检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2024年第18期49卷 5025-5031页

作者：李琴陈星懿陆苑陈际宇陈丽华宋忠军李勇军何艳贵州医科大学附属医院药物临床试验机构办公室贵州贵阳550001 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563006 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时... 详细信息

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时间点取血,分离血浆,蛋白沉淀法处理样品后,采用UPLC-MS/MS测定正常组和模型组大鼠血浆中槲皮素、山柰酚、异鼠李素药物浓度,使用WinNonlin 8.2软件计算相关药代动力学参数。采用Western blot分析检测肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9的表达,采用RT-PCR检测小肠绒毛中多药耐药基因1(multiple drug resistance 1,MDR1)在mRNA水平的表达。结果显示,模型组槲皮素、山柰酚和异鼠李素的T_(max)分别为正常组的2.00、2.50(P<0.05)、2.53倍,C_(max)分别为正常组的46.98%、77.09%、57.19%(均P<0.01),t_(1/2)分别为正常组的1.76(P<0.05)、1.10、2.81(P<0.01)倍。与正常组相比,AS大鼠肝脏中CYP1A2与CYP2C19表达分别降低38%、35%(P<0.05),CYP3A4表达升高1.36倍(P<0.05),而CYP2C9表达无显著差异;AS大鼠小肠绒毛中MDR1 mRNA表达升高1.7倍(P<0.05)。综上所述,槲皮素、山柰酚和异鼠李素在AS大鼠中的口服吸收程度减少,吸收速度和体内代谢速度减慢,这可能与其小肠P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的高表达以及肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19表达改变有关。

关键词：银杏黄酮苷元动脉粥样硬化药代动力学 CYP450s P-gp

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灯盏细辛和赤芍配伍组方对小鼠部分肝细胞色素P450亚型活性的影响及其机制分析

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中国实验方剂学杂志 2018年第13期24卷 124-130页

作者：刘亭刘香香陆定艳杨健吴琼王永林李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、... 详细信息

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、中、高剂量组（0.31,0.62,1.25 g·kg-1）。给药结束后,取各组小鼠肝脏制备微粒体,考察CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11的代谢活性;并提取肝组织总RNA和蛋白,实时荧光定量聚合酶链式反应法（Real-time PCR）和蛋白免疫印迹法（Western blot）考察辛芍组方对CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1,CYP3a11和孕烷X受体（PXR）mRNA及蛋白表达的影响;利用报告基因法考察辛芍组方对PXR的激活作用。结果：与正常组比较,辛芍组方可诱导CYP3a11酶活性,上调CYP3a11,PXR mRNA和蛋白水平,并具有PXR激活作用（P〈0.05,P〈0.01）;与模型组比较,辛芍中、高剂量组方能抑制CYP1a2酶活性（P〈0.05）,但对CYP1a2的mRNA水平和蛋白水平无明显影响;而辛芍组方对CYP2e1,CYP2d22的酶活性,mRNA水平和蛋白水平无明显影响。结论：辛芍组方具有CYP3a11活性诱导作用,该作用很可能与辛芍组方上调PXR表达并激活PXR从而促进CYP3a11表达有关;而其CYP1a2活性抑制作用机制与CYP1a2的表达调控无关,需要进一步研究。

关键词：灯盏细辛和赤芍配伍组方细胞色素P450 孕烷X受体机制

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ChiMR1-DOX抗体偶联药物的制备及其抗肿瘤效应

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基因组学与应用生物学 2020年第8期39卷 3694-3701页

作者：杨畅赵青张煜彬杨友辉孙佳刘春花王永林兰燕宇刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

为了制备得到能够识别EGFRvⅢ的ChiMR1-阿霉素(DOX)抗体偶联药物,并研究其抗肿瘤活性。本研究利用葡聚糖T10为连接子,将其与阿霉素及ChiMR1抗体在室温下进行缩合反应,生成ChiMR1-DOX抗体偶联药物,并通过分别测定DOX小分子和抗体ChiMR1... 详细信息

为了制备得到能够识别EGFRvⅢ的ChiMR1-阿霉素(DOX)抗体偶联药物,并研究其抗肿瘤活性。本研究利用葡聚糖T10为连接子,将其与阿霉素及ChiMR1抗体在室温下进行缩合反应,生成ChiMR1-DOX抗体偶联药物,并通过分别测定DOX小分子和抗体ChiMR1的浓度以确定其偶联比。利用ELISA和MTS法检测ChiMR1-DOX抗体偶联药物对DK-MG细胞(表达EGFRvⅢ)和U-87MG细胞(表达EGFR)的亲和性和杀伤效果,研究ChiMR1-DOX抗体偶联药物的靶向性和抗肿瘤活性。其中Western blotting结果表明ChiMR1-DOX抗体偶联药物在72 kD左右出现一条弥散条带,而ChiMR1抗体和阴性对照无此条带,表明ChiMR1抗体与DOX通过葡聚糖T10偶联成功。ChiMR1-DOX抗体偶联药物中DOX的浓度为0.162 mg/mL,ChiMR1的浓度为0.802 mg/mL,其偶联比约为1∶10。细胞ELISA结果显示ChiMR1-DOX抗体偶联药物能准确识别表达EGFRvⅢ的DK-MG细胞,而不能识别表达EGFR抗体的U-87MG细胞。MTS实验结果表明制备的ChiMR1-DOX抗体偶联药物特异性的抑制DK-MG细胞的增殖,表明制备的抗体偶联药物具有良好的抗肿瘤活性和较强的靶向能力。本研究为进一步的研究和深度开发抗体偶联药物奠定了实验基础。

关键词：抗体偶联药物 ChiMR1抗体 DOX U-87MG DK-MG

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金雀花根中黄嘌呤氧化酶抑制活性成分研究

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中药材 2021年第10期44卷 2350-2357页

作者：王栋徐国波朱勤凤廖兴江张正宽董莉廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵安新区550025 教育部民族药与中药开发应用工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:探讨金雀花根中的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性成分,明确其治疗痛风的物质基础。方法:采用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次对金雀花根95%乙醇提取物进行萃取,所得组分进行XO抑制活性评价后确定有效组分。利用分离纯化手段及波谱分析技... 详细信息

目的:探讨金雀花根中的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性成分,明确其治疗痛风的物质基础。方法:采用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次对金雀花根95%乙醇提取物进行萃取,所得组分进行XO抑制活性评价后确定有效组分。利用分离纯化手段及波谱分析技术分离鉴定有效组分中的化学成分;通过XO抑制活性评价,确定活性成分。结果:乙酸乙酯和正丁醇组分均有不同程度的XO抑制活性,为金雀花根的有效组分。从金雀花根乙酸乙酯组分中分离得到17个二苯乙烯类化合物,分别鉴定为:carasinol A(1)、carasinol B(2)、carasinol C(3)、白藜芦醇(4)、白皮杉醇(5)、(+)-ε-viniferin(6)、pallidol(7)、(+)-α-viniferin(8)、caraphenol A(9)、3,4′-二羟基-5-甲氧基对苯乙烯(10)、(+)-isoampelopsin F(11)、carasiphenol C(12)、kobophenol A(13)、cararosin A(14)、diptoindonesin G(15)、vitisinol C(16)、3β-(3′,5′-二羟基苯基)-2α-(4″-羟基苯基)-二氢苯并呋喃-5-醛(17)。活性结果显示,化合物1~6、8~10、13和14对XO具有不同程度的抑制活性,并以化合物3~5、9和10的活性最为突出。结论:其中,化合物5、6、10、14~17为首次从金雀花中分离得到,化合物1~6、8~10、13、14为金雀花根的XO抑制活性物质,其中,化合物3~5、9和10为主要活性物质。金雀花根治疗痛风可能与其中存在XO抑制活性物质有关。

关键词：金雀花根化学成分二苯乙烯黄嘌呤氧化酶

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白及醇提物中5种主要活性成分的在体肠吸收特征研究

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中国药房 2019年第6期30卷 757-764页

作者：孙慧园陈浩梅朝叶郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-... 详细信息

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基)葡萄糖苷(A5)在大鼠肠道中的吸收动力学特征。方法:以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测肠循环液中A1～A5的质量浓度。色谱柱为Acquity UPLC BEH C_(18),流动相为乙腈(含0.1%甲酸)-水(含0.1%甲酸)(梯度洗脱),流速为0.35 mL/min,柱温为45℃,进样量为3μL;采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正、负离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 593.2→431.1(A1)、m/z 189.0→129.0(A2)、m/z 725.3→457.2(A3)、m/z 347.1→332.1(A4)、m/z 1 059.3→793.1(A5)、m/z 417.0→267.0(内标)。采用大鼠在体肠循环灌流模型,以累计吸收转化率(A)和吸收转化速率常数(Ka)为指标,考察不同剂量白及醇提物(低、中、高剂量分别为166、333、667μg/mL)、胆汁、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(维拉帕米)、不同肠段对上述5种成分肠吸收的影响。结果:A1、A2、A3、A4、A5检测质量浓度的线性范围分别为0.22～14.00、0.34～21.75、1.99～127.16、0.15～9.75、0.16～10.00μg/mL(r>0.99),定量下限分别为0.22、0.34、1.99、0.15、0.16μg/mL,最低检测限分别为0.028、0.085、0.251、0.035、0.010μg/mL,日内、日间RSD均小于10%,方法回收率为83.60%～106.91%,基质效应不影响待测物的测定。白及醇提物低、中剂量组A1的A、K_a值均显著高于高剂量组,低剂量组A3的A值显著高于中、高剂量组(P<0.05或P<0.01)。不结扎组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组,而A4的A、K_a值均显著高于对照组(P<0.05或P<0.01);P-gp抑制剂组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组(P<0.05或P<0.01)。空肠组、回肠组、结肠组A1的A值以及结肠组A1的K_a值,结肠组A2的A、Ka值,回肠组A3的A值,回肠组、结肠组A4的A、K_a值,空肠组、回肠组A5的A值以及空肠组A5的K_a值均显著低于十二指肠组;而空肠组、回肠组、结肠组A3的K_a值均显著高于十二指肠组(P<0.05或P<0.01)。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS法专属性强、灵敏度高、操作简便,可用于A1～A5的定量分析及药动学研究。白及醇提物中5种活性成分均为全肠道吸收,且吸收肠段各有不同;A1、A3在肠道中的吸收较多,可能已达饱和;胆汁可抑制A1、A2的肠吸收,但可促进A4的肠吸收;A1～A5可能均不是P-gp的底物。

关键词：白及醇提物活性化合物在体肠循环灌流模型超高效液相色谱-串联质谱法肠吸收特征

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毛大丁草药材的质量标准提升

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中国药房 2022年第4期33卷 408-412,424页

作者：杨贵香吴莹莹马雪刘春花郑林李勇军王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 毕节医学高等专科学校药学系贵州毕节551700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木... 详细信息

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的含量。结果毛大丁草药材呈皱缩状,密被灰白色绵毛;须根多数,表面呈灰褐色或灰棕色,质脆,易折断,断面呈黄白色,中央有一明显细小木心。其粉末呈棕褐色,镜下可见非腺毛、石细胞、草酸钙方晶、导管、纤维等。15批药材样品的水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物测定值分别为8.63%~11.34%、10.39%~14.93%、3.29%~6.37%、9.03%~15.02%,平均值分别为10.01%、12.26%、4.61%、12.36%。紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的质量浓度分别在3.87~154.88、1.64~65.41、1.60~64.00、1.92~76.96、1.27~50.93、0.40~15.89μg/mL范围内与各自峰面积成良好的线性关系(r均不低于0.9991);精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于3%;平均加样回收率分别为101.88%、100.89%、102.64%、95.75%、96.71%、103.48%,RSD分别为0.55%、0.43%、0.34%、0.49%、0.47%、0.37%(n=6);样品中上述6种成分的含量分别为0.1527~0.8522、0.0845~0.6697、0.1367~0.9610、0.1260~1.1932、0.1288~1.1022、0.0469~0.6780 mg/g。结论所建方法可用于毛大丁草药材的质量控制。初步拟定毛大丁草药材中水分不得过12.0%,总灰分不得过15.0%,酸不溶性灰分不得过6.0%,醇溶性浸出物不得少于9.0%,木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷的含量不得少于0.016%。

关键词：毛大丁草质量标准高效液相色谱法性状鉴别显微鉴别木犀草苷芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷

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白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促动力学特征

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中国药房 2019年第10期30卷 1316-1320页

作者：夏涛王昌权陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇潘洁贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促反应动力学特征。方法:建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,对Militarine进行体外孵育反应;采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,结合UNIFI数据库并参考... 详细信息

目的:研究白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促反应动力学特征。方法:建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,对Militarine进行体外孵育反应;采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,结合UNIFI数据库并参考文献对其代谢产物进行结构鉴定。同时,以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用技术对Militarine在大鼠肝微粒体中的代谢转化量进行定量分析,通过GraphPad Prism 5.0软件拟合代谢转化曲线,并计算在有/无还原性辅酶Ⅱ(NADPH)参与的反应条件下的Militarine酶促动力学参数[最大清除速率(v_(max))、米氏常数(k_m)、固有清除率(CL_(int))]。结果:Militarine在大鼠和人肝微粒体中孵育后,生成了1个化学式为C_(21)H_(29)O_(11)的化合物,推测其为Militarine的酯键水解代谢产物。酶促动力学研究显示,有/无NADPH参与的Militarine酶促反应的v_(max)分别为1.955、2.129 nmol/(h·mg),k_m分别为8.601、9.854 nmol/mL,CL_(int)分别为0.227 3、0.216 1 mL/(h·mg),两者无明显差异。结论:Militarine在肝微粒体中的主要代谢途径为C1或C4位酯键的水解;其代谢不依赖于由NADPH启动反应的细胞色素P_(450)酶代谢途径。

关键词：白及 Militarine 肝微粒体代谢途径酶促动力学

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云南蓍的黄酮类成分及其体外抗炎活性研究

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中药材 2023年第4期46卷 871-877页

作者：匡维米刘理燕潘洁杨建平杨畅马雪李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究云南蓍Achillea wilsoniana Heimerl ex Hand.-Mazz.的黄酮类化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对云南蓍70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小... 详细信息

目的:研究云南蓍Achillea wilsoniana Heimerl ex Hand.-Mazz.的黄酮类化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对云南蓍70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7体外炎症模型测定化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果:从云南蓍中分离得到22个黄酮类化合物,分别鉴定为:木犀草素(1)、hydnocarpin(2)、槲皮素(3)、异荭草素(4)、quercetin-3-O-α-arabinopyranosyl(1→6″)-β-glucopyranoside(5)、芦丁(6)、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(7)、异金雀花素(8)、异鼠李素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、异槲皮苷(10)、蒿黄素(11)、槲皮素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(12)、异牡荆苷(13)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、苜蓿素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(16)、芹菜素(17)、异鼠李素(18)、casticin(19)、槲皮苷(20)、泽兰黄素(21)、vitexin(22)。体外抗炎实验结果表明,化合物1、3、11、13~15、17、19和21对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成具有一定的抑制活性。结论:其中,化合物1、3~7、10、11、13~15、17~19、21、22为首次从云南蓍中分离得到,化合物2、8、9、12、16、20为首次从蓍属植物中分离得到,化合物1、3、11、13~15、17、19、21具有一定的抗炎活性。

关键词：云南蓍化学成分黄酮抗炎

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基于大鼠离体外翻肠囊模型研究不同粒径天麻粉的吸收特性

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中国药房 2020年第4期31卷 413-422页

作者：陈艳刘帆巩仔鹏陈亭亭陶陶刘智王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药学院贵阳550004 贵州省人民医院康复医学科贵阳550002 贵州医科大学附属医院药剂科贵阳550001

目的:比较不同粒径天麻粉中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的肠吸收特征,探讨粒径对上述成分肠吸收的影响。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,以累积吸收量(Q)和吸收速率常数(Ka)为指标,采用超高效液相色谱-串联质谱法测定不同剂量(... 详细信息

目的:比较不同粒径天麻粉中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的肠吸收特征,探讨粒径对上述成分肠吸收的影响。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,以累积吸收量(Q)和吸收速率常数(Ka)为指标,采用超高效液相色谱-串联质谱法测定不同剂量(2.5、5、10 g/L)和不同粒径(细粉146μm、极细粉52μm、超微粉37μm)的天麻粉中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)中的吸收情况。结果:2.5 g/L天麻极细粉中天麻素和巴利森苷B的Q、Ka值(全肠段),巴利森苷C的Q值(结肠)和Ka值(回肠、结肠);2.5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q、Ka值(全肠段),巴利森苷B的Q、Ka值(十二指肠、空肠、回肠),巴利森苷C的Ka值(结肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素的Q值(十二指肠),巴利森苷A和巴利森苷B的Q值(全肠段),巴利森苷C的Q值(十二指肠、空肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(十二指肠、空肠、结肠)和Ka值(全肠段),巴利森苷B的Q值(十二指肠、回肠、结肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠、回肠);10 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的Q、Ka值(空肠、回肠),巴利森苷C的Q值(空肠、回肠)以及10 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(结肠)和Ka值(十二指肠),巴利森苷B的Q值(十二指肠、回肠、结肠)和Ka值(十二指肠、结肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠、回肠)和Ka值(十二指肠)均较同剂量天麻细粉显著升高(P<0.05或P<0.01)。2.5 g/L天麻极细粉中巴利森苷A的Ka值(空肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠);2.5 g/L天麻超微粉中巴利森苷A的Ka值(空肠、回肠),巴利森苷C的Q、Ka值(十二指肠、空肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素的Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷A的Ka值(结肠),巴利森苷B的Ka值(回肠),巴利森苷C的Ka值(空肠、回肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素和巴利森苷C的Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷A的Q值(空肠、结肠)和Ka值(结肠),巴利森苷B的Ka值(空肠、回肠);10 g/L天麻极细粉中巴利森苷A的Q、Ka值(回肠);10 g/L天麻超微粉中巴利森苷A的Q值(十二指肠)和Ka值(空肠),巴利森苷C的Ka值(空肠)均较同剂量天麻细粉显著降低(P<0.05或P<0.01)。2.5 g/L天麻细粉中天麻素的Q值(结肠),巴利森苷A的Q值(结肠)和Ka值(回肠、结肠),巴利森苷B的Q、Ka值(空肠、结肠),巴利森苷C的Q、Ka值(回肠、结肠);2.5 g/L天麻极细粉中天麻素的Q、Ka值(结肠),巴利森苷A的Q值(回肠、结肠)和Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷C的Ka值(结肠);2.5 g/L天麻超微粉中巴利森苷A和巴利森苷C的Q值(结肠)和Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、Ka值(回肠、结肠);5 g/L天麻细粉中天麻素、巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(结肠),巴利森苷B的Ka值(结肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素和巴利森苷A的Q、Ka值(结肠),巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q、Ka值(回肠、结肠),巴利森苷A的Q值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、Ka值(空肠、结肠),巴利森苷C的Q值(空肠、结肠)和Ka值(空肠、回肠、结肠);10 g/L天麻细粉中天麻素的Q值(结肠)以及巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结肠);10 g/L天麻极细粉中天麻素的Q值(结肠),巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、Ka值(结肠);10 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(结肠)和Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q值(空肠、回肠、结肠)和Ka值(回肠、结肠)均较同组十二指肠显著降低(P<0.05)。2.5 g/L天麻极细粉中天麻素的Q、Ka值(空肠),2.5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(空肠、回肠)和Ka值(空肠),5 g/L天麻细粉中天麻素的Q、Ka值(空肠、回肠);2.5 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的Q值(空肠、回肠)和Ka值(空肠),5 g/L天麻细粉中巴利森苷B的Ka值(空肠、回肠),10 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的Ka值(回肠)均较同组十二指肠显著升高(P<0.05)。5 g/L以及10 g/L天麻细粉、极细粉、超微粉中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的Q、Ka值(全肠段)均较同肠段同粒径2.5 g/L天麻粉显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论:天麻中的4种有效成分在4个肠段均有吸收,且主要集中于小肠。天麻中的天麻素可能为被动吸收,

关键词：天麻粒径外翻肠囊模型吸收特性天麻素巴利森苷类

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稀花八角枫的化学成分及其体外抗炎活性研究

引用

中药材 2024年第3期47卷 615-623页

作者：王美芹朱敏汇杨婷汪洋刘亭李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞R... 详细信息

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7体外炎症模型测定化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果:从稀花八角枫的醇提物中分离得到30个化合物,分别鉴定为:八角枫碱(1)、尿嘧啶(2)、尿嘧啶苷(3)、5-羟基-2-羟基甲基吡啶(4)、β-腺苷(5)、5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(6)、N-trans-cinnamoyltyramine(7)、6-hydroxy-3,4-dihydro-1-oxo-β-carboline(8)、8-羟基喹啉(9)、(-)-(2R)-1-O-β-D-glucopyranosyl-2-{2,6-dimethoxy-4-[1-(E)-propen-3-ol]phenoxyl}propane-3-ol(10)、愈创木基甘油-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、4-O-(glycer-2-yl)-dihydroconiferyl alcohol-1′-O-β-D-mannopyranoside(12)、3,5-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosylphenylpropane-7,9-diol(13)、4-(2,3-dihydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(14)、7-(3-ethoxy-5-methoxyphenyl)propane-7,8,9-triol(15)、4-(α-L-鼠李吡喃糖基氧基)苯甲醛(16)、对羟基苯甲醛(17)、丁香醛(18)、对羟基苯甲酸乙酯(19)、(R)-6-hydroxy-4,7-dimethyl-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one(20)、对羟基苯乙酮(21)、二氢松柏醇(22)、邻苯二酚(23)、dibothrioclininsⅡ(24)、水杨苷(25)、2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside(26)、2-(ethoxymethyl)phenol-1-O-β-D-glucopyranoside(27)、3′-O-methyl-3,4-di-O-methylenedioxyellagic acid(28)、岩白菜素(29)、3′-O-methyl-3,4-methylenedioxyellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranoside(30)。结论:其中,化合物3~10、12~22、24、26、27、29为首次从八角枫属植物中分离得到,化合物1、2、11、23、25、28、30为首次从稀花八角枫中分离得到。化合物4、5、7、11~13具有一定的抗炎活性。

关键词：稀花八角枫化学成分结构鉴定抗炎活性

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