检索结果-内蒙古大学图书馆

认真读书、刻苦研究、潜心著述——记首都医科大学化学生物学与药学院院长彭师奇教授

首都医科大学学报 2011年第2期32卷 309-312页

作者：赵明首都医科大学化学生物学与药学院

彭师奇,男,教授,理学博士、北京市特聘教授、二级教授、1991年被北京医科大学遴选为博士生导师。1946年3月出生于江西余干县。1969年毕业于北京医学院药学系。1981年及1984年在北京医科大学分别获硕士及博士学位,1984年于北京医科大学... 详细信息

彭师奇,男,教授,理学博士、北京市特聘教授、二级教授、1991年被北京医科大学遴选为博士生导师。1946年3月出生于江西余干县。1969年毕业于北京医学院药学系。1981年及1984年在北京医科大学分别获硕士及博士学位,1984年于北京医科大学留校任教。1987至1990年及1994年以联邦德国洪堡学者身份在汉诺威大学有机化学研究所***教授的实验室进行吲哚生物碱全合成研究。1998年以联邦德国洪堡学者身份在雷根斯堡大学药学院***教授的实验室从事多肽药物研究。1992年任北京医科大学中德联合实验室主任。1993年至2000年分别担任北京医科大学药化教研室副主任、药化教研室主任、药化系主任、药学院副院长(同时兼医药卫生分析测试中心副主任)。2000至2004年任北京大学药学院院长。2004年7月1日正式调入首都医科大学化学生物学与药学院,担任院长至今。1990年被卫生部授予全国卫生系统优秀留学回国人员称号。1991年被国家教委授予有突出贡献的中国博士学位获得者称号。1993年开始享受国务院颁发的特殊津贴。2001年被北京市教育工会授予北京市师德先进个人称号。2005年被评为北京市先进工作者。2006年被评为北京市级教学名师。任多肽及小分子药物北京市重点实验室名誉主任。

关键词：首都医科大学北京医学院化学生物学副院长北京医科大学实验室主任北京大学药学院博士生导师

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评价小分子嵌插剂的光谱、动力学和电泳模型(英文)

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首都医科大学学报 2011年第2期32卷 263-271页

作者：徐艳霞赵明张筱宜王玉记吴建辉黄飞张建伟彭师奇首都医科大学化学生物学与药学院

发现新小分子DNA嵌插剂是改进肿瘤化疗的有效途径之一。抗肿瘤活性评价模型和嵌插机制研究模型是发现新小分子DNA嵌插剂的重要基础。本文描述了细胞和动物以外的模型,包括DOCK评分、紫外(UV)、荧光、圆二色散(CD)、相对粘度、熔点曲线... 详细信息

发现新小分子DNA嵌插剂是改进肿瘤化疗的有效途径之一。抗肿瘤活性评价模型和嵌插机制研究模型是发现新小分子DNA嵌插剂的重要基础。本文描述了细胞和动物以外的模型,包括DOCK评分、紫外(UV)、荧光、圆二色散(CD)、相对粘度、熔点曲线、小分子与CT DNA堆叠动力学常数、小分子与CT DNA嵌插动力学常数、小分子嵌插剂和CT DNA复合物的稳定常数和凝胶色谱电泳模型。

关键词：嵌插剂模型作用机制

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四环素C-2位Mannich反应的研究

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化学通报 2006年第7期69卷 536-539页

作者：王洪涛周站云王瑞平王孝伟刘俊义北京大学药学院化学生物学系北京100083 首都医科大学化学生物学与药学院北京100054

报道了四环素C-2位与伯胺、仲胺反应形成Mannich碱的简便方法:四环素盐酸盐在甲醇和水溶液中与伯胺反应,生成二级Mannich碱;四环素在叔丁醇中与仲胺反应,生成三级Mannich碱。合成了10个化合物,其中8个未见报道,并对所合成化合物的结构... 详细信息

报道了四环素C-2位与伯胺、仲胺反应形成Mannich碱的简便方法:四环素盐酸盐在甲醇和水溶液中与伯胺反应,生成二级Mannich碱;四环素在叔丁醇中与仲胺反应,生成三级Mannich碱。合成了10个化合物,其中8个未见报道,并对所合成化合物的结构进行了表征。

关键词：四环素合成神经保护 Mannich反应

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催化合成乙酸正丁酯实验条件的优化研究

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首都医科大学学报 2016年第3期37卷 405-407页

作者：季姗姗邵建群石晨何深知张枫首都医科大学化学生物学与药学院实验教学中心北京100069 首都医科大学化学生物学与药学院2011级北京100069

乙酸正丁酯是重要的有机化合物,作为添加剂、原料、溶剂广泛应用于食品、制药、化工、科学研究等多方面。乙酸正丁酯的传统制备方法是采用浓硫酸为催化剂,通过乙酸和正丁醇酯化反应而制得[1-2]。由于作为催化剂的浓硫酸有很强的腐蚀性,... 详细信息

乙酸正丁酯是重要的有机化合物,作为添加剂、原料、溶剂广泛应用于食品、制药、化工、科学研究等多方面。乙酸正丁酯的传统制备方法是采用浓硫酸为催化剂,通过乙酸和正丁醇酯化反应而制得[1-2]。由于作为催化剂的浓硫酸有很强的腐蚀性,不仅危险性大,对设备腐蚀,而且废酸对环境也造成污染。所以选用何种催化剂以及最佳实验条件的选择是酯合成反应的重要研究方向,近年来有很多这方面的研究[3-10]报道,如无机盐类[3-4]、杂多酸[5-6]、

关键词：乙酸正丁酯实验条件催化剂合成传统制备方法酯合成催化合成硫酸铁铵无机盐类峰面积归一化色谱峰面积

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中药复方通腑颗粒对老年脓毒症患者肠屏障功能的影响

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中国中西医结合杂志 2015年第7期35卷 787-791页

作者：姜春燕徐艳霞郝瑞瑞王丹王俊雄罗佳张伟陈海平李敏李昂首都医科大学附属北京友谊医院医疗保健中心北京100050 首都医科大学化学生物学与药学院北京100069

目的探讨中药复方通腑颗粒对老年脓毒症患者肠通透性的影响。方法采用随机双盲试验方案,将80例老年脓毒症患者分为试验组和对照组,每组40例,在常规脓毒症治疗方案的基础上,试验组服用通腑颗粒,对照组服用安慰剂,均14.3 g/袋,每日2次,每... 详细信息

目的探讨中药复方通腑颗粒对老年脓毒症患者肠通透性的影响。方法采用随机双盲试验方案,将80例老年脓毒症患者分为试验组和对照组,每组40例,在常规脓毒症治疗方案的基础上,试验组服用通腑颗粒,对照组服用安慰剂,均14.3 g/袋,每日2次,每次1袋,疗程14天。比较治疗前后两组患者腹部症状体征、血清炎症因子(高敏C反应蛋白、降钙素原)、血浆内毒素水平及肠通透性(尿乳果糖/甘露醇排出率)的变化。结果治疗14天后,与对照组比较,试验组腹胀症状改善,排便次数增多,血浆内毒素及肠通透性水平显著降低(P<0.05)。结论中药复方通腑颗粒可改善老年脓毒症患者的肠屏障功能。

关键词：通腑颗粒老年脓毒症肠通透性随机对照双盲试验

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聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体的制备及评价

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首都医科大学学报 2015年第2期36卷 166-171页

作者：黄萍崔纯莹王玉记吴建辉首都医科大学化学生物学与药学院药剂学系北京100069 首都医科大学化学生物学与药学院药物化学系北京100069

目的制备聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)包裹表阿霉素脂质体,对其药剂学性质和活性进行评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体,用扫描电镜和透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径分布及Zeta电位、... 详细信息

目的制备聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)包裹表阿霉素脂质体,对其药剂学性质和活性进行评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体,用扫描电镜和透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径分布及Zeta电位、并对包封率、稳定性及体外释药特性进行研究,采用MMT法和S180小鼠模型评价体内外抗肿瘤活性。结果聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体的粒径为(231.4±2.0)nm,动电位为(-25.62±0.68)m V,包封率为(53.14±4.85)%,各项稳定性均有明显提高,体外释放缓慢,小鼠剂量可增加到6μmol/kg,给药间隔可延长至72 h,并显示比表阿霉素好的抗肿瘤活性。结论本实验获得了较理想的聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体,体外释药符合长效制剂特征,血浆中稳定,具有p H敏感性,可改善表阿霉素用药安全性,延长药物作用时间。

关键词：聚乙二醇左旋聚乳酸表阿霉素脂质体长效循环

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17-AAG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及抗肿瘤活性研究

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首都医科大学学报 2015年第2期36卷 178-184页

作者：闫岩王玉记吴建辉崔纯莹首都医科大学化学生物学与药学院药剂学系北京100069 首都医科大学化学生物学与药学院药物化学系北京100069

目的制备一种新型17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin poly-butylcyanoacrylate nanoparticles,17-AAG-PBCA-NPs)。方法采用界面聚合法制备17-AAG-PBCA-NPs;采用正交实验筛选最优处方;采用纳米粒度仪、透射电镜、扫描电镜对17-AAG-PBCA-NPs进行表征和鉴定;采用动态透析法测定体外释放药物情况;采用四甲基偶氮唑盐〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察17-AAG-PBCA-NPs对5种人肿瘤细胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠为模型,考察17-AAG-PBCA-NPs的抗肿瘤活性。结果界面聚合法制备的17-AAG-PBCA-NPs包封率大于90%,粒径为(180.5±12.0)nm,Zata电位为(-28.38±0.81)m V,表面形态规则均匀;17-AAGPBCA-NPs呈时间依赖性地抑制肿瘤细胞株增生,动物实验表明,17-AAG-PBCA-NPs抗肿瘤活性比17-AAG强,毒性比17-AAG低。结论采用界面聚合法可制备得到17-AAG-PBCA-NPs,制备方法简单、重现性好、包封率高,并显示了较好的抗肿瘤活性。

关键词： 17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(17-AAG) 聚氰基丙烯酸正丁酯抗肿瘤

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RGD脂肪醇与17-AAG脂质体的制备及抗肿瘤活性研究

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首都医科大学学报 2015年第2期36卷 172-177页

作者：李雪梅王玉记吴建辉崔纯莹首都医科大学化学生物学与药学院药剂学系北京100069 首都医科大学化学生物学与药学院药物化学系北京100069

目的制备一种新的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-脂肪醇(Arg-Gly-Asp-Phe-fatty alcohol,RGDFOC12)与17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin,17-AAG)的脂质体(RGDFOC12liposomes-loaded 17-AAG,RLAs)。方法采用薄膜分散-探头超声法制备;采用激光纳米粒度仪、透射电镜和扫描电镜测定粒径,Zeta电位和外观形态;采用动态透析法测定药物释放;采用四甲基偶氮唑盐〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察其对5种人肿瘤细胞株增生的抑制作用;通过瘤质量、存活数、体质量、脏器指数比评价其在小鼠体内抗肿瘤效果。结果制备得到的RLAs的粒径为(130.6±0.6)nm,Zeta电位为(-28.37±1.67)m V,外观形态为球形,包封率为80%以上。RLAs在p H 5.4环境的累积释放百分数大于在p H 7.4环境的累积释放百分数。RLAs在血浆中可稳定存在,12 h累积释放百分数为(15.85±0.71)%。RLAs对5种肿瘤细胞有抑制增生作用。RLAs对接种S180腹水瘤的ICR小鼠有抑制肿瘤生长作用。结论本研究制备了一种新的RLAs,制备方法简单、包封率高,具有较好的抗肿瘤活性。

关键词：抗肿瘤 17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-AAG) 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-脂肪醇(RGDFOC12)

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甲氨蝶呤-G4.0聚酰胺胺树状大分子体外释放初探

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沈阳药科大学学报 2005年第3期22卷 168-170,206页

作者：杨华叶玲唐静成沈小沛彭炜王颖首都医科大学化学生物学与药学院北京100054

目的探讨新型纳米级生物材料G4 0聚酰胺胺(polyamidoamine ,PAMAM )树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate ,MTX)体外释放的影响及释药机理。方法用紫外分光光度法测定G4 0聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子... 详细信息

目的探讨新型纳米级生物材料G4 0聚酰胺胺(polyamidoamine ,PAMAM )树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate ,MTX)体外释放的影响及释药机理。方法用紫外分光光度法测定G4 0聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子强度缓冲溶液( 37℃、pH =7 4 )中甲氨蝶呤的释放行为。结果确定了一个G4 0聚酰胺胺树状大分子可复合14个甲氨蝶呤,在37℃、pH为7 4的10mmol·L-1Tris HCl缓冲溶液中释放甲氨蝶呤80 %需2 0 0h ,但这种缓释作用随离子强度的增加而减弱。结论G4 0聚酰胺胺树状大分子对甲氨蝶呤具有明显的缓释作用,二者的复合作用是聚酰胺胺树状大分子的氨基阳离子与甲氨蝶呤的羧基阴离子之间形成的静电作用导致的。

关键词： G4.0聚酰胺胺树状大分子甲氨蝶呤药物释放甲氨蝶呤复合物

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积雪草中积雪草酸的分离、纯化及其含量测定

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首都医科大学学报 2011年第4期32卷 538-540页

作者：夏彬彬李伊莎徐唯哲王桥宋学英首都医科大学化学生物学与药学院北京100069

目的分离纯化积雪草中积雪草酸,并建立高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography,HPLC)测定积雪草酸的含量。方法超声提取积雪草中积雪草酸,将粗提物用石油醚-丙酮体系在硅胶柱上梯度洗脱,HPLC法测定积雪草酸的含量。色... 详细信息

目的分离纯化积雪草中积雪草酸,并建立高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography,HPLC)测定积雪草酸的含量。方法超声提取积雪草中积雪草酸,将粗提物用石油醚-丙酮体系在硅胶柱上梯度洗脱,HPLC法测定积雪草酸的含量。色谱条件:采用Waters Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-10 mmol.L-1乙酸铵溶液(38∶62,V/V),检测波长为210 nm,流速为1.0 ***-1,柱温25℃,进样体积为20μL。结果积雪草酸在浓度10～200 mg.L-1线性关系良好(R2=0.999 5),其日内、日间RSD均小于5.4%,回收率为100.5%。积雪草中积雪草酸含量为0.99 ***-1。经提取、分离、纯化得到积雪草酸白色粉末,纯度为79.0%。结论本实验所用分析方法简便、准确、重复性好,可用于积雪草酸的含量测定;所用提取分离及纯化积雪草酸的方法可使中药中积雪草酸得到有效富集。

关键词：积雪草积雪草酸高效液相色谱法纯化

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