检索结果-内蒙古大学图书馆

中国科学：化学 2016年第11期46卷 1165-1179页

作者：吴剑宋宝安贵州大学绿色农药与农业工程国家重点实验室培育基地教育部绿色与农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

近年来中国农药研究者在新型抗植物病毒剂的创制方面开展了大量的研究工作.基于α-氨基膦酸酯、氰基丙烯酸酯、杂环化合物以及天然产物的结构进行多样性衍生,发现了大量具有抗植物病毒活性的化合物及候选药物;毒氟磷、甲噻诱胺等高活性... 详细信息

近年来中国农药研究者在新型抗植物病毒剂的创制方面开展了大量的研究工作.基于α-氨基膦酸酯、氰基丙烯酸酯、杂环化合物以及天然产物的结构进行多样性衍生,发现了大量具有抗植物病毒活性的化合物及候选药物;毒氟磷、甲噻诱胺等高活性化合物已经获得农业部登记;研究清楚了部分化合物的作用机制.本文根据化合物的结构特点进行分类,总结了中国新型抗植物病毒剂的创制研究取得的成果,并对发展前景进行展望.

关键词：合成抗植物病毒活性天然产物先导化合物结构多样性衍生

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气相色谱法检测氟节胺在葡萄和土壤中的残留

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农药 2016年第2期55卷 118-119,133页

作者：柳敏孙雪梅张侃侃卢平张钰萍胡德禹薛伟贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部绿色农药与生物工程重点实验室/精细化工研究开发中心贵阳550025

[目的]建立氟节胺在葡萄和土壤中的残留分析方法。[方法]样品经乙腈提取,N-丙基乙二胺(PSA)吸附剂和十八烷基键合硅胶(C18)吸附剂分散固相萃取净化,气相色谱-电子捕获检测器(μECD)分析,外标法定量。[结果]氟节胺最小检出量为3.0×1... 详细信息

[目的]建立氟节胺在葡萄和土壤中的残留分析方法。[方法]样品经乙腈提取,N-丙基乙二胺(PSA)吸附剂和十八烷基键合硅胶(C18)吸附剂分散固相萃取净化,气相色谱-电子捕获检测器(μECD)分析,外标法定量。[结果]氟节胺最小检出量为3.0×10^(-11)g,最低检测质量分数为0.005 mg/kg。氟节胺的添加质量分数为0.01~0.50 mg/kg,在葡萄和土壤中的添加回收率分别为77.42%~104.40%和76.67%~104.56%,相对标准偏差(RSD,n=5)分别为4.68%~6.54%和5.92%~8.40%。[结论]方法简便、快速、精密度好,适合葡萄和土壤中氟节胺残留量的测定。

关键词：氟节胺葡萄土壤气相色谱残留分析

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含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物合成及生物活性

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农药 2016年第12期55卷 872-876页

作者：谢艳龚华玉王晓斌阮祥辉张菊平李琴肖维薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在吡唑酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑硫醚结构,设计合成一系列结构中含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物,并进行目标化合物的抗病毒和抑菌活性测试。[结果]所合成目... 详细信息

[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在吡唑酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑硫醚结构,设计合成一系列结构中含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物,并进行目标化合物的抗病毒和抑菌活性测试。[结果]所合成目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明:在50 mg/L的浓度下,化合物对小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌有一定的抑制作用,但相对较差,同时,在500 mg/L的质量浓度下,部分目标化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。[结论]含1,3,4-噻二唑硫醚结构的吡唑酰胺类化合物对烟草花叶病毒(TMV)有较好的抑制活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高抗病毒活性的有机活性分子。

关键词：吡唑酰胺 1,3 4-噻二唑硫醚抗病毒活性抑菌活性

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5-胺基-1-(3-氯-2-吡啶基)-4-(5-甲硫基-1,3,4-口恶二唑-2-基)-吡唑衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性研究

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中国科学：化学 2016年第11期46卷 1195-1203页

作者：吴志兵李向阳周翔杨文清叶意强宋宝安杨松绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 华东理工大学药学院上海200237

针对烟草花叶病毒(tobacoo mosaic virus,TMV),设计、合成了一系列5-胺基-1-(3-氯-2-吡啶基)-4-(5-甲硫基-1,3,4-噁二唑-2-基)-吡唑衍生物.初步抗TMV活性测试结果表明,大部分化合物对TMV表现出良好的治疗活性,其中化合物T_2、T_(11)和T_... 详细信息

针对烟草花叶病毒(tobacoo mosaic virus,TMV),设计、合成了一系列5-胺基-1-(3-氯-2-吡啶基)-4-(5-甲硫基-1,3,4-噁二唑-2-基)-吡唑衍生物.初步抗TMV活性测试结果表明,大部分化合物对TMV表现出良好的治疗活性,其中化合物T_2、T_(11)和T_(13)在500μg/mL的浓度下,对TMV的治疗活性分别达到58.5%、56.1%和51.2%,略优于对照药剂宁南霉素(51.0%).进一步活性测试表明,化合物T_(11)对TMV的治疗活性的半数有效浓度(EC_(50))值为268.2μg/mL,与宁南霉素(247.2μg/mL)相当.活性化合物T_(11)与TMV外壳蛋白(TMV CP)作用的微量热泳动实验和荧光光谱实验均表明,该化合物与TMV CP之间具有较强的相互作用.

关键词：吡唑 1,3,4-噁二唑烟草花叶病毒分子对接相互作用

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气相色谱法测定苹果和土壤中的高效氯氟氰菊酯

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色谱 2016年第10期34卷 1005-1010页

作者：陈姣姣张静吴思卓张广龙张侃侃胡德禹贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室贵州贵阳550025 贵阳市环境监测中心站贵州贵阳550002

建立了改进的Qu ECh ERS-气相色谱检测苹果和土壤中高效氯氟氰菊酯残留的分析方法,考察和评价了苹果和土壤两种基质对高效氯氟氰菊酯的基质效应。苹果和土壤样品均用乙腈提取,经石墨化碳黑(GCB)净化后直接进样分析。结果表明:在优化后的... 详细信息

建立了改进的Qu ECh ERS-气相色谱检测苹果和土壤中高效氯氟氰菊酯残留的分析方法,考察和评价了苹果和土壤两种基质对高效氯氟氰菊酯的基质效应。苹果和土壤样品均用乙腈提取,经石墨化碳黑(GCB)净化后直接进样分析。结果表明:在优化后的Qu ECh ERS条件下,高效氯氟氰菊酯在0.05~10 mg/L范围内线性关系良好,相关系数(R^2)大于0.999,检出限为0.12~0.15μg/kg,定量限为0.38~0.50μg/kg。用基质标准曲线定量时,高效氯氟氰菊酯在土壤和苹果中的回收率分别为88.29%~97.65%和80.70%~98.69%。苹果和土壤样品对高效氯氟氰菊酯都表现出基质增强效应。该方法的回收率均能达到残留分析要求,用基质配制标准溶液能够有效、方便地校正气相色谱-电子捕获检测器测定高效氯氟氰菊酯残留时的基质效应,且能应用于苹果和土壤实际样品的检测。

关键词：气相色谱基质效应高效氯氟氰菊酯苹果土壤

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含1,3,4-口恶二唑查尔酮衍生物的设计、合成、抗病毒活性及相互作用研究

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中国科学：化学 2016年第11期46卷 1204-1209页

作者：甘秀海胡德禹王艳娇宋宝安绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州师范学院化学与生命科学学院贵阳550018

烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)是一种常见的植物病毒,能侵染多种农作物,给农业生产造成了巨大损失.本文以查尔酮为先导结构,设计合成了26个新型的含1,3,4-噁二唑查尔酮衍生物,活体抗病毒活性测试表明该类化合物对烟草花叶病... 详细信息

烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)是一种常见的植物病毒,能侵染多种农作物,给农业生产造成了巨大损失.本文以查尔酮为先导结构,设计合成了26个新型的含1,3,4-噁二唑查尔酮衍生物,活体抗病毒活性测试表明该类化合物对烟草花叶病毒具有较高的抑制活性,其中化合物C24对TMV表现出最好的抑制活性,其EC_(50)值为20.9μg/mL,明显优于对照药剂宁南霉素(37.9μg/mL).为了初步揭示化合物抗病毒活性的作用机制,利用MST技术测定了化合物C24与TMV CP的结合能力,其解离常数K_d值为9.05μM,说明化合物C24与TMV CP强结合后制约了TMV CP自组装,进而抑制TMV病毒对寄主的侵染.

关键词：植物病毒病查尔酮 1,3,4-噁二唑烟草花叶病毒外壳蛋白微量热泳动仪相互作用机制

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含香豆素的酰胺类衍生物的合成及抑菌活性

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农药 2016年第12期55卷 884-888页

作者：陈美航张迅鲁道旺王晓斌陈丽娟舒华铜仁学院材料与化学工程学院贵州铜仁554300 贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

[目的]筛选出更高杀菌活性的含香豆素的酰胺类衍生物。[方法]将具有优良杀菌活性的香豆素引入酰胺结构中,设计合成一系列新型含香豆素的芳酰胺类衍生物,并采用浑浊度法测定目标化合物的抑制烟草青枯菌和番茄青枯菌活性。[结果]目标化合... 详细信息

[目的]筛选出更高杀菌活性的含香豆素的酰胺类衍生物。[方法]将具有优良杀菌活性的香豆素引入酰胺结构中,设计合成一系列新型含香豆素的芳酰胺类衍生物,并采用浑浊度法测定目标化合物的抑制烟草青枯菌和番茄青枯菌活性。[结果]目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS方法的表征。抑菌性测试结果表明:目标化合物对烟草青枯菌和番茄青枯菌具有较好的抑制活性,其中化合物3f、3j、3k和3l的抑制烟草青枯菌活性EC50值分别为144.17、139.02、121.26、119.52 mg/L,优于对照药剂噻菌铜的活性(204.36 mg/L);化合物3f、3j、3k和3l的抑制番茄青枯菌活性EC50值分别为87.32、83.20、89.14、90.03 mg/L,优于噻菌铜的活性(106.71 mg/L)。[结论]新型含香豆素的酰胺类衍生物具有好的抑菌活性。

关键词：香豆素酰胺衍生物烟草青枯菌番茄青枯菌

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含肟酯结构的姜黄素衍生物的合成及抗病毒活性

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农药 2016年第9期55卷 641-646页

作者：王晓斌夏丽娟谢艳王晓燕肖维钟新敏黄民国薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 南京中医药大学第一临床医学院南京210029

[目的]创制具有较高生物活性的绿色农药。[方法]将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了一系列新型含肟酯结构的姜黄素衍生物,并在质量浓度为500 mg/L时,测定了目标化合物的抗烟草花叶病毒活性。[结果]... 详细信息

[目的]创制具有较高生物活性的绿色农药。[方法]将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了一系列新型含肟酯结构的姜黄素衍生物,并在质量浓度为500 mg/L时,测定了目标化合物的抗烟草花叶病毒活性。[结果]该系列目标化合物结构经IR,1H NMR、13C NMR和HRMS确证,抗病毒活性测试结果表明:在实验测试浓度下,绝大部分化合物对烟草花叶病毒拥有较好的抑制活性。[结论]1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物对烟草花叶病毒具有较好的抑制作用,在其结构基础上进行一定的结构修饰,有望得到具有较高生物活性的有机小分子。

关键词： 1,4-戊二烯-3-酮肟酯抗病毒活性烟草花叶病毒

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含席夫碱结构的吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物的合成及抗TMV活性

含席夫碱结构的吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物的合成及抗TMV活性

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中国化工学会农药专业委员会第十七届年会

作者：徐方舟陈吉祥刘登曰薛伟吴剑贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室

[方法]将席夫碱的活性亚结构引入到吡唑[3,4-d]嘧啶的结构母核中,设计合成系列含席夫碱的吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物,并对该类化合物进行了抗烟草花叶病毒病的筛选。[结果]化合物均经过核磁氢谱手段确定了结构。抗烟草花叶病毒病的筛选结果... 详细信息

[方法]将席夫碱的活性亚结构引入到吡唑[3,4-d]嘧啶的结构母核中,设计合成系列含席夫碱的吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物,并对该类化合物进行了抗烟草花叶病毒病的筛选。[结果]化合物均经过核磁氢谱手段确定了结构。抗烟草花叶病毒病的筛选结果表明,大部分化合物对TMV具有较好的活性,其中化合物5k的治疗及钝化活性分别为62%和90.5%。[结论]所合成的部分化合物对TMV表现出了优异的抗植物病毒活性。

关键词：席夫碱吡唑[3,4-d]嘧啶合成抗病毒活性

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氮杂卡宾催化实现的烯醛δ-位HOMO活化反应及手性农药活性分子的合成

氮杂卡宾催化实现的烯醛δ-位HOMO活化反应及手性农药活性分子的...

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手性中国2016学术研讨会

作者：郑鹏程孙俊王洪玲宋宝安池永贵贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室

氮杂卡宾催化剂(N-Heterocyclic carbene,NHC)能够帮助实现很多具有高选择性和效率的反应类型,池永贵课题组长期致力基于NHC催化实现的新型催化活化模式的研究,并将研究成果应用在医药农药研发领域,初步实现了NHC催化活化模式在医药农... 详细信息

氮杂卡宾催化剂(N-Heterocyclic carbene,NHC)能够帮助实现很多具有高选择性和效率的反应类型,池永贵课题组长期致力基于NHC催化实现的新型催化活化模式的研究,并将研究成果应用在医药农药研发领域,初步实现了NHC催化活化模式在医药农药领域的探索性应用。到目前为止,NHC催化剂成功催化活化了饱和/不饱和醛/酯类化合物的羰基、α-位、β-位、γ-位的相关反应以及δ-位LUMO活化模式,同时也创造性的实现了饱和羧酸酯类化合物β-位HOMO反常活化模式的研究。在前期的研究基础之上,我们通过对反应模型的重新构建和优化,实现了α,β-γ,δ双烯醛δ-位HOMO活化模式,同时发展出了一种多并环化合物快速高效合成方法,此方法能够获得较好的立体选择性控制以及较为良好的收率,通过相关的农用活性测试表明此类化合物对于植物细菌性病害有一定的防治效果。烯醛δ-位远程HOMO活化模式的实现能够极大的拓展NHC有机催化方法未来在有机合成中应用前景。

关键词：氮杂卡宾活化反应活性分子手性农药

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