贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的建立艾纳香及其提取物艾粉、艾纳香油的GC-MS指纹图谱,并进行相关性分析。方法采用GC-MS建立艾纳香、艾粉、艾纳香油指纹图谱分析方法;通过CHROMAP 1.5指纹图谱系统解决方案软件分别建立共有模式,标定共有峰,进行相似度评价,并用NIS... 详细信息

目的建立艾纳香及其提取物艾粉、艾纳香油的GC-MS指纹图谱,并进行相关性分析。方法采用GC-MS建立艾纳香、艾粉、艾纳香油指纹图谱分析方法;通过CHROMAP 1.5指纹图谱系统解决方案软件分别建立共有模式,标定共有峰,进行相似度评价,并用NIST11标准质谱库对共有指纹峰进行检索分析。结果建立了艾纳香、艾粉、艾纳香油的GC-MS指纹图谱;标定艾纳香共有峰40个、艾粉共有峰17个、艾纳香油共有峰31个,并鉴定了艾纳香40个共有指纹峰、艾粉13个共有指纹峰、艾纳香油25个共有指纹峰的化学成分;艾纳香药材相似度为0.632~0.989,提取物艾粉和艾纳香油相似度均大于0.900;艾纳香药材与其提取物指纹图谱有较好相关性。结论该方法简便、准确、可靠,可用于艾纳香、艾粉、艾纳香油的鉴别和质量控制。

关键词：艾纳香艾粉艾纳香油 GC-MS 指纹图谱相关性研究共有模式相似度评价质量控制

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耳叶牛皮消水溶性部位的化学成分研究

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中草药 2018年第4期49卷 786-790页

作者：张宝姚成芬汪洋蒋礼马雪孙佳张桂青李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的对耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum水溶性部位的化学成分进行研究。方法综合运用D-101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化,并利用MS、NMR等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结... 详细信息

目的对耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum水溶性部位的化学成分进行研究。方法综合运用D-101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化,并利用MS、NMR等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从耳叶牛皮消水溶性部位分离得到15个化合物,分别鉴定为异莨菪亭(1)、异秦皮啶(2)、去乙酰基萝藦苷元(3)、吐叶醇(4)、4,4-二甲基庚二酸(5)、异落叶松脂素(6)、3-羟基吡啶(7)、3-羟基-2-甲基吡啶(8)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(9)、2-甲基-6-(2′,3′,4′-三羟基丁基)吡嗪(10)、kiwiionol(11)、picein(12)、腺苷(13)、cynanoneside B(14)、cynanoneside A(15)。结论化合物1~2、4~13均首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物15首次从该植物中分离得到。

关键词：耳叶牛皮消鹅绒藤属异落叶松脂素吐叶醇 2-甲基-6-(2′,3′,4′-三羟基丁基)吡嗪

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蜘蛛香药材HPLC指纹图谱研究

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中草药 2017年第21期48卷 4537-4540页

作者：付思红姚成芬张宝陆苑黄勇夏彬李勇军王爱民席晓岚贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的对蜘蛛香药材的指纹图谱进行研究,为有效控制其质量提供可靠的方法。方法以Phenomenex Gemini C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为1.0 m L/min,检测波长254 nm,柱温25℃... 详细信息

目的对蜘蛛香药材的指纹图谱进行研究,为有效控制其质量提供可靠的方法。方法以Phenomenex Gemini C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为1.0 m L/min,检测波长254 nm,柱温25℃,测定蜘蛛香药材的HPLC指纹图谱。结果建立的蜘蛛香药材HPLC指纹图谱有17个共有峰,并对6个共有峰进行了化学成分指认;18批蜘蛛香药材中有15批相似度大于0.89;主成分分析用3个主成分抽象代表17个成分进行评价。结论该方法简便、快速、可靠,可以有效地评价该药材的质量。

关键词：蜘蛛香高效液相色谱指纹图谱相似度评价主成分分析

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阿德福韦混膦酯衍生物体外代谢及稳定性研究

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中国药科大学学报 2018年第6期49卷 699-705页

作者：杨洋李静肖涛李韬傅晓钟贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

采用超高效液相-飞行时间质谱仪(UPLC-QTOF-MS/MS)和超高效液相-三重四极杆质谱仪(UPLC-MS/MS)考察阿德福韦混膦酯衍生物阿德福韦单L-硫代异亮氨酸乙酯、去氧胆酸丙酯(Q3-I2)的稳定性及体外代谢产物,将Q_3-I_2和对照药阿德福韦酯与人工... 详细信息

采用超高效液相-飞行时间质谱仪(UPLC-QTOF-MS/MS)和超高效液相-三重四极杆质谱仪(UPLC-MS/MS)考察阿德福韦混膦酯衍生物阿德福韦单L-硫代异亮氨酸乙酯、去氧胆酸丙酯(Q3-I2)的稳定性及体外代谢产物,将Q_3-I_2和对照药阿德福韦酯与人工胃液、人工肠液、大鼠空白血浆和大鼠肝微粒体进行体外共孵育,采用UPLC-MS/MS和UPLC-QTOF-MS分别测定各孵育体系中的化合物剩余质量浓度和肝微粒体体系中的代谢产物,并通过底物消除法计算半衰期和清除率。化合物Q_3-I_2在胃肠道中稳定,延长了血浆、肝微粒体半衰期,同时能降解出活性代谢产物。在体外肝微粒体孵育体系中通过UPLC-QTOF-MS正负离子模式共检测到8种代谢产物,主要包括水解、氧化、乙酰化、葡萄糖醛酸化反应。

关键词：阿德福韦混膦酯衍生物代谢 UPLC-QTOF-MS/MS UPLC-MS/MS 稳定性

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头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢研究

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中国新药杂志 2016年第17期25卷 2007-2013页

作者：梅朝叶向文英黄勇陆苑陈思颖李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:研究头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢转化形式及其代谢产物,探讨斑马鱼作为体内代谢模型进行药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:通过高分辨质谱检测到头花蓼有效组分中3个代表性成分(槲皮素、槲皮苷、金丝桃... 详细信息

目的:研究头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢转化形式及其代谢产物,探讨斑马鱼作为体内代谢模型进行药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:通过高分辨质谱检测到头花蓼有效组分中3个代表性成分(槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷),将斑马鱼分别暴露在3个单体成分的0.4%DMSO纯净水溶液,采用超高压液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UHPLC-Q-TOF MS)联用技术,结合Metabolite ToolsTM、质量亏损过滤(MDF)等代谢产物分析技术,对各成分暴露于斑马鱼24 h后的药液及鱼体中的代谢产物进行筛查分析。结果:在斑马鱼体内外检出17个代谢产物峰,其中斑马鱼体、体外药液分别为17和4个,并检测到上述3个原型成分,表明头花蓼有效组分均能吸收进入体内,代谢产物以槲皮素葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化为主。结论:斑马鱼对头花蓼有效组分中3个成分的代谢与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对该成分的代谢具合理性,且具有化合物用量少、成本低、实验简单、高效等优点,为斑马鱼用于更复杂的中药体系代谢研究提供重要依据。

关键词：斑马鱼头花蓼有效组分槲皮素槲皮苷金丝桃苷超高压液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱代谢

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肝靶向阿德福韦混膦酯衍生物的合成及生物活性

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中国药科大学学报 2018年第1期49卷 39-47页

作者：张文政杨洋陈雅肖涛傅晓钟董永喜贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州省药物制剂重点实验室阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

为获得具有肝靶向性的阿德福韦酯衍生物,以阿德福韦双L-氨基酸酯为先导化合物,利用胆汁酸的肠肝循环特性,采用骈合原理设计合成了10个阿德福韦单L-(硫代)氨基酸酯,单胆酸酯衍生物(6a^6j),其结构经过~1H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS,ESI-HRMS... 详细信息

为获得具有肝靶向性的阿德福韦酯衍生物,以阿德福韦双L-氨基酸酯为先导化合物,利用胆汁酸的肠肝循环特性,采用骈合原理设计合成了10个阿德福韦单L-(硫代)氨基酸酯,单胆酸酯衍生物(6a^6j),其结构经过~1H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS,ESI-HRMS确证。采用Hep G 2.2.15细胞株研究化合物的抗HBV活性,挑选其中抗病毒活性好且选择性指数较高的化合物6c(EC_(50)0.92μmol/L,SI 512.63)进行小鼠体内组织分布研究。结果表明,从给药15 min到12 h的各个时间点上,化合物6c在肝中的含量均比其他脏器中高,在肾中含量均比其他脏器低,且肝中含量在各时间点上均高于阳性对照阿德福韦,肾中含量均低于阳性对照。以上结果提示化合物6c具有较高的抗病毒活性,且具有良好的肝靶向性并降低了在肾中的蓄积,具有进一步研究的价值。

关键词：阿德福韦衍生物肠肝循环组织分布肝靶向性合成

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叶酸靶向荧光量子点脂质体纳米探针的体内外评价研究

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中国药学杂志 2018年第3期53卷 210-217页

作者：杨畅胡珺赵青陈思颖刘亭贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的对自制的叶酸靶向荧光量子点脂质体纳米探针(Folate-QDs-Liposome)进行体内外评价研究,如细胞毒性、肿瘤靶向性、动物毒性等。方法通过细胞增殖抑制实验(MTT)及流式细胞术考察Folate-QDs-Liposome对细胞生长抑制作用和细胞凋亡情况... 详细信息

目的对自制的叶酸靶向荧光量子点脂质体纳米探针(Folate-QDs-Liposome)进行体内外评价研究,如细胞毒性、肿瘤靶向性、动物毒性等。方法通过细胞增殖抑制实验(MTT)及流式细胞术考察Folate-QDs-Liposome对细胞生长抑制作用和细胞凋亡情况;同时通过荧光染色法对Folate-QDs-Liposome对叶酸受体表达阳性肿瘤细胞的靶向性进行确认;最后以表皮浸润给药方式考察其在斑马鱼体内的毒性及分布情况。结果 Folate-QDs-Liposome与量子点(QDs)和量子点脂质体(QDs-Liposome)相比较,在同一浓度下QDs细胞毒性最强,Folate-QDs-Liposome、QDs-Liposome两者无明显细胞毒性差异,说明QDs经脂质体包裹后其毒性明显降低。Folate-QDs-Liposome对Hela细胞具有靶向性,但对A549细胞几乎无靶向性;且游离的叶酸可阻断叶酸与肿瘤细胞上叶酸受体的特异性结合,证明Folate-QDs-Liposome通过叶酸-叶酸受体途径进入叶酸表达阳性的肿瘤细胞。在斑马鱼体内从头部开始分布,最后通过尾部排泄出体外。结论 Folate-QDs-Liposome具有潜在的生物医学应用前景,可以在肿瘤早期的检测、诊断中发挥重要作用。

关键词：叶酸靶向荧光量子点脂质体毒性靶向性体内分布

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UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS分析槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢

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中国中药杂志 2017年第2期42卷 357-362页

作者：覃小丽孙慧园杨武李勇军郑林刘亭黄勇贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

该试验主要研究槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢情况及其可能的生物转化途径,为中药糖苷类成分的代谢机制奠定基础。建立超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱测定槲皮苷及其代谢产物的分析方法,流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈,梯度洗... 详细信息

该试验主要研究槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢情况及其可能的生物转化途径,为中药糖苷类成分的代谢机制奠定基础。建立超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱测定槲皮苷及其代谢产物的分析方法,流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min^(-1),扫描方式为电喷雾负离子模式,将大鼠肠道菌群在体外与槲皮苷共同孵育使其发生代谢,采用此方法对其代谢产物进行检测分析,结合Metabolite ToolsT M,质量亏损过滤(MDF)等技术,对代谢产物进行筛查分析以及推测代谢产物化学式。结果显示,槲皮苷发生脱糖、脱氧、乙酰化等反应,脱糖生成的苷元槲皮素进一步发生羟基化、脱氧、还原、开环等反应,得到槲皮素脱氧代谢产物山柰酚、槲皮素C2-C3双键加氢还原产物花旗松素、槲皮苷脱糖基产物槲皮素等。研究结果表明槲皮苷能够在大鼠肠道菌群中发生代谢,增加了化合物的疏水性和化学多样性。

关键词：槲皮苷肠道菌群 UPLC-Q-TOF-MS/MS 代谢

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pEGFP-NTCP稳定转染HEK293细胞系的建立及鉴定

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中国药理学通报 2016年第12期32卷 1767-1772页

作者：陈雅李静张文政罗敏傅晓钟刘亭民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的高效快速地建立稳定高表达钠离子-牛磺胆酸共转运多肽(sodium taurocholate cotransporting polypeptide,NTCP)的HEK293细胞系。方法构建可表达EGFP-NTCP融合蛋白的p EGFP-NTCP重组质粒,并利用Fu GENE 6转染试剂将重组质粒转染至HEK... 详细信息

目的高效快速地建立稳定高表达钠离子-牛磺胆酸共转运多肽(sodium taurocholate cotransporting polypeptide,NTCP)的HEK293细胞系。方法构建可表达EGFP-NTCP融合蛋白的p EGFP-NTCP重组质粒,并利用Fu GENE 6转染试剂将重组质粒转染至HEK293细胞中。用荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达情况,挑选转染细胞进行14 d G418筛选和单克隆培养,以获得稳定转染细胞株。用RT-PCR法、qRT-PCR法和Western blot技术检测稳定转染细胞及正常细胞中NTCP mRNA和蛋白的表达情况,并进一步用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)考察稳定转染细胞的牛磺胆酸摄取能力。结果使用本文优化的方法,细胞转染率可达90%。RT-PCR、qRT-PCR、Western blot和牛磺酸摄取实验结果显示:相对于正常组,在荧光显微镜下呈绿色荧光的转染细胞;其NTCP表达均显阳性(P<0.01);且稳定转染细胞的牛磺胆酸摄取能力明显升高(P<0.05)。结论高效快速地建立了稳定高表达NTCP的HEK293细胞系,为胆酸衍生物摄取机制研究奠定了基础。

关键词： NTCP EGFP 稳定转染牛磺胆酸 HEK293细胞高效快速

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