检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2019年第13期54卷 1045-1053页

作者：崔晶卢苇邱净英曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活... 详细信息

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h^6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素衍生物合成三氟甲基抗HBV活性

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骨康胶囊及其组分酢浆草及芭蕉根对大鼠软组织损伤的治疗作用

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贵州医科大学学报 2020年第9期45卷 1015-1019页

作者：李靖杨健刘亭李勇军沈艳珍杨畅何彬王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州维康子帆药业股份有限公司贵州修文550200

目的:探讨骨康胶囊及其组分酢浆草及芭蕉根对大鼠软组织损伤的治疗作用。方法:80只大鼠随机均分为空白组、模型组、接骨七厘片组、骨康胶囊(低、中、高)剂量组、酢浆草组及芭蕉根组,后7组大鼠采用软组织损伤打击器(自制)制作左下肢局部... 详细信息

目的:探讨骨康胶囊及其组分酢浆草及芭蕉根对大鼠软组织损伤的治疗作用。方法:80只大鼠随机均分为空白组、模型组、接骨七厘片组、骨康胶囊(低、中、高)剂量组、酢浆草组及芭蕉根组,后7组大鼠采用软组织损伤打击器(自制)制作左下肢局部急性软组织损伤模型,后6组大鼠分别灌胃给予相应药物7 d,空白组和模型组大鼠给予蒸馏水灌胃;灌胃结束后,测定大鼠血清组胺含量,取各组大鼠左下肢肌肉组织,HE染色观察组织形态学变化。结果:与模型组相比,接骨七厘片组、骨康胶囊(中、高)剂量组大鼠的血清组胺含量及肌肉组织形态学评分均降低,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),酢浆草组、芭蕉根组大鼠血清组胺水平及组织学形态学评分变化不明显(P>0.05)。结论:骨康胶囊有利于大鼠软组织损伤修复,其作用机制可能与降低损伤局部组胺含量有关。

关键词：软组织损伤组胺大鼠骨康胶囊酢浆草芭蕉根组织形态学

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新型1,2,4-三唑硫醚取代乙酰胺类化合物的合成及抗菌活性

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化学通报 2019年第12期82卷 1115-1120页

作者：吴文能姜阳明张卜艳王家忠杜海堂费强贵阳学院食品与制药工程学院贵阳550005 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州中烟工业有限公司贵阳550025

以3,4,5-三甲氧苯甲酸为原料,将具有优良生物活性的1,2,4-三唑与酰胺结构结合,通过酯化、肼解、环化、醚化、水解、缩合等反应合成1,2,4-三唑硫基乙酰胺类化合物6a^6m,其结构经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证。初步生物活性测... 详细信息

以3,4,5-三甲氧苯甲酸为原料,将具有优良生物活性的1,2,4-三唑与酰胺结构结合,通过酯化、肼解、环化、醚化、水解、缩合等反应合成1,2,4-三唑硫基乙酰胺类化合物6a^6m,其结构经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证。初步生物活性测试表明,在浓度50μg/m L时,化合物6a^6m对猕猴桃软腐病中的葡萄座腔菌(B. dothidea)、拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(B. cinerea)表现一定的抑制活性,其中化合物6k和6l对葡萄座腔菌、拟茎点霉菌和灰霉菌的抑制活性在83. 4%~91. 3%;化合物6k对葡萄座腔菌和拟茎点霉菌的EC50值为46. 6和30. 8μg/m L,均优于对照药剂嘧霉胺(57. 6和32. 1μg/m L)。以上结果表明,1,2,4-三唑硫醚乙酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,可为进一步开发高活性化合物提供参考。

关键词： 1,2,4-三唑乙酰胺合成抑菌活性

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4-氯苯甲酸取代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中南药学 2020年第2期18卷 177-182页

作者：邵晓霜张彦功曾晓萍赵能武梁光义徐必学贵州中医药大学贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成... 详细信息

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成了4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物11个(3、4a、4b、4c、4d、4e、4f、4g、4h、4i、5),其中化合物4b、4d、4e、4h表现出良好的抗HBV活性,IC50分别为9.19、15.30、13.48、14.90μmol·L-1。结论 4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物具有更强的抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素 4-氯苯甲酸取代合成抗乙肝病毒活性

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ICG磁性PLGA纳米粒的制备及其在小鼠体内的脑靶向作用

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贵州医科大学学报 2020年第8期45卷 887-893页

作者：杨畅马广龙张俊朗 Wafa Al-jamal 李勇军贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贝尔法斯特女王大学药学院北爱尔兰贝尔法斯特BT97BL 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采... 详细信息

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采用激光粒度分析仪检测其粒径、聚合物分散性指数(PDI)及Zeta电位分布,采用透射电镜观察其外貌和粒径大小,采用紫外可见吸收光谱法和原子吸收分光光度法测定ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率和载药量;取NOD/SCID gamma(NSG)小鼠4只,其中头部放置和不放置磁铁各2只,同时尾静脉注射ICG磁性PLGA纳米粒后,采用小动物荧光成像仪观察活体及取脑前后活体动物、离体脑部的荧光成像,并利用系统自带的分子成像软件对离体脑部的近红外荧光进行定量分析。结果:本实验制备得到球形ICG磁性PLGA纳米粒,粒径为(172.77±2.14)nm,PDI为(0.225±0.015),Zeta电位为(-4.18±0.67)m V,ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率分别为61.8%和40.1%,载药量分别为0.165%和0.042%;小动物活体荧光成像仪结果显示,ICG磁性PLGA纳米粒在磁场作用1 h后向NSG小鼠头部聚集;取脑部组织定量分析结果表明,经磁场作用的ICG磁性PLGA纳米粒在NSG小鼠头部的荧光强度约为无磁场作用NSG小鼠的1.2倍。结论:成功制备得到符合动物实验要求的球形ICG磁性PLGA纳米粒,且在磁场作用下具有一定的脑靶向作用。

关键词：纳米粒吲哚菁绿聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁靶向脑靶向小动物活体成像

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臭梧桐子挥发油的GC-MS分析

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海峡药学 2020年第4期32卷 44-46页

作者：李林珍刘璐王道平杨小生梁敬钰贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 中国药科大学天然药物化学教研室江苏南京210009

目的研究海州常山(Clerodendron trichotomum Thunb.)果实即臭梧桐子中的挥发性成分。方法采用水蒸汽蒸馏法提取臭梧桐子的挥发性成分,以气相色谱-质谱联用法进行分析鉴定,采用峰面积归一化法测定各成分的相对含量。结果从臭梧桐子中共... 详细信息

目的研究海州常山(Clerodendron trichotomum Thunb.)果实即臭梧桐子中的挥发性成分。方法采用水蒸汽蒸馏法提取臭梧桐子的挥发性成分,以气相色谱-质谱联用法进行分析鉴定,采用峰面积归一化法测定各成分的相对含量。结果从臭梧桐子中共鉴定出31种化合物,占挥发油成分总峰面积的66.62%,主要含有烷烃、酯类、烯烃、醛类、呋喃类、醇类等化合物。结论臭梧桐子挥发油中含有多种有生物活性成分,为该植物资源的开发利用提供了技术参考。

关键词：臭梧桐子挥发性成分水蒸气蒸馏气相色谱-质谱

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白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促动力学特征

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中国药房 2019年第10期30卷 1316-1320页

作者：夏涛王昌权陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇潘洁贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促反应动力学特征。方法:建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,对Militarine进行体外孵育反应;采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,结合UNIFI数据库并参考... 详细信息

目的:研究白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促反应动力学特征。方法:建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,对Militarine进行体外孵育反应;采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,结合UNIFI数据库并参考文献对其代谢产物进行结构鉴定。同时,以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用技术对Militarine在大鼠肝微粒体中的代谢转化量进行定量分析,通过GraphPad Prism 5.0软件拟合代谢转化曲线,并计算在有/无还原性辅酶Ⅱ(NADPH)参与的反应条件下的Militarine酶促动力学参数[最大清除速率(v_(max))、米氏常数(k_m)、固有清除率(CL_(int))]。结果:Militarine在大鼠和人肝微粒体中孵育后,生成了1个化学式为C_(21)H_(29)O_(11)的化合物,推测其为Militarine的酯键水解代谢产物。酶促动力学研究显示,有/无NADPH参与的Militarine酶促反应的v_(max)分别为1.955、2.129 nmol/(h·mg),k_m分别为8.601、9.854 nmol/mL,CL_(int)分别为0.227 3、0.216 1 mL/(h·mg),两者无明显差异。结论:Militarine在肝微粒体中的主要代谢途径为C1或C4位酯键的水解;其代谢不依赖于由NADPH启动反应的细胞色素P_(450)酶代谢途径。

关键词：白及 Militarine 肝微粒体代谢途径酶促动力学

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刺梨不同药用部位中鞣花酸的含量测定及其醇提物的体外抗氧化活性研究

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中国药房 2019年第9期30卷 1236-1240页

作者：谭登航王鹏娇张硕赵梅刘燕张敏高秀丽贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵阳550025 贵州高等学校微生物与生化药学工程中心贵阳550025

目的:比较刺梨果、刺梨根和刺梨叶中3个药用部位中游离鞣花酸与总鞣花酸含量,并评价刺梨不同药用部位醇提物的体外抗氧化活性。方法:采用超声提取和酸水解的方法分别得到刺梨不同药用部位的游离鞣花酸和总鞣花酸,并使用超高效液相色谱法... 详细信息

目的:比较刺梨果、刺梨根和刺梨叶中3个药用部位中游离鞣花酸与总鞣花酸含量,并评价刺梨不同药用部位醇提物的体外抗氧化活性。方法:采用超声提取和酸水解的方法分别得到刺梨不同药用部位的游离鞣花酸和总鞣花酸,并使用超高效液相色谱法(UPLC)分别测定其含量。以半数清除浓度(IC_(50))为抗氧化活性为评价指标,对不同药用部位醇提物进行1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2′-联氮基双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)自由基清除试验,并以维生素C(VC)为阳性对照。结果:游离鞣花酸和总鞣花酸在刺梨药用不同部位中的含量均存在明显差异,游离鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(38.49 mg/g)>刺梨果(20.59 mg/g)>刺梨根(11.35 mg/g),总鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(197.08 mg/g)>刺梨果(49.36 mg/g)>刺梨根(21.86 mg/g),且刺梨果和刺梨根中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的2倍,刺梨叶中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的5倍。在DPPH自由基和ABTS自由基清除试验中,抗氧化活性强弱顺序均为VC>刺梨叶>刺梨果>刺梨根,并且刺梨叶[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(4.57±0.70)、(115.99±2.21)μg/mL]和刺梨果[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(5.12±0.24)、(127.61±3.31)μg/m L]的作用效果与VC[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(4.47±0.38)、(121.42±2.65)μg/mL]比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:在刺梨果、刺梨根和刺梨叶3个药用部位中,刺梨叶的游离(总)鞣花酸含量最高,并且其醇提物的体外抗氧化活性最强。

关键词：刺梨果刺梨根刺梨叶鞣花酸超高效液相色谱法酸水解抗氧化活性

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荭草花提取物对心肌缺血再灌注损伤模型大鼠的保护作用研究

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中国药房 2019年第1期30卷 68-72页

作者：刘俊宏王昌权夏涛向文英郑林李勇军李月婷贵州省食品药品审评查验中心贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究荭草花提取物对心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型大鼠的保护作用,为其药用资源的深度开发提参考。方法:将24只大鼠随机分为假手术组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、复方丹参片组(阳性对照,0.17 g/kg)和荭草花提取物组(以生药计为8... 详细信息

目的:研究荭草花提取物对心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型大鼠的保护作用,为其药用资源的深度开发提参考。方法:将24只大鼠随机分为假手术组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、复方丹参片组(阳性对照,0.17 g/kg)和荭草花提取物组(以生药计为86 g/kg),每组6只。每天灌胃给药1次,剂量均为2 m L/100 g。连续给药4 d后,除假手组外,其余各组大鼠均采用左冠状动脉前降支法复制MIRI模型。再灌注24 h后再给药1次,给药结束后监测各组大鼠心电图ST段变化,检测各组大鼠血浆中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、肌酸激酶(CK)、心肌钙蛋白(cTn-I)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)水平,计算各组大鼠心肌梗死率并观察其心肌组织病理形态学变化。结果:与假手术组比较,模型组大鼠心电图ST段显著抬高(P<0.01);血浆中LDH、CK、CK-MB、cTn-I水平显著升高(P<0.01),SOD、NO水平显著降低(P<0.01);心肌梗死率显著升高(P<0.01),心肌组织发生炎性细胞浸润、心肌细胞胞质结构疏松等病理形态学改变。与模型组比较,复方丹参片组和荭草花提取物组大鼠心电图ST段显著下移(P<0.05);血浆中LDH、CK、CK-MB、cTn-I水平显著降低(P<0.05),SOD、NO水平显著升高(P<0.05);心肌梗死率显著降低(P<0.05),心肌组织中炎性细胞浸润、组织水肿等病变不同程度减轻。结论:荭草花提取物可能通过抗氧化损伤发挥其对MIRI的保护作用。

关键词：荭草花提取物心肌缺血再灌注损伤氧化损伤大鼠

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氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

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中国实验方剂学杂志 2019年第7期25卷 146-152页

作者：严俊丽李婉蓉杨佳佳王益贺智勇姜丰周雪吴林菁甘诗泉王恒沈祥春陶玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025 黔南民族医学高等专科学校贵州都匀558003

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的... 详细信息

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果:最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Kolliphor HS 15)为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例(Km)=3∶2,油相∶(乳化剂+助乳化剂)=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇(30∶100∶180∶360∶360);含4%甘露醇的水50 m L为外水相,1 000 r·min-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率(38. 09±1. 24)%,平均粒径785. 5 nm,多分散系数(PDI) 0. 456,Zeta电位-24. 82 m V;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72. 63%,12 h累积释放率98. 42%,原料药在2 h的累积释放率98. 60%。结论:优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图法固体脂质纳米粒冻干粉体外释药性能包封率冻干保护剂

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