检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2021年第12期52卷 3493-3500页

作者：晏英陈洁唐攀毛远湖李毅汤磊郝小江贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行... 详细信息

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据进行结构鉴定,采用半叶枯斑法,从钝化活性、保护活性、治疗活性3方面评估化合物1~13的抗TMV活性。结果从复叶地黄连的甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为nymania-3(1)、prieurianin(2)、munronin L(3)、12-O-methylvolkensin(4)、12-hydroxyisopimara-8(14),15-dien-7-one(5)、munroninR(6)、3β,4β-dihydroxypregnan-16-one(7)、(E)-aglawone-3-one(8)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-Sphenylalaninol acetate(9)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(10)、glabrol(11)、syringaresinol(12)、7-methoxy-8-hydroxydihydroasarone(13)。其中化合物1对TMV的半数抑制浓度(IC50)为17.2μg/m L。结论化合物5、7~13为首次从该植物中分离得到,化合物1~3、5、9~12具有较强的抗TMV活性,其活性高于阳性对照药物宁南霉素。

关键词：复叶地黄连抗TMV活性柠檬苦素二萜黄酮 prieurianin munronin L

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马缨杜鹃叶的化学成分及其抗菌活性研究

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中药材 2023年第1期46卷 79-83页

作者：曾爱李齐激杨艳廖秀王丽杨娟杨小生贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:研究马缨杜鹃Rhododendron delavayi Franch.叶乙醇提取物的化学成分及其抑菌活性。方法:通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过核磁共振及其质谱等波谱技术进行化合物结构鉴定;采用... 详细信息

目的:研究马缨杜鹃Rhododendron delavayi Franch.叶乙醇提取物的化学成分及其抑菌活性。方法:通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过核磁共振及其质谱等波谱技术进行化合物结构鉴定;采用微量倍比稀释法对单体化合物进行最小抑菌浓度的测定。结果:从马缨杜鹃叶中分离得到15个化合物,分别鉴定为:(-)-rhododendrol(1)、(-)-rhododendrin(2)、benzyl-β-D-glucopyranoside(3)、(1R,7R,10S)-11-O-β-D-glucopyranosyl-4-guaien-3-one(4)、槲皮素(5)、methyl-2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(6)、(-)-南烛木树脂酚-9-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、(+)-南烛木树脂酚-9-O-β-D-吡喃木糖苷(8)、3,5-dimethoxyl-4-hydroxylphenylpropanol-9-O-β-D-glucopyranoside(9)、α-tocopherylquinone(10)、α-亚麻酸(11)、亚油酸(12)、β-谷甾醇(13)、lawsaritol A(14)、28-羟基-β-香树脂醇(15)。化合物5对金黄色葡萄球菌和青枯菌有显著抑菌作用,最小抑菌浓度分别为50和25μmol/L。结论:其中,化合物3、4、6、9、10、14为首次从杜鹃花科植物中分离得到,化合物15为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、7、8、11、12为首次从该植物中分离得到。

关键词：马缨杜鹃化学成分抑菌活性

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银杏黄酮苷元对多柔比星治疗肝癌的增效减毒作用

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中国药房 2022年第16期33卷 1937-1942,1949页

作者：宋忠军朱晓青何艳李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学附属医院临床试验研究中心贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的研究银杏黄酮苷元(GA)对多柔比星(DOX)治疗肝癌的增效减毒作用。方法于ICR小鼠右腋皮下单次接种肝癌细胞H22以建立荷瘤模型,并将造模成功的小鼠随机分为模型对照组、DOX组(2.5 mg/kg,隔天尾静脉注射1次)、GA组(30 mg/kg,每天灌胃1次... 详细信息

目的研究银杏黄酮苷元(GA)对多柔比星(DOX)治疗肝癌的增效减毒作用。方法于ICR小鼠右腋皮下单次接种肝癌细胞H22以建立荷瘤模型,并将造模成功的小鼠随机分为模型对照组、DOX组(2.5 mg/kg,隔天尾静脉注射1次)、GA组(30 mg/kg,每天灌胃1次)和GA+DOX组(给药方法同单药组),每组6只。药物干预周期为15 d。观察各组小鼠的一般生长情况,称定其体质量、瘤体质量并计算抑瘤率,采用金氏公式评估联合用药的效果(Q)。检测各组小鼠血清中甲胎蛋白(AFP)水平,肿瘤组织的病理改变、细胞凋亡情况和血小板-内皮细胞黏附分子1(CD31)的表达水平,以及心脏指数、血清B型钠尿肽(BNP)和N末端脑钠肽前体(NT-pro BNP)水平、心脏病理改变和心肌纤维化情况。结果DOX组、GA组、GA+DOX组小鼠的体质量变化百分比(GA组除外)、瘤体质量均较模型对照组显著降低(P<0.05或P<0.01),且GA+DOX组的瘤体质量显著低于DOX组(P<0.01);3个药物组的抑瘤率分别为54.29%、42.50%、89.29%,两药联合的Q为1.21。各药物组小鼠肿瘤组织均有不同程度坏死,血清AFP水平和肿瘤组织中CD31的表达水平均较模型对照组显著降低(P<0.05或P<0.01),肿瘤组织坏死面积百分比和细胞凋亡阳性率(单药组除外)均显著增高(P<0.05或P<0.01),且GA+DOX组的细胞凋亡阳性率显著高于DOX组(P<0.05)。DOX组小鼠的心脏指数显著低于模型对照组(P<0.05),DOX组、GA+DOX组小鼠的血清BNP、NT-pro BNP水平均显著高于模型对照组(P<0.05或P<0.01),GA+DOX组小鼠的心脏病理改变和心肌纤维化程度均较DOX组轻微。结论GA和DOX联用具有协同抑瘤作用;GA可增加DOX的促细胞凋亡作用,并有助于降低后者的心脏毒性。

关键词：银杏黄酮苷元多柔比星增效减毒肝癌 H22荷瘤小鼠

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2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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化学试剂 2022年第5期44卷 668-673页

作者：吴辉余佳余刚曾晓萍徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR... 详细信息

设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC;分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。

关键词：喹唑啉三氟甲基合成 MTT法抗肿瘤活性

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固相萃取法-气相色谱-质谱法快速测定水果中36种农药残留

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现代食品科技 2018年第10期34卷 205-213页

作者：周雪陈婷婷李婉蓉刘学吴林菁张嫩玲贵州医科大学中药药剂学教研室(贵州省特色药用植物资源高效利用工程中心贵阳市-贵州医科大学天然药物药理与成药性评价联合实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州医科大学贵州贵安550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵州贵阳550014

在固相萃取柱,样品提取溶剂及淋洗液体积的选择基础上,建立了水果中36种农药残留的气相色谱-质谱法(GC/MS)检测方法。水果样品经乙腈提取,采用石墨化碳黑/氨基柱(PC/NH2)净化后,用GC/MS单离子监测扫描模式(SIM)进行检测,基质匹配溶液外... 详细信息

在固相萃取柱,样品提取溶剂及淋洗液体积的选择基础上,建立了水果中36种农药残留的气相色谱-质谱法(GC/MS)检测方法。水果样品经乙腈提取,采用石墨化碳黑/氨基柱(PC/NH2)净化后,用GC/MS单离子监测扫描模式(SIM)进行检测,基质匹配溶液外标法定量。各个目标物在70.00ng/m L^560.0ng/m L范围内呈良好的线性相关,相关系数(R2)均不小于0.990,方法的检出限(LOD,S/N=3)为0.0001~0.0018 mg/kg,定量限(LOQ,S/N=10)为0.0002~0.0060 mg/kg。分别在提子基质中做低、中、高3个添加水平的加标回收试验,该方法的平均回收率为60.6%~116.5%,相对标准偏差RSD(n=6)在0.8%~9.5%之间。该方法前处理步骤简便,基质经固相萃取柱净化后的效果满意,特异性更强,适用范围广,适用于仁果类及小型攀缘类水果中多组分农残的筛查和确证工作。

关键词：固相萃取气相色谱串联质谱农药残留水果定量分析

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正常和动脉粥样硬化大鼠体内银杏黄酮苷元药代动力学差异及相关机制研究

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 5025-5031页

作者：李琴陈星懿陆苑陈际宇陈丽华宋忠军李勇军何艳贵州医科大学附属医院药物临床试验机构办公室贵州贵阳550001 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563006 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时... 详细信息

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时间点取血,分离血浆,蛋白沉淀法处理样品后,采用UPLC-MS/MS测定正常组和模型组大鼠血浆中槲皮素、山柰酚、异鼠李素药物浓度,使用WinNonlin 8.2软件计算相关药代动力学参数。采用Western blot分析检测肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9的表达,采用RT-PCR检测小肠绒毛中多药耐药基因1(multiple drug resistance 1,MDR1)在mRNA水平的表达。结果显示,模型组槲皮素、山柰酚和异鼠李素的T_(max)分别为正常组的2.00、2.50(P<0.05)、2.53倍,C_(max)分别为正常组的46.98%、77.09%、57.19%(均P<0.01),t_(1/2)分别为正常组的1.76(P<0.05)、1.10、2.81(P<0.01)倍。与正常组相比,AS大鼠肝脏中CYP1A2与CYP2C19表达分别降低38%、35%(P<0.05),CYP3A4表达升高1.36倍(P<0.05),而CYP2C9表达无显著差异;AS大鼠小肠绒毛中MDR1 mRNA表达升高1.7倍(P<0.05)。综上所述,槲皮素、山柰酚和异鼠李素在AS大鼠中的口服吸收程度减少,吸收速度和体内代谢速度减慢,这可能与其小肠P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的高表达以及肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19表达改变有关。

关键词：银杏黄酮苷元动脉粥样硬化药代动力学 CYP450s P-gp

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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中国新药杂志 2019年第12期28卷 1523-1530页

作者：况安香卢苇曾晓萍梁光义徐必学贵州中医药大学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成... 详细信息

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L;。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：藜芦酸马蹄金素衍生物合成抗乙肝病毒活性

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毛大丁草药材的质量标准提升

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中国药房 2022年第4期33卷 408-412,424页

作者：杨贵香吴莹莹马雪刘春花郑林李勇军王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 毕节医学高等专科学校药学系贵州毕节551700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木... 详细信息

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的含量。结果毛大丁草药材呈皱缩状,密被灰白色绵毛;须根多数,表面呈灰褐色或灰棕色,质脆,易折断,断面呈黄白色,中央有一明显细小木心。其粉末呈棕褐色,镜下可见非腺毛、石细胞、草酸钙方晶、导管、纤维等。15批药材样品的水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物测定值分别为8.63%~11.34%、10.39%~14.93%、3.29%~6.37%、9.03%~15.02%,平均值分别为10.01%、12.26%、4.61%、12.36%。紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的质量浓度分别在3.87~154.88、1.64~65.41、1.60~64.00、1.92~76.96、1.27~50.93、0.40~15.89μg/mL范围内与各自峰面积成良好的线性关系(r均不低于0.9991);精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于3%;平均加样回收率分别为101.88%、100.89%、102.64%、95.75%、96.71%、103.48%,RSD分别为0.55%、0.43%、0.34%、0.49%、0.47%、0.37%(n=6);样品中上述6种成分的含量分别为0.1527~0.8522、0.0845~0.6697、0.1367~0.9610、0.1260~1.1932、0.1288~1.1022、0.0469~0.6780 mg/g。结论所建方法可用于毛大丁草药材的质量控制。初步拟定毛大丁草药材中水分不得过12.0%,总灰分不得过15.0%,酸不溶性灰分不得过6.0%,醇溶性浸出物不得少于9.0%,木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷的含量不得少于0.016%。

关键词：毛大丁草质量标准高效液相色谱法性状鉴别显微鉴别木犀草苷芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷

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薇甘菊叶的化学成分及抑菌活性研究

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天然产物研究与开发 2020年第12期32卷 2061-2065页

作者：马秋王照国杨雪李 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

薇甘菊(Mikania micrantha H.B.K)是一种入侵植物,已对入侵地的健康生态环境造成不利影响;本文采用硅胶柱色谱分离纯化方法,研究薇甘菊叶的化学成分,分离得到9个化合物,分别为十三烷酸甲酯(1)、(Z)-6-十九碳烯酸(2)、植酸棕榈酸酯(3)、... 详细信息

薇甘菊(Mikania micrantha H.B.K)是一种入侵植物,已对入侵地的健康生态环境造成不利影响;本文采用硅胶柱色谱分离纯化方法,研究薇甘菊叶的化学成分,分离得到9个化合物,分别为十三烷酸甲酯(1)、(Z)-6-十九碳烯酸(2)、植酸棕榈酸酯(3)、十六烷酸(4)、α-生育酚醌(5)、黑麦草内酯(6)、豆甾醇(7)、薇甘菊内酯(8)和二氢薇甘菊内酯(9),其中1~6均为首次从薇甘菊中分离得到。采用肉汤二倍稀释法对化合物1~9进行抑菌活性测试,结果显示化合物8和9对所测受试菌都有抑菌活性,最小抑菌浓度均为500 mg/L。

关键词：薇甘菊抑菌活性化学成分

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真菌毒素对树突状细胞免疫应答的影响

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中国免疫学杂志 2024年第4期40卷 862-865,871页

作者：于欢尚国富欧沙洪亮曾柱胡祖权贵州医科大学生物与工程学院贵州省感染免疫与抗体工程特色重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025

真菌毒素是病原真菌产生的次级代谢产物,常污染多种农作物,通过食物链对人畜健康造成严重危害。真菌毒素具有多种毒性作用,包括神经毒性、肝毒性、免疫毒性、致畸性和致癌性等,但其免疫毒性机制尚不完全清楚。树突状细胞(DCs)作为功能... 详细信息

真菌毒素是病原真菌产生的次级代谢产物,常污染多种农作物,通过食物链对人畜健康造成严重危害。真菌毒素具有多种毒性作用,包括神经毒性、肝毒性、免疫毒性、致畸性和致癌性等,但其免疫毒性机制尚不完全清楚。树突状细胞(DCs)作为功能最强大的抗原提呈细胞,在启动先天免疫和获得性免疫应答中发挥重要作用。现有研究发现真菌毒素能够影响DCs的内吞作用、刺激T细胞活化的能力以及细胞因子和趋化因子的分泌,本文旨在综述真菌毒素对DCs免疫应答的影响,为后续研究阐明真菌毒素的免疫毒性机制提供参考。

关键词：真菌毒素免疫毒性树突状细胞抗原提呈细胞

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